El documento habla sobre los antimicrobianos y antibióticos, describiendo su clasificación, mecanismos de acción, espectros de acción y resistencias. Define términos como bactericida, bacteriostático y espectro antibacteriano, y describe las asociaciones positivas y negativas entre antimicrobianos. Explica la clasificación de los antibióticos según su origen, estructura química, mecanismo de acción y tipo de resistencia.

1. DOCENTE:
DRA. ROSSIO NADIA SOTO BANEGAS UNIDAD IV
Antimicrobianos

2. ❑ Antimicrobianos: Sustancias
terapéuticas que matan o
inhiben a los microorganismos.
❑ Antibióticos: Sustancias
terapéuticas que inhiben o matan
microorganismos, obtenidos a
partir de otros microorganismos.
❑
Quimioprofilaxis: son
antimicrobianos utilizados para
prevenir la aparición de
infecciones de periodos de
exposición cortos.
Conocer:

3.  Bactericida: Capacidad de un agente
quimioterápico para matar
microorganismos.
 Bacteriostático: Capacidad de un
agente quimioterápico para inhibir la
multiplicación de microorganismos.
 Espectro antibacteriano: Rango
de actividad de un quimioterápico.

4.  Sinergismo: Combinación de dos
antimicrobianos que producen un efecto
mayor a la suma de cada uno de ellos.
 Antagonismo: Combinación de dos
antimicrobianos en que uno de ellos
interfiere con la actividad del otro.

5. Asociación Negativa
 Antimicrobiano
 Antimicrobiano
 Antimicrobian
o de menor
actividad
 Antimicrobian
o de menor
actividad
 Microorganismo
 Tejido
Asociación positiva
•Efecto aditivo (sinergia)
+ =
• Efecto antagónico
+ =
• Toxicidad
=
COMBINACIONES DE ANTIBIOTICOS

6. Clasificación de los antibióticos
✓En cuanto a origen
✓Espectro de acción
✓Estructura química
✓Mecanismo de acción
✓Tipo de Resistencia
✓Según su efecto

7. Clasificación de los antibióticos:
(Según su origen)
BIOLÓGICOS SINTETICOS
ANTIMICROBIANOS
ORIGEN
SEMISINTETICOS
Producidos por
microorganismos.
• Bacterias típicas
• Actinomicetos
Sobre el núcleo base
del antibiótico
producido por el
microorganismo, se
anclan en la posición
mas adecuada radicales
obtenido por síntesis.
Producidos
exclusivamente por
síntesis química

8.  Bacteriostáticos:
Inhiben el crecimiento
del microorganismo.
 Bactericidas:
Matan a los microorganismos
sin necesidad de destruirlos
o lisarlos.
 Bacteriolíticos:
Matan a los microorganismos
por lisis.

9. •
•
 Espectro Amplio:
Presentan actividad frente a la mayoría de los
grupos bacterianos de importancia clínica :
• Penicilinas de amplio espectro: cocos G +,
cocos G-, Bacilos G+
• Aminoglucósido: cocos G +, cocos G-,
Bacilos G-
• Espectro Intermedio: G+, Ej. Penicilina G y
Oxacilina
 Espectro Intermedio: Ej. Macrolidos
 Espectro reducido:
Son activos selectivamente frente a un
grupo determinado de bacterias.
Ej: Gentamicina G(-).

10. – RESISTENCIA CLÍNICA: cuando un antimicrobianos es
incapaz de curar una infección causada por una
bacteria.
- RESISTENCIA NATURAL:
– Bacterias que siempre son resistente a un tipo de
antimicrobiano.
• Ej. Bacterias anaerobicas, resistentes a los
aminoglucosidos.
• Enterobacterias: resistentes a penicilina G.
• Pseudomonas aeruginosa resistente a la penicilina.
– RESISTENCIA ADQUIRIDA: microorganismo que
inicialmente era sensible a un antimicrobiano, pero
luego se hace resistente a él, ocasionado por:
– Modificaciones en la carga genética
– En el ADN cromosómico o Extra cromosómico.
Clasificación de los antibióticos:
(Según su Resistencia)

11. β-lactámicos
Tetraciclinas
Aminoglicósidos
Cloranfenicol
Macrólidos
Quinolonas
Glucopeptidos
Sulfas
Clasificación de los antibióticos:
(Según su estructura química)
•Los antibióticos se agrupan en familia, con propiedades generales similares.

12. •1.- Inhibición de la síntesis de la pared celular:
•2.- Inhibición de la Síntesis Proteica:
•3.- Inhibición de la síntesis de los ácidos nucleicos
(DNA y RNA):
Clasificación de los antibióticos:
(Según su Mecanismo de acción)

13. INHIBIORES DE LA PARED
BACTERIANA
La pared bacteriana es una estructura rígida que permite a las bacterias soportar la presión
osmótica que se desarrolla en su interior sin que se produzca la lisis de las mismas, la
separación conduce a que el anillo betalactamico se rompa y la bacteria se destruya.

14. •1.- Inhibición de la síntesis de la pared celular:
1.1 Betalactámicos (Penicilina y Cefalosporina).
1.2 Otros Fármacos con similar mecanismo de acción
(monobactamas, carbapenemas, bacitracina, fosofomicina daptomicina,
inhibidores de las beta lactamasa y glucopéptidos).
Clasificación de los antibióticos:
(Según su Mecanismo de acción)

15. 1. INHIBE LA SÍNTESIS DE LA
PARED BACTERIANA
• Bactericidas
• Inhiben la traspeptidación en las etapas
finales del peptidoglicano
• Activación de enzimas autolíticas que provocan
destrucción de la bacteria
• Actúan en fase de reproducción celular
• No efectivos contra formas latentes ni bacterias sin
pared celular.
• ESTRUCTURA: Anillo betalactámico
Betalactámicos

16. • Generalmente Bactericidas.
• Capacidad de reacciones alérgicas (5%).
• Alergia cruzada entre las penicilinas y alergia cruzada
con las cefalosporina (8-10 %).
• Penicilina G: Absorción 30% Oral- preparado acuoso.
• Vía IM utiliza preparados de liberación prolongada
(penicilina G benzatínica o procaínica).
• Eliminación vía renal.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
• Gram positivos en general
• Gram negativas (amplio espectro)
RESISTENCIAS
• Producción de Penicilinasa (betalactamasa) rompe el anillo
betalactámico
• Estafilococos, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa
Betalactámicos

19. PRIMERA GENERACIÓN:
• Al igual que las penicilinas, todas las cefalosporinas tienen un anillo
betalactámico, por lo que son también antibióticos bactericidas. Cocos
Gram positivos, Proteus sp, Escherichia coli y Klebsiella sp.
SEGUNDA GENERACIÓN:
• Son más eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos, e
igual de eficaces frente a los cocos Gram positivos. Cocos Gram positivos,
Haemophilus influenzae, Enterobacter sp, Neisseria sp, Proteus sp,
Escherichia coli y Klebsiella sp.
TERCERA GENERACIÓN:
• Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento de serias infecciones por
organismos resistentes a otros betalactámicos, como ciertas
presentaciones de meningitis, y en la profilaxis previa a cirugía ortopédica,
del abdomen y pelvis.
CUARTA GENERACIÓN:
• Mayor cobertura en contra de Pseudomonas sp. y organismos Gram
positivos.
QUINTA GENERACIÓN:
• Actividad adicional contra el Staphylococcus aureus resistente a la
meticilina.

20. MONOBACTAMS Aztreonam
Origen: Bacterias (Chromobacterium sp,
Agrobacterium sp, Flexibacteria sp, Nocardia sp)
Bactericidas
Se utiliza en personas alérgicas a las penicilinas.
Administrados vía oral
ESPECTRO DE ACCION:
Bacilos Gram negativos (aerobias o facultativas)
multirresistentes
Buena efectividad (Pseudomonas aeruginosa)
No efectivos contra Gram positivos y anaerobios
RESISTENCIA:
Elevada a resistencia a la inhibición por
betalactamasas

21. AZTREONAM
• Activo frente a bacterias Gram negativas aeróbicas, como las
enterobacterias y las especies Yersinia sp, Plesiomonas sp, Aeromonas sp y
Neisseria sp.
• Son inactivo frente a cocos Gram negativos, anaerobios y Acinetobacter sp.

22. CARBAPENEMES Imipenem, meropenem, ertapenem «Uso Hospitalario»
• Mecanismo similar a las Cefalosporinas
• Administración por vía IV.
• El Imipenem debe asociarse a cilastatina (inhibidor de
la dehidropeptidasa I renal), que impide que sea
inactivado rápidamente en el riñón.
• Meropenem es más estable a la dehidropeptidasa renal y
puede administrarse solo.
• Ertapenem puede administrarse por vía IV en una sola dosis
diaria
• Imipenem puede producir alteraciones neurológicas.
ESPECTRO DE ACCIÓN:
• Muy amplio Gram positivos, Gram Negativos y Gérmenes
anaerobios
• Buena actividad frente a Pseudomonas sp.

23. INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS II a V
Amoxicilina y acido clavulánico (VO/IV), ampicilina y sulbactam (VO/IM); piperacilina y Tazobactam
(IV/IM)
• Actividad antibacteriana Limitada
• Fijan de forma irreversible a las Betalactamasas
• Uso asociado a Betalactámicos
• Reacciones adversas leves
ESPECTRO DE ACCIÓN:
• Organismos inicialmente susceptibles a los betalactámicos
y que han adquirido resistencia (S. aureus, Klebsiella sp,
Bacteroides fragilis)
• Tazobactam mayor actividad frente a Gram Negativos
RESISTENCIA:
Betalactamasas de tipo I (Serratia sp., Enterobacter sp.,
Citrobacter sp. y algunas cepas de P
. aeruginosa)

24. TOXICIDAD: ototoxicidad y nefrotoxicidad
ADMINISTRACIÓN: Uso por vía parenteral
ESPECTRO DE ACCIÓN:
• Cocos gram positivos
• Vancomicina: Estafilococos Meticilin-resistentes
• Teicoplanina: efecto similar, mayor duración acción - IM
• Vancomicina: Tratamiento para Colitis
Pseudomembranosa por Clostridium difficile.
Vancomicina Teicoplanina
1. INHIBEN LA SÍNTESIS DE LA
PARED BACTERIANA

25. INHIBIDORES DE LA SINTESIS
PROTEICA
Los antibióticos que interfieren en la síntesis de proteínas son muy variados y abundantes, y
la mayoría de ellos funcionan interfiriendo con el ribosoma, se unen a proteínas
ribosómicas o algunos de los ARN ribosómicos.
Esta inhibición no destruye la bacteria sino que tiene acción bacteriostática (inhibiendo la
multiplicación de forma reversible). Sin embargo, si esta se prolonga en el tiempo puede
dar lugar a la muerte bacteriana, actuando como bactericida.

26. •2.- Inhibición de la Síntesis Proteica:
•2.1 Inhibidores de la sub-unidad 23s (oxazolidinonas).
•2.2 Inhibidores de la sub-unidad 30s (tetraciclinas, aminoglucósidos,
análogos de los aminoglucósidos).
•2.3 Inhibidores de la sub-unidad 50s (cloranfenicol, Macrolidos,
análogos de los Macrolidos)
Clasificación de los antibióticos:
(Según su Mecanismo de acción)

27. 2. INHIBIDORES LA SINTESIS
PROTEICA
Unión a subunidad 30s
No se absorben por vía oral
Neomicina: Tratamiento infecciones intestinales
TOXICIDAD:
Ototoxicidad y nefrotoxicidad dosis- dependientes
ESPECTRO DE ACCIÓN:
Bacilos Gram negativos
Estreptomicina, Kanamicina, amikacina (M.
tuberculosis)
Espectinomicina ( N. gonorrhoeae)

28. Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas que detiene el crecimiento
bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas
anómalas.
2. INHIBIDORES LA SINTESIS
PROTEICA

30. • Utilizado en infecciones severas causadas por
bacterias Gram negativas, como Escherichia
coli y Klebsiella sp.
• La tobramicina es especialmente activa
frente a Pseudomonas aeruginosa.
• La neomicina se indica para
profilaxis de cirugía abdominal. Efectivo contra
bacterias anaeróbicas. Pobre actividad frente
a bacterias Gram positivas.
• La netilmicina es activa frente a varios
organismos resistentes a la gentamicina y
tobramicina.

31. Clindamicina Lincomicina
Se unen a la fracción 50S
TOXICIDAD:
Riesgo de producir colitis pseudomembranosa
Activas por vía oral y parenteral
ESPECTRO DE ACCIÓN:
Gram positivos y frente a Bacteroides spp
Indicación en infección graves por anaerobios
• Actividad antiprotozooaria
RESISTENCIAS:
Pueden aparecer una Resistencia cruzadas entre
Lincosamidas, Macrolidos y estreptograminas.
2. INHIBIDORES LA SINTESIS
PROTEICA

32. CLINDAMICINA:
• Utilizado en Infecciones por bacterias
anaerobicas, acne, profilaxis previa a
la cirugia y algunos casos de
Staphylococcus aureus resistente a la
meticilina.
LINCOMICINA:
• Utilizado en Infecciones por
acné, profilaxis previa cirugia y
ciertos organismos Como Actinomycetes,
Mycoplasma sp. y algunas
especies de Plasmodium sp.

33. TOXICIDAD
Depresión de la médula ósea causando pancitopenia o
síndrome gris del RN
FARMACOCINÉTICA
Bacteriostático
Activo por vía oral y difunde al LCR
Parenteral (Succinato)
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Primer antibacteriano de Amplio Espectro descubierto.
Efectivo frente a gérmenes gram positivos y gram
negativos; así como anaerobios
Eficaz en la meningitis por Haemophilus influenzae y en
los abscesos cerebrales por anaerobios como el
Bacteroides fragilis
Cloranfenicol
2. INHIBIDORES LA SINTESIS
PROTEICA

34. Fijación a la subunidad 50S
Se utilizan por vía oral, y algunos por vía IV
TOXICIDAD:
Efectos adversos más frecuentes los relacionados con el
aparato digestivo
ESPECTRO DE ACCIÓN:
Similar al de las penicilinas, pero también son efectivos
frente a Legionella pneumophila, Mycoplasma
pneumoniae y algunas rickettsias y clamidias
2. INHIBIDORES LA SINTESIS
PROTEICA

35. Tetraciclina Doxiciclina Clortetraciclina
Oxitetraciclina Desmetilclortetraciclina Tigeciclina
Generalmente bacteriostáticas
TOXICIDAD:
se depósita en hueso y dientes
en formación por lo que esta
contraindicada en
embarazadas y niños menores
de 8 años.
Efectos antianabólicos
especialmente en pacientes
con insuficiencia renal;
cambios grasos en hígado;
fotosensibilidad; trastornos
gastrointestinal.
2. INHIBIDORES LA SINTESIS
PROTEICA

37. 3. INHIBIDOR DE LA PERMEABILIDAD
CELULAR
TOXICIDAD:
Nefrotóxicos y Neurotóxicos en uso sistémico
Polimixina B Polimixina E Colistina
ESPECTRO DE ACCIÓN:
Gram Negativas (Infecciones Gastrointestinales)
También en preparados tópicos.
Se fija a los fosfolípidos de la membrana de la
cel. Bacteriana Gram (-), esta unión provoca un
efecto detergente en la bacteria, aumentando la
permeabilidad de la membrana lo que se traduce
en la muerte celular.

38. INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE
LOS ACIDOS NUCLEICOS
Estos antibióticos pueden interfieren en diferentes niveles de la síntesis de los ácidos
nucleicos. Pueden inhibir la síntesis de nucleótidos, o causar una interconversion de
nucleótidos, también puede interferir con la polimerasa involucrada en la replicación y
transcripción del ADN.

39. •3.- Inhibición de la síntesis de los ácidos nucleicos
(DNA y RNA):
•3.1 Inhibidores de la síntesis de acido fólico (sulfamidas, pirimidinas)
•3.2 inhibidores de la síntesis de DNA-GIRASA (quinolonas)
Clasificación de los antibióticos:
(Según su Mecanismo de acción)

40. 4. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS
DE LOS ACIDOS NUCLEICOS
Primera generación: ácido Nalidíxico
Fluorquinolonas Ciprofloxacino
Ofloxacino Levofloxacino
Moxifloxacino Norfloxacino
Bactericidas que actúan inhibiendo selectivamente
la ADN-girasa bacteriana Antibacterianos sintéticos
TOXICIDAD:
Leves y poco frecuentes
ESPECTRO DE ACCIÓN:
El Norfloxacino Infecciones de vías Urinarias, Acido nalidíxico
es activo frente a gram-negativos y muy poco efectivo
frente a Pseudomonas sp. y gram-positivos.
El ciprofloxacino puede valorarse como alternativa en algunas
situaciones especiales (Infecciones por Shigella, Bacillus
antracis, micobacterias atípicas, en Infecciones de orina por
Pseudomona sp. y nefropatía de base, niños con fibrosis
quística, etc.)

42. Sulfamidas Trimetropin
Trimetoprima:
Tiene un espectro de actividad similar a las sulfamidas y
actúa sinérgicamente con ellas Cotrimoxazol: Sustituido
a las sulfamidas solas en el tratamiento de las Infecciones
sistémicas. Esta indicado en el tratamiento de la
neumonía por Pneumocistis jiroveci y la nocardosis, y
puede ser útil en Infecciones por protozoos como la
toxoplasmosis.
Generalmente bacteriostáticas importantes, con efectos
secundarios como discrasias sanguíneas, reacciones de
hipersensibilidad, hepatitis, etc
ESPECTRO DE ACCIÓN:
Amplio espectro ha disminuido mucho por la aparición de
Resistencias indicadas en el tratamiento de Infecciones
Urinarias, algunas formas de gastroenteritis aguda.
4. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS
DE LOS ACIDOS NUCLEICOS

43. Bacitracina, Colistin, Polimixina B
Infecciones del ojo, oído y vejiga, usualmente se aplica
directamente en el ojo o bien inhalado a los pulmones,
rara vez inyectado.
+ FOSFOMICINA.- en algunos casos de infección urinaria
+ ACIDO FUSIDICO.- fundamentalmente bacterias Gram
positivas como ciertas especies de Staphylococcus sp.
Streptococcus sp. Y Corynebacterium sp.
+ FURAZOLIDONA.- diarrea y enteritis causadas por
bacterias o por protozoos, colera y giardiasis.
+ ISONIACIDA Y ETAMBUTOL.- es un antituberculoso.
Son una clase de antibióticos en combinación los aminoglucósidos. Son tóxicos,
por lo que no son adecuados para la administración sistémica. Su mecanismo de
acción es través de la inhibición de síntesis proteica.

45. 1.- Deben ser más bactericidas que bacteriostáticos.
▪2.- Es deseable que sean efectivos frente a un
Amplio Espectro de microorganismos.
▪3.- Los microorganismos susceptibles no se deben
volver resistentes genética o fenotípicamente.
4.- No deben ser tóxicos y los efectos colaterales
adversos tienen que ser mínimos para el huésped.
5.- Deben ser hidrosolubles y liposolubles.
6.- Debe alcanzar con rapidez la efectividad frente a los
MO. y debe mantenerse durante un tiempo prolongado.
CARACTERÍSTICAS DE UN
BUEN ANTIMICROBIANO

46. 1.- Tener identificado el agente causal.
▪2.- Verificar si hay susceptibilidad de la baterías al
fármaco (antecedentes, antibiograma).
▪3.- Tener localizado el foco de infección.
▪4.- Determinar la vía de administración del
Fármaco.
▪5.- Considerar los efectos adversos o alergias que
pueda producir el fármaco.
▪6.- Disponibilidad del tratamiento (costo, si es de
fácil acceso).
▪7.- Antecedentes del paciente. (embarazos,
alergias, enfermedad de base).
CRITERIO PARA EL USO DE
ANTIBIOTICOS

48. El antibiograma e la prueba microbiológica que se realiza para determinar la
susceptibilidad (sensibilidad o resistencia) de una Bacteria a un grupo de
antibióticos in vitro.
PROCEDIMIENTO:
1.- En una caja Petri se incuba el microorganismo con medio de cultivo.
2.- se colocan discos impregnados con una cantidad conocida de antibiótico.
3.- La ausencia de un halo significa que la bacteria es resistente al antibiotico
4.- La presencia de un halo alrededor de los discos significa que la bacteria es
sensible al antibiótico.
Varios antibióticos en un
mismo ensayo
Resistente
(No hay halo de Inhibición)
Sensible
(Presencia de halos)

49. • Según las leyes de la
evolución, tarde o temprano,
los MO desarrollaran
resistencia al antimicrobiano al
que se haya expuesto (algunas
tienen resistencia natural).

50. USO INDISCRIMINADO DE ANTIBIOTICOS
Desequilibrio de la flora
normal
Fracaso del tratamiento
individual
Perdida de la eficacia
generalizada del antibiótico