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BLOQUE VI: FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES
DEL SISTEMA NERVIOSO
TEMA 28. FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS
TEMA 28. FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS
BIBLIOGRAFÍA:
• Guía de Practica Clínica sobre el Manejo de la Depresión en el Adulto. MINISTERIO DE
SANIDAD, SERVICIOS SOCIALES E IGUALDAD. 2014
• INFORME DE UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS U/AD/V1/14012015.Utilización de
medicamentos antidepresivos en España durante el periodo 2000-2013. Agencia
Española de Medicamentos y Productos Sanitarios
• Farmacología en Enfermería. 2ª ed. Ed. Médica Panamericana. Madrid (2020), Capítulo
13. Psicofármacos
1. Tipos de trastornos afectivos: depresión mayor y trastorno maníaco-depresivo
• Clínica
• Bases fisiológicas
2. Fármacos antidepresivos:
• Inhiben la recaptación por la neurona presináptica
• Impiden su destrucción por la MAO
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son:
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que predominan los síntomas afectivos (tristeza patológica, decaimiento,
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cognitivos y somáticos.
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Guía de Práctica Clínica sobre el manejo de la depresión en el adulto. 2014
TRATAMIENTO DE LA DEPRESIÓN
Los trastornos del ánimo resultan de:
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Tomado de Brenner G.M. y Stevens C.W. (2019). Farmacología Básica. 5º ed. Ed. Elsevier
FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS
Tomado de Brenner G.M. y Stevens C.W. (2019). Farmacología Básica. 5º ed. Ed. Elsevier
NUEVA GENERACIÓN Indicación Clínica
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS):
• FLUOXETINA (el de mayor duración de
acción, hasta 8 días, da lugar a un
metabolito activo)
• PAROXETINA
• ESCITALOPRAM
• SERTRALINA
• VORTIOXETINA
Se administran por la mañana (aumentan el
estado de alerta)
• Tratamiento de elección en la depresión.
Mejor tolerancia (especialmente los ancianos)
• Tratamiento de los trastornos alimentarios
(bulimia y anorexia nerviosas)
• Trastornos de ansiedad:
• Trastornos de pánico, obsesivo-compulsivo y
fobias
• Otras enfermedades: fibromialgia, autismo
• Síntomas vasomotores en mujeres
postmenopáusicas (paroxetina a dosis bajas)
FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS
• Náuseas, insomnio y nerviosismo
• Ocasionalmente, disfunción sexual en el varón
Nota informativa de la AEMPS: tendencia suicida en NIÑOS y adolescentes (< 18 años),
pueden presentar, durante las primeras semanas de tratamiento:
• Excitación
• Insomnio
• Agresividad
• Aumento del intervalo QT (riesgo de torsade de pointes)
INTERACCIONES DE LOS ISRS:
En asociación con IMAOs pueden provocar “síndrome serotoninérgico” (temblor,
hipertermia y colapso cardiovascular)
EFECTOS ADVERSOS DE LOS ISRS:
NUEVA GENERACIÓN Indicación Clínica
Inhibidor débil de la recaptación de dopamine, NA
y 5-HT (IRDN):
• BUPROPIÓN
Principal efecto adverso insomnio
Inhibidores de la recaptación de 5-HT y NA (IRSN):
• VENLAFAXINA
• DULOXETINA
• DESVENLAFAXINA
Efectos adversos similares a los ISRS
• Tratamiento de la depresión mayor
• Deshabituación tabáquica
• Para inducir la pérdida de peso (en combinación
con naltrexona, comprimidos de liberación
prolongada)
• Tratamiento del trastorno depresivo mayor
• Tratamiento del dolor neuropático periférico
diabético y de la fibromialgia
• Trastornos de ansiedad generalizada:
NUEVA GENERACIÓN Indicación Clínica
Antagonista de los receptores 5-HT2 e inhibidor débil de la
recaptación de 5-HT (ASIR):
• TRAZODONA
Efectos adversos: sedación y mareo
Inhibidor selectivo de la recaptación de NA (IRNA):
• REBOXETINA
Efectos adversos: insomnio, mareo y efectos anticolinérgicos
• Tratamiento de la depression mayor
• Tratamiento de estados mixtos de
depresión y ansiedad, con o sin
insomnio secundario
• Tratamiento de la depresión mayor.
Indicado como terapia de mantenimientos
en pacientes que presentaron buena
respuesta
Bloquea los autorreceptores y heterorreceptores a2-
adrenérgicos presinápticos (aumenta la liberación
neuronal de NA y 5-HT)
• MIRTAZAPINA
(presenta menor riesgo de disfunción sexual)
• Tratamiento de la depresión mayor
Agonista de los receptores MT1 y MT2 de melatonina y
antagonista de los receptores 5-HT2C:
• AGOMELATINA
(se debe administrar antes de acostarse; menor
disfunción sexual)
Existe riesgo de daño hepático. Realizar control de
función hepática
Efectos adversos: cefaleas, naúseas y mareos
• Tratamiento de episodios de depresión
mayor en adultos
ANTIDEPRESIVOS CLÁSICOS Indicación Clínica
INHIBIDORES DE LA MAO (IMAO):
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ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS (ATC):
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metabolitos activos (duración de acción 18-
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• Tratamiento de la depresión mayor
Generalmente, se reserva para pacientes que no hayan
respondido a otros fármacos
• Estados de depresión de cualquier etiología y
gravedad
• Tratamiento de trastornos de ansiedad:
• Trastornos de pánico, fobias, trastornos obsesivo-
compulsivos
• Tratamiento de trastornos del sueño:
• Sonambulismo, terrores nocturnos, enuresis
• Trastornos alimentarios (bulimia)
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RELACIONADOS CON LA ACCIÓN ANTIDEPRESIVA:
• Por inhibir la recaptación de NA:
• Periférica: taquicardia, hipertensión, disfunción sexual
• Central: episodios de manía, convulsiones (sobredosificación)
• Por inhibir la recaptación de 5-HT: náuseas, nerviosismo, insomnio
NO RELACIONADOS CON LA ACCIÓN ANTIDEPRESIVA:
• Por bloqueo de receptores muscarínicos:
• Periférico: sequedad de boca, atonía intestinal, retención urinaria, ..
• Central: pérdida de memoria, sedación, etc
• Por bloqueo de receptores de histamina: sedación/somnolencia, aumento de peso
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EFECTOS ADVERSOS DE LOS ATC:
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• Hipotensión
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crisis hipertensiva, (puede aparecer hasta 2 semanas después).
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TIPOS DE RESPUESTA AL TRATAMIENTO SEGÚN LA DURACIÓN
Para evitar el síndrome de discontinuación, se recomienda que el cese del tratamiento
antidepresivo se realice reduciendo la dosis de forma gradual, normalmente en un
periodo de 4 semanas,
La supresión brusca con antidepresivos, pueden provocar síntomas de
abstinencia:
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  • 1. BLOQUE VI: FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO TEMA 28. FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS
  • 2. TEMA 28. FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS BIBLIOGRAFÍA: • Guía de Practica Clínica sobre el Manejo de la Depresión en el Adulto. MINISTERIO DE SANIDAD, SERVICIOS SOCIALES E IGUALDAD. 2014 • INFORME DE UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS U/AD/V1/14012015.Utilización de medicamentos antidepresivos en España durante el periodo 2000-2013. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios • Farmacología en Enfermería. 2ª ed. Ed. Médica Panamericana. Madrid (2020), Capítulo 13. Psicofármacos 1. Tipos de trastornos afectivos: depresión mayor y trastorno maníaco-depresivo • Clínica • Bases fisiológicas 2. Fármacos antidepresivos: • Inhiben la recaptación por la neurona presináptica • Impiden su destrucción por la MAO
  • 3. Son alteraciones patológicas del estado de ánimo. Los dos trastornos más frecuentes son: • Trastorno depresivo mayor o depresión unipolar: trastorno heterogéneo en el que predominan los síntomas afectivos (tristeza patológica, decaimiento, irritabilidad, sensación subjetiva de malestar e impotencia ante las exigencias de la vida, pensamientos recurrentes de muerte o suicidio) asociadas a síntomas cognitivos y somáticos. • Trastorno bipolar o trastorno maniaco-depresivo: los episodios de manía se alternan o suceden simultáneamente con los síntomas depresivos. – Fase maniaca: ánimo exaltado, autoestima elevada, pensamiento acelerado, sueño disminuido. Síntomas psicóticos (delirios) TRASTORNOS AFECTIVOS
  • 4. Guía de Práctica Clínica sobre el manejo de la depresión en el adulto. 2014 TRATAMIENTO DE LA DEPRESIÓN
  • 5. Los trastornos del ánimo resultan de: 1. una alteración en la neurotransmisión de: • serotonina, • noradrenalina o • dopamina 2. alteración en los ritmos circadianos y la regulación de melatonina MECANISMOS PATOGÉNICOS DE LA DEPRESIÓN
  • 6. MECANISMOS DE LOS FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS Tomado de Brenner G.M. y Stevens C.W. (2019). Farmacología Básica. 5º ed. Ed. Elsevier
  • 7. FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS Tomado de Brenner G.M. y Stevens C.W. (2019). Farmacología Básica. 5º ed. Ed. Elsevier
  • 8. NUEVA GENERACIÓN Indicación Clínica INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS): • FLUOXETINA (el de mayor duración de acción, hasta 8 días, da lugar a un metabolito activo) • PAROXETINA • ESCITALOPRAM • SERTRALINA • VORTIOXETINA Se administran por la mañana (aumentan el estado de alerta) • Tratamiento de elección en la depresión. Mejor tolerancia (especialmente los ancianos) • Tratamiento de los trastornos alimentarios (bulimia y anorexia nerviosas) • Trastornos de ansiedad: • Trastornos de pánico, obsesivo-compulsivo y fobias • Otras enfermedades: fibromialgia, autismo • Síntomas vasomotores en mujeres postmenopáusicas (paroxetina a dosis bajas) FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS
  • 9. • Náuseas, insomnio y nerviosismo • Ocasionalmente, disfunción sexual en el varón Nota informativa de la AEMPS: tendencia suicida en NIÑOS y adolescentes (< 18 años), pueden presentar, durante las primeras semanas de tratamiento: • Excitación • Insomnio • Agresividad • Aumento del intervalo QT (riesgo de torsade de pointes) INTERACCIONES DE LOS ISRS: En asociación con IMAOs pueden provocar “síndrome serotoninérgico” (temblor, hipertermia y colapso cardiovascular) EFECTOS ADVERSOS DE LOS ISRS:
  • 10. NUEVA GENERACIÓN Indicación Clínica Inhibidor débil de la recaptación de dopamine, NA y 5-HT (IRDN): • BUPROPIÓN Principal efecto adverso insomnio Inhibidores de la recaptación de 5-HT y NA (IRSN): • VENLAFAXINA • DULOXETINA • DESVENLAFAXINA Efectos adversos similares a los ISRS • Tratamiento de la depresión mayor • Deshabituación tabáquica • Para inducir la pérdida de peso (en combinación con naltrexona, comprimidos de liberación prolongada) • Tratamiento del trastorno depresivo mayor • Tratamiento del dolor neuropático periférico diabético y de la fibromialgia • Trastornos de ansiedad generalizada:
  • 11. NUEVA GENERACIÓN Indicación Clínica Antagonista de los receptores 5-HT2 e inhibidor débil de la recaptación de 5-HT (ASIR): • TRAZODONA Efectos adversos: sedación y mareo Inhibidor selectivo de la recaptación de NA (IRNA): • REBOXETINA Efectos adversos: insomnio, mareo y efectos anticolinérgicos • Tratamiento de la depression mayor • Tratamiento de estados mixtos de depresión y ansiedad, con o sin insomnio secundario • Tratamiento de la depresión mayor. Indicado como terapia de mantenimientos en pacientes que presentaron buena respuesta Bloquea los autorreceptores y heterorreceptores a2- adrenérgicos presinápticos (aumenta la liberación neuronal de NA y 5-HT) • MIRTAZAPINA (presenta menor riesgo de disfunción sexual) • Tratamiento de la depresión mayor Agonista de los receptores MT1 y MT2 de melatonina y antagonista de los receptores 5-HT2C: • AGOMELATINA (se debe administrar antes de acostarse; menor disfunción sexual) Existe riesgo de daño hepático. Realizar control de función hepática Efectos adversos: cefaleas, naúseas y mareos • Tratamiento de episodios de depresión mayor en adultos
  • 12. ANTIDEPRESIVOS CLÁSICOS Indicación Clínica INHIBIDORES DE LA MAO (IMAO): • Inhibidores selectivos de la MAO A: • MOCLOBEMIDA ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS (ATC): Bloquean la recaptación neuronal de NA y 5- HT: • AMITRIPTILINA • IMIPRAMINA Se metabolizan ampliamente y dan lugar a metabolitos activos (duración de acción 18- 70 h) • Tratamiento de la depresión mayor Generalmente, se reserva para pacientes que no hayan respondido a otros fármacos • Estados de depresión de cualquier etiología y gravedad • Tratamiento de trastornos de ansiedad: • Trastornos de pánico, fobias, trastornos obsesivo- compulsivos • Tratamiento de trastornos del sueño: • Sonambulismo, terrores nocturnos, enuresis • Trastornos alimentarios (bulimia) • Dolor neuropático
  • 13. RELACIONADOS CON LA ACCIÓN ANTIDEPRESIVA: • Por inhibir la recaptación de NA: • Periférica: taquicardia, hipertensión, disfunción sexual • Central: episodios de manía, convulsiones (sobredosificación) • Por inhibir la recaptación de 5-HT: náuseas, nerviosismo, insomnio NO RELACIONADOS CON LA ACCIÓN ANTIDEPRESIVA: • Por bloqueo de receptores muscarínicos: • Periférico: sequedad de boca, atonía intestinal, retención urinaria, .. • Central: pérdida de memoria, sedación, etc • Por bloqueo de receptores de histamina: sedación/somnolencia, aumento de peso • Por bloqueo alfa- adrenérgico: hipotensión ortostática, priapismo EFECTOS ADVERSOS DE LOS ATC:
  • 14. • Agitación, ansiedad, insomnio, inquietud, cefaleas • Hipotensión • Efectos anticolinérgicos INTERACCIONES DE LOS IMAO: • Administración con alimentos ricos en tiramina (quesos curados, embutidos, ahumados, cerveza; deriva de la tirosina): potencia el efecto de las aminas simpaticomiméticas crisis hipertensiva, (puede aparecer hasta 2 semanas después). Menos probable con los IMAO selectivos • Fármacos que aumenten los niveles de 5-HT o agonistas serotoninérgicos • Agonistas adrenérgicos EFECTOS ADVERSOS DE LOS IMAO:
  • 15. TIPOS DE RESPUESTA AL TRATAMIENTO SEGÚN LA DURACIÓN
  • 16. Para evitar el síndrome de discontinuación, se recomienda que el cese del tratamiento antidepresivo se realice reduciendo la dosis de forma gradual, normalmente en un periodo de 4 semanas, La supresión brusca con antidepresivos, pueden provocar síntomas de abstinencia: • Alteraciones gastrointestinales • Alteraciones del sueño, sudoración, letargo, cefalea • Alteraciones afectivas (ansiedad, depresión) • Con los IRSS: vértigo y fotofobia El tratamiento se suspende reduciendo la dosis progresivamente durante 1 semana