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2. FARMACOLOGÍA MÉDICA
Se define como la ciencia que estudia las
sustancias empleadas para prevenir,
diagnósticar y tratar enfermedades
FARMACOLOGÍA OCULAR
Se define como la ciencia que estudia las
sustancias empleadas para prevenir,
diagnósticar y tratar enfermedades
OCULARES

3. PRINCIPIOS GENERALES DE LA
FARMACOLOGÍA
A. NATURALEZA DE LOS FÁRMACOS:
1. Por su naturaleza: naturales (animal,
vegetal o mineral)
2. Por su composición: sólidos, semisólidos,
líquidos y gaseosos

4. FÁRMACO
• Es cualquier sustancia que produce efectos
medibles o sensibles en los organismos
vivos y que se absorbe, puede
transformarse, almacenarse o eliminarse.
TÓXICO
• Aquella sustancia no destinada
al uso clínico pero que puede
ser absorbida accidental o
intencionalmente

5. MEDICAMENTOS
• Los fármacos se expenden y utilizan
principalmente en la prescripción
terapéutica, los cuales contienen el o los
fármacos prescritos por un médico en
conjunto con excipientes.

7. FARMACOCINÉTICA
• Rama de la Farmacología que estudia los procesos de
Liberacion, Absorción, Distribución, Metabolismo y
Excreción en función del tiempo (LADME)
• Su conocimiento proporciona importante información
para valorar o predecir la acción terapéutica de un
fármaco.
• El ritmo y la eficiencia de la absorción dependen de la vía
de entrada del fármaco.
• La absorción de los fármacos puede ser solo parcial tras
su administración por otras vías la absorción por el
tractus gastrointestinal requiere que el fármaco se
disuelva en los líquidos gastrointestinales

9. FARMACOCINÉTICA
(transporte de un fármaco)
• Los fármacos se pueden absorber desde el
tubo digestivo por medio de:
a. DIFUSIÓN PASIVA:
 De un fármaco soluble en agua a través de
un canal acuoso o poro
 De un fármaco soluble en lípidos que se
disuelven en una membrana
B. TRANSPORTE ACTIVO

12. ABSORCIÓN
• La relación de pKa y la proporción de
concentraciones ácido-base en un pH
determinado se expresan en la ecuación de
Henderson-Hasselbalch
especies no protonadas
pH= pKa + log _________________
especies protonadas

13. ABSORCIÓN
(A-)
Para ácidos: pH = pKa + log _______
(HA)
(B)
Para bases: pH = pKa + log _______
(BH+)
• La proporción entre formas ionizadas y no ionizadas de un
fármaco depende del pH del ambiente y del pKa del
agente, de manera que:
• CUANDO EL pH ES MENOR QUE EL pKa, PREDOMINAN
LAS FORMAS PROTONADAS HA Y BH+
• CUANDO EL PH= PKa, HA=A Y BH+=B
• CUANDO EL PH ES MAYOR QUE EL PKa, PREDOMINAN
LAS FORMAS SIN PROTONES: A- Y B

15. FARMACOCINÉTICA
(transporte de un fármaco)
2. No necesita un acarreador
3. No se satura
4. Muestra baja especificidad estructural
5. La mayoría de los fármacos llegan a la circulación
por este tipo de transporte
6. Los fármacos liposolubles atraviesan con facilidad
las membranas biológicas
7. Los fármacos solubles en agua cruzan la
membrana celular por canales acuosos

16. ABSORCIÓN
FACTORES DE QUE DEPENDE LA ABSORCIÓN
• Vías de administración del fármaco
• Forma farmacéutica
• Coeficiente de partición lípido/agua
• Velocidad de disolución
• Ph y Pk
• Superficie de absorción
• Irrigación
• Interacciones (otros fármacos y alimentos)
• Tamaño molecular
• Enfermedades

18. FARMACOCINÉTICA
Fármaco libre
Sitio acción
Receptores
Ligado libre
Depósitos tisulares
Libre ligado
Fármaco
ligado
metabolitos
Absorción Excrec
ión
Biotransfor
mación

19. 19

20. 1 20

21. FARMACOCINETICA
• FACTORES AFECTAN FARMACOCINETICA
1. Absorción:
a).- Locales (barreras, pH, flujo sanguíneo etc.).
b).- Fármaco: (fisicoquímicas) pKa, solubilidad, PM,
solubilidad, velocidad de disolución
2. Distribución: pKa, solubilidad, unión a proteínas.
3. Metabolismo: fisicoquímicas de fármaco,
polimorfismos metabólicos, enfermedades,
interacciones.
4. Excreción: pH, fármacos, función renal

24. Biodisponibilidad
• Esta curva refleja el grado de absorción del
fármaco
• Por definición, es del 100% en el caso de cualquier
fármaco administrado por vía intravenosa
• La biodisponibilidad de un compuesto
administrado por vía oral es la proporción entre el
área que se calcula para la administración oral y
aquella estimada tras su inyección intravenosa
ABC oral
_________________________ x 100
ABC inyección

26. BIODISPONIBILIDAD
(factores que modifican la
biodisponibilidad)
• Metabolismo hepático del primer paso
• Solubilidad del fármaco
• Inestabilidad química
• Tipo de formulación del fármaco
• Unión a proteínas plasmáticas
• Acumulación en tejidos
• Interacciones en la fase de absorción

29. BIOEQUIVALENCIA
• Dos fármacos con relación entre sí se
consideran BIOEQUIVALENTES si su
biodisponibilidad y tiempo para lograr
concentraciones máximas en sangre son
similares.
• Dos fármacos relacionados entre sí con
diferencia significativa en biodisponibilidad
se denominan BIOINEQUIVALENTES

30. DISTRIBUCIÓN
(volumen de distribución)
• Es una estimación hipotética del líquido en el
que el fármaco se disemina.
• ESTÁ DETERMINADO POR LA DOSIS
ADMINISTRADA Y LA CONCENTRACIÓN
PLASMÁTICA DESEADA:
• Dosis administrada = Vd x plasmática
• Agua corporal total (42L):
Plasma (6%)
• Volumen intracelular: 28L
• Volumen extracelular: 14L
VoL. Intersticial: 10L
Vol. Plasmático: 4L

31. METABOLISMO HEPÁTICO
Tipos de reacciones metabólicas:
• Reacciones de fase I
• UTILIZAN EL SISTEMA P450
• Reacciones de fase II

32. METABOLISMO HEPÁTICO
Fármaco
Oxidación
Reducción
Hidrólisis
Productos de conjugación,
POR LO GENERAL INACTIVADO
Fase I
Fase II
No todos los fármacos entran a las fase I y II en ese orden. Ej. Isoniacida, se
acetila primero y luego se hidroliza para formas ácido nicotínico.
• Sirven para convertir
las moléculas
lipofílicas en
moléculas más
polares al introducir un
grupo funcional polar,
como, -OH o NH2
Consiste en
reacciones de
conjugación
(glucurónico, ácido
sulfúrico, ácido
acético, aminoácidos)

34. EJERCICIOS
• Calcule el pH urinario en el cual un fármaco
básico con un pKa de 9 está 80 % ionizado y
20 % no ionizado
• Calcule el pKa para un fármaco ácido que a
pH=8.5, se encuentra 70% ionizado y 30%
no ionizado

35. ABSORCIÓN
Todas las afirmaciones siguientes son
verdaderas, EXCEPTO:
• A- El 90% del ácido acetilsalicílico (pKa= 3.5) se encuentra en su
forma liposoluble, protonada, en un pH= 2.5
• B- El fármaco básico prometacina (pKa = 9.1) está más ionizado a un
pH= 7.4 que a un pH=2
• C-- Es probable que la absorción de un fármaco que es base débil
ocurra con mayor rapidez en el intestino que en el estómago
• D- La acidificación de la orina acelera la excreción de una base débil,
pKa =8.
• E- Las moléculas sin carga cruzan con mayor facilidad las
membranas celulares que las moléculas cargadas

36. Biodisponibilidad
Calcule la biodisponibilidad por vía oral para
un fármaco A, si al administrar 500 mg del
fármaco por vía intravenosa se obtiene al
tiempo 0 (t0) una concentración plasmática
de 60 mg/mL. Se sabe que al administrar
este fármaco por vía oral se obtiene una
concentración plasmática de 20 mg/mL

37. Biodisponibilidad
Calcule la biodisponibilidad por vía oral para
un fármaco A, si al administrar 500 mg del
fármaco por vía intravenosa se obtiene al
tiempo 0 (t0) una concentración plasmática
de 60 mg/mL. Se sabe que al administrar
este fármaco por vía oral se obtiene una
concentración plasmática de 20 mg/mL

38. DISTRIBUCIÓN
(volumen de distribución)
• SI SE ADMINISTRAN 2000 MG DE UN
FÁRMACO X A UN PACIENTE ADULTO Y LA
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA MÁXIMA ES
DE 2 MILIGRAMOS/ML ¿CUÁL ES EL
VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN?.
¿DÓNDE SE DISTRIBUYE EL FÁRMACO?

39. TAREA
JUSTIFICAR:
1. ¿POR QUÉ SE ALCANZA EL ESTADO DE
EQUILIBRIO ESTACIONARIO DESPUÉS DE 4-5
VECES LA VIDA MEDIA?
2. ¿POR QUÉ DESPUÉS DE 7 VECES LA VIDA MEDIA
SE CONSIDERA QUE LA CONCENTRACIÓN
PLASMÁTICA DE UN FÁRMACO ES
TEÓRICAMENTE IGUAL A 0 (CERO)