seminario carbapenémicos y monobactamicos

1. CARBAPENÉMICOS
Y
MONOBÁCTAMICOS
Marcia Paulina Casanova Villarroel
Laboratorio de Microbiología Básica
11 de abril de 2022

2. CONTENIDOS DE LA
PRESENTACIÓN
• CLASIFICACIÓN
• ESTRUCTURA
QUIMICA
• SITIO DE ACCIÓN Y
MECANISMO
• ESPECTRO DE
ACCIÓN
• SUBGRUPOS Y SUS
PERTENECIENTES
• RESTRICCIONES Y
CONSIDERACIONES
• USOS
• PRESENTACIONES
• RESUMEN

3. INTRODUCCIÓN
• Pertenecientes a la familia de los
antibióticos β-lactámicos.
• Todos son inhibidores de la síntesis de la
pared celular.
• Los carbapenémicos derivados de la
tienamicina producida por Streptomyces
catleya. N-formidoiltienamicina, conocido
como Imipenem, 1985.
• Tienamicina, Albert Schonberg.
• Poseen mayor actividad y resistencia
bacteriana por lo que se les considera
antibióticos de amplio espectro.

4. ESTRUCTURA
QUIMICA
CARBAPENÉMICOS
• Anillo principal betalactámico, región que
se une a las proteínas de unión a la
penicilina y las inhibe.
• Estas proteínas catalizan la formación de
la pared celular mediante la formación de
enlaces entrecruzados entre las cadenas
peptídicas de las moléculas de
peptidoglicano.
• Las proteínas de unión a la penicilina
forman estos enlaces entrecruzados
entre los péptidos acil-D-Ala-D-Ala, que
tienen una estructura similar al anillo
betalactámico

5. ESTRUCTURA QUÍMICA
MONOBACTÁMICOS
• Configuración monocíclica.
• Fueron descubiertos en 1981.
• Derivado del Chromobacterium
violaceum, primero en
importancia clínica Aztreonam
• Tiene un espectro de acción
similar a los aminoglucósicos, sin
ser nefrotóxico.
Compuesta por:
• Anillo beta-lactámico
• Una cadena lateral con un grupo
R
• Grupo -SO3H

6. SITIO DE ACCION Y
MECANISMO

7. ACTIVIDAD BACTERICIDA

8. ESPECTRO
DE
ACCIÓN
BACTERIAS SENSIBLES
AEROBIOS GRAM
POSITIVOS
Estafilococos sensibles a Meticilina, (incluido Staphylococcus aureus)
Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus
pyogenes.
Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae,
Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,
Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis.
AEROBIOS GRAM
NEGATIVO
Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia
marcescens.
ANAEROBIOS Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus,
Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Clostridium
clostridioforme, Eubacterium lentum, Peptostreptococcus sp.
Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella vivía. También activo frente a
Clostridium perfringens y Fusobacterium spp
CARBAPENÉMICOS

9. ESPECTRO
DE
ACCIÓN
Aeromonas
hydrophila
Citrobacter
sp.
Enterobacter
sp.
Escherichia
coli.
Haemophilus
influenzae
Klebsiella
pneumonia
e
Morganella
morganii
Neisseria
gonorrhoeae
Neisseria
meningitidis
Pasteurella
multocida
Proteus
mirabilis
Proteus
vulgaris
Pseudomonas
aeruginosa
Pseudomas
sp.
Shigella sp. Yersinia
enterocolitica
Serratia
marcescens
Providencia
stuartii
Providencia
rettgeri
Providencia
sp.
Klebsiella
oxytoca
MONOBACTÁMICOS

10. SUBGRUPOS ANTIMICROBIANOS QUE
PERTENECEN AL GRUPO
Grupo 1: Ertapenem
• Aerobios Y Anaerobios.
• Actividad limitada frente a bacilos
gramnegativos no fermentadores,
infecciones extrahospitalarias.
• Grupo 2:
• Aerobios Y Anaerobios
• Excelente actividad frente a bacilos
gramnegativos no fermentadores.
• Infecciones intrahospitalarias y adquiridas
en la UCI.
1. Imipenem
2. Doripenem
3. Meropenem
Monobactámicos:
Mientras que de los monobactámicos solo
existen tres:
1. Aztreonam (Ac. Sulfamico + aa
treonina)
2. Carumonan: potente actividad
contra aerobios gram
negativos.
3. Tigemonan: Monobactámico
sintético

11. MECANISMOS DE RESISTENCIA
• Resistencia por betalactamasa: Escinde el anillo
betalactámico e inactiva el antibiótico. Carbapenemasas
• Resistencia mediada por proteínas de unión a la
penicilina: Disminución o baja en la unión a proteínas de
unión a la penicilina
• Disminución de la permeabilidad de la membrana
Inhibidores de la betalactamasa
Las combinaciones disponibles de carbapenémicos y
monobactámicos, inhibidores de la betalactamasa incluyen:
• Meropenem/vaborbactam
• Imipenem/cilastatina/relebactam
• Aztreonam/avibactam
MONOBACTÁMICOS:
• No es hidrolizado por la mayor
parte de betalactamasas, solo
por algunas producidas por
algunas cepas de Klebsiella y
Pseudomonas aeruginosa.

12. TOXICIDAD
Carbapenemicos: En el sistema nervioso central,
en especial en pacientes con enfermedad
subyacente del SNC o con función renal alterada:
• Cambios en el estado mental
• Mioclonía
• Convulsiones (Imipenem)
• Efectos hematológicos:
• Anemia
• Trombocitopenia
Malestar gastrointestinal
Aumento transaminasas séricas
Erupción
Superinfección:
• Infecciones por hongos
• Clostridioides difficile/colitis
pseudomembranosa
EFECTOS
SECUNDARIOS

13. RESTRICCIONES
CONTRAINDICACIONES
Alergias a los betalactámicos.
Se debe tener precaución en pacientes que
tengan:
• Enfermedad subyacente del SNC.
• Deterioro de la función renal.
El imipenem está contraindicado en
infecciones pediátricas del SNC debido a su
potencial convulsivo.

14. TOXICIDAD
EFECTOS
SECUNDARIOS MONOBACTÁMICOS:
• Aumento transaminasas séricas
• Neutropenia en niños
• Erupción
• Malestar gastrointestinal
• Vértigo, cefaleas
• Superinfección
RESTRICCIONES:
• Alergia al aztreonam
• La alergia cruzada con otros
betalactámicos es extrañamente
vista , aunque posible.

15. USOS CARBAPENÉMICOS
• Infecciones graves o
potencialmente mortales.
• Infecciones resistentes a
medicamentos.
• Infecciones adquiridas en el
hospital.
• Infecciones intra abdominales y pélvicas
graves.
• Infecciones complicadas de la piel y los
tejidos blandos.
• Meningitis bacteriana.
• Abscesos intracraneales y espinales.
• Osteomielitis.
• Neumonía complicada.
• ITU complicadas.
• Sepsis
• Fiebre neutropénica
 Los carbapenémicos atraviesan la
placenta, pero en general se consideran
seguros en el embarazo si se cree que
son necesarios.

16. USOS MONOBACTÁMICOS
•Infecciones vías urinarias altas o bajas,
leves o complicadas.
•Infecciones del tracto respiratorio inferior
•ITU
•Infecciones de la piel y de los tejidos
blandos
•Infecciones intraabdominales y pélvicas
•Meningitis bacteriana
 No es activo contra:
Bacterias gram-positivas
Anaerobios
Sinérgico con los aminoglucósidos
 Tiene actividad contra:
Enterobacterias que no producen
betalactamasas.
Pseudomonas aeruginosa

17. • Vía administración: Parenteral
• Buena distribución, tejidos corporales, líquido
cefalorraquídeo (LCR), secreciones bronquiales, líquido
peritoneal, bilis y hueso.
• Vida media: 1-2 horas, función renal normal.
• Vía excreción: orina y heces fecales.
Carbapenémicos
Imipenem
Doripenem
Meropenem
Ertapenem
• Vía administración: Parenteral
• Buena distribución corporal, Sistema Nervioso
Central, Peritoneo y Riñón.
• Vía excreción: orina, bilis y heces fecales.
• Vida media varía desde:
• Imipenem: 1 hora
• Ertapenem: 4 horas – 1 dosis diaria
• Otros 1 a 2 horas - dosis frecuentes
• Intervalo de dosis de 6-8horas
Monobactámico:
Aztreonam
PRESENTACIONES

18. RESUMEN Y CONCLUSION
• Mientras se sigan desarrollando nuevos antibióticos y estos a la vez se
sigan utilizando de forma correcta o irracional, se producirá de igual
forma la manifestación de mecanismos de resistencias antimicrobianas
y con ellos cepas resistentes.
• Las bacterias cuentan con diferentes mecanismos que utilizan para
defenderse de los antibióticos y otras sustancias a las que se
encuentran expuestas constantemente.
• El alto nivel de producción de enzimas carbapenemasas en conjunto
con otros mecanismos llevan a un incremento rápido de cepas
resistentes.
• El uso irracional e indiscriminado de antibióticos, junto a la falta de
conocimiento de los mecanismos de resistencia de las bacterias nos
han encaminado a una disminución considerable de las opciones
terapéuticas en los hospitales y medios de atención de salud en
general.

19. REFERENCIAS
• Carbapenémicos y Aztreonam disponible en : Concise Medical Knowledge (lecturio.com)
• Antibióticos disponible en : Antibioticos-with-cover-page-v2.pdf (d1wqtxts1xzle7.cloudfront.net)
• McCormack, J, Lalji, F. (2019). The “best” antibiotic sensitivity chart. Retrieved July 12, 2021, from:
https://therapeuticseducation.org/sites/therapeuticseducation.org/files/Antibiotic_Sensitivity_FINAL_Nov_201
9.pdf
• Monobactámicos - Enfermedades infecciosas - Manual MSD versión para profesionales (msdmanuals.com)
• Los carbapenems disponibles: Propiedades y diferencias | Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica
(elsevier.es)
• (PDF) Carbapenémicos y monobactámicos (researchgate.net)
• art8.pdf (binasss.sa.cr)
• Guia de antibióticos carbapenémicos y monobactámicos (slideshare.net)
• Generalidades, Mecanismo de Accion, Farmacocinetica, Indicaciones, Contraindicaciones, Interacciones y
Posologia de los Antibioticos Carbapenemicos. Meropenem, Imipenem disponible en: Antibioticos
Carbapenemicos (Carbapenems) (slideshare.net)

20. CARBAPENÉMICOS
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