5. FARMACO
Captación y
transducción de
la señal
Modulación
de la función
Acciones
No Deseadas
EFECTO
ADVERSO
Acciones
Deseadas
Acciones
Tóxicas
Selectivas
EFECTO
TERAPEUTICO
FARMACODINAMIA
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6. FARMACODINAMIA
Área de la Farmacología que estudia el MECANISMO DE ACCION de los fármacos y las
modificaciones bioquímicas y fisiológicas que éstos producen en el organismo.
Deben distinguirse 2 conceptos :
a) ACCION FARMACOLOGICA :
modificaciones que producen los
Fármacos sobre las funciones del
organismo, en el sentido de aumento
(ESTIMULO) o disminución (DEPRESION)
Los Fármacos nunca crean nuevas
funciones, sólo las modifican.
b) EFECTO O RESPUESTA : manifestación
objetiva de la acción farmacológica, que
puede detectarse con los resultados del
observador o con ayuda de aparatos
sencillos (ejemplo : estetoscopio,
tensiómetro, termómetro etc)
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7. TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICA
•ESTIMULACION : Aumento de la función
de las células de un órgano, aparato o
sistema : Ejm : alcohol, cafeína.Toda
estimulación intensa provoca
agotamiento y puede producir depresión
•DEPRESION : disminución de la función
de las células de un órgano, aparato o
sistema Ejm : Los anestésicos generales
producen depresión del SNC Si es
exagerada puede producir parálisis o
abolir las funciones o muerte por
sobredosis.
•IRRITACION : estimulación violenta que
ocasiona lesión celular y puede
desencadenar una reacción
inflamatoria.Ejm : Nitrato de Plata :
produce irritación que flocula las
proteínas superficiales, lo que se conoce
como CORROSION
REEMPLAZO : acción de sustitución :
INSULINA
PERMISIVA : facultad de accionar la
secreción en otras células de secreciones
orgánicas o de favorecer la acción de otras
sustancias, lo cual no sería posible con su
ausencia.
Ejm: Los antidiabéticos orales : estimulan a
las células beta del Páncreas a secreción de
Insulina
•ANTIINFECCIOSA : los antibióticos tienen
estas acciones : atenúan (acción
bacteriostática) o destruyen (acción
bactericida ) sin alterar las funciones del
huesped (el paciente)
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8. ACCIONFARMACOLOGICA
Es el cambio o modificación de la actividad
de las funciones del organismo, en el sentido
de aumentar o disminuir
TIPÒS DE ACCION
FARMACOLOGICA
ESTIMULANTE
Ejem: cocaina,teofilina,
Estricnina.
DEPRESORA
Ejem: tiopental, halonato,
morfina
ANTIINFECCIOSA
Ejem:antibioticos, antifungicos,
antivirales
REEMPLAZO
Ejem:Insulina,tetosterona,
progesterona
IRRITACIÓN
Los Queratoliticos
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9. SITIO DE ACCION FARMACOLOGICA
ACCION LOCAL: Ocurre en el
lugar de administración, sin que
el fármaco penetre a la
circulación a nivel de piel y
mucosas.
ACCION SISTEMICA O
GENERAL: Ocurre luego
que el fármaco ingreso a la
circulación general y se
manifiesta en
determinados órganos, de
acuerdo a la afinidad.
ACCION INDIRECTA O REMOTA:
se ejerce sobre un órgano que
no entra en contacto con el
fármaco
Ejm: Expectorantes : irritación
gástrica : reflejo vagal :
secreción de moco a nivel
bronquial; rubefacción cutánea
: vasodilatacion cerebral
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10. MODO DE ACCION :
Es el proceso fisiológico que explica la
acción farmacológica
ORGANO EFECTOR :
Es aquél donde se produce el efecto
Ejemplo : ADRENALINA
ACCION FARMACOLOGICA :
SIMPATICOMIMETICA
EFECTO FARMACOLOGICO : PRESOR
(AUMENTA LA PA)
MODO DE ACCION :
VASOCONSTRICCION
ORGANO EFECTO : VASOS
SANGUINEOS
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11. El Receptor Farmacológico:
• -Molécula, generalmente proteica, ubicada
en la célula en un área fisiológica concreta
• –Lugar de Acción del Fármaco
estructuralmente específica para un
mediador interno –hormona-, al que el
Fármaco mimetiza y con el que compite
• -La Unión química con el Receptor es, en
general Reversible (fuerzas de Van der
Waalls, puentes de H, hidrofilia/fobia), y
raramente irreversible (enlace covalente e
ionicos).
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14. • De acuerdo al tipo de
efecto preponderante de
un fármaco,
farmacodinámicamente se
les clasifica en:
• Agonistas farmacológicos,
si produce o aumenta el
efecto.
• Antagonistas
farmacológicos, si
disminuye o elimina el
efecto.
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15. Factores que modifican la acción de los
fármacos
•EDAD: (Farmacología embrionaria, fetal, del recién nacido , Pediatrica, del
Adulto y Geriátrica)
•PESO CORPORAL
•SEXO : estrógenos hacen que se metabolice menos
•PRESENCIA de ENFERMEDAD : renal o hepática
•FACTORES GENÉTICOS: idiosincrasia
•TOLERANCIA Y TAQUIFILAXIS
•PRESENCIA DE OTROS FÁRMACOS:
A) antagonismo: químico, fisiológico y competitivo o farmacológico
B) sinergismo de suma o de potenciación
16. Factores que modifican la acción de los
fármacos :edad
• NIÑO:
Absorción: pH ↑, vac. Gastrico prolongado,
inmadurez mucosas, absorción cutánea
(estrato corneo, hidratación)
Distribución: < unión a proteina plasmáticas
Metabolismo: inmadurez enzim., metab. +lento,
↑t ½
Excreción: filtración G y secreción T
↓ en un 50%
• ANCIANO
Absorción: ↓ función hepática, renal
y cerebral- pH G ↑, vaciamiento G
↓ (flujo intestinal ↓40% y ↓ flujo
sanguineo hepatico también)
Distribución: ↓ albúmina (↑ t ½ Dz
y digoxina)
Metabolismo: ↓ oxidaciones, no se
afecta glucurono,
sulfoconjugación ni acetilación
Excreción: ↓ función renal
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18. El efecto farmacológico
• Manifestación observable que parece después de una
acción farmacológica. No hay efecto sin acción y cada
acción comporta un efecto, pero nunca es 1 a 1.
• Se debe a la interacción entre el medicamento y los
componentes específicos del organismo llamados
receptores.
• Ej: Salbutamol broncodilatador para los problemas
asmáticos.
• Se une a los receptores ð2 adrenérgicos y es agonista.
Estos receptores son estimulados por la adrenalina y el
Salbutamol.
• El salbutamol es un mimético de la adrenalina. El
acoplamiento fármaco-receptor, pone en marcha un
sistema de transporte iónico que causa una dilatación
de los bronquios.
• El resultado observable es el efecto broncodilatador.
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19. TIPOS DE EFECTOS FARMACOLOGICOS:
Es cualquier cambio producido en
el organismo después de la
administración de dosis normales
de un fármaco
Ejm:Los efectos teratogenicos que
producen los anticonvulsivante.
Puede ser de dos
tipos
Principal o beneficioso
(terapéutico)
Indeseables o
adversos(Sistémico o Toxico)
EFECTOTERAPEUTICO
Es aquel que controla la curación, el
alivio, y la prevención que produce el
fármaco en un individuo. Ejm:ketorolaco
alivia el dolor.
EFECTOINDESEABLE
Reacciones anormales que ocasionan un
fármaco a los diferentes aspectos
biosociales que envuelve a un individuo:
edad, hábitos del paciente, embarazo,
lactancia, enfermedades crónicas, dosis
del medicamento y vías de administración
EFECTOADVERSO
Reacciones orgánicas del
fármaco que no queremos
que ocurra y que causa
malestar al paciente.
Ejm: el diclofenaco produce
gastritis .
EFECTOSTOXICOS
Efectos observados como
consecuencia de dosis
superiores a las terapéuticas.
Ejm:anestesicos generales .
EFECTOSSISTEMICO
Aquellos que afectan a todo el cuerpo
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20. EFECTOPRIMARIO
se produce sobre los receptores
específicamente buscados al diseñar el
fármaco
EFECTOCOLATERAL
el fármaco produce un efecto sobre un
receptor diferente del originalmente
deseado como diana biológica.
EFECTOSECUNDARIO
puede ser producido por dos tipos de efectos: 1. Por
un efecto primordial o primario.
2. Por un efecto colateral.
En otras palabras, un efecto secundario es el que se produce
como consecuencia del efecto primario o bien, por
un efecto colateral.
EFECTOSPERIFERICOS
Son aquellos que afectan a
regiones especificas o
delimitadas (SNP)
EFECTOSCENTRALES
Es aquel efecto que se da a nivel
del sistema nervioso central
Ejemplo: Flutamina: (antidrogeno) fármacos que
ejercen una acción antagonista o
supresión hormonal
ANALGÉSICOS :morfina, codeina, mepedidina y metadona.
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21. TOXICOLOGIA
Ciencia que estudia los efectos
nocivos de los tóxicos sobre los
seres vivos ( hombre , animales,
plantas) detecta los efectos y los
métodos de tratamiento
TOXICO
Sustancia que produce alteraciones en los
organismos y que es incompatible con la salud
y la vida
TIPOSDE TOXICIDAD
TOXICIDADSUBAGUDA
Se produce por la exposición
repetida de un periodo de 2 a 4
semanas antes que aparezcan los
efectos
TOXICIDADCRONICA
Efectos producidos por la exposición
Repetida al toxico durante mucho tiempo
Que puede ser en meses o años
TOXICIDADAGUDA
Efectos dañinos que se
producen por la exposición
de corta duración de un
organismo
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22. TOLERANCIA
SUPERSENSIBILIDAD
TOXICIDADSELECTIVA
TRAQUIFILAXIA
Implica que el medicamento es nocivo
Ejem:el albendazol es para un parasito un toxico selectivo
sin serlo para el hombre
Es el proceso por el cual se potencia la acción de un farmaco
ante situaciones especiales
Ejem: cocaína + adrenalina
Es la disminución gradual de la respuesta o efectividad de un farmaco
que se administra rápidamente por periodos prolongados de tiempo o
el incremento de la dosis para producir un efecto deseado
Ejem: alcohol + tiopental sódico (disminución de la respuesta)
Es la rápida disminución de sensibilidad a un farmaco por la
administración a dosis repetidas en cortos tiempos
La persona ya no siente el mismo efecto hay que cambiarlo
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23. RELACIONRIESGO– BENEFICIO
Consiste en reconocer los peligros o riesgos del uso de un medicamento y el
beneficio que el mismo va a producir en nuestros pacientes y compararlos
para decidir si se debe o no usar el medicamento
Todo fármaco es capaz de producir efectos adversos además de
beneficiosos por eso es necesario evaluar el riesgo de su
utilización por sus (E.ADVERSOS) y el beneficio del fármaco para
controlar la enfermedad
OJO
El beneficio debe ser mayor al riesgo incluyendo el
aspecto económico
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24. VIAS DE ADMINISTRACIÓN
VIA BIODISPONIBILIDAD
(%)
CARACTERISTICAS
Intravenosa 100 (por definición) De inicio más rápido
Intramuscular 75 a < 100 A menudo son posible volúmenes grandes;
puede ser dolorosa
Subcutánea 75 a < 100 Volúmenes menores que en la IM; puede ser
dolorosa
Oral 5 a <100 La más conveniente; el efecto de primer paso
puede ser significativo
Rectal 30 a < 100 Menos efecto de primer paso que en la oral
Inhalación 5 a < 100 A menudo de inicio muy rápido
Transdérmica 80 a < 100 Por lo general, absorción muy lenta; usada por
carecer de efecto de `primer paso, tiempo
de acción prolongado
Biodisponibilidad: Fracción o porcentaje del fármaco que llega a la
sangre y es responsable del la acción farmacológica
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25. Factores que modifican la acción de
los fármacos : VIAS DE ADMINISTRACIÓN
3. VIA RESPIRATORIA.
Mucosa Alveolar y Bronquial.
4. VIA TÓPICA
Mucosa Nasal.
Mucosa Conjuntival.
Mucosa Vaginal.
Mucosa Uretral.
Piel - IONTOFORESIS.
1. VIA DIGESTIVA
a. VIA ORAL: Mucosa oral,
Gástrica, Intestinal.
b. VIA RECTAL: Mucosa rectal.
2. VIA PARENTERAL
a. Via s.c. b. Via i.v.
c. Via i.m. d. Via i.d.
e. Via i.a. f. Via i.t.
g. Via i.p; h.v.subconjuntival
j. Via intravítrea
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