1. ANTIBIÓTICOS IANTIBIÓTICOS I
Dr. Claudio BerardiDr. Claudio Berardi

2. Tema de HOY!!!!

3. Pared Bacteriana
1.Protección frente a agresiones del medio extracelular
2.Intercambio de sustancias intra – extracelular
3.Participa del crecimiento y división celular
Todas tienen una estructura en común: Peptidoglicano o Muropéptido

4. Peptidoglicano
Macromolécula reticular, que rodea en forma de varias capas la célula bacteriana,
fuera de su membrana.
El nº de capas se relaciona con la presión osmótica intracelular.
Cadena lineal de un polisacárido, cuya unidad repetitiva es:
•N acetil – glucosamina (NAG)
•Acido N Acetil Murámico adicionado a un Péptido Ramificado. (P –
NAM)
El Péptido Ramificado tiene aa diferentes a otras estructuras; fundamentalmente D
Alanina (D – Ala), que a través de una pentaglicina fija las cadenas Péptido – NAM –
NAG.

5. O
O
NAG
NAM
NAG
L- Ala
D Glu
L Lys
D - Ala
Gly
Gly
Gly
Gly
Gly
Gly
Gly
D Ala
•Mureína Hidrolasas
•glicosiltransferasas
D Ala
D Ala
Carboxipeptidasa
(hidrólisis)
Transpeptidasa
(une D Ala – Gly)
ATP

8. Beta - Lactámicos

9. El núcleo beta lactámico es una estructura química cíclica conformada por una
unión interna amida o lactama.
N
R R
RO
Lactama
(unión amida interna)
La unión beta lactámica es la parte reactiva de la molécula: son sitio de acción y sitio
de ataque de las beta lactamasas.
Afectan sólo células en crecimiento, sobre la pared bacteriana, sobre unas proteínas
denominadas PBP (penicillin binding protein).
Afectan la MADURACIóN de la pared: formación de enlaces cruzados de pentaglicina
entre las cadenas lineales del peptidoglicano.
Esto es realizado por una PBP con actividad dual: carboxipeptidasa y transpeptidasa.

10. O
O
NAG
NAM
NAG
L- Ala
D Glu
L Lys
D - Ala
Gly
Gly
Gly
Gly
Gly
Gly
Gly
D Ala
•Mureína Hidrolasas
•glicosiltransferasas
D Ala
D Ala
Carboxipeptidasa
(hidrólisis)
Transpeptidasa
(une D Ala – Gly)
ATP

12. H
H
R N S CH3
C C C C
CH3
O C N C
O H COO
Núcleo beta
lactámico
H
R N CH3
C C H CH3
O C N C
H COO
O
Dipéptido D – Ala)
final
Los beta lactámicos se parecen al dipéptido D – Ala terminal, competirían con el sustrato
endógeno y se unen covalentemente a la PBP, rompiendose el anillo beta lactama y
formandose un grupo inactivo beta-lactamil - PBP

13. ClasificaciónClasificación
 Penicilinas NaturalesPenicilinas Naturales
 Penicilina GPenicilina G
(Bencilpenicilina)(Bencilpenicilina)
 Penicilina GPenicilina G
ProcaínicaProcaínica
 Penicilina GPenicilina G
BenzatínicaBenzatínica
 Penicilina VPenicilina V
FenoximetilpenicilinaFenoximetilpenicilina
 Penicilinas resistentes aPenicilinas resistentes a
PenicilinazasPenicilinazas
 MeticilinaMeticilina
 OxacilinaOxacilina
 NafcilinaNafcilina
 CloxacilinaCloxacilina
 DicloxacilinaDicloxacilina
 AminopenicilinasAminopenicilinas
 AmpicilinaAmpicilina
 AmoxicilinaAmoxicilina
 BacamplicilinaBacamplicilina
 CarboxipenicilinasCarboxipenicilinas
 CarbenicilinaCarbenicilina
 TicarcilinaTicarcilina
 UreidopenicilinasUreidopenicilinas
 MezlocilinaMezlocilina
 AzlocilinaAzlocilina
 PiperacilinaPiperacilina
 Penicilinas con β lactamasasPenicilinas con β lactamasas
 Amoxicilina –Amoxicilina –
ClavulánicoClavulánico
 Ampicilina –Ampicilina –
SulbactamSulbactam
 Ticarcilina –Ticarcilina –
ClavulánicoClavulánico
 Piperacilina –Piperacilina –
TazobactamTazobactam
 CarbapenemosCarbapenemos
 ImipenemImipenem
 MeropenemMeropenem
 OtrosOtros
CarbapenemosCarbapenemos
nuevosnuevos
 MonobactamsMonobactams
 AztreonamAztreonam
 CefalosporinasCefalosporinas

14. MECANISMO DE ACCIÓN DE β-LACTÁMICOSMECANISMO DE ACCIÓN DE β-LACTÁMICOS
 Síntesis de precursorSíntesis de precursor: Este es un pentapéptido, que se forma: Este es un pentapéptido, que se forma
en el citoplasma. Para formar este precursor (nucleótido deen el citoplasma. Para formar este precursor (nucleótido de
Park), se necesita la adición de un dipéptido de D-alanina. EnPark), se necesita la adición de un dipéptido de D-alanina. En
este paso, incluyendo a la adición de D-Alanina, se necesitaneste paso, incluyendo a la adición de D-Alanina, se necesitan
alrededor de 30 enzimas. Algunas de ellas, son inhibidas poralrededor de 30 enzimas. Algunas de ellas, son inhibidas por
algunos antibióticos. Por ejemplo al Cicloserina.algunos antibióticos. Por ejemplo al Cicloserina.

Formación de polímeroFormación de polímero: Se forma un polímero más largo: Se forma un polímero más largo
(por adición de 2 pentapéptidos)(por adición de 2 pentapéptidos)

EntramadoEntramado:: Formación de enlaces cruzados entre losFormación de enlaces cruzados entre los
polímeros, por una reacción de transpeptidaciónpolímeros, por una reacción de transpeptidación. Así se forma. Así se forma
el Peptidoglicano. Ladrillo fundamental de la pared bacteriana.el Peptidoglicano. Ladrillo fundamental de la pared bacteriana.
La transpeptidación, mediada por transpeptidasas, es el pasoLa transpeptidación, mediada por transpeptidasas, es el paso
que inhiben los β-lactámicos y los glucopéptidosque inhiben los β-lactámicos y los glucopéptidos..

15. FarmacocinéticaFarmacocinética
 A: Algunas se absorben bien, luego de la VO, sin embargo, algunas sonA: Algunas se absorben bien, luego de la VO, sin embargo, algunas son
destruidas por la acidez gástrica, por las que deben ser administradas pordestruidas por la acidez gástrica, por las que deben ser administradas por
vía parenteral.vía parenteral.
 D: alcanzan concentraciones terapéuticas rápidamente en tejidos, líquidoD: alcanzan concentraciones terapéuticas rápidamente en tejidos, líquido
sinovial, pleural, pericárdico y bilis. Se detectan cifras pequeñas en líquidosinovial, pleural, pericárdico y bilis. Se detectan cifras pequeñas en líquido
prostático, LCR y humor vítreo. Cuando las meninges se inflaman, seprostático, LCR y humor vítreo. Cuando las meninges se inflaman, se
pueden alcanzar concentraciones terapéuticas de β lactámicos en LCR.pueden alcanzar concentraciones terapéuticas de β lactámicos en LCR.
 Su vida media es corta, generalmente. Su unión a proteínas es variableSu vida media es corta, generalmente. Su unión a proteínas es variable
(15% para las Aminopenicilinas y 97% para la dicloxacilina).(15% para las Aminopenicilinas y 97% para la dicloxacilina).
 E: Se eliminan por orina, intactas, por filtración glomerular y secreciónE: Se eliminan por orina, intactas, por filtración glomerular y secreción
tubular. Probenecid bloquea la secreción tubular de penicilina. Excepto paratubular. Probenecid bloquea la secreción tubular de penicilina. Excepto para
las penicilinas resistentes a penicilinasas, estos fármacos son removidoslas penicilinas resistentes a penicilinasas, estos fármacos son removidos
por diálisis peritoneal y hemodiálisis.por diálisis peritoneal y hemodiálisis.
 Ureidopenicilinas, tienen una excreción importante por hígado, al igual deUreidopenicilinas, tienen una excreción importante por hígado, al igual de
Oxa y Nafcilina. Estas últimas, no necesitan ajuste de dosis en IR. LasOxa y Nafcilina. Estas últimas, no necesitan ajuste de dosis en IR. Las
ureídopenicilinas, necesitan de un ajuste mínimo en IR, ya que se excretanureídopenicilinas, necesitan de un ajuste mínimo en IR, ya que se excretan
entre el 20 y 30% por bilis.entre el 20 y 30% por bilis.

16. PENICILINASPENICILINAS
 Descubrimiento: 1929 A. Fleming, sobre S.Descubrimiento: 1929 A. Fleming, sobre S.
aureusaureus
 Estructura básica: Anillo de tiazolidina + anillo ßEstructura básica: Anillo de tiazolidina + anillo ß
lactámico y cadena laterallactámico y cadena lateral
 Destrucción por acidez gástrica (mayoría)Destrucción por acidez gástrica (mayoría)
 Escaso o ningún metabolismoEscaso o ningún metabolismo
 Excreción renal (filtración + secreción)Excreción renal (filtración + secreción)
 Acción Bactericida (tiempo dependiente)Acción Bactericida (tiempo dependiente)
 Resistencia: -ß- lactamasasResistencia: -ß- lactamasas
-Disminución de permeabilidad-Disminución de permeabilidad
-PBP con menor afinidad-PBP con menor afinidad

17. PENICILINAPENICILINA
Indicaciones de elecciónIndicaciones de elección
 Cocos Gram +:Cocos Gram +: Str. viridans, Str.Str. viridans, Str.
pyogenes, Str. bovis, Str. anaerobios,pyogenes, Str. bovis, Str. anaerobios,
Str. pneumoniae (CIM <0,12µg/ml), E.Str. pneumoniae (CIM <0,12µg/ml), E.
faecalis y faeciumfaecalis y faecium sensiblessensibles..
 Cocos Gram -:Cocos Gram -: N. MeningitidisN. Meningitidis
 Bac. Gram +:Bac. Gram +: B. Anthracis, C.B. Anthracis, C.
perfringens, C. tetani, E. rhusopathiaeperfringens, C. tetani, E. rhusopathiae
 Bac. Gram -:Bac. Gram -: Fusobacterium, P.Fusobacterium, P.
multocidamultocida
 Otros:Otros: A. israelii, Leptospira,A. israelii, Leptospira,
Treponema pallidumTreponema pallidum

18. AMINOPENICILINAAMINOPENICILINA SS
 Mayor actividad sobre enterococo y H. influenzae,Mayor actividad sobre enterococo y H. influenzae,
menor sobre Str. pyogenes, Neisseria ymenor sobre Str. pyogenes, Neisseria y
ClostridiumClostridium
 Espectro extendido a E. coli, P. mirabilis,Espectro extendido a E. coli, P. mirabilis,
Salmonella, Shigella, ListeriaSalmonella, Shigella, Listeria
 Resistencia creciente de Gram - vía ß-lactamasasResistencia creciente de Gram - vía ß-lactamasas
 Amoxicilina: mayor biodisponibilidad oral. MenorAmoxicilina: mayor biodisponibilidad oral. Menor
diarrea. Cmax: 5.5-11µg/ml con 500 mgdiarrea. Cmax: 5.5-11µg/ml con 500 mg

19. PIPERACILINAPIPERACILINA
 Molécula derivada de la AmpicilinaMolécula derivada de la Ampicilina
 No se absorbe vía oral. Penetra bien en tejidos.No se absorbe vía oral. Penetra bien en tejidos.
Corta ida media. Cinética de orden 0. Cuidado IR!Corta ida media. Cinética de orden 0. Cuidado IR!
 Efecto inóculo/Deterioro poder bactericidaEfecto inóculo/Deterioro poder bactericida
 Más actividad paraMás actividad para KlebsiellaKlebsiella y otrasy otras
enterobacteriaceaeenterobacteriaceae. Buena actividad contra. Buena actividad contra
Pseudomonas AeruginosaPseudomonas Aeruginosa
 Existe resistencia de enterobacteriasExiste resistencia de enterobacterias No solasNo solas
en sepsisen sepsis
 Se pueden combinar con aminoglucósidos (ENSe pueden combinar con aminoglucósidos (EN
DISTINTO BAXTER!!!!!!!)DISTINTO BAXTER!!!!!!!)
 Tratamiento de la sepsis por BGN.Tratamiento de la sepsis por BGN.

20. PENICILINAS + IBLPENICILINAS + IBL
 IBL: unión irreversible al sitio catalítico de la ß-IBL: unión irreversible al sitio catalítico de la ß-
lactamasa + unión directa a PBPlactamasa + unión directa a PBP
 Sin actividad frente a ß-lactamasas de Clase ISin actividad frente a ß-lactamasas de Clase I
 Mayor actividad frente aMayor actividad frente a S. aureus, H.S. aureus, H.
influenzae, Minfluenzae, M.. catarrhalis, Bacteroides, E.catarrhalis, Bacteroides, E.
colicoli y otras enterobacteriasy otras enterobacterias
 Amoxicilina-clavulánico, Amoxi-sulbactam, Amoxi-Amoxicilina-clavulánico, Amoxi-sulbactam, Amoxi-
clavulánico: VO. Relación 2:1clavulánico: VO. Relación 2:1
 Ticarcilina-clavulánico: IV, Relación 3,1g/0,2g.Ticarcilina-clavulánico: IV, Relación 3,1g/0,2g.
Piperacilina-tazobactam: IV, Relación 8:1Piperacilina-tazobactam: IV, Relación 8:1

21. IMIPENEMIMIPENEM
 Desactivada inmediatamente en riñónDesactivada inmediatamente en riñón CilastatinaCilastatina
 BG+ incluso enterococo, ListeriaBG+ incluso enterococo, Listeria
 BGN: No contra emergentesBGN: No contra emergentes
 Sinergia para PA y EnterococoSinergia para PA y Enterococo
 Anaerobios: B. Fragilis, NO contra ClostridiumAnaerobios: B. Fragilis, NO contra Clostridium
 Farmacología símil C3G (Riñón, no prots)Farmacología símil C3G (Riñón, no prots)
 Dosis de 500mg cada 6 horas.Dosis de 500mg cada 6 horas.
 EA: Infusión dependienteEA: Infusión dependiente 5%, Convulsiones5%, Convulsiones1,5%,1,5%,
Fiebre 2,7%, alteraciones de laboratorio 1,2%Fiebre 2,7%, alteraciones de laboratorio 1,2%

22. MEROPENEMMEROPENEM
 Más activo contra BG+ aerobiosMás activo contra BG+ aerobios
 Menos activo contra BGN, si Bulkholderia CepaciaMenos activo contra BGN, si Bulkholderia Cepacia
 No destruido en el borde en cepillo renalNo destruido en el borde en cepillo renal
 Dosis 0,5 a 1g cada 8 horas (Meningitis 2gc/8hs)Dosis 0,5 a 1g cada 8 horas (Meningitis 2gc/8hs)
 No da convulsionesNo da convulsiones
 Diarrea 4,5%, N-V 3,5%, Rash 2,5%, Prurito 1,5%,Diarrea 4,5%, N-V 3,5%, Rash 2,5%, Prurito 1,5%,
Aumento de transaminasas 5,5%Aumento de transaminasas 5,5%

23. ERTAPENEMERTAPENEM
 Administración parenteral 1 o 2 veces por díaAdministración parenteral 1 o 2 veces por día
 G+, BGN (Como MERO), Anaerobios (<Mero)G+, BGN (Como MERO), Anaerobios (<Mero)
 Paupérrima actividad contra: No fermentadores,Paupérrima actividad contra: No fermentadores,
enterococo, SAMR y S. Maltophiliaenterococo, SAMR y S. Maltophilia
 Baja probabilidad de ® cruzada??!!!Baja probabilidad de ® cruzada??!!!
 Estable contra cefalosporinasasEstable contra cefalosporinasas
 5,5% Diarrea5,5% Diarrea
 ¿INDUCE RESISTENCIA A OTROS BL?, ASI¿INDUCE RESISTENCIA A OTROS BL?, ASI
PARECE!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!PARECE!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!

24. DOSIS
Riñón
Normal
>50ml/min 10 – 50
ml/min
<10
ml/min
Amoxi 250-500mg
q8
Q 8 Q 8 a 12 Q 24 HD: AD
DP:250/12
Ampi 250mg a 2g
q6
Q 6 Q 8 - 12 Q 12 a 24 IDEM
Ampi/Sul
b
2g/1g Q 6 Q 8 a 12 Q 24 DP: 1
dosis/d
PG 0.5 – 4mill
U q4-6
100% 75% 20 a 50% HD: AD
DP: Cl<10
Piper 3 a 4 g q 4-
6
q 4-6 q 6 - 8 q8 IDEM
Imipenem 500mg q6 250-500mg
q6-8
250 q 6 -
12
125 – 250
q12
IDEM

25.  AlergicasAlergicas
 Anafilaxia----------------------------------------Cualquier penicilinaAnafilaxia----------------------------------------Cualquier penicilina
 Urticaria------------------------------------------Cualquier penicilinaUrticaria------------------------------------------Cualquier penicilina
 Fiebre por drogas--------------------------------Cualquier penicilinaFiebre por drogas--------------------------------Cualquier penicilina
 Enfermedad del suero---------------------------Penicilina GEnfermedad del suero---------------------------Penicilina G
 Hipersensibilidad retardada--------------------Cualquier PenicilinaHipersensibilidad retardada--------------------Cualquier Penicilina
 Anormalidades electrolíticasAnormalidades electrolíticas
 Sobrecarga de sodio----------------------------CarbenicilinaSobrecarga de sodio----------------------------Carbenicilina
 Hipokalemia-------------------------------------CarbenicilinaHipokalemia-------------------------------------Carbenicilina
 TGITGI
 Nausea y vómito--------------------------------Cualquier penicilinaNausea y vómito--------------------------------Cualquier penicilina
 Diarrea--------------------------------------------Cualquier penicilinaDiarrea--------------------------------------------Cualquier penicilina
 Colitis pseudomembranosa--------------------Cualquier penicilinaColitis pseudomembranosa--------------------Cualquier penicilina
 HepáticosHepáticos
 Aumento de transaminasas--------------------Oxa, Nafci, CarbenicilinaAumento de transaminasas--------------------Oxa, Nafci, Carbenicilina
 Hepatitis colestásica----------------------------UreidopenicilinasHepatitis colestásica----------------------------Ureidopenicilinas
 HematológicosHematológicos
 Anemia hemolítica-----------------------------Cualquier penicilinaAnemia hemolítica-----------------------------Cualquier penicilina
 Neutropenia-------------------------------------Oxa, Piper, CualquieraNeutropenia-------------------------------------Oxa, Piper, Cualquiera
 Trombocitopenia-------------------------------Piper, cualquieraTrombocitopenia-------------------------------Piper, cualquiera
 Disfunción plaquetaria------------------------Carbeni, cualquieraDisfunción plaquetaria------------------------Carbeni, cualquiera
 NeurológicosNeurológicos
 Convulsiones-----------------------------------CualquieraConvulsiones-----------------------------------Cualquiera
 Mareos y parestesias--------------------------Penicilina G ProcaínaMareos y parestesias--------------------------Penicilina G Procaína
 Irritabilidad neuromuscular------------------CualquieraIrritabilidad neuromuscular------------------Cualquiera
 RenalRenal
 Nefritis instersticial--------------------------CualquieraNefritis instersticial--------------------------Cualquiera
 Tromboflebitis-----------------------------------Oxacilina, NafcilinaTromboflebitis-----------------------------------Oxacilina, Nafcilina

26. RESISTENCIA A LOS β LACTÁMICOSRESISTENCIA A LOS β LACTÁMICOS
 Alteración de las PBPAlteración de las PBP Spn,Spn,
SAMRSAMR
 Inhibición de la penetración del ATBInhibición de la penetración del ATB P.P.
Aeruginosa (Porinas)Aeruginosa (Porinas)
 Enzimas β-Enzimas β-
LactamasasLactamasasBGN,BGN,
SAMSPRSAMSPR

27. Beta Lactamasas: BLEABeta Lactamasas: BLEA
 ® a Penicilina, Aminopenicilinas, C1G. Inóculo® a Penicilina, Aminopenicilinas, C1G. Inóculo
dependiente.dependiente.
 Son PlasmídicasSon Plasmídicas
 Son sensibles a PTZ en un 98%.Son sensibles a PTZ en un 98%.
 E Coli, Klebisiella sp., y Proteus sp.E Coli, Klebisiella sp., y Proteus sp.
 Klebisealla tiene una cromosómicaKlebisealla tiene una cromosómica

28. Beta Lactamasas: BLEEBeta Lactamasas: BLEE
 ® igual que BLEA + C3G y C4G® igual que BLEA + C3G y C4G
 PlasmídicasPlasmídicas
 Enterobacteriaceae + citrobacter,Enterobacteriaceae + citrobacter,
enterobacter, providencia, etc.enterobacter, providencia, etc.
 Son inhibiblesSon inhibibles in vitroin vitro por IBL, pero su usopor IBL, pero su uso
in vivoin vivo es muy inseguro. Sulbactam yes muy inseguro. Sulbactam y
clavulánico no son útiles, mientras queclavulánico no son útiles, mientras que
Tazobactam es útil en el 20%Tazobactam es útil en el 20%
 Argentina: CTXM 1.Argentina: CTXM 1. In vitro:In vitro: ® CTX (S)® CTX (S)
CAZCAZ NO USARLA IN VIVO!!!!!!NO USARLA IN VIVO!!!!!!
Revisión: Nevirovsky C, HIBA, 2004

29. Beta Lactamasas: CCIBeta Lactamasas: CCI
 Tipo especial de BLEE!!!!!!!!!!!!!!!Tipo especial de BLEE!!!!!!!!!!!!!!!
 Cromosómicas—> forman parte de estructura genéticaCromosómicas—> forman parte de estructura genética
de las bacteriasde las bacterias
 Enterobacter, Citrobacter, Morganella, ProteusEnterobacter, Citrobacter, Morganella, Proteus
 Son INDUCIBLES!!!!: Presión de selecciónSon INDUCIBLES!!!!: Presión de selección gen segen se
desreprimedesreprime CCICCI  ® (En inóculo existe aunque sea 1® (En inóculo existe aunque sea 1
mutante desreprimida)mutante desreprimida)
 C4G actúa en mutantes tambiénC4G actúa en mutantes tambiénNo presiónNo presión
 Fue trasmitida por plásmidos a EnterobacteriasFue trasmitida por plásmidos a Enterobacterias BLEEBLEE

30. O sea…………O sea…………
 BLEA: NO Penicilina, aminopenicilinas niBLEA: NO Penicilina, aminopenicilinas ni
C1G. Sí PTZC1G. Sí PTZ
 BLEE: NO BLEA + Cefalosporinas deBLEE: NO BLEA + Cefalosporinas de
cualquier tipo, SLB o CLV. TZBcualquier tipo, SLB o CLV. TZB 20%20%
 CCI: No CEFALOSPORINAS… C4G??!!CCI: No CEFALOSPORINAS… C4G??!!

31. Cefalosporina
s

32. ClasificaciónClasificación
C1GC1G Cocos G+ + SAMS, No BHECocos G+ + SAMS, No BHE O: Cefaclor, Cefadroxil,O: Cefaclor, Cefadroxil,
CefalexinaCefalexina
IM - IV: Cefazolina, CefalotinaIM - IV: Cefazolina, Cefalotina
C2GC2G Mejor para BGN. Cefoxitina,Mejor para BGN. Cefoxitina,
Cefotetán (anaerobios)Cefotetán (anaerobios)
O: Loracarbef, Cefuroxime axetilO: Loracarbef, Cefuroxime axetil
IM- IV:Cefamandol,Cefocinid,IM- IV:Cefamandol,Cefocinid,
Cefotetán, Cefoxitín, CefuroximeCefotetán, Cefoxitín, Cefuroxime
(BHE)(BHE)
C3GC3G BGN, BHE OK !!,BGN, BHE OK !!,
Pseudomona (CFTZ, CPZ)Pseudomona (CFTZ, CPZ)
O: Cefixime, CefpodoximeO: Cefixime, Cefpodoxime
proxetil,proxetil,
IM - IV: Cefoperazona,IM - IV: Cefoperazona,
Cefotaxime, Cefriaxona,Cefotaxime, Cefriaxona,
CeftazidimeCeftazidime
C4GC4G Coco + BGN + PA + BHECoco + BGN + PA + BHE IM - IV: CefepimeIM - IV: Cefepime

33. Generalidades CefalosporinasGeneralidades Cefalosporinas
 En general, las que se administran por VO se absorben rápidaEn general, las que se administran por VO se absorben rápida
y completamente.y completamente.
 Las que se administran por VO, NO PASAN BHELas que se administran por VO, NO PASAN BHE
 Las que se administran por VO se eliminan intactas por orinaLas que se administran por VO se eliminan intactas por orina
 Cefazolina se distingue de las otras drogas C1G por tener vidaCefazolina se distingue de las otras drogas C1G por tener vida
media suficiente para ser administrada cada 8 horas.media suficiente para ser administrada cada 8 horas.
 CRO es el beta lactámico con mayor T1/2CRO es el beta lactámico con mayor T1/2
 La eliminación de las Cefalosporinas requiere ajuste en IR, porLa eliminación de las Cefalosporinas requiere ajuste en IR, por
correlacionarse su eliminación con el VFG.correlacionarse su eliminación con el VFG.
 CRO (40% H) y Cefoperazona (casi 100% bilis) son notablesCRO (40% H) y Cefoperazona (casi 100% bilis) son notables
excepcionesexcepciones

34. Exluidos SIEMPRE del espectroExluidos SIEMPRE del espectro
 Son Altemente R a Beta LactámicosSon Altemente R a Beta Lactámicos
 SAMRSAMR
 EnterococoEnterococo
 ListeriaListeria
 LegionellaLegionella
 Clostridium DifficileClostridium Difficile
 CampilobacterCampilobacter
 AcinetobacterAcinetobacter

35. Propiedades FarmacocinéticasPropiedades Farmacocinéticas

36. CefalosporinasCefalosporinas
Eventos adversosEventos adversos
 Las que se administran por VO pueden dar TGILas que se administran por VO pueden dar TGI
 Tromboflebitis 1 a 2%Tromboflebitis 1 a 2%
 Alergia 1 a 3% (anafilaxia <0,02%). Reacción cruzadaAlergia 1 a 3% (anafilaxia <0,02%). Reacción cruzada
con Penicilinas 5 – 16%con Penicilinas 5 – 16%
 Alteraciones hematológicas: Aumento de EosinófilosAlteraciones hematológicas: Aumento de Eosinófilos
aislado (4%), Trombocitopeniaaislado (4%), Trombocitopenia
 Superinfecciones: Cándida, Enterococos, SAMRSuperinfecciones: Cándida, Enterococos, SAMR
 Las que tienen Metiltiotetrazol como cadenaLas que tienen Metiltiotetrazol como cadena
sustituyente (Cafamandol, Cefotetán, Cefoperazona)sustituyente (Cafamandol, Cefotetán, Cefoperazona)
dan alteración de la síntesis de factores K+dan alteración de la síntesis de factores K+
dependientes y efecto disulfiramdependientes y efecto disulfiram

37. Cefalosporinas: DosisCefalosporinas: Dosis