medicamentos opioides

1. OXICODONA
BRUNO MARTINEZ CLAUDIA
BRUNO MARTINEZ CLAUDIAFARMACOLOGIA

2. Analgésico narcótico.
Oxicodona es similar a la morfina en su acción.
El efecto terapéutico es principalmente analgésico, ansiolítico, antitusivo y sedante.

3. clasificación
 Analgésico opiáceo

4. sinonimos
 Oxy IR.
 OxyContin.
 Oxycodone / Acetaminophen.

5. farmacología
 Es un fenantreno semisintético con acción cualitativamente similar a la Morfina,
derivado del alcaloide opiáceo thebaina. Su principal acción terapéutica es la
analgesia. Es un agonista opioide puro, indicado para el tratamiento del dolor
moderado o severo. El mecanismo preciso de su acción analgésica es desconocido.
Se han identificado en el cerebro y médula espinal receptores específicos para
compuestos endógenos con actividad similar a los opioides, los cuales son
importantes en el efecto analgésico de Oxicodona.

6. farmacocinetica
 Oxicodona es bien absorbida, con una biodisponibilidad de 60% a 87%. El T ½ de
absorción es de 0,4 horas para la formulación de liberación inmediata, en contraste
al patrón bifásico de la formulación de liberación controlada con dos T ½ de
absorción de 0,6 y 6,9 horas. Hay una relación predecible entre la dosis y las
concentraciones plasmáticas.
 La unión a las proteínas plasmáticas es de un 45%; una vez absorbida se distribuye
en: músculo esquelético, hígado, tracto intestinal, pulmón, bazo y cerebro. Es
metabolizada por el hígado y eliminada por vía renal, el clearence es de 0,8 L/min.
 La vida media es de 4,5 horas para OxyContin y 3,2 horas Oxy IR.

7. Presentación
 Clorhidrato de Oxicodona de Liberación Inmediata.
Oxy IR. Tabletas 5mg.
 Oxicodona. Tabletas 5mg, 15mg, 30mg.
Clorhidrato de Oxicodona de Liberación Controlada.
 Oxy Contin. Tabletas 10mg, 20mg, 40mg.
Oxicodona / Acetaminofen.
Tabletas 5mg/325mg y 5mg/500mg.

8. dosis
 No hay límite de dosis farmacológica.
 El límite está determinado por el adecuado control del dolor.
 En adultos se recomienda iniciar dosis a 1mg/kg/día y aumentar en un 50% si el
dolor no es bien controlado.
 Oxy IR se administra cada 4 horas como dosis inicial para titular la dosis individual
o como dosis de rescate y/o suplementaria a la dosis de acción prolongada.
 OxyContin se administra cada 12 horas, garantizando un efecto analgésico rápido y
sostenido que permite titulaciones rápidas y de ser necesario, ajustes de dosis cada
24 horas.
 Oxicodona / Acetaminofen se administra cada 6 horas.

9. Efectos secundarios
Neurológicos:
Depresión respiratoria por acción directa sobre el centro respiratorio
cerebral, ocasionando una respuesta disminuida a los incrementos de
tensión de CO2 y a estímulos eléctricos. Disminución del reflejo
tusígeno por efectos directo sobre el centro de la tos en la médula
espinal. Náuseas, vértigo.
Gastrointestinales:
Reduce la motilidad gastrointestinal al aumentar el tono
muscular liso en estómago y duodeno. Las ondas
peristálticas se enlentecen, mientras el tono del colon
aumenta ocasionando espasmo y estreñimiento. Otros
efectos incluyen disminución en las secreciones gástricas,
biliares y pancreáticas, espasmo del esfínter de Oddi y
elevación transitoria de amilasas.
Alérgicos:
Puede producir liberación de histamina con o sin
vasodilatación periférica, manifestándose como prurito,
rubor facial, ojos rojos, sudoración y/o hipotensión
ortostática.
Dependencia:
Oxicodona se asocia con tolerancia y dependencia
física y psicológica.