broncodilatadores

1. BRONCODILATADORES Y
MUCOLÍTICOS

2. BRONCODILATADORES
Los broncodilatadores son medicamentos que suelen utilizar las personas asmáticas.
Relajan los músculos que rodean las vías aéreas (los conductos que transportan el
aire hacia el interior y el exterior de los pulmones) y permiten que éstas se
ensanchen.
Algunos broncodilatadores actúan rápidamente para detener los síntomas del asma
(como resuello, tos o falta de aire) que suelen ser provocados por el estrechamiento
de las vías aéreas. Estos broncodilatadores, conocidos por ser medicamentos de
acción y alivio rápidos, deben utilizarse cuando una persona advierte los síntomas,
pero su efecto no es duradero.
Otros broncodilatadores, conocidos por ser medicamentos de control, tienen un
efecto más duradero y se utilizan para controlar o prevenir los síntomas del asma.

3. AGONISTAS BETA2
Los agonistas beta2 adrenérgicos son fármacos que producen broncodilatación
porque relajan el músculo liso de los bronquios. Según la duración del efecto
hablamos de dos tipos, los de acción corta y los de acción prolongada.
Los agonistas beta2 adrenérgicos de acción corta (SABA) o broncodilatadores de
acción corta, como el salbutamol o la terbutalina (administrados por vía inhalatoria).
Son fármacos que producen la dilatación de los bronquios de 2 a 5 minutos después
de su administración por vía inhalatoria y su efecto desaparece en pocas horas.
Son el tratamiento indicado para el alivio rápido de los síntomas en la mayoría de los
pacientes. Entre estos esta el salbutamol y el feneterol
Los agonistas beta2 adrenérgicos de acción larga (LABA) o broncodilatadores de
acción prolongada, comosalmeterol, formoterol o vilanterol. Estos fármacos
broncodilatadores tienen un efecto de larga duración, al menos de 12 horas o más.
El Salmeterol y formoterol son agonistas beta2 adrenérgicos de acción larga

4. REACCIONES ADVERSAS
Se explican por su propia acción adrenérgica.-
Por v/o producen con frecuencia: temblor fino, taquicardia y palpitaciones,
intranquilidad y nerviosismo.
Cuando se administran vía inhalatoria son mucho menos frecuentes.
Pueden producir hiperglicemia e hipopotasemia.- Arritmias graves y agravamiento
de isquemia miocárdica (con vía intravenosa)

5. CORTICOESTEROIDES INHALADOS
Los anticolinérgicos inhalados son fármacos que también se utilizan en el
tratamiento del asma como broncodilatadores.
El más utilizado es el bromuro de ipratropio. Su efecto broncodilatador dura
relativamente poco, entre 4 y 6 horas. Se utiliza como medicación de alivio o
rescate sólo en aquellos casos en los que no se toleran los broncodilatadores de
acción corta (SABA), ya que el inicio de acción es más lento que en estos.
El bromuro de tiotropio es otro fármaco anticolinérgico pero con un efecto más
prolongado (24 horas), lo que permite administrarlo una vez al día por vía
inhalatoria. Se recomienda en pacientes con asma grave junto con otros fármacos,
es decir, en aquellos pacientes que tienen síntomas persistentes y/o crisis a pesar
de un tratamiento adecuado con altas dosis de medicación de control,
habitualmente altas dosis de glucocorticoides inhalados y un broncodilatador de
acción prolongada (LABA).

6. los fármacos anticolinérgicos bloquean de forma competitiva el efecto de la
acetilcolina sobre los receptores de la musculatura lisa del árbol bronquial
produciendo broncodilatación.
La eficacia broncodilatadora dependerá del grado en que el reflejo colinérgico
broncoconstrictor contribuya al broncospasmo que presenta cada paciente, por lo
que son especialmente útiles en la EPOC.
La actividad anticolinérgica se manifiesta con independencia de cuál sea la causa de
aumento del tono vagal.
REACCIONES ADVERSAS

7. ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
Un antagonista de los receptores muscarínicos es un tipo de agente anticolinérgico
que inhibe reversible y competitivamente la actividad del receptor muscarínico,
localizados mayormente en el músculo liso de algunos órganos y glándulas. La
mayoría son sintéticos, pero los alcaloides de belladona, como la escopolamina y la
atropina son extractos naturales.
Se pueden clasificar como:
Bloqueantes directos de los receptores muscarínicos.
Inhibidores de la síntesis de colina, bien sea por inhibición de la captación de colina o
por inhibición de la enzima colina-acetil transferasa.
Inhibidores de la liberación de acetilcolina.

8. Los antileucotrienos son fármacos sintetizados para la inhibición de la 5-
lipooxigenasa, bloquear la formación de leucotrienos y antagonizar al receptor de
cistenil-leucotrieno 1 (CysLT1).
Se clasifican en dos grupos en base a su mecanismo de acción,
1) los inhibidores de la 5-lipooxigenasa; zileuton,
2) los antagonistas del receptor CysLT1; zafirlukast, montelukast pobilukast y
pranlukast.
Este grupo de medicamentos inhiben el proceso de remodelación de la vía aérea al
disminuir la infiltración eosinofílica al pulmón, así como la degranulación de los
mismos, disminuyen la liberación de citocinas relacionadas con una respuesta Th2,
impiden la hiperplasia de las glándulas mucosas e hipersecreción de moco;
hiperplasia de células musculares de la vía aérea, el depósito de colágeno y fibrosis
ANTILEUCOTRIENOS

9. Los más frecuentes son alteraciones digestivas, cefalea, dolor abdominal,
nerviosismo e insomnio.
En raras ocasiones hay elevación de enzimas hepáticas y muy esporádica es la
presentación del síndrome de Churg-Strauss, que es una vasculitis eosinofílica grave
que afecta arterias y venas pequeñas de los pulmones, corazón, riñones, páncreas,
bazo y piel, que llega a observarse cuando se retiran esteroides que eran
administrados en forma conjunta con el montelukast.
REACCIONES ADVERSAS

10. ANTICUERPO MONOCLONAL ANTI-IgE
En el asma podemos utilizar omalizumab desde hace unos años. Este fármaco
impide la degranulación de basófilos y mastocitos mediada por IgE y la consiguiente
liberación de mediadores inflamatorios y broncoconstrictores característica del
proceso alérgico.
El omalizumab es un anticuerpo monoclonal IgG1 murino humanizado que actúa
uniéndose a la región Fce3 de la IgE circulante libre formando inmunocomplejos
IgE-omalizumab; por tanto, disminuye los niveles de IgE libre disponibles para
fijarse a los receptores de alta afinidad FceRI, presentes fundamentalmente en los
mastocitos. De forma colateral disminuye el número de receptores de IgE en
diversas células (mastocitos, basófilos y células dendríticas).
Esta molécula añadida al tratamiento habitual de asma se ha comprobado eficaz en
reducir exacerbaciones, visitas a urgencias y síntomas de asma y en mejorar la
calidad de vida de los pacientes.

11. CROMONAS
La acción antiinflamatoria de las cromonas (cromoglicato y nedocromilo) se debe
a la inhibición de la liberación de mediadores a partir de los mastocitos
dependiente de la dosis, lo que produce un efecto supresor sobre otras células
inflamatorias, inhibiendo la respuesta inflamatoria tardía y la consiguiente
hiperreactividad bronquial.
Actúan, por tanto, profilácticamente, impidiendo la reducción del calibre de las
vías respiratorias inducida por la exposición a alérgenos, así como la causada
por el ejercicio y el aire frío.
Son medicamentos que no se absorben por vía oral, por lo que su administración
debe ser vía inhalatoria.

12. METILXANTINAS
Las metilxantinas relajan el músculo liso bronquial (tal vez al inhibir la fosfodiesterasa)
y pueden mejorar la contractilidad miocárdica y diafragmática a través de mecanismos
desconocidos. Las metilxantinas parecen inhibir la liberación de calcio intracelular,
disminuir la fuga microvascular en la mucosa de las vías aéreas e inhibir la respuesta
tardía a los alérgenos. Asimismo, disminuyen la infiltración de eosinófilos en la mucosa
bronquial y de células T en el epitelio.
La metilxantina teofilina se utiliza para el control a largo plazo como un auxiliar de los
agonistas beta-2-adrenérgicos. La teofilina de liberación extendida ayuda a tratar el
asma nocturno. La teofilina ha caído en desuso por sus muchos efectos adversos e
interacciones en comparación con otros fármacos. Los efectos adversos incluyen dolor
de cabeza, vómitos, arritmias cardíacas, convulsiones y agravamiento del reflujo
gastroesofágico (al reducir la presión del esfínter esofágico inferior).

13. Se denominan mucolíticos aquellas sustancias que tienen la capacidad de destruir las
distintas estructuras quimicofísicas de la secreción bronquial anormal, consiguiendo
una disminución de la viscosidad y, de esta forma, una más fácil y pronta eliminación.
La fluidificación del moco reduce la retención de las secreciones y aumenta el
aclarado mucociliar, disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos.
Mecanismo de acción y clasificación
Los mucolíticos actúan por:
- Disminución de la tensión superficial.
- Alteración de las fuerzas de asociación intermolecular.
- Ruptura de las fuerzas de cohesión intramolecular.
MUCOLÍTICO

14. Los agentes mucolíticos se pueden clasificar en los siguientes grupos:
- Enzimas: tripsina, dornasa.
- Productos azufrados: N-acetilcisteína, S-carboximetilcisteína, MESNA, letosteína, citiolona.
- Compuestos sintéticos derivados de la vasicina: bromhexina y ambroxol.
- Agentes tensioactivos: propilenglicol, tiloxapol.

15. Son aquellas sustancias que potencian los mecanismos de eliminación del moco
de las vías bronquiales, como por ejemplo, el movimiento ciliar que impulsa la
secreción hacia la faringe para ser eliminado por expectoración o deglución.
Los expectorantes pueden actuar de distintas maneras:
- Mecanismo reflejo.
- Estimulación vagal a nivel bulbar.
- Estimulación a nivel bronquial con parasimpaticomiméticos.
- Actuación directa a nivel bronquial y sobre las células caliciformes.
EXPECTORANTES

16. Un antitusígeno o antitusivo es un fármaco empleado para tratar la tos seca irritativa, no productiva.
Los antitusígenos son compuestos que actúan sobre el sistema nervioso central o periférico para
suprimir el reflejo de la tos. Puesto que este reflejo es necesario para expulsar las secreciones que
se acumulan en las vías respiratorias, la administración de estos fármacos está contraindicada en
casos de tos productiva.
Estos últimos se tratan, generalmente, con expectorantes que aumentan el contenido hídrico del
moco para facilitar su expulsión de las vías respiratorias.
ANTITUSÍGENOS

17. Estos se clasifican por su acción
Deprimen el centro bulbar de la tos seca
Derivados opiáceos con actividad opioide: codeína, dihidrocodeína, morfina,
metadona y noscapina.
Derivados opiáceos sin actividad opioide: dextrometorfano, levopropoxifeno y
folcodina.
Antihistamínicos H1 antiguos: difenhidramina y bromofeniramina.
Derivados de las fenotiazinas: dimetoxanato y alimemazina.
Tioxantenos: meprotixol y pimetixeno.
Actúan sobre la rama aferente del reflejo de la tos
Anestésicos locales: lidocaína.
En toses provocadas por IECAs: enalapril y algunos AINEs como sulindaco y
naproxeno.

18. REFERENCIAS
Ocaña-Servín, H. L., Arceo-Guzmán, M. E., Jaimes-García, J., & Gallardo-Díaz, R.
P. (2019). Antileucotrienos. Enfoque farmacológico. Revista de Medicina e
Investigación, 54–60.
Ortega, V. (2019). Farmacoterapia para el asma. Recuperado de
https://www.msdmanuals.com/es-mx/professional/trastornos-pulmonares/asma-y-
trastornos-relacionados/farmacoterapia-para-el-
asma#:~:text=Las%20metilxantinas%20parecen%20inhibir%20la,c%C3%A9lulas%2
0T%20en%20el%20epitelio.
del Arco Ortiz de Zárate, J. (2012). Curso básico. El paciente asmático en farmacia
comunitaria. Farmacia Profesional, 26(4), 38–44. http://www.elsevier.es/es-revista-
farmacia-profesional-3-articulo-curso-basico-el-paciente-asmatico-