Dr. Henry Montellanos Cabrera

1. Conceptos Generales UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS FARMACOCINETICA Q.F. HENRY MONTELLANOS CABRERA 2DA. ESPECIALIDAD TOXICOLOGIA

2. Farmacocinética básica Definición ESTUDIO DE LOS CAMBIOS EN LAS CONCENTRACIONES DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS O SUS METABOLITOS EN EL SER HUMANO O ANIMAL, DESDE SU ABSORCIÓN DE LA FORMA DE DOSAJE HASTA SU ELIMINACIÓN Biofarmacia

3. Farmacocinética básica Definición Estudio y caracterización de la evolución temporal de los fármacos y de sus metabolitos en el organismo, a través del análisis cinético de las curvas concentración/tiempo o cantidad/tiempo obtenidas a partir de muestras de fluidos orgánicos Biofarmacia Domenech B., José

4. Farmacocinética básica D efiniciones INVOLUCRA EL ESTUDIO DE LA CINÉTICA DE ABSORCIÓN DE UN PRINCIPIO ACTIVO, SU DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN (BIOTRANSFORMACIÓN Y EXCRESIÓN) Biofarmacia

5. Farmacocinética clínica D efiniciones SE ENCARGA DE LOS AJUSTES INDIVIDUALES DE DOSIS EN INDIVIDUOS O GRUPOS POBLACIONALES Biofarmacia

6. Farmacocinética clínica Biofarmacia APLICACIÓN - Organismo enfermo - Grupos singulares Niños Gestantes Obesos I.R.

7. Biofarmacia Sustancias medicament. usadas por siglos Resultados no predecibles Componentes sustancias “pintorescas” Elaboración “mezclas irracionales” Investigación siglo XIX Investigación clínica siglo XX Producción masiva uso indiscriminado Prescripción influenciada Dispensación comercialización Introducción

8. Biofarmacia Introducción Biodisponibilidad Bioequivalencia Optimizar la utilización del fármaco 50’ 60’

9. Investigaciones Diseño Elaboración Uso Biofarmacia MEDICAMENTOS Evolución temporal in vivo del fármaco Introducción

10. Eficacia PRESCRIPCIÓN ALCANZAR OBJETIVO DISPENSACIÓN TERAPÉUTICO Seguridad Biofarmacia CALIDAD Introducción MEDICAMENTOS

11. Biofarmacia ESTUDIO DE LA PUESTA A DISPOSICIÓN DEL ORGANISMO, LOS PRINCIPIOS ACTIVOS DE LOS MEDICAMENTOS D efiniciones Aiache, J.M Biofarmacia

12. Biofarmacia ESTUDIO DE LAS PROPIEDADES FÍSICO QUÍMICAS DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS, LOS EXCIPIENTES Y LAS FORMAS DE DOSAJE DONDE ESTÁ EL PRINCIPIO ACTIVO, LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN, EL VALOR Y LA EXTENSIÓN DE LA ABSORCIÓN SISTÉMICA Y LA RESPUESTA BIOLÓGICA D efiniciones Ritschel, W.A Basic Pharmacokinetics

13. Biofarmacia ESTUDIO DE LA BIODISPONIBILIDAD DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS DESDE SUS FORMAS DE DOSAJE Y EL MODO DE ALCANZAR SU ÓPTIMO, A TRAVÉS DEL ESTUDIO DE LAS INTERACCIONES: PRINCIPIO ACTIVO- FORMA DE DOSAJE-SUSTRATO BIOLÓGICO Domenech B., José Biofarmacia y Farmacocinética Definiciones

14. Biofarmacia ESTUDIO DE LA INTERRELACIÓN DE LAS PROPIEDADES FÍSICOQUIMICAS DE LAS DROGAS, DE LA FORMA DE DOSAJE EN LA CUAL SE INCORPORA LA DROGA, LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN, Y EL VALOR Y EXTENSIÓN DE LA ABSORCIÓN SISTÉMICA Sheguel, León Applied Bioipharmaceutics and Pharmacokinetics Definiciones

15. Biofarmacia CONOCIMIENTO Propiedades: - Físicas - Químicas - Biológicas Fármaco - Características - Comportamiento - Estabilidad - Formulación - Tecnología Forma de dosaje

16. Biofarmacia FÁRMACO Libre y disponible Utilización Resultados Óptimo

17. Administración Absorción Eliminación Distribución Esquema de la dinámica del principio activo Biofarmacia Liberación y disolución Forma de dosaje Fármaco en la circulación sistémica Fármaco en los tejidos Biotransformación y excreción Efecto clínico o farmacológico

18. Fases del ingreso del fármaco Farmacéutica tecnológica administración Biofarmacéutica absorción Farmacocinética evolución cuantitativa Farmacodinámica respuesta biológica Biofarmacia

19. Curva de nivel plasmático-tiempo, después de la administración oral de un principio activo Biofarmacia

20. Principio activo (Droga o fármaco) SUSTANCIA QUÍMICA DE ORIGEN NATURAL, BIOLÓGICO, BIO-SINTÉTICO O SINTÉTICO, DE ESTRUCTURA CONOCIDA, QUE AL INGRESAR AL ORGANISMO HUMANO, PRODUCE UNA RESPUESTA BIOLÓGICA Algunos términos usados en biofarmacia

21. TÉRMINOS RELACIONADOS - Droga - Medicamento - Especialidad farmacéutica - Forma farmacéutica Algunos términos usados en biofarmacia Biofarmacia

22. Dosis CANTIDAD DE PRINCIPIO ACTIVO QUE DEBE SER ADMINISTRADA A UN INDIVIDUO, ATENDIENDO SUS CARACTERÍSTICAS Y LAS DE LA ENFERMENDAD Biofarmacia Algunos términos usados en biofarmacia

23. Régimen de dosaje PROGRAMA SISTEMATIZADO DE ADMINISTRACIÓN DE UNA DOSIS, DE ACUERDO A LOS REQUERIMIENTOS DEL PACIENTE. ESTA REFERIDO A UN INTERVALO DE TIEMPO O CONDICIÓN Algunos términos usados en biofarmacia Biofarmacia

24. Forma de dosaje PREPARACIÓN QUE CONTIENE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS EN UNA CONCENTRACIÓN CONOCIDA, CON CARACTERÍSTICAS DEFINIDAS (Forma, peso, volumen, etc,) Y LISTA PARA SU ADMINISTRACIÓN A UN SER HUMANO O ANIMAL Biofarmacia Algunos términos usados en biofarmacia

25. Biofase Lugar (Célula, Tejido, Órgano) hacia donde se dirige o localiza el fármaco Biofarmacia Algunos términos usados en biofarmacia

26. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN (VÍAS DE INGRESO DE FÁRMACOS) Algunos términos usados en biofarmacia Biofarmacia EXTRAVASCULAR INTRAVASCULAR

27. Extravascular Bucal Per-oral Tópica Dérmica IM SC ID IA Algunos términos usados en biofarmacia Biofarmacia Intravascular IV IA IC VÍAS DE ADMINISTRACIÓN (VÍAS DE INGRESO DE FÁRMACOS)

28.  PRINCIPIO(S) ACTIVO(S)  EXCIPIENTES  Diluyentes  Lubricantes  Aglutinantes  Plastificantes  Aglutinantes  Emulsificantes  ADITIVOS  Conservadores  Colorantes  Saborizantes  Antioxidantes Biofarmacia Forma de dosaje: elementos

29. PROBLEMAS BÁSICOS  ¿Qué fármaco necesita el paciente? - Efecto requerido - Dinámica del fármaco - Enfermedad  ¿Qué tipo de forma de dosaje usar? - Diferenciar patrones  ¿Cómo administra la forma de dosaje? - Dosis - Régiemn de dosaje  ¿Qué factores pueden alterar la respuesta biológica? - Tecnológicos - Fisiológicos y fisiopatológicos - Interaciones y - Ambientales Biofarmacia

30. APLICACIONES EN EL EJERCICIO PROFESIONAL  Proporciona elementos para información a proveer  Identifica factores involucrados en la evolución temporal del P.A  Alerta sobre inicio, duración e intensidad del efecto  Permite juzgar régimen de dosaje  Establecer diferencias: efectividad/régimen de dosaje  Identificar y utilizar factores que afectan la respuesta Biofarmacia

31. Objetivos “ Estudiar los factores que influencian las características de biodisponibilidad de una droga y/o sus metabolitos” “ Buscar la optimización de la actividad farmacológica y terapéutica de las drogas, para su mejor utilización clínica” Biofarmacia Investigación biofarmacéutica

32. COMPRENDE  Estudio de la relación entre la formulación y la tecnología de fabricación de una forma de dosaje  Conocimiento de las modificaciones de la droga en relación al medio biológico  Conocimiento de la interacción entre la droga y el medio biológico Biofarmacia Investigación biofarmacéutica

33. Biofarmacia Investigación biofarmacéutica NO involucra el estudio de las propiedades farmacológicas de los fármacos, ni los aspectos clínicos de la terapéutica medicamentosa

34. FASES Biofarmacia DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO IDEA

35. FASES Biofarmacia DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO Estructura Estudios Químicos Estabilidad Constantes Manipulación

36. FASES Biofarmacia DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO Órganos aislados Estudios Farmacológicos Relación Estructura/actividad Microbiología Probables dosis

37. FASES Biofarmacia Compatibilidad Estudios Farmacéuticos (Tecnología) Diseños Pruebas Forma de dosaje DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO

38. FASES Biofarmacia Fase II Ensayos clínicos Fase I Fase IV Fase III DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO

39. FASES Biofarmacia DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO Probable mercado Estudios Económicos Costos de inversión Seguimientos Marketing

40. Presencia Biofarmacia FACTORES QUE AFECTAN LA RESPUESTA DE LOS FÁRMACOS Principio activo Forma de dosaje Pruebas analíticas BIODISPONIBILIDAD Concentración Velocidad de liberación Ábsorción Solubilidad N O Velocidad de disolución Cantidad absorbida Velocidad de absorción

41. Biofarmacia FACTORES QUE AFECTAN LA RESPUESTA DE LOS FÁRMACOS Forma de dosaje Fármaco Presencia Concentración Actividad Tipo de formulación Características de formulación Respuesta biológica Pérdida de potencia Incremento efectividad Adecuada o inadecuada formulación

42. Biofarmacia FACTORES QUE AFECTAN LA RESPUESTA DE LOS FÁRMACOS Principios activos  Farmacotécnicos Excipientes (Tecnológicos) Forma de dosaje  Fisiológicos  Fisiopatológicos Otros P.A.  Interacciones Componentes biológicos Alimentos Contaminantes

43. Biofarmacia FACTORES QUE AFECTAN LA RESPUESTA DE LOS FÁRMACOS  Factores relacionados con el Principio activo  Factores relacionados con los excipientes  Factores relacionados con la forma de dosaje  Propiedades físico químicas  Formulación  Tecnología de fabricación  Factores relacionados con el individuo  Fisiológicos  Fisiopatológicos  Interacciones 

44. Biofarmacia DINÁMICA DE LOS ESTUDIOS DE LA BIOFARMACIA L IBERACIÓN A BSORCIÓN D ISTRIBUCIÓN M ETABOLISMO R EABSORCIÓN E XCRECIÓN 