anestesicos locales

1. ANESTESICOS LOCALES
Dr. Ronald Gutiérrez M.
MEDICO -ANESTESIOLOGO

2. • Fármacos que aplicados localmente a los
nervios periféricos, tronco nervioso o
terminaciones nerviosas, bloquean de forma
transitoria y reversible, la transmisión
nerviosa, originando la pérdida de la
sensibilidad”
– Solo afecta a las neuronas próximas al lugar de la
administración
– Suprimen el dolor sin deprimir la conciencia
– Menos riesgos que la anestesia general
Concepto

3. Estructura Química
N
Lipofílico
Núcleo
aromatico
Cadena Intermedia Hidrofílico
Amina
Unión
Cadena
hidrocarbonada
Polar
No Polar
Anestésicos Locales

4. Estructura Química
Grupo Hidrofílico N
 Aminas Terciarias derivados del Amonio
 Pobre Solubilidad, es preparada como una Sal, Clorhidrato
 Función, asociarse a los canales del Sodio, interrupción
reversible de la actividad neural
Anestésicos Locales

5. Estructura Química
Cadena intermedia
 Debe tener un largo de 3 a 7 Carbonos
 Menor a 3 C, sin actividad de A.L.
 Mayor a 7 C, pierde la potencia
 Especie de correa, permitiendo la asociación de la amina
Hidrofílica con el canal del Sodio y la Lipofílica se mantiene
dentro de la membrana
Anestésicos Locales

6. Estructura Química
Unión
 La cadena intermedia pudiese existir sin la Unión.
 Mayor Citotoxicidad en aquellas moléculas sin unión
 Ester, - COOH
 Amida, - NH2
 Unión, determina el tipo y sitio de metabolismo de los A.L.
Anestésicos Locales

7. Estructura Química
Grupo Lipofílico
 Ester, precursor es el Acido Benzoico.
 Amidas, precursor es la Anilina
 Importante en el paso a través de la membrana de la celular
 Liposolubilidad asociado a Potencia
 Liposolubilidad,  Peso Molecular,  Tamaño,  velocidad de
difusión
Anestésicos Locales

8. Estructura Química y Propiedades
Anestésicos Locales
Propiedades
Físico-Químicas No Físico-Químicas
1. Liposolubilidad
2. pKa
3. Unión a Proteínas
4. Peso Molecular.
1. Difusibilidad en los Tejidos
2. Vasoactiva inherente

9. Propiedades Físico-Químicas
Anestésicos Locales
Liposolubilidad
 Propiedad que permite atravesar tejidos y captación en la
membrana de la fibra nerviosa.
 Responsable de la potencia del A.L.
 Reside en el anillo aromático
Mg. Berthing Calderón Rondón

10. Propiedades Físico-Químicas
Anestésicos Locales
pKa
 pKa. Es aquel pH en donde existe 50% de la formas
ionizadas y 50% de formas no ionizadas
 Determina el tiempo de inicio del bloqueo de conducción.
 pKa Alto Cationes Aniones Inicio Lento
 pKa Bajo Aniones Cationes Inicio Rápido
Mg. Berthing Calderón Rondón

11. Propiedades Físico-Químicas
Anestésicos Locales
 El grado de unión a proteínas es directamente proporcional a
la duración de acción.(albúmina, glicoproteína)
 A mayor unión a proteínas, su efecto es más prolongado
Unión a Proteínas
 Mayor unión a proteínas, menor fracción libre.
Mg. Berthing Calderón Rondón

12. Propiedades Físico-Químicas
Anestésicos Locales
Unión a Proteínas
Agente
2-Cloroprocaina
Lidocaina
Bupivacaína
Ropivacaína
Levobupivacaína
% de Unión Duración
-
64
96
96
96
Corta
Intermedia
Larga
Larga
Larga

13. Mecanismo de acción
• Actúan sobre receptores de
membrana:
–Bloquean los canales del sodio
• Impiden la despolarización y
prolongan el periodo refractario
Propiedades farmacológicas

14. Mecanismo de acción
Anestésicos Locales
 Inhibición de la transmisión del impulso nervioso de
manera reversible.
 Bloqueo de los Canales del Sodio.
 Difusión de la forma Base, unión con el receptor dentro
del canal de Sodio
 Alteración del Potencial de acción
 Bloqueo de la Conducción
Características

15. Factores que condicionan la acción
• Liposolubilidad
– Potencia y duración de acción
• pKa
– Comienzo de la acción
• Unión a proteínas plasmáticas
– Duración de la acción

16. ¿Cuándo termina la acción?
• El abandono del sitio de acción 
• El efecto tiende a desaparecer 
• Se distribuye al resto del organismo
• Efectos a otros niveles: cerebro, corazón...

17. Mg. Berthing Calderón Rondón

18. Mg. Berthing Calderón Rondón

20. Clasificación Química
Esteres
 Procaína
 Tetracaína
2-Cloroprocaína
Benzocaína
Cocaína
Piperacaína
Bumetamina
Amidas
 Etidocaína  Prilocaína
 Mepivacaína  Lidocaina
 Bupivacaína  Ropivacaína
Levobupivacaína
Pirrocaína
Dibucaína
Anestésicos Locales

21. Clasificación AL
• De tipo éster
– Inestables en solución
– Se hidrolizan rápidamente por la acción de las
esterasas plamáticas
– Pueden producir reacciones alérgicas cruzadas
con los fármacos de este grupo.
• Procaína (acción corta).
• Cocaína (acción intermedia).
• Tetracaína (acción larga).

22. Clasificación
• De tipo amida:
– Estables en solución.
– Metabolización hepática más lenta.
– Más improbable la aparición de reacciones
alérgicas
• Lidocaína (acción corta).
• Mepivacaína (acción intermedia).
• Bupivacaína (acción larga).

23. Diferencia entre Esteres y Amidas.
• Esteres: se metabolízan por la colinesterasa
plasmática, poco estables y con mayor
potencial de producir reacciones alérgicas.
• Amidas: se metabolízan en el hígado, son
compuestos más estables y tienen un
potencial mínimo de producir alergias.

24. Farmacocinética
• Dependientes del anestésico:
Cantidad inyectada( a > cc. - >
disponibilidad
Sitio de inyección (grado de
vascularización)
Velocidad de inyección (>)>pico plasmático
Velocidad de biotransformación
Excreción (renal)

25. Farmacocinética
• Dependientes del paciente:
Edad
Estado cardiovascular
Función hepática

26. Farmacocinética
• Absorción:
Dosis
Sitio de inyección
Adición vasoconstrictores
Perfil farmacocinético de anestésico
Distribución
☺Forma unida a proteínas
☺Forma libre ionizada
☺Forma no ionizada

27. Farmacocinética
Biotransformación
• AMINOAMIDAS
Metab. hepático
Metabolitos tóxicos,
ortotoluidina.
• AMINOESTERES
Pseudocolinesterasa
Metabolito inactivo
Ac.PAB(alergizante)

28. Farmacocinética
• Excreción:
Renal
Aminoésteres (90% como PABA)
Aminoamidas (40-80% como met.inac.)

29. Farmacodinamia
• Potencia: liposolubilidad
• Comienzo de acción: concentación y
propiedades físico-químicas
• Duración de acción: propiedades F-Q

30. Farmacodinamia
• Factores que influyen en acción anestésica:
Dosis
Vasoconstrictores
Lugar de inyección
Ajuste de pH

31. Cronología del bloqueo
• Aumento de la temperatura cutánea y
vasodilatación
• Pérdida de la sensación, temperatura y
alivio del dolor.
• Pérdida de la sensación de taco y presión
• Pérdida de la motricidad.
La reversión del bloqueo se produce en orden
inverso.

32. Anestésico Ideal
• Periodo de latencia corto
• Duración adecuada al tipo de intervención
• Compatibilidad con vasopresores
• Difusión conveniente
• Estabilidad en las soluciones
• Baja toxicidad sistémica
• No provocar alergias.

33. Coadyuvantes.
• Opiodes: Fentanyl: Morfina, Nalbufina.
• Agonistas de receptores alfa 2: Clonidina,
• Neostigmina. Midazolan. Ketamina.
• Mejoran calidad de la analgesia,
disminuyen tiempo de latencia, incrementan
la duración. Disminución de dosis.

34. Otro Efectos
Anestésicos Locales
 Bactericida
 Antiarrítmico.
 Anticoagulante
 Anti-inflamatorio.
Efectos:

35. Propiedades de los AL asociados
a vasocontrictores:
- Menor toxicidad sistémica
- Anestesia profunda y prolongada
- Disminuye microhemorragia

36. Efectos colaterales indeseables
• Toxicidad sistémica: Sistema nervioso central,
y cardiovascular.
• Alergias. Más frecuentes con los esteres.
• Neurotoxicidad. Especie, dosis, tiempo
exposición.
• Síndrome de irritación neurológica transitoria.
Lidocaina espinal.

37. No utilizar vasocontrictores:
- Patologías no controladas
- Pacientes con antidepresivos tricíclicos
- Pacientes con beta bloqueadores
inespecíficos
- Cocainómanos

38. Síntomas de Toxicidad de los
Anestésicos Locales
Toxicidad cardiovascular
Falla respiratoria
Paro cardiaco
Convulsiones generalizadas
Inconciencia
Contracciones musculares
Alteraciones sensoriales y de conducta
Adormecimiento de la lengua y boca
Tiempo
Dosis/
concentración
en
plasma
de
anestésicos
locales
Muerte

39.  Anestesia superficial o tópica
 Anestesia por infiltración
 Anestesia regional intravenosa
 Bloqueo nervioso periférico
 Anestesia medular (subaracnoidea)
 Anestesia epidural
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
Y TIPOS DE ANESTESIA LOCAL.

40. REACCIONES ADVERSAS
 Manifestaciones neurológicas y
cardiovasculares:
 Sabor metálico.
 Parestesias, Ansiedad, Temblor,
Convulsión, Coma.
 Bradicardia, Alt. contractilidad,
Hipotensión, Paro.
 Tratamiento:
 Soporte circulatorio y respiratorio.

41. REACCIONES ADVERSAS
Reacciones alérgicas:
 Preparados de tipo éster (alergias cruzadas
entre ellos).
 Dermatológicas, asmáticas e incluso
shock anafiláctico.

42. ANESTESICOS LOCALES
LIDOCAINA
-Preparados: Lidocaína 2% (+ adrenalina)
-Inicio de acción: 2-3 min
-Duración de efectos:
Lidocaína 2% + adrenalina
*Anestesia pulpar 5-10 min 60-90 min
*Anestesia tejidos blandos 60-120 min 3-4 horas
-Dosis máxima: 4.4 mg/Kg (máximo 300 mg)
*niño 20 Kg 88 mg 2,4 cartuchos
*Adulto 70-90 Kg 220 mg 6,1 cartuchos
*Max. c/adrenalina 300 mg 8,3 cartuchos
1 cartucho = 1,8 ml; 1 cartucho 2% = 36 mg

43. ANESTESICOS LOCALES
MEPIVACAINA
-
Preparados:
Mepivacaína 3% (2% + adrenalina 1:100.000)
(menor poder vasodilatador que lidocaína)
-Inicio de acción: 1-2 min
-Duración de efectos:
Mepivacaína 3% 2%+ adrenalina
*Anestesia pulpar 20-40 min 60-90 min
*Anestesia tejidos blandos 2-3 horas 3-4 horas
-Dosis máxima: 4.4 mg/Kg (máximo 300 mg)

44. Mg. Berthing Calderón Rondón
ANESTESICOS LOCALES
PRILOCAINA
-Preparados: Prilocaína 3% + felipresina (no catecolamina)
(muy bajo poder vasodilatador)
-Inicio de acción: 2-4 min
-Duración de efectos:
*Anestesia pulpar 60-90 min
*Anestesia tejidos blandos 2-4 horas
-Dosis máxima: 6 mg/Kg (máximo 400 mg)
*niño 20 Kg 120 mg 2,2 cartuchos
*Adulto 70-90 Kg 500 mg 7,4 cartuchos
1 cartucho = 1,8 ml; 1 cartucho 3% = 54 mg

45. ANESTESICOS LOCALES
Comparación de anestésicos tipo amida
Anestésico Potencia Inicio Capacidad Max. Nº
relativa acción vasodilat. Cartuchos
Lidocaína 1 2-3 min 1 6,1- 8,3
Mepivacaína 0,75 1-2 min 0,8 5,5
Articaína 1,5 2 min 1 6,9
Prilocaína 1 2-4 min 0,5 7,4

46. Tabla I: Características, concentraciones y dosis de anestésicos locales
Nombre
Genérico
Sinónimos Potencia Toxicidad
Tiempo
Laten.
Duración
Técnica Dosis máx. mg
Local % Regional %
Sin
adrena.
Con
adrena.
mg/kg
Lidocaína
Xilocaína
Lincaína
3 3 corto
media
2h
0,5-1 1-1,5 200 500 3-6
Mepivacaína
Scandicaín
Carbocaína
3 2 corto
media
2-3 h
0,5-1 1,5-2 400 600 6-8
Bupivacaína
Svedocaín
Marcaína
12 8 medio
muy larga
4-15 h
0,125 0,25-0,5 100 150 1,5-2
Prilocaína Citanest 3 2 corto
media
2-3 h
0,5-1 1-1,5 400 600 6-8
Etidocaína Duranest
0,25-
0,5
0,5 100 150 1,5-2
Procaína Novocaína 1 1 medio
corta
45-60 m
0,5-1 1,5-2 500 1.000 10-15
Tetracaína Pontocaína 10 10
largo
10 m
larga
3-4 h
0,1 0,15-0,20 75 100 1-1,5

47. ANESTESICOS LOCALES
Usos Clínicos
A) A.L. para inyección
-Bupivacaína
-Cloroprocaína
-Etidocaína
-Lidocaína
-Mepivacaína
-Prilocaína
-Procaína
-Tetracaína
B) A.L. uso oftálmico
-Proparacaína
C) A.L. para mucosas y piel (prurito)
-Dibucaína
-Diclonina
D) A.L. de baja absorción
-Benzocaína

48. LIDOCAINA
• - Anestesico local potente
• Inicio mas rapido y mayor duración que la
procaina,
• Anestesia rapida intensa y duradera.
• Uso como antiarritmico
• Buenos efectos topicos
• Distribución mas rápida y metabolismo lento.
• Mas tóxica que la procaina

49. MEPIVACAINA
• SIMILAR a lidocaína
• Efecto mas rápido y duradero
• Carece de propiedades tópicas
• Duración aproximada 2 horas
• Es dos veces mas potente que la procaina
• Se usa para anestesia infiltrativa, bloqueo y
anestesia espinal

50. PRILOCAINA
• Inicio y duración mas larga que la lidocaína
• Tiene una duración aproxim de 2 horas y 3
veces mas toxicas que la procaina.
• Efecto toxico exclusivo
metahemoglobinemia
• Anestesia por infiltración bloqueo regional
y espinal.

51. BUPIVACAINA
• cuatro veces mas potentes que la lidocaína.
• Inicio lento y duración mas larga 6 hrs

52. ACCIONES
FARMACOLOGICAS
• SNC.-
• Estimulación, con excitación, inquietud,
temblor y convulsiones, somnolencia.
Depresión respiratoria y muerte

53. BUPIVACAINA
• Sistema Cardiovascular
• Disminución de la actividad eléctrica, de la
velocidad de conducción y de la fuerza de
contracción y dilatación de arteriolas.
• La lidocaína efectos anti arrítmicos y es
bronco dilatador

54. • Alergia.-
• Son raros.
• Se puede usar la difenhidraminas
• Generalmente es a conservantes y a la
epinefrina.

55. GRACIAS……