El documento describe diferentes tipos de antidepresivos, incluyendo antidepresivos tricíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, e inhibidores de la monoaminooxidasa. Explica sus mecanismos de acción, efectos secundarios, y ejemplos de medicamentos en cada categoría como la amitriptilina, fluoxetina y moclobemida. También describe los síntomas y tipos de depresión, incluyendo depresión severa, distimia y trastorno bipolar.

1. ANTIDEPRESIVOS
Docente: Dr. Matías Gerardo Magino Suyón
Alumno: Huamaní Zambrano Dante

2. SALUD MENTAL
• La salud mental, según la definición propuesta
por la OMS : “Se define como un estado de
bienestar en el cual el individuo es consciente
de sus propias capacidades, puede afrontar
las tensiones normales de la vida, puede
trabajar de forma productiva y fructífera y es
capaz de hacer una contribución a su
comunidad”.

3. DEPRESION
Es una alteración patológica del estado de animo
con descenso del humor que termina en tristeza,
acompañada de diversos síntomas y signos de
tipo vegetativo, emocionales, del pensamiento,
del comportamiento y de los ritmos vitales que
persisten por tiempo habitualmente prolongado
( a lo menos de 2 semanas). Con frecuencia
tiende a manifestarse en el curso de la vida, con
aparición de varios episodios, adquiriendo un
curso fásico o recurrente con tendencia a la
recuperación entre ellos.

4. SINTOMAS
•Tristeza
•Autoculpabilidad
•Insomnio o sensación de sueño.
•Trastornos en la alimentación
•Pensamientos sobre la muerte.
•Ideas suicidas
•Fobias, ansiedad,
desesperación, miedo
irracional.
• Trastornos obsesivo-
compulsivos

5. TIPOS DE DEPRESION
1. La depresión severa
Se manifiesta por una
combinación de síntomas que
interfieren con la capacidad
para trabajar, estudiar, dormir,
comer y disfrutar de actividades
que antes eran placenteras. Un
episodio muy incapacitante
puede ocurrir una sola vez en la
vida, pero por lo general ocurre
varias veces en el curso de la
vida.

6. 2. La distimia
Es un tipo de depresión menos
grave, que incluye algunos
síntomas crónicos que se presentan
a largo plazo, tales como los
sentimientos intermitentes de
tristeza, el cansancio, o la
desmotivación, pero por lo general
no resultan incapacitantes,
aunque sí interfieren en el bienestar
de la persona.

7. 3. El trastorno bipolar
También se le llama enfermedad
maníaco - depresiva. Éste no es
tan frecuente como los otros
trastornos depresivos.
El trastorno bipolar se caracteriza
por cambios cíclicos en el estado
de ánimo: fases de gran
exaltación o euforia (manía) y
fases con el estado de ánimo
bajo (depresión).

9. TIPOS DE ANTIDEPRESIVOS
A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):
B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA
D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa)
E) Inhibidores de la recaptación de NA
F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA)
G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO
H) Otros fármacos

10. A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):
- Antidepresivos tricíclicos (ATC):
1) Amitriptilina
2) Clomipramina
3) Desipramina
4) Doxepina
5) Nortriptilina
6) Imipramina
7) Trimipramina
- Otros:
8) Amoxapina
9) Dosulepina
10) Maprotilina  tetracíclico
11) Mianserina
12) Trazodona
13) Bupropión  inhibidor de la recaptación de NA y DA

11. B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
14) Citalopram
15) Escitalopram
16) Fluoxetina
17) Fluvoxamina
18) Paroxetina
19) Sertralina

12. C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA:
20) Duloxetina
21) Milnacipram
22) Venlafaxina
D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa):
23) Mirtazapina
E) Inhibidores de la recaptación de NA:
24) Reboxetina
F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA):
25) Moclobemida
G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO:
26) Tranilcipromina
H) Otros fármacos:
27) L-5 hidroxitriptófano

13. ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS

14. Estos ADT se caracterizan por que
se absorben completamente en el intestino.
Estas sustancias llegan muy
bien al cerebro,
debido a que son muy
solubles en lípidos, atraviesan
muy bien la BHE.
CONTRAINDICACIONES: Infarto de miocardio reciente, feocromocitoma,
nunca usar ADT conjuntamente con los IMAO.
Indicaciones:
Depresión(en cualquiera de
sus formas).
o Depresión bipolar.
o Síndromes fóbicos.
o Síndrome del niño hiperactivo.
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS

15. MECANISMO DE ACCION
Los Antidepresivos
tricíclicos Inhiben la
recaptación de NA,
los de amina
terciaria también
inhiben la
recaptación de
serotonina

16. ANTIDEPRESIVOSTRICÍCLICOS
Mecanismo de acción:
- Disminución de la recaptación de NA y serotonina, y en menor
medida de dopamina
- Bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos
- Bloqueo de los receptores de histamina H1
- Bloqueo de los receptores α-1 adrenérgicos

17. EFECTOS SECUNDARIOS
a) Anticolinérgicas:
Sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento,
disuria, retención urinaria, incremento de la PIO
b) CV:
Taquicardia, hipotensión, arritmias
ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT
(retraso en la conducción  bloqueos A-V y arritmias)
c) Cutáneas:
Prurito, exantema
d) Digestivas:
Naúseas, vómitos, diarrea,
aumento apetito, incremento peso

18. - Nombre: AMITRIPTILINA
- Nombres comerciales: Mutabase (+ perfenazina)
Nobritol (+ medacepam)
Tryptizol
-Dosis de inicio: 75 mg/día (2-3 dosis)
- Dosis de mantenimiento: 30-150 mg/día (2/3 por la noche)
- Dosis máxima: 300 mg/día
- Forma farmacéutica: comprimidos de 10, 25, 50 y 75 mg
cápsulas de 12,5 y 25 mg
grageas de 10 y 25 mg

19. - Nombre: CLOMIPRAMINA
- Nombres comerciales: Anafranil
-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h.
- Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/día (dosis más alta por la
noche, con alimentos)
- Dosis máxima: 250 mg/día
- Forma farmacéutica: comprimidos de 75 mg.
grageas de 10 y 25 mg.
ampollas de 25 mg/2ml

20. - Nombre: IMIPRAMINA
- Nombres comerciales: Tofranil
Tofranil Pamoato
-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas hasta
150-200 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día
- Dosis máxima: 300 mg/día
- Forma farmacéutica: grageas de 10, 25 y 50 mg
cápsulas de 75 y 150 mg

21. - Nombre: MAPROTILINA
- Nombres comerciales: Ludiomil
-Dosis de inicio: 25-75 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día (2 tomas o una nocturna)
- Dosis máxima: 225 mg/día
- Forma farmacéutica: comprimidos de 10, 25 y 75 mg

22. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIÓN DE SEROTONINA
(ISRS)

23. Los ISRS, también denominados Antidepresivos de tercera generación, se desarrollaron
con la intención de obtener fármacos que solo bloquearan la receptación de serotonina,
y así evitar las molestias RAMS de los Antidepresivos tricíclicos.
Los ISRS, por su baja
solubilidad en agua, precisan de
la unión a proteínas plasmáticas
para ser distribuidos. La unión
a proteínas plasmáticas es
especialmente elevada para tres
de ellos: la fluoxetina, la paroxetina
y la sertralina, con valores superiores
al 90%.
RAMS:Incluyen nauseas ,aumento
del ritmo intestinal,ansiedad,
cefalea, insomnio y aumento de
la sudoración.
Suelen crear dependencia dosis
aumentadas gradualmente.
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN
DE SEROTONINA (ISRS)

24. Algunos ISRS pueden inhibir algunos componentes del
citocromo P450.
VIA DE ADMINISTRACION: TODOS LOS ISRS SE ADMINISTRAN POR VO.
ABSORCION:
VO ,TMAX : 4-8 H)
LOS ALIMENTOS NO ALTERAN
LA ABSORCION,EXCEPTO
EL CASO DE SERTRALINA
CUYA ABSORCION SE VE
FAVORECIDA POR LOS
ALIMENTOS.
DISTRIBUCION:
SON COMPUESTOS
RELATIVAMENTE
LIPOSOLUBLES
POR LO QUE ATRAVIEZAN
LA BHE..
METABOLISMO Y
EXCRECION:
POSEEN METABOLISMO
HEPATICO Y ALGUNOS
DE ELLOS DAN ORIGEN
A METABOLITOS ACTIVOS.
FARMACOCINETICA

25. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS)
- Los Antidepresivos más frecuentemente usados.
- Comparados con otros grupos de antidepresivos son más seguros y
eficaces.
- Pocas interacciones medicamentosas.
- Cada uno pertenece a una familia químicamente distinta.
- Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a producir
alteraciones de la conducción cardiaca.
- En la mayoría de pacientes  efectos secundarios mínimos y
pasajeros.
- Todos los ISRS  perfil similar de eficacia y de efectos secundarios.

27. - Nombre: FLUVOXAMINA
- Nombres comerciales: Dumirox
Fluvoxamina Sandoz
Fluvoxamina Teva
- Dosis de inicio: 50-100 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/día
- Dosis máxima: 300 mg/día
- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 50 y 100 mg
- EA + frecuentes: * naúseas
*somnolencia, cefalea
* astenia

28. - Nombre: PAROXETINA
- Nombres comerciales: Paroxet
Paxil
- Indicaciones: Depresión,Trastorno de angustia con/sin agorafobia, TOC,
Fobia social, TAG y TEPT.
- Dosis de inicio: 10-20 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día
- Dosis máxima: 50 mg/día (40 en ancianos)
- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 20 mg.
- EA + frecuentes: * naúseas, estreñimiento, dism. apetito
* astenia, somnolencia, mareos, insomnio, temblor,
cefalea
* retraso en la eyaculación
* precaución en hepatopatía e IR

29. - Nombre: FLUOXETINA
- Nombres comerciales: Prozac
Adofen
- Metabolito principal: Norfluoxetina
- Indicaciones: Depresión, TOC, Bulimia
-Dosis de inicio: 20 mg/día (20-40 mg/día en TOC)
- Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/día (40-60 mg/día)
- Dosis máxima: 80 mg/día
- Forma farmaceútica: cápsulas y comp. dispersables 20 mg
solución 20 mg/5 ml Adofen y Prozac semanal 90 mg
- EA + frecuentes: * anorexia, naúseas, vómitos, diarrea, sequedad de boca
* ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio, temblor,
mareos, cefalea
* sudoración, astenia

30. - Nombre: SERTRALINA
- Nombres comerciales: Aremis
Besitran
- Metabolito principal: Desmetilsertralina (inactivo)
- Indicaciones: Depresión, Trastorno de angustia con/sin agorafobia, TOC en
niños y adultos, TPEP.
- Dosis de inicio: 50 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/día
- Dosis máxima: 200 mg/día
- Forma farmaceútica: comp. 50 y 100 mg.
gotas 20 mg/ml
- EA + frecuentes: * naúseas, diarrea, estreñimiento, dispepsia, vómitos,
sequedad de boca
* mareos, temblor, cefalea, insomnio, somnolencia
* astenia, sudoración, retraso eyaculación

31. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Indicaciones
FLUVOXAMINA
Mínima: 100 mg
Máxima: 300 mg
FLUOXETINA
PAROXETINA
SERTRALINA
CITALOPRAM
SÍ (las 2)
T.O.C. Fobia
Social
Trastorno
Angustia
Mínima: 20 mg
Máxima: 80 mg
Mínima: 20 mg
Máxima: 60 mg
Mínima: 50 mg
Máxima: 200 mg
Mínima: 20 mg
Máxima: 60 mg
Trastorno por estrés
postraumático:
Trastorno Ansieda d
generalizada

32. Inhibidores de la
Monoaminooxidasa
(IMAOs)

33. Los IMAO se deben considerar de primera elección en la
depresión con una marcada ansiedad.
La moclobemida es efectiva en el
tratamiento de la depresión endógena
Y no endógena y ha sido utilizada en
ensayos de tto de fobias.
CONTRAINDICACIONES: En ancianos débiles y pacientes con
trastornos graves hepáticos o renales, ICC, feocromocitoma,
HTA, enfermedades cardiovasculares .
RAMS: las mas frecuentes es la
sequedad bucal (xerostomía), que
ocurre en mas de 28% de pctes.
Visión borrosa.
Inhibidores de la
Monoaminooxidasa(IMAOs)

34. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
1. Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles:
- Moclobemida
- Toloxatona, Cimoxatona, Pirlindol, etc.
2. Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles:
- Selegilina
- Pargilina
3.Inhibidores Selectivos e Irreversibles:
- Clorgilina
- Harmalina
4. Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO:
- Tranilcipromina

35. En humanos existen dos tipos de MAO: MAO-A y
MAO-B.
• Ambas se encuentran tanto en neuronas como
en la astroglía.
• Fuera del sistema nervioso central:
– MAO-A también se encuentra en el hígado, tracto
gastrointestinal y la placenta.
– MAO-B se encuentra mayormente en la sangre y
las plaquetas
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

36. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
-Bloquean la desaminación oxidativa de las monoaminas
- La MAO-A  fundamentalmente extracerebral
sustratos preferentes: serotonina y NA
-La MAO-B  cerebro
sustratos: feniletilamina y bencilamina
Se encargan de la degradación de la dopamina y la tiramina
Los IMAOs inhiben la MAO mitocondrial  aumento de
neurotransmisores en el espacio sináptico

37. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
- Farmacocinética:
• Buena absorción oral
• Biodisponibilidad del 90%
• Alimentos y antiácidos disminuyen su absorción
• Metabolización: hidrólisis
- Indicaciones:
• Depresión
• Trastorno de pánico, fobia social (Tranilcipromina)
• Enfermedad de Parkinson (Selegilina):
- potencia selectivamente el tono dopaminérgico central
- como monoterapia en estadios iniciales o como coadyuvante
de la L-dopa

38. PRECAUCIONES
• Para los pacientes que toman IMAO es
peligrosa la ingesta de alimentos que
contienen niveles elevados de tiramina . La
reacción peligrosa se explica porque la
tiramina, al no ser neutralizada (oxidada) por
la monoaminooxidasa del cuerpo, provoca
una reducción del diámetro de los vasos
sanguíneos con lo cual la presión arterial
aumenta y puede llevar a un accidente
cerebro - vascular.

39. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS (ABSOLUTAS):
Anestésicos (pueden utilizarse lidocaína y procaína)
Antiasmáticos
Antihipertensivos: alfametildopa, guanetidina
Levodopa
L-triptófano
Opiáceos
Simpaticomiméticos
Buspirona
Anticongestivos nasales y antigripales
ISRS y Clomipramina (Ads de acción serotoninérgica)

40. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES DIETÉTICAS DE LOS IMAOs
(Absolutas  evitar)
Carne y pescado no fresco
Bebidas alcohólicas. Cerveza sin alcohol
Concentrados de carne
Habas
Salsa de soja
Quesos fermentados
Hígado, paté
Conservas de pescados y carnes (escabeches, ahumados y adobos)
Arenques y caviar
Paté de hígado y foiegras
Embutidos fermentados
Ginseng
Plátanos

41. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
- Especialmente eficaces en el tratamiento de la depresión atípica
- También indicados en depresiones bipolares o unipolares resistentes
- Periodo de latencia de respuesta: 1-3 semanas
- A dosis terapéuticas, no hablaremos de resistencia hasta haber completado
6-8 semanas
- Por sus interacciones y efectos adversos  fármacos de 2ª o 3ª línea

42. FÁRMACOS ANTI MANIACOS

43. crisis maníaca
• Su forma pura se asocia con:
– incremento de la actividad psicomotriz.
– extroversión social excesiva.
– menor necesidad de dormir.
– impulsividad y afección de la capacidad de
juicio.
– estado de ánimo expansivo, a veces irritable y a
veces eufórico.
• En la manía grave, puede haber ideas
delirantes y paranoides, indistinguibles de
las asociadas a la esquizofrenia.

44. SALES DE LITIO
• 1949 J. CADE :sedante y efecto desintoxicante de carbonato de litio
mejora de la manía en un ensayo clínico
• 1957 M. SCHOU: demostró eficacia en el tratamiento de los brotes
de agitación maníacos
• Uso prevenir la recurrencia de la manía y episodios de depresión
Litio: el efecto estabilizador del estado de ánimo.

45. MODO DE ACCION
• Incierto
• Antiadrenérgico (recaptación
neuronal de catecolaminas,
liberación de NA y
desensibiliza los receptores
postsinápticos NA)
mejora el funcionamiento de la
inhibición de la conducta de 5-
HT.

46. Hipótesis de la depleción de inositol
• La enzima inositol monofosfatasa(IMPasa), una enzima que
escinde el inositol monofosfato en inositol libre y fosfato. Está
implicado en la transducción de señales y se cree que crea un
desequilibrio en los neurotransmisores de los pacientes de
trastorno bipolar. Se piensa que el ion litio produce un efecto
estabilizante inhibiendo la IMPasa por sustitución de uno de
los dos iones magnesio que están normalmente en el lugar
activo de la IMPasa, disminuyendo su velocidad catalítica.

47. Absorción, distribución y
eliminación
• Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo
en un plazo aproximado de 8 hrs.
• Se distribuye por el liquido intersticial para
luego pasar a los tejidos
• Solo el 50% pasa la barrera hematoencefalica
• El 95% se elimina por la orina

48. Litheum ® Frasco con 50
comprimidos de 300 mg
Carbolit ® Caja con 50
comprimidos de 300 mg de
300 mg
LITOCARB
Está indicado como un agente de primera elección para el tratamiento de los
episodios hipomaníacos y maníacos en el trastorno bipolar, y para el tratamiento de
mantenimiento para ayudar a disminuir la intensidad y frecuencia de los episodios
maníacos posteriores en los pacientes con una historia de manía.
LITOCARB® es usado en algunos pacientes como el agente de elección en la
prevención de la depresión bipolar. Los clínicos también han observado una
disminución en la intensidad y frecuencia de los episodios depresivos severos.

49. EFECTOS TOXICOS
•Náusea, vómito, diarrea, confusión mental,
somnolencia, poliuria, polidipsia, temblor,
convulsiones, coma muerte.
• Retención de sodio: incrementa
secreción de aldosterona.

50. TRATAMIENTO
Antipsicóticos (empleado + rápida y segura
en el inicio del tratamiento o cuando el litio no
es eficaz)
Carbamazepina (puede estar asociado con
litio o neurolépticos en casos graves)
Las sales de litio
otros: otros anticonvulsivos (valproico Ac.),
bloqueadores de los canales de calcio.

51. TRATAMIENTO INTEGRAL
• Farmacológico
Uso de anfetaminas para una respuesta más
rápida.
• Psicológico
• Electroconvulsivo
Profundamente deprimidos

53. La diferencia entre una persona
optimista y una pesimista esta en las
moléculas químicas de su cerebro: Los
neurotransmisores

54. BIBLIOGRAFIA
• http://bvs.minsa.gob.pe/local/PROMOCION/820_MS-
PROM14.pdf
• http://www.redsalud.gov.cl/archivos/guiasges/depresion.pdf
• M. Salazar, C. Peralta, J. Pastor. Manual de Psicofarmacología.
Editorial Médica Panamericana. 2006
• J.R. Azanza: Guía práctica de Farmacología del Sistema
Nervioso Central. 9ª edición. Pfizer. Madrid. 2007
• Roni Shiloh, Raphael Stryjer, Abraham Weizman, David Nutt.
Atlas de Farmacoterapia Psiquiátrica. 2ª edición. Ed Informa.
2006