3. El largo camino de
la Investigación Fitosanitaria
años
Sustancias investigadas por año
0
10000
20000
30000
40000
50000
' 50s ' 60s ' 70s ' 80s ' 90s
4. EFECTIVO
Excelente eficacia biológica
Compatible con programas
MIP
Conveniente efecto residual
COMPATIBLE CON EL AMBIENTE
Baja toxicidad para organismos
benéficos
Degradable y de poca movilidad en el
suelo
Residuos no relevantes en
alimentos
SEGURO AL USUARIO
Baja toxicidad
Formulación óptima
Estabilidad en almacenamiento
RENTABLE
Relación Costo / Beneficio
Amplio espectro
Capacidad competitiva
Sustancias optimas:
¿Ilusión o realidad?
El
producto
Óptimo
5. 1950 1970 1990
Toxicidad Aguda
Ensayos
de 30 a 90 días
Toxicidad Aguda
90 días ratas
90 días perros
2 años, ratas
1 año, perros
Reprodución
3 generaciones ratas
Teratogenicidad
ratas
Valoración general
Toxicidad Aguda 90 días ratas
90 días perros
Toxicidad crónica -
Carcinogenicidad
1 año, perros
Teratogenicidad
ratas / conejos
Reproducción
2 gen. ratas
Toxicidad de
metabolitos
Carcinogenicidad
ratones
Estudios
ecotoxicológicos
Efectos mutagénicos
- Mutagénesis
- Mutación puntual
- Daños cromosomales
Efectos tóxicos
cumulativos
28 días
Valoración General
Aumento de los requisitos toxicológicos para registro
7. Síntesis
L1
45,000
moléculas
Flujograma del proceso
de desarrollo investigativo
Japón
Alemania
USA
}
}
E. Biológica
Tox. aguda
Tox. sub-aguda
500
moléculas
L2
25
moléculas
L3
}
Tox. crónica
Ecotoxicología
Entorno
5-10
moléculas
}
Pruebas de campo
Ecotoxicología
Metabolismo / Residuos
F1
F2
1
}
Desarrollo
y Registro
8. Desarrollo de un producto fitosanitario
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Años
US $
200 a 250
millones
Ingrediente
activo
Síntesis
Ingrediente activo 100 % puro
no es factible
Optimización
de la síntesis
Optimización de
la síntesis
Ingrediente activo purificado
para fines analíticos (estandar) y
para determinar datos fisicoquímicos
Desarrollo de
procesos
Ingrediente activo técnico
con un perfil de productos relacionados
característico por el proceso de
fabricación, es el evaluado en
los estudios tox y biológicos.
Producción en
planta piloto
Producción
Area Química
9. Formulación
Desarrollo de un producto fitosanitario
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Años
US $
200 a 250
millones
Desarrollo de
procesos
Formulación / Envasado
Produccion en
planta piloto
Producción
Composición del producto formulado
Ingrediente activo
Productos
relacionados
Formulantes
o inertes
US $
70 a 80
millones
Area Química
10. Influencia de los productos relacionados
en las propiedades de un producto
Es una mala práctica sustituir un I.A. técnico en un producto
por otro presuntamente similar, pero de otro origen, sin una
investigación exhaustiva, porque estos influyen en:
• las propiedades toxicológicas
• las propiedades biológicas
• el comportamiento durante la formulación
• la estabilidad durante el almacenamiento.
Los productos relacionados son los que realmente
diferencian a un producto original de los
productos plagiados
11. Tipos de formulaciones
• Formulaciones líquidas
– EC = Emulsión concentrada
– EW = Emulsión de aceite en agua
– SL = Concentrado soluble en agua
– SC = Suspensión concentrada
– CS = Suspensión de Capsulas
• Formulaciones sólidas
– WP = Polvo mojable
– SP = Polvo soluble en agua
– WS = Polvo para tratamiento de semillas
– WG = Gránulos dispersables en agua
– DP = Polvo seco esparcible
– GR = Granulado
12. solubilidad
en disolventes
Decisiones acerca de un tipo de formulación
I.A.
estado
hidro-
solubilidad
solubilidad
en disolventes
SC
SP
WP
WG EC
EW
SL
hidro-
solubilidad
baja sólido líquido
alta
alta baja
baja
baja no
importante
alta
alta
GR
14. Desarrollo de un producto fitosanitario
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Años
US $
200 a 250
millones
Mamíferos
Entorno
Toxicidad aguda, subcrónica, crónica / efecto
mutagénico / cancerígeno / teratógeno / reproducción
Algas/pulgas de agua/peces/aves/
microorganismos/abejas/organismos no previstos
Metabolismo
Residuos
Plantas/animales/suelo/agua y aire
Plantas/animales/suelo/agua y aire
Evaluación
oficial de
los
documentos
de registro
primeras
ventas
US $
50 a 80
millones
Area Toxicológica y Ambiental
15. 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Años
US $
200 a 250
millones
Química
Ingrediente
activo
Formulación
Sintesis
Optimización
de la síntesis
Optimización de
la síntesis
Desarrollo de
procesos
Formulación/empaquetado
Produccion en
planta piloto
Producción
US $
70 a 80
millones
Biología
Investigación
Desarrollo
Laboratorio/
invernadero
Pruebas de campo
Pruebas de campo para desarrollo y registro
Optimización
de la
aplicación
US $
80 a 90
millones
Toxicología
Mamíferos
Entorno
Toxicidad aguda, subcrónica, crónica/
mutagénico/cancerígeno/teratógeno/reproducción
Algas/pulgas de agua/peces/aves/
microorganismos/abejas/organismos no previstos
Medio
Ambiente
Metabolismo
Residuos
Plantas/animales/suelo/agua y aire
Plantas/animales/suelo/agua y aire
Evaluación
oficial de
los
documentos
de registro
primeras
ventas
US $
50 a 80
millones
Desarrollo de un producto fitosanitario
