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FARMACOLOGIA DE
LOS
ANTIBACTERIANOS
ANTIBACTERI
JCSG
SEMANA
11
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
 CONCEPTO
 CLASIFICACION
 INDICACIONES
 ACCION
FARMACOLOGICA
 INTERACCIONES
 CONTRAINDICACIONES
 DOSIFICACION
Pág. 1
SALMONE
LLA
TYPHI
STREPTOCOC
CUS
PNEUMONIAE
DE 55 DIAPOSTIVAS
A ,,,
Pág. 1
PARED
CELULAR
PARED
CELULAR
TINCION
GRAM
GRAM
(+)
GRAM
(-)
CARACTERSITICAS GRAM(+) GRAM(-)
MEMBRANA
EXTERNA
X Si
PARED CELULAR GRUESA DELGADA
LPS X SI
ENDOTOXINA X Si
ACIDO TEITOICO
Presencia a
menudo
X
Pág. 1
GRAM (+) GRAM(-)
Tinción GRAM color
VIOLETA
Tinción GRAM color ROJO,
ROSACEO
Pared Celular GRUESA Pared Celular DELGADA
Contiene mayor cantidad
de peptidoglicano y
constituye el 50% del
material de la Pared Celular
Contiene menor cantidad
de peptidoglicano y
constituye el 5% del
material de la Pared Celular
Presencia de
lipopolisacáridos en Pared
Celular
Ausencia de
lipopolisacáridos en Pared
Celular
Presencia de Ácidos
teicoicos
Ausencia de Ácidos
teicoicos
Pág. 1
Pág. 1
SINTESIS DE PARED CELULAR
• PENICILINAS
• CARBAPENEMES
• MONOBACTAMICOS
• VANCOMICINA
• FOSFOMICINA
• BACITRACINA
• DAPTOMICINA
SINTESIS
DE MEMBRANA
PLASMATICA
• POLIMIXINAS
SINTESIS DE PROTEINAS
30 S
• TETRACICLINAS
• AMINOGLUCOSIDOS
• ESPECTINOMICINA
50 S
• MACROLIDOS
• CLINDAMICINA
• CLORANFENICOL
• LINEZOLIDA
METABOLISMO DEL
ACIDO FOLICO
• SULFONAMIDAS
• DIAMINOPIRIMIDINA
S
SINTESIS
DE ACIDOS
NUCLEICOS
• FLUOROQUINOLONAS
• RIFAMPICINA
ADICIONAL
Pág. 1
CEFALOSPORI
NAS
1
GENERACION
• Cefalotina
• Cefazolina
• Cefalexina
2
GENERACION
• Cefuroxim
a
3
GENERACION
• Cefotaxim
a
• Ceftriaxon
a
• Ceftazidim
a
4
GENERACION
MONOBACTAMICOS
• Aztreonam
CARBAPENS
• Imipenem
• Meropenem
• Ertapenem
• Doripenem
Antibioterapia en la
Inhibición de la Pared
Celular
PENICILINAS
• Penicilinas G
• Penicilinas V
• Ampicilina
• Amoxicilina
• Oxacilina
• Piperacilina
Natural
es
Semisintéti
cas
Hongo Penicilium
- P. notatum
- P. chrisogenum
1940 efectos terapeúticos
impresionantes.
1942 ensayos en ejercito.
El 28 de septiembre de 1928, el científico
escocés Alexander Fleming hizo crecer un moho
en un cultivo, de forma casual, y descubrió que
producía una sustancia que mataba a varias
bacterias que provocaban enfermedades. Había
dado con la penicilina.
Alexander
Fleming, 1928
Pág. 1
MECANISMO DE ACCION
PENICILIN
AS
• Peptidoglicanos
reticulados
• Si esta dañado dará
lugar a la lisis celular
(Bactericida)
La unión de fármaco a receptores
específicos (penicilina-proteínas de unión
(PBP) localizado en la membrana
citoplásmica bacteriana.
Bacteri
a
GRAM(
+)
MEMBRAN
A
PLASMATI
CA
PARED
CELUL
AR
Pág. 1
MECANISMO DE ACCION
Las penicilinas son agentes bactericidas que
inhiben la síntesis de la Pared bacteriana
induciendo un efecto autolítico. Las penicilinas
se unen a enzimas llamadas proteínas que ligan
Penicilina (PBP) indispensables para la
formación e integridad de la pared celular.
Esta pared celular consta de Peptidoglicano para
cuya formación se requieren 3 etapas.
Las penicilinas impiden la TERCERA ETAPA o de
Transcripción debilitando el producto final.
La síntesis de la pared celular se
desarrolla en 3 etapas, sobre cada
una de las cuales pueden actuar
diferentes compuestos: la etapa
citoplásmica, donde se sintetizan
los precursores del
peptidoglucano; el transporte a
través de la membrana
citoplásmica, y la organización
final de la estructura del
peptidoglucano, que se desarrolla
PBP: Proteínas Fijadoras De Β-
lactámicos
CLASIFICACION
FAMILIA ANTIBIOTICO
PENICILINAS
NATURALES
• Penicilina G Sódica
• Penicilina G Benzatínica
• Penicilina G Procaínica
• Penicilina G Clemizol
• Penicilina V
PENICILINAS SEMISINTETICAS
AMINOPENICILINAS
Ampicilinas
Amoxicilina
PENICILINAS
ISOXAZOLICAS
Oxacilinas
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Meticilina
Nafcilina
CARBOXIPENICILINAS
Carbenicilina
Ticarcilina
UREIDOPENICILINAS Piperacilina
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PENICILINAS NATURALES
Este grupo incluye para administración ORAL y
PARENTERAL:
PARENTERAL ORAL
• Cristalina
• Acuosa
• Procaínica
• Benzatínica
• Penicilina G
• Fenoximetilpenicilina
INDICACIONES
• Infecciones respiratorias adquiridas en la
comunidad (IRAc)
• Otitis, Sinusitis
• Leptospirosis*
• Actinomicosis*
• Sifilis*
• Difteria*
• Gangrema gaseosa
• Sepsis puerperal
• Sepsis del SNC
• Sepsis cardiacas
Pág. 1
PENICILINAS G y V
• En promedio 33% de dosis oral de
Penicilina G se absorben en vías
gastrointestinales en circunstancias
favorables.
• La PNC Benzatínica y la G procaínica se
usa por vía IM, producen bajas
concentraciones, pero prolongadas.
• La PNC V, es la forma oral y se indica
solo en infecciones menores.
PENICILINAS G Cristalin
• En infecciones como son endocarditis o
meningitis la Penicilina G debe ser
administrada por Via IV.
• Una Infusión continua de 20 a 24 M UI. De
PENC. G Cristalina es el Tratamiento mas
efectivo.
• La Penicilina
Pág. 1
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FACTORES DE RIESGO
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CLASIFICACION
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CLASIFICACION
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CLASIFICACION
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CLASIFICACION
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CLASIFICACION
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CLASIFICACION
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  • 2. PENICILINAS CEFALOSPORINAS  CONCEPTO  CLASIFICACION  INDICACIONES  ACCION FARMACOLOGICA  INTERACCIONES  CONTRAINDICACIONES  DOSIFICACION Pág. 1 SALMONE LLA TYPHI STREPTOCOC CUS PNEUMONIAE DE 55 DIAPOSTIVAS A ,,,
  • 3. Pág. 1 PARED CELULAR PARED CELULAR TINCION GRAM GRAM (+) GRAM (-) CARACTERSITICAS GRAM(+) GRAM(-) MEMBRANA EXTERNA X Si PARED CELULAR GRUESA DELGADA LPS X SI ENDOTOXINA X Si ACIDO TEITOICO Presencia a menudo X
  • 4. Pág. 1 GRAM (+) GRAM(-) Tinción GRAM color VIOLETA Tinción GRAM color ROJO, ROSACEO Pared Celular GRUESA Pared Celular DELGADA Contiene mayor cantidad de peptidoglicano y constituye el 50% del material de la Pared Celular Contiene menor cantidad de peptidoglicano y constituye el 5% del material de la Pared Celular Presencia de lipopolisacáridos en Pared Celular Ausencia de lipopolisacáridos en Pared Celular Presencia de Ácidos teicoicos Ausencia de Ácidos teicoicos
  • 6. Pág. 1 SINTESIS DE PARED CELULAR • PENICILINAS • CARBAPENEMES • MONOBACTAMICOS • VANCOMICINA • FOSFOMICINA • BACITRACINA • DAPTOMICINA SINTESIS DE MEMBRANA PLASMATICA • POLIMIXINAS SINTESIS DE PROTEINAS 30 S • TETRACICLINAS • AMINOGLUCOSIDOS • ESPECTINOMICINA 50 S • MACROLIDOS • CLINDAMICINA • CLORANFENICOL • LINEZOLIDA METABOLISMO DEL ACIDO FOLICO • SULFONAMIDAS • DIAMINOPIRIMIDINA S SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS • FLUOROQUINOLONAS • RIFAMPICINA
  • 8. Pág. 1 CEFALOSPORI NAS 1 GENERACION • Cefalotina • Cefazolina • Cefalexina 2 GENERACION • Cefuroxim a 3 GENERACION • Cefotaxim a • Ceftriaxon a • Ceftazidim a 4 GENERACION MONOBACTAMICOS • Aztreonam CARBAPENS • Imipenem • Meropenem • Ertapenem • Doripenem Antibioterapia en la Inhibición de la Pared Celular PENICILINAS • Penicilinas G • Penicilinas V • Ampicilina • Amoxicilina • Oxacilina • Piperacilina Natural es Semisintéti cas Hongo Penicilium - P. notatum - P. chrisogenum 1940 efectos terapeúticos impresionantes. 1942 ensayos en ejercito. El 28 de septiembre de 1928, el científico escocés Alexander Fleming hizo crecer un moho en un cultivo, de forma casual, y descubrió que producía una sustancia que mataba a varias bacterias que provocaban enfermedades. Había dado con la penicilina. Alexander Fleming, 1928
  • 9. Pág. 1 MECANISMO DE ACCION PENICILIN AS • Peptidoglicanos reticulados • Si esta dañado dará lugar a la lisis celular (Bactericida) La unión de fármaco a receptores específicos (penicilina-proteínas de unión (PBP) localizado en la membrana citoplásmica bacteriana. Bacteri a GRAM( +) MEMBRAN A PLASMATI CA PARED CELUL AR
  • 10. Pág. 1 MECANISMO DE ACCION Las penicilinas son agentes bactericidas que inhiben la síntesis de la Pared bacteriana induciendo un efecto autolítico. Las penicilinas se unen a enzimas llamadas proteínas que ligan Penicilina (PBP) indispensables para la formación e integridad de la pared celular. Esta pared celular consta de Peptidoglicano para cuya formación se requieren 3 etapas. Las penicilinas impiden la TERCERA ETAPA o de Transcripción debilitando el producto final. La síntesis de la pared celular se desarrolla en 3 etapas, sobre cada una de las cuales pueden actuar diferentes compuestos: la etapa citoplásmica, donde se sintetizan los precursores del peptidoglucano; el transporte a través de la membrana citoplásmica, y la organización final de la estructura del peptidoglucano, que se desarrolla PBP: Proteínas Fijadoras De Β- lactámicos CLASIFICACION FAMILIA ANTIBIOTICO PENICILINAS NATURALES • Penicilina G Sódica • Penicilina G Benzatínica • Penicilina G Procaínica • Penicilina G Clemizol • Penicilina V PENICILINAS SEMISINTETICAS AMINOPENICILINAS Ampicilinas Amoxicilina PENICILINAS ISOXAZOLICAS Oxacilinas Dicloxacilina Flucloxacilina Meticilina Nafcilina CARBOXIPENICILINAS Carbenicilina Ticarcilina UREIDOPENICILINAS Piperacilina
  • 11. Pág. 1 PENICILINAS NATURALES Este grupo incluye para administración ORAL y PARENTERAL: PARENTERAL ORAL • Cristalina • Acuosa • Procaínica • Benzatínica • Penicilina G • Fenoximetilpenicilina INDICACIONES • Infecciones respiratorias adquiridas en la comunidad (IRAc) • Otitis, Sinusitis • Leptospirosis* • Actinomicosis* • Sifilis* • Difteria* • Gangrema gaseosa • Sepsis puerperal • Sepsis del SNC • Sepsis cardiacas
  • 12. Pág. 1 PENICILINAS G y V • En promedio 33% de dosis oral de Penicilina G se absorben en vías gastrointestinales en circunstancias favorables. • La PNC Benzatínica y la G procaínica se usa por vía IM, producen bajas concentraciones, pero prolongadas. • La PNC V, es la forma oral y se indica solo en infecciones menores. PENICILINAS G Cristalin • En infecciones como son endocarditis o meningitis la Penicilina G debe ser administrada por Via IV. • Una Infusión continua de 20 a 24 M UI. De PENC. G Cristalina es el Tratamiento mas efectivo. • La Penicilina