1. Toxicidad
• Local: intraneural
• Sistémica:
SNC síntomas: - sabor metálico
- acúfenos
- transtornos visuales
- mareo
- somnolencia

2. Toxicidad
• SNC. signos: -mioclonías
-temblor
-convulsiones
-coma
-depresión respiratoria
• SNA: bloqueo SN simpático

3. Toxicidad
• Cardíaca: -arritmias
-inotrópicas (-)
• Vasos periféricos: -vasodilatación perif y
vasoconstricción pulmonar
• Alergias: -ésteres: PABA
-amidas: muy raras

5. USOS CLINICOS DE LOS
ANESTESICOS LOCALES.
• ANESTESIA DE SUPERFICIE
- Actuación sobre superficies mucosas (boca,
nariz, esófago, tracto genito-urinario
- Efectos en 2-5 minutos. Duración 30-45
minutos. Tetracaína, lidocaína y cocaína en
solución.

6. USOS CLINICOS DE LOS
ANESTESICOS LOCALES.
• ANESTESIA POR INFILTRACIÓN
-Inyección de una solución de AL directamente en el tejido a anestesiar
(dermis o tejido subcutáneo).
- Los más utilizados son lidocaína, procaína y bupivacaína.

7. USOS CLINICOS DE LOS
ANESTESICOS LOCALES
• ANESTESIA POR BLOQUEO REGIONAL
- Inyección subcutánea proximal al sitio a anestesiar que va
a interrumpir la transmisión
nerviosa.
- Requiere menores cantidades para anestesiar zonas
mayores que con la anestesia por infiltración.

8. USOS CLINICOS DE LOS
ANESTESICOS LOCALES
• ANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSO
- Inyección en nervios periféricos individuales o en plexos
nerviosos.
• ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA
• - Inyección del anestésico local en una vena de una
extremidad previamente exanguinada
• y con un torniquete.

9. USOS CLINICOS DE LOS
ANESTESICOS LOCALES
• ANESTESIA ESPINAL
- Inyección en el espacio subaracnoideo, generalmente a
nivel lumbar.
- Bloqueo simpático alteraciones cardiovasculares
(vasodilatación que conduce a hipotensión).
• ANESTESIA EPIDURAL
- Inyección en el espacio epidural y difusión hacia espacios
paravertebrales.
- Menor afectación simpática cardiovascular.

10. Acciones farmacológicas

11. PROCAINA
• Clasificación: Ester
• Preparada por: Alfred Einhorn, 1904
• Potencia: 1 (procaína = 1)
• Toxicidad: 1 (Procaína = 1)
• Metabolismo: Pseudocolinesterasa
plasmatica
• Excreción: 90% PABA
8% Dietil aminoetanol
2% orina

12. PROCAINA
• Propiedades vasodilatadoras:
Produce la mayor vasodilatación de todos los anestésicos
utilizados.
• Inicio de acción: 6 – 10 minutos
• Concentración dental efectiva: 2 – 4%
• Vida media: 0.1 hr.
• Acción tópica: No es clínicamente
aceptable
• pH: 5 – 6.5

13. PROCAINA
• Fue el primer anestésico dental inyectable, no
se encuentra disponible como agente solo en
cartucho.
• La procaína es una droga importante en el
manejo de la inyección intraarterial accidental,
evitando un arterioespasmo
• Dosis máxima recomendada: 1000 mg.

14. Propoxicaina
• Clasificación: Ester
• Preparada por: Clinton & Lawkosky 1952
• Potencia: 7 - 8 (procaína = 1)
• Toxicidad: 7 - 8 (Procaína = 1)
• Metabolismo: Pseudocolinesterasa
plasmatica
• Excreción: Renal
• Propiedades vasodilatadoras: no tan profundas
• Inicio de acción: 2 – 3 minutos
• Concentración dental efectiva: 0.4%
• Vida media: no disponible
• Acción tópica: no en concentraciones clínicas aceptables

15. Procaína + Propoxicaina
• No se recomienda su uso irracional
• Solamente cuando los anestésicos tipo amida estén
absolutamente contraindicados.
• Propoxicaina 0.4% / Procaína 2% con levonordefrina
1:20,000 o norepinefrina 1:30,000 proveen
– 40 minutos de anestesia intrapulpar
– 2 – 3 hrs. de anestesia en tejidos blandos
• Dosis máxima: 6.6 mg/kg adultos
3.0 mg/lb niños (5 cartuchos máximo)

16. Farmacologia de los AL mas utlizados
LIDOCAINA
Nombre comercial: Xilocaina
Propiedades:
1. Anestésico local de mayor uso
2. Ph al 2% - 6, al 3% - 4.8
3. Soluble en agua
4. No irrita los tejidos
5. Es 2 veces mas tóxico que
la procaína
6. Acción desaparece en 2 horas y
administrado con adrenalina tarda hasta
4 horas
7. Afinidad con el tejido graso
8. Produce una acción mas rapida, más
intensa, de mayor duración y mas
extensa que la procaína
9. Se puede utilizar como anestésico
tópico

17. LIDOCAINA
• Clasificación: Amida
• Preparada por: Nils Löfgren, 1943 (1948 intro)
• Potencia: 2 (procaína = 1)
• Toxicidad: 2 (Procaína = 1)
• Metabolismo: Hepático
• Excreción: Renal
• Vasodilatación: Considerablemente menor que
Procaína pero mayor que mepi y prilocaina
• PH: 5 – 5.5
• Inicio de acción: 2 – 3 minutos
• Concentración dental efectiva: 2 – 3%
• Tópico: Si. (5%)

18. LIDOCAINA
• La dosis máxima recomendada es:
– Con epinefrina:
• adulto 7 mg/kg (500 mg)
• Niños 3.2 mg/lb
– Sin epinefrina:
• Adulto 4.4 mg/kg (300 mg)
• Niños 2.0 mg/lb

19. LIDOCAINA
• Presentaciones:
– 2% sin epinefrina
– 2% con epinefrina 1:50,000 (hemostasia)
– 2% con epinefrina 1:100,000
– 3% sin epinefrina (just for latinamerica)

20. Mepivacaina
• Clasificación: Amida
• Preparada por: A. F. Ekenstam. 1957- 1960
• Potencia: 2 (procaína = 1)
• Toxicidad: 1.5 - 2 (Procaína = 1)
• Metabolismo: Hepático
• Excreción: Renal
• Vasodilatación: ligera
• pH: 4.5
• pH con vasoconstrictor: 3
• Inicio de acción: 0.5 – 1 minuto
• Concentración dental efectiva: 2% c/ VC – 3% sin
VC
• Tópico: no

21. Mepivacaina
• Vida media: 1.9 hrs.
• Dosis máxima:
• adulto y niños 4.4 mg/kg que no exceda 300 mg.
• Es el anestesio mas usado en pediatría y geriatría
• Se combina con 2 vasoconstrictores
– Levonordefrina
– epinefrina

22. PRILOCAINA
• Clasificación: Amida
• Preparada por: Löfgren y Tegner 1953
• Potencia: 2 (procaína = 1)
• Toxicidad: 1 (Procaína = 1)
• Metabolismo: Hepático (ortotoluidina)
• Excreción: Renal
• Vasodilatación: ligera
• pH: 4.5
• pH con vasoconstrictor: 3 - 4
• Inicio de acción: 2 - 4 minutos
• Concentración dental efectiva: 4%
• Tópico: no
• Vida ½: 1.6 hrs

23. Metahemoglobinemia
• 500 mg Prilocaina = 4.5 % MH
• 500 mg Lidocaina = 1% MH
• Limite de seguridad 10%
• Tx: 1-2 mg/kg azul de metileno al 1% EV

24. BUPIVACAINA
• Clasificación: Amida
• Preparada por: A. F. Ekenstam. 1957
• Potencia: 4 veces mayor lidocaina y mepivacaina
• Toxicidad: 4 veces menor lidocaina y mepivacaina
• Metabolismo: Hepático
• Excreción: Renal
• Vasodilatación: ligera
• pH: 4.5 - 6
• pH con vasoconstrictor: 3 – 4.5
• Inicio de acción: 6 – 10 minutos
• Concentración dental efectiva: 0.5%
• Vida media: 2.7 hrs
• Dosis máxima: 1.3 mg/kg en adultos(90 mg)

25. VASOCONSTRICTORES
• La efectividad clínica de los diversos A.L.
depende de la vasodilatación.
• La vasodilatación causa mayor perfusión:
– Incremento en el grado de absorción
– Mayor nivel plasmático (+ toxico)
– Disminución de la duración y profundidad
– Aumento del sangrado

26.  Ventaja de uso de vasoconstrictores:
1. Disminuye la absorción del anestésico local
2. Permite aumentar la dosis administrada
3. Mejora la calidad de la analgesia o anestesia
4. Incrementa la duración del efecto
5. Disminuye la hemorragia
6. Mejora la calidad de la anestesia, ya que hay un sistema
regular desendente del control del dolor que los
simpaticomiméticos estimulan

27.  Desventaja de uso de vasoconstrictores:
1. La vasoconstricción intensa como la producida por la
adrenalina puede causar necrosis, por ese motivo debe
evitarse la adrenalina por vía intracutánea
2. Como se absorbe también en la circulación debe
evitarse su uso en quienes no se desea la estimulación
adrenergica

28. VASOCONSTRICTORES
• Los vasoconstrictores son drogas que comprimen los
vasos sanguíneos y de esta manera controlan la perfusión
de los tejidos.
– Disminuyen la perfusión
– Retardan la absorción del A.L. en el sistema cardiovascular
– Disminuyen el riesgo de toxicidad
– Disminuyen el sangrado
– Mayores volúmenes de A.L. se mantienen en la periferia de los
tejidos

29. VASOCONSTRICTORES
• La clasificación química de drogas
simpáticomimeticas se relaciona con la
presencia o ausencia de grupos catecol.
• En la 3ª o 4ª posición.
• Si tiene grupos OH catecol
• Si no tiene grupos OH no catecol

30. CATECOLAMINAS NO CATECOILAMINAS
Epinefrina
Norepinefrina
Levonordefrina
Isoproterenol
Dopamina
Anfetamina
Metamfetamina
Efedrina
Mepentermina
Fenilefrina
Metoxamina

31. Modo de acción
• Hay 3 categorías de aminas
simpáticomimeticas
– Acción directa: directamente sobre los receptores
adrenérgicos
– Acción indirecta: Actúan por liberación de
norepinefrina de las terminales adrenérgicas
nerviosas.
– Acción mixta:

32. Dilución de los V.C.
• 1: 1000 Emergencias
• 1: 10,000 IAM,
• 1:100,000
• 1:200,000

33. Epinefrina
• Nombre propio: Adrenalina
• Fuente: sintética
Secreciones de medula adrenal
• Modo de acción: receptores alfa y
beta adrenégicos.

34. Acciones sistémicas
• Miocardio: Estimula los receptores B1
• Arterias coronarias: dilatación
• Presión sanguínea: aumento presión
diastólica
• Vasculatura: Constricción
• Sistema respiratorio: dilatador del músculo
liso del bronquio
• Metabolismo: aumenta consumo O2

35. Aplicaciones clínicas
• Manejo de las reacciones alérgicas agudas
• Manejo del broncoespasmo
• Tratamiento del arresto cardiaco
• Hemostasia
• Disminuye la absorción A.L.
• Incrementa la duración de la acción A.L.
• 0.2 mg dosis máxima

36. Concentración
• 1:100,000 = 1 gramo / 100,000 cc
• 1000 mg/ 100,000 cc
• 0.1 mg/ 10 cc
• 0.01 / 1 cc
• 0.018 mg / cartucho

37. Felipresina
• Miocardio: No efectos
• Arterias coronarias: en altas dosis bloqueo
• Presión sanguínea: no efectos
• Vasculatura: Constricción en altas dosis
• Utero: actividades antidiuretica y oxitocinica

38. Armamentario

39. El cartucho dental

40. El cartucho dental
• El cartucho dental es un cilindro de vidrio que
además de contener la droga anestésica
presenta otros componentes
• 1.8 mL
• 2.2 mL

41. El cartucho dental
• El cartucho prellenado
consta de 4 partes:
– Tubo cilíndrico de vidrio
– Cubierta de aluminio
– Diafragma
– Stopper (freno de goma)

42. El cartucho dental
• El cartucho dental es conocido popularmente
como: “CARPULE”
• Es una marca registrada para el cartucho
dental preparado por laboratorios Cook -
Waite

43. Contenido del cartucho dental
• Droga anestésica
• Droga vasopresora
– Preservante
• Cloruro de sodio
• Agua destilada

44. Anestésico
• Siempre se indica la concentración.
• La cantidad de medicamento depende de la
concentración.
• La droga anestésica es estable, de tal manera
que podría ser autoclavable, hervida,
congelada sin que la solución experimentara
cambios.

45. Droga vasopresora
• Se incluye en algunos cartuchos para
incrementar la seguridad y duración de la
acción del anestésico local.
• Antioxidantes Bisulfito de sodio
Previene la degradación del vasopresor por el
O2

46. Cloruro de sodio
• Se adhiere al contenido de la solución para
hacerla más isotónica con los tejidos del
cuerpo
• En el pasado cuando las soluciones eran
hipertónicas reportaban: parestesias, edema

47. Agua destilada
• Es el diluyente que provee volumen de
solución al cartucho.
• Metilparaben bacteriostático.

48. CUIDADO Y MANEJO
• Contenedores de 50 cartuchos
• Bister-pack de 10 cartuchos
• 21º - 22º En zonas oscuras
• Alcohol Isopropilico 91% / etilico 70%
pero no deben mantenerse inmersos porque el diafragma
permite difusión del alcohol.

49. JERINGA
• Es uno de los 3 componentes esenciales del
armamentario.
• Es el vehiculo mediante el cual el contenido del
cartucho será depositado

50. TIPOS DE JERINGA
• No desechable
a. Metálica de aspiración, tipo carpule
b. Plástica de aspiración, tipo carpule
c. No aspirativa
• Desechable