Carbapenemicos de fuentes confiables para entenderlos

1. Carbapenemicos
Exponente: Dra. María Taveras
Tutora: Dra.Villa: Intensivista

2. Carbapenemicos
• Son lactámicos β que
contienen un ani llo
lactámico β fusionado y
un sistema anular
pentamérico

3. Mecanismo de acción
Consiste en
• consiste en inhibir la
síntesis de la pared
bacteriana.

4. Mecanismo
• Inhiben la síntesis de la pared celular
durante la transpeptidación, al unirse a
residuos de serina de las PBPs.
• Impiden que la pared bacteriana se
ensamble adecuadamente resultando
en debilitamiento de ésta y la lisis.

5. METABOLISMO Y FARMACOCINÉTICA
No vía oral, deben ser aparenteralmente.
Su unión a proteínas plasmáticas es débil
(Imipenem y Meropenem) fuerte con el
Doripenem y Ertapenem.
Buena distribución ,mejor a nivel del
Sistema Nervioso Central, Peritoneo y
Riñón.
Se excretan principalmente por la orina,
menos en la bilis y heces fecales, de ahí su
pobre efecto sobre la flora intestinal.
Vida media: desde una hora para Imipenem
hasta 24 horas para Ertapenem.

6. Imipenem
Compuesto
El compuesto, tienamicina,
es inestable,
pero es estable el
imipenem, un derivado de
N-formimidoílo.
Util en
• Estreptococos (S.
pneumoniae resistente
a penicilina)
• Enterococos (E.
faecium),
• Estafilococos
• Listeria.

7. Farmacocinética y reacciones
adversas • Después de administrar
por vía intravenosa
500mg las
concentraciones
máximas en plasma son
de 33 μg/ml en
promedio.
• Tienen una semivida 1 h.
La dosis debe
modificarse en sujetos
con insufi ciencia
renal.

8. Reacciones Adversas
• La náusea y el vómito
son las más frecuentes.
• Convulsiones en dosis
altas a personas con
lesiones del SNC y en
insuficiencia renal.
• Reacciones de
hipersensibilidad

9. Usos terapéuticos
• Su combinación con cilastatina es
eficaz contrainfecciones de:
• Las de las vías urinarias
• Respiratorias inferiores
intraabdominales
• Aparato reproductor de la mujer
• Piel, tejidos blandos, huesos y
articulaciones

10. Meropenem
• Con fectos tóxicos imilares a
imipenem, solo que existe
menor posibilidad de que
cause convulsiones.
• Su actividad in vitro similar a
lmipenem
• Con actividad contra:
• Cepas de P. aeruginosa
resistente a imipenem
• Menos activo contra cocos
grampositivos.
Es el derivado dimetilcarbamoil
pirrolidinilo de la tienamicin.

11. Doripenem
Con espectro de actividad similar a imipenem y el
meropenem, aunque su actividad es mayor contra
algunas variedades resistentes de Pseudomonas.

12. Ertapenem
Eficaz contra
Grampositivos
Enterobacteriaceae
• anaerobios
• infecciones
intraabdominales y
pélvicas
inferior contra
• P. aeruginosa y especies
de Acinetobacter
Difiere del imipenem y del meropenem
porque posee una semivida más larga que permite
administrarlo sólo una vez al día

13. Aztreonam
• Es un mo nobactámico aislado de
Chromobacterium violaceum
• Su actividad antimicrobiana difiere de la de otros
antibióticos lactámicos β y se asemeja mucho a la
de un ami noglucósido.

14. Usos
Eficaz
Bacterias gramnegativas
Enterobacteriaceae
P. aeruginosa.
H. influenzae
gonococos.
No eficaz
Bacterias grampositivas y
anaerobios.

15. Farmacocinética
• Se administra IM o IV con
concentraciones en el
plasma de casi 50 μg/ml
después de aplicar una
dosis intramuscular de 1
g.
• La semivida de
eliminación es de 1.7 h
• La dosis usual en
infecciones graves es de 2
g cada 6 a 8 h;

16. MECANISMOS DE RESISTENCIA
• Cambios en proteínas de la membrana externa
• Bombas de eflujo inespecíficas
• Producción de enzimas tipo β-lactamasa
• Modificaciones del sitio blanco.

17. PRODUCCIÓN DE ENZIMAS QUE
DEGRADAN LA DROGA
• Las bacterias expresan
enzimas capaces de crear
cambios en la estructura
del antibiótico haciendo
que pierda su
funcionalidad.
• En este caso, la
producción de enzimas
tipo β-lactamasas es el
principal mecanismo de
resistencia empleado

18. CARBAPENEMASAS
• Las carbapenemasas
representan la familia más
versátil de las β-lactamasas.
• Tienen la capacidad de
hidrolizar tanto a los
carbapenémicos como a
otros β-lactámicos.

19. SERIN CARBAPENEMASAS
• Hidrolizan monobactámicos y carbapenémicos.
• Estas se encuentran presentes en bacterias que
pertenecen a la familia Enterobacteriaceae, sin
embargo han sido reportadas en aislamientos de:
• Pseudomonas
• P. aeruginosa
• A. baumanni
• Enterobacter cloacae
• Serratia marcenses
• Klebsiella spp

20. METALO BETA LACTAMASAS (MBLS)
O CARBAPENEMASAS CLASE B
• Son enzimas que típicamente
hidrolizan todos los β-
lactámicos excepto
monobactámicos
• Son inhibidas por:
• Quelantes de iones metálicos
tales como EDTA, ácido
dipicolínico

21. Bubliografia
• Karla Marcela Moreno Monge, REVISTA MEDICA DE
COSTA RICA Y CENTROAMERICA LXX (608) 599 -
605, 2013, RBAPENÉMICOS: TIPOS Y MECANISMOS
DE RESISTENCIA BACTERIANOS.
• Penicilinas, cefalosporinas y otros antibióticos β-
lactámicos. Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.),
(2015). Goodman & Gilman. Manual de
farmacología y terapéutica, 2e. McGraw Hill.
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.as
px?bookid=1468&sectionid=93498989