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RUBÉN D. CARRERA D.; M. Sc.
Departamento de Ciencia y Tecnología Farmacéutica
             Facultad de Farmacia
Consideraciones químicas y físicas
 Es el fármaco soluble en un solvente aceptable?

 Es químicamente estable en la solución y por
cuánto tiempo?

 Son dos o más solutos química y físicamente
  compatibles en la solución?

 Cómo afectarán al producto los cambios en T
  y pH?

 El producto se debe preservar, proteger o dar
  sabor y cómo?
 Cómo debe ser el producto empacado y almacenado?
DE ACUERDO A …

      SISTEMA FÍSICO Y DESTINO
          EN EL ORGANISMO
 SOLUCIONES ORALES

   DESTINADAS A SER INGERIDAS
       • SOLUCIONES
       • JARABES
       • ELIXIRES

   DESTINADAS A APLICACIÓN TÓPICA

           • COLUTORIOS
           • SOLUCIONES PARA GARGARISMOS
           • SOLUCIONES PARA ENJUAGUES
DE ACUERDO A …



        SISTEMA FÍSICO Y DESTINO
            EN EL ORGANISMO


         SUSPENSIONES
                          SISTEMAS
         EMULSIONES     DISPERSOS
PROPIEDADES DE LAS PREPARACIONES
              PARA USO ORAL


• CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS AGRADABLES

• FLUIDEZ ADECUADA

• CALIDAD MICROBIOLÓGICA ACEPTABLE (menos de 1000
  bacterias aerobias/mL del producto y menos de 100 hon-
   gos/mL del producto)

• NO DEBEN TENER PRESENCIA DE ESCHERICHIA coli
VENTAJAS
• SU DOSIFICACIÓN ES FÁCIL, CÓMODA Y EXACTA

• FÁCIL INGESTIÓN

• UN MENOR EFECTO IRRITANTE SOBRE LA MUCOSA
  GÁSTRICA

• MAYOR FACILIDAD DE INGESTIÓN POR PARTE DE PA-
  CIENTES PEDIÁTRICOS Y GERIÁTRICOS

• POSIBILIDAD DE UTILIZAR UNA MAYOR CANTIDAD DE
  VEHÍCULOS

• ETC., etc.
DESVENTAJAS
 GRAN VOLUMEN

 INESTABILIDAD DE FÁRMACOS EN DISOLUCIÓN;
  SE PUEDEN PRODUCIR PRECIPITACIONES, HIDRÓ-
  LISIS Y ALTERACIONES MICROBIOLÓGICAS

 DOSIS INSEGURAS DEBIDO A VARIACIONES EN LAS
  MEDIDAS

 INCUMPLIMIENTO TERAPÉUTICO, SE PODRÍA CORRE-
  GIR UTILIZANDO SISTEMAS UNIDOSIS

 EL TRANSPORTE REQUIERE CUIDADOS ESPECIALES
ENVASES
 TIPOS UNIDOSIS O MULTIDOSIS

 MATERIAL
 • PLÁSTICO (Polietileno, polipropileno, Poli-
   Cloruro de Vinilo -PVC-, PoliAcetato de Vini-
   lo – PVA -


 • VIDRIO TIPO III (alcalino, sódico –cálcico)
 CONSTITUCIÓN QUÍMICA DE LA SUSTANCIA



      • SUSTANCIAS SOLUBLES EN AGUA

      • PESO MOLECULAR ALTO

      • GRADO DE POLIMERIZACIÓN
 TEMPERATURA


 • SUSTANCIAS ENDOTÉRMICAS?

 • SUSTANCIAS EXOTÉRMICAS?:(Ciclosporina, Ca(OH)2,
  CaSO4)

 • SUSTANCIAS TERMOLÁBILES Y VOLÁTILES
 POLIMORFISMO
   • COLOR, DUREZA, SOLUBILIDAD, PUNTO DE FUSIÓN,
     DENSIDAD Y FORMA DEL CRISTAL
        (ESTEROIDES, BARBITÚRICOS, CLORAMFENICOL, ETC.)


 pH

       • MAYORÍA DE FÁRMACOS: ELECTROLITOS DÉBILES

       • ALCALOIDES BÁSICOS O BASES NITROGENADAS DE ALTO
         P.M.

       • ÁCIDOS (ASA, TEOFILINA, TEOBROMINA, SULFONAMIDAS Y
         BARBITÚRICOS)
 AGITACIÓN

 NATURALEZA DEL SOLVENTE
   • La polaridad del medio tiene gran influencia sobre del
     soluto.
   • La constante dieléctrica; medida de la polaridad


 RENOVACIÓN DEL SOLVENTE EN CONTACTO CON LA
   SUSTANCIA QUE SE HA DE DISOLVER


 ESTADO DE DIVISIÓN DE LAS PARTÍCULAS

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Clase 1 form. farm líq. aspectos grles.

  • 1. RUBÉN D. CARRERA D.; M. Sc. Departamento de Ciencia y Tecnología Farmacéutica Facultad de Farmacia
  • 2.
  • 3. Consideraciones químicas y físicas  Es el fármaco soluble en un solvente aceptable?  Es químicamente estable en la solución y por cuánto tiempo?  Son dos o más solutos química y físicamente compatibles en la solución?  Cómo afectarán al producto los cambios en T y pH?  El producto se debe preservar, proteger o dar sabor y cómo?  Cómo debe ser el producto empacado y almacenado?
  • 4.
  • 5. DE ACUERDO A … SISTEMA FÍSICO Y DESTINO EN EL ORGANISMO  SOLUCIONES ORALES  DESTINADAS A SER INGERIDAS • SOLUCIONES • JARABES • ELIXIRES  DESTINADAS A APLICACIÓN TÓPICA • COLUTORIOS • SOLUCIONES PARA GARGARISMOS • SOLUCIONES PARA ENJUAGUES
  • 6. DE ACUERDO A … SISTEMA FÍSICO Y DESTINO EN EL ORGANISMO  SUSPENSIONES SISTEMAS  EMULSIONES DISPERSOS
  • 7. PROPIEDADES DE LAS PREPARACIONES PARA USO ORAL • CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS AGRADABLES • FLUIDEZ ADECUADA • CALIDAD MICROBIOLÓGICA ACEPTABLE (menos de 1000 bacterias aerobias/mL del producto y menos de 100 hon- gos/mL del producto) • NO DEBEN TENER PRESENCIA DE ESCHERICHIA coli
  • 8. VENTAJAS • SU DOSIFICACIÓN ES FÁCIL, CÓMODA Y EXACTA • FÁCIL INGESTIÓN • UN MENOR EFECTO IRRITANTE SOBRE LA MUCOSA GÁSTRICA • MAYOR FACILIDAD DE INGESTIÓN POR PARTE DE PA- CIENTES PEDIÁTRICOS Y GERIÁTRICOS • POSIBILIDAD DE UTILIZAR UNA MAYOR CANTIDAD DE VEHÍCULOS • ETC., etc.
  • 9. DESVENTAJAS  GRAN VOLUMEN  INESTABILIDAD DE FÁRMACOS EN DISOLUCIÓN; SE PUEDEN PRODUCIR PRECIPITACIONES, HIDRÓ- LISIS Y ALTERACIONES MICROBIOLÓGICAS  DOSIS INSEGURAS DEBIDO A VARIACIONES EN LAS MEDIDAS  INCUMPLIMIENTO TERAPÉUTICO, SE PODRÍA CORRE- GIR UTILIZANDO SISTEMAS UNIDOSIS  EL TRANSPORTE REQUIERE CUIDADOS ESPECIALES
  • 10. ENVASES  TIPOS UNIDOSIS O MULTIDOSIS  MATERIAL • PLÁSTICO (Polietileno, polipropileno, Poli- Cloruro de Vinilo -PVC-, PoliAcetato de Vini- lo – PVA - • VIDRIO TIPO III (alcalino, sódico –cálcico)
  • 11.
  • 12.  CONSTITUCIÓN QUÍMICA DE LA SUSTANCIA • SUSTANCIAS SOLUBLES EN AGUA • PESO MOLECULAR ALTO • GRADO DE POLIMERIZACIÓN
  • 13.  TEMPERATURA • SUSTANCIAS ENDOTÉRMICAS? • SUSTANCIAS EXOTÉRMICAS?:(Ciclosporina, Ca(OH)2, CaSO4) • SUSTANCIAS TERMOLÁBILES Y VOLÁTILES
  • 14.  POLIMORFISMO • COLOR, DUREZA, SOLUBILIDAD, PUNTO DE FUSIÓN, DENSIDAD Y FORMA DEL CRISTAL (ESTEROIDES, BARBITÚRICOS, CLORAMFENICOL, ETC.)  pH • MAYORÍA DE FÁRMACOS: ELECTROLITOS DÉBILES • ALCALOIDES BÁSICOS O BASES NITROGENADAS DE ALTO P.M. • ÁCIDOS (ASA, TEOFILINA, TEOBROMINA, SULFONAMIDAS Y BARBITÚRICOS)
  • 15.  AGITACIÓN  NATURALEZA DEL SOLVENTE • La polaridad del medio tiene gran influencia sobre del soluto. • La constante dieléctrica; medida de la polaridad  RENOVACIÓN DEL SOLVENTE EN CONTACTO CON LA SUSTANCIA QUE SE HA DE DISOLVER  ESTADO DE DIVISIÓN DE LAS PARTÍCULAS