Este documento describe los procesos farmacocinéticos de absorción, distribución y metabolismo de los medicamentos en el organismo. Explica que la absorción depende de factores como la vía de administración, la forma farmacéutica y las propiedades físico-químicas del fármaco. La distribución depende de la unión a proteínas y la solubilidad, mientras que el metabolismo incluye reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis catalizadas por enzimas como el citocromo P450 en el

6. ¿PARA QUÉ ADMINISTRAMOS MEDICAMENTOS?
• Los médicos prescriben medicamentos para
alcanzar efectos terapéuticos que sean
beneficiosos para los pacientes.
• Pero la prescripción no es suficiente, hace
falta que haya un buen cumplimiento
• Los medicamentos accedan a su lugar de
acción de forma y en cantidad adecuada
• Que los tejidos respondan, lo que implica una
capacidad de respuesta suficiente además
de otras circunstancias (interacciones…..)

7. RELACIÓN FARMACOCINÉTICA-FARMACODINAMIA

8. ¿PORQUÉ LA FARMACOCINÉTICA DE UN MEDICAMENTO
ES IMPORTANTE?
La acción de cualquier fármaco requiere que haya una concentración
adecuada de éste en el medio que baña el órgano diana, para la mayoría
de los fármacos la intensidad y duración del efecto se relaciona con el
tiempo entre el aumento y la disminución en la concentración en el tejido
diana.

9. La capacidad de alcanzar el sitio de aciòn
dependen de:
•La velocidad y
eficiencia con la
que el fármaco
entra a la
circulación desde
su sitio de
administración

10. La capacidad de alcanzar dicho sitio
dependen de:
•El movimiento del fármaco hacia los tejidos

11. La capacidad de
alcanzar dicho sitio
dependen de:
•Que el fármaco
permanezca
suficiente tiempo
en el organismo

12. DEFINICIÓN FARMACOCINÉTICA
• En términos muy simplistas es lo
que “el organismo hace sobre el
fármaco”, (Dosis-Concentración). En
contraposición con farmacodinamia,
“lo que el fármaco hace en el
organismo” (Concentración-Efecto).
• Es el estudio especializado en las
relaciones matemáticas entre un
régimen de dosificación y las
concentraciones plasmáticas
alcanzadas.
Los procesos farmacocinéticos son:
Liberación,

13. PROCESOS FARMACOCINÉTICOS
• Absorción: Movimiento de un fármaco desde
el sitio de administración hasta la circulación
sanguínea.
• Distribución: Proceso por el que un fármaco
difunde o es transportado desde el espacio
intravascular hasta los tejidos y células
corporales.
• Metabolismo: Conversión química o
transformación, de fármacos o sustancias
endógenas, en compuestos más fáciles de
eliminar.
• Eliminación: Excreción de un compuesto,
metabolito o fármaco no cambiado, del
cuerpo mediante un proceso renal, biliar o
pulmonar.

14. CURSO TEMPORAL DE LOS FÁRMACOS

15. ABSORCIÓN
Proceso por el que el
fármaco entra al torrente
sanguíneo sin ser
alterado químicamente

17. FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN
•Vías de administración
•Formas farmacéuticas
•Tipos de transporte
•Propiedades fisicoquímicas del
fármaco
•Irrigación sanguínea en el sitio de
absorción
•Concentración del fármaco

18. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS.

20. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS.
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21. EFECTO EN LA CONCENTRACIÓN SANGUÍNEA POR LAS
DIFERENTES VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

22. FARMACOCINÉTICA UN PROCESO INTEGRAL Y
DINÁMICO

23. BIODISPONIBILIDAD

25. EFECTO DE LA CONCENTRACIÓN EN SANGRE
POR LAS FORMAS FARMACÉUTICAS

26. FACTORES GALÉNICOS QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN

27. FACTORES FISICOQUÍMICAS DEL FÁRMACO
QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN
BIOEQUIVALENCIA
Cuando dos medicamentos tienen igual:
• Ingredientes activos
• Potencia o concentración
• Presentación
• Vías de administración

28. FACTORES INDIVIDUALES QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN

29. ESTRUCTURA DE LA MEMBRANA

30. TRANSPORTE DE MOLÉCULAS POR LA
MEMBRANA CELULAR

31. PARACELULAR
Circulación sanguínea
Filtración glomerular

32. TRANSCELULAR
Barrera hematoencefálica

33. PASO DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE MEMBRANAS.
DIFUSIÓN PASIVA NO-IÓNICA
• Factores determinantes
– tamaño (peso molecular)
– área de absorción
– liposolubilidad (velocidad) : coeficiente de partición lípido/agua
– ionización (capacidad de paso) : ecuación de Henderson- Hasselbalch
• Concepto de pH y pK.
• Concepto de atrapamiento iónico

34. TAMAÑO MOLECULAR Y ÁREA DE ABSORCIÓN

35. LIPOSOLUBILIDAD
Coeficiente de partición líquido-agua

36. IONIZACIÓN
La mayoría de los medicamentos son de peso molecular pequeño y de carácter
ácido o básico débil.
• Los fármacos cuando se disuelven suelen estar en forma ionizada. Tanto mas
cuanto se disuelvan en pH “opuesto”
• Las barreras celulares (la membrana= bicapas lipídicas hidrofóbicas) son
permeables a las formas no ionizadas.)
Así que ionizada = polar = soluble en agua
no-ionizada = menos polar = más liposoluble
• La fracción no ionizada depende del su pKa, y del pH del medio de disolución

37. DIFUSIÓN DE COMPUESTOS IÓNICOS
Ecuación de Henderson-Hasselbach

38. EFECTO DEL PH SOBRE LA ABSORCIÓN DE
FÁRMACOS

39. TRANSPORTE MEDIADO POR UN
TRANSPORTADOR
Factores determinantes: energía
• Difusión facilitada- a favor de gradiente
• Transporte activo

40. TRANSPORTE ACTIVO
Selectivo, competitivo, saturable:
– Transportador neutro de aminoácidos (LNAA)
» levodopa, baclofen, alfametildopa...
– Transportador de oligopeptidos (Pept-1)
» captopril, otros IECAs y amino
betaláctamicos
– Transportador de ácidos monocarboxílicos
» pravastatina, ácido aminosalicílico

41. EJEMPLO

42. TRANSPORTE SECUNDARIO Y DIFUSIÓN
FACILITADA

43. TRANSPORTADOR DE SALIDA
• Glucoproteina P (gen MDR1)
• Polipeptido transportador de aniones inorganicos (OATP)

44. ABSORCIÓN DE FÁRMACOS POR VÍA
GASTROINTESTINAL

45. EL EFECTO DE LA COMIDA SOBRE LA
ABSORCIÓN DE FÁRMACOS

47. CONCEPTO
Volumen de agua corporal en el que el fármaco se
disuelve.
El volumen de distribución(Vd) relaciona la cantidad
de fármaco presente en el cuerpo con su
concentración en plasma (Cp).

48. Factores que afectan la
distribución:
• Tamaño molecular del
fármaco
• Unión a proteínas
plasmáticas
• Solubilidad del fármaco
Valores matemáticos
relacionados:
• Tiempo de vida media t1/2
• Volumen de distribución Vd

49. DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS
Distribución del fármaco en LIC y LIE, la rapidez de
llegada y la cantidad del fármaco dependen de:
Proteinas plasmaticas
Fijacion histica
Redistribucion
Albumina
Glucoproteina acida α
(farmacos alcalinos)

54. DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS
Distribución del fármaco en LIC y LIE, la rapidez de
llegada y la cantidad del fármaco dependen de:
Irrigación sanguínea en el sitio de absorción
Gasto cardiaco
Permeabilidad capilar
Volumen hístico

56. VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN
Es un parámetro para definir algo que no es
volumen.
Es un volumen aparente que indica si el fármaco se
distribuye mucho o poco a poco por el organismo.
La forma de calcularlo y la forma de darle un valor
numérico, implica un concepto de volumen. Tiene
una forma de calcularlo aparentemente. Se parte
del fármaco en la sangre y de lo que se ha dado

59. DEFINICIÓN

64. EJEMPLOS DE REACCION DE FASE 1

65. MONOOXIGENASAS
Enzimas que hacen uso del oxígeno molecular, del que utilizan uno de
los átomos para oxigenar al fármaco o Xenobiótico (oxidación +
incorporación de oxígeno a una molécula orgánica), al tiempo que
el otro átomo termina reducido a H2O
Existen dos grandes familias de oxigenasas en el hígado:
las dependientes de citocromo P450 (denominadas
P450, CYP) y las flavín monooxigenasas (denominadas
FMO)

67. ALGUNOS FÁRMACOS METABOLIZADOS POR EL
CYP450

69. SUPERFAMILIA CYP450

72. FLAVIN MONOOXIGENASAS
2 Lugar de importancia. Realizan la oxigenación de compuestos
nitrogenados (con la formación de N-óxidos),organofosforados y
organosulfurados.
Se localizan mayoritariamente en el hígado, pero también en pulmón.
Poseen como coenzima flavina-adenosina dinucleótido (FAD) y son
capaces de utilizar directamente NADPH

73. AMINOOXIDADAS MAO (MONOAMINOOXIDASA)
Y DAO (DIAMINOOXIDASA)
Encargadas de la desaminación oxidativa de substratos endógenos (la mayor
parte de aminas biógenas, tales como dopamina, serotonina,
norepinefrina y epinefrina).

75. XANTINA OXIDASA
Convierte hipoxantina en xantina y finalmente en ácido úrico, pero que
es capaz de oxidar también distintos fármacos (alopurinol).

78. REDUCCIONES
Son catalizadas fundamentalmente por la NADPH citocromo reductasa
microsomal, así como por la enzima citosólica diaforasa. También
participa la biota bacteriana, lo que se pone de manifiesto en
aquellos fármacos que sufren un ciclo enterohepático

79. HIDRÓLISIS

80. FASE DOS
CONJUGACIÓN CON ÁCIDO GLUCURÓNIDO
URIDINA

81. FASE 2 CONJUGACIÓN CON ÁCIDO
GLUCURÓNIDO

83. SULFATACIÓN

85. CONJUGACIÓN CON AMINOÁCIDOS

86. CONJUGACIÓN CON GLUTATIÓN

88. ACETILACIÓN

89. METILACIÓN
SAM: S-Adenosyl methionine

90. METABOLISMO: FACTORES CONDICIONANTES

91. INHIBICIÓN Y ESTIMULACIÓN
Úlcera duodenal Insomnio

92. INDUCCIÓN ENZIMÁTICA

93. FENÓMENO DE PRIMER PASO

94. EFECTO DEL PRIMER PASO