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República Bolivariana de Venezuela
Ministerio del Poder Popular para la Educación
Universitaria
Universidad Nacional Experimental “Francisco de
Miranda”
Farmacología II
Prof Marysabel
Ramírez
Sección #3
Es cualquier sustancia química producida por un
microorganismo, utilizada para eliminar o inhibir el
crecimiento de otros microorganismo infecciosos
Bacteriostáticos
Pueden ser:
BactericidaPor su efecto
antimicrobiano
Por su espectro de acción
Amplio espectro:
• Tetraciclinas
• Cloranfenicol
• B-lactámicos
Espectro intermedio:
• Macróbios
• aminoglucósidos
Espectro reducido:
• glucopeptidos
Antibiótico
Estructura bacteriana
capsula
Pared
celular
Membrana
plasmática
ribosomas
cromosoma
GRAM POSITIVA GRAM NEGATIVA
En la tinción de Gram, retienen la tinción
azul
Quedan decoloradas.(rosadas o rojas)
No posee membrana externa Posee membrana externa
-Poseen una pared celular interna y una
pared de peptidoglucano.
-La capa de peptidoglucano es mas gruesa
Poseen una pared celular más compleja:
-pared celular interna
-pared de peptidoglucano
-bicapa lipídica externa
Es mas fina
No tiene espacio periplasmático
tiene espacio periplasmatico donde se
encuentran las B lactamasas, que estas pueden
destruir a los antibioticos B lactamicos q
penetran la membrana externa.
La penicilina mata a las gram positivas, ya
que bloquea la formación de enlaces
peptídicos entre las diferentes cadenas del
peptidoglucano
La penicilina no mata a las Gram
negativas, a causa de la capa de
lipopolisacáridos situada en la parte
externa de la pared celular.
Diferencias bacterianas
Clasificación de las
bacterias
NOTA :son útiles en la
producción de
antibióticos tales como
bacitracina, gramicidina y
polimixina entre otros
E. Coli y salmonella
clostridium
Resistencia a los
antibióticos
mutación
Intercambio de
información
B-Lactámicos
 Origen natural: Penicillium
 Fleming 1929
 Chain: 1940
 Potente acción antibacteriana,
de carácter bactericida
 b) el amplio espectro alcanzado por
muchos derivados
 c) la existencia de preparados que resisten la inactivación enzimática
causada por las bacterias
 d) la presencia de características farmacocinéticas favorables: absorción
oral, buena difusión tisular y aumento
muy notable de la semivida logrado con algunos derivados

e) la producción de escasos efectos adversos.
Estructura penicilina
-Anillo de Tiazolidina
-Anillo B- Lactámico
Cadena Lateral
Clasificación de Penicilinas
 Fuente: Farmacología Humana, Jesus Flores
Quinta Edición
LADME
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
Mecanismo de resistencia a
penicilinas
Comparación de pared celular (Gram +,-)
Fuente: Goodman & Gilman (11° edición)
Peptidoglucano
N-
acetilglucosamina
Á. N-
actelmurámico
Glucanos Glucanos
La pared celular esta compuesta por:
Puente péptido
Los glucanos son
proteínas,
biosintetizada en el
citoplasma y son (N-
acetilglucosamina,
Ácido N-
acetilmuramico )
Los puentes péptido se
forman por las
pentaglicina gracias a la
enzima Tanspeptidasa.
Mecanismo de Acción.
• Penicilina G (Sódica/Potásica)
• Penicilina G Procaínica
• Penicilina G Benzatinica
Naturales
• Cloxacilina
• OxacilinaAntiestafilocócicas
• Ampicilina
• Amoxicilina
Aminopenicilinas
(Amplio espectro)
• Piperacilina
Antipseudomonas
Acción Antibacteriana de las
Penicilinas
Penicilinas
 P.A: Penicilina G Procaínica
PRONAPEN
800.000 UI
Penicilina G Procaínica 600.000 UI
Penicilina G Potásica 200.000 UI
Polvo p/ susp. Iny.
POSOLOGIA
IM. 400.000 – 800.000 UI c/ 12-24h.
Tratamiento de las infecciones causadas
por gérmenes sensibles a la Penicilina
ADVERTENCIA
La administración dentro o
cerca de un nervio puede
causar daño neurológico
permanente
NO IV
Penicilinas
 P.A Penicilina G Benzatinica
BENZETACIL
6-3-3
Penicilina G Benzatinica 600.000 UI
Penicilina G Procaínica 300.000 UI
Penicilina G Sódica 300.000 UI
BENZETACIL L.A
(Penicilina G
Benzatinica)
Presentación:
600.000 UI
1.200.000 UI
2.400.000 UI Tratamiento de las infecciones causadas por
gérmenes sensibles a la Penicilina
Polvo p/ susp iny
Posología: 1 amp/día
Pudiendo repetir a las 48h
Posologia
Niños: 25.000 – 50.000 UI/Kg.
Adultos:
1.200.000 – 2.400.000 UI
Penicilinas
 P.A Cloxacilina
CLOXACILINA
SÓDICA
Polvo p/ sol iny. 1g/vial
Polvo y disolvente p/ sol iny. 500mg
POSOLOGÍA
Adultos: 0,5-1g c/ 6-8h.
Niños > 2 años 12,5 – 25mg/kg c/ 6-8h
Niños < 2 años 6,25 – 12,5 mg/kg c/ 6h
Infecciones de piel y tejidos
blandos.
Neumonía, bronconeumonía.
Septicemias por estafilococos
Penicilinas
 P.A Oxacilina
OXACILINA
Sódica
P/p Sol. Iny 1g
Cap. 500 mg
OXIPEN
P/p Sol. Iny 1g
POSOLOGÍA
Neonatos < 7 días c/ 12h.
Neonatos 7-28 días c/ 8h. 50-100mg/kg/día
Niños < 40kg. c/ 4-6h.
Adultos y niños >40kg 500mg-2g c/ 4-6h.
VO: 250-500mg c/ 4-6h
INDICACIONES
Infecciones de piel y tejidos blandos.
Neumonía, bronconeumonía.
Infecciones osteoarticulares.
Absceso retrofaríngeo y periamigdalino.
Endocarditis bacteriana.
Usar con cuidado en personas con
alergia a la penicilina y/o asma
bronquial
Penicilinas
 Aminopenicilinas
 P.A Ampicilina
AMPICILINA
AMPISOD
(Ampicilina sódica)
UNASYN
(Sulbactam sódico/Ampicilina)
Cap. 500 mg
Amp. 1 g.
Polvo p/ susp.
250mg/5ml
Amp. 1 g
Polvo p/ sol. Iny.
3 g. (1g Sulb/ 2g Ampi)
1,5 g (0,5g / 1g)
0,75 g (0,25g / 0,5g)
Cap. Adultos: 500mg c/ 6-8h
Neona: 50-100mg/kg c/ 12h.
Adultos: 250-500mg c/ 6h.
Lact/Niños hasta 20kg:
12,5-25mg/kg c/ 6h.
IM: 250-500mg c/ 4-6h
IV: 500mg-1g en 20-30ml de Sol. Fis.
Adultos: 4,5-8mg/día c/ 6-8h
Niños, lact/neon:
150mg/kg/día c/ 6-8h
POSOLOGÍA
Indicado en: Colecistitis,
enterocolitis, laringo-traqueo-
bronquitis, neumonía,
pielonefritis, amigdalitis,
sinusitis, otitis.
ADVERTENCIA
Su uso prolongado
puede ocasionar la
aparición de
gérmenes resistentes
Penicilinas
 P.A Amoxicilina
AMOXICILINA
Cap. 500 mg.
Polvo p/ susp. 125-250mg/5ml
AMYLIN
Comp. Recub. 875 mg.
Polvo p/ susp oral 750mg/5ml
Cap: Adultos y >12años
250-500mg c/ 8h.
Susp: <3meses 30mg/kg c/ 12h
>3meses hasta 12 años 25-50mg/kg c/ 8h
POSOLOGÍA
Comp. Adultos: 875mg c/ 12h.
Susp. Oral Adultos y >12 años
750mg c/ 12h.
INDICACIONES
Amigdalitis, farigitis, otitis media, bronquitis, sinusitis,
cistitis. Diarrea bacteriana. Infecciones de piel.
Penicilinas
 P.A Piperacilina 4g. Piperacilina
0,5g. Tazobactam
Polvo p/ sol. iny
INDICACIONES
Infecciones moderadas a
severas producidas por
gérmenes sensibles a la
Piperacilina/Tazobactam
POSOLOGÍA
Niños >2meses: 80-100mg/12,5mg c/ 8h
Adultos: 4g/500mg c/ 8h.
IV
Penicilinas
 P.A Sultamicina
FIPEXIAM
Comp. Recub. 375-750mg
Polvo p/ susp. 250mg/5ml
POSOLOGIA
Niños < 30kg:
25-50mg/kg c/ 12h
Adultos y niños > 30kg:
375-750mg c/ 12h.
INDICACIONES
Infecciones por patógenos
grampositivos y gramnegativos
susceptibles: Infecciones del
tracto respiratorio sup e inf.
Infecciones del tracto urinario,
septicemia, infecciones de piel.
Reacciones Adversas a
Penicilinas
Cefalosporinas
 Antibióticos Beta lactamicos parecidos a las
penicilinas, con ventajas.
 Actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular
bacteriana.
 Gram+, gram-.
Historia
• Cepas del Hongo
Cephalosporium
acremoniumen 1948.
• Giuseppe Brotzu.
• Tres antibioticos C, N y P.
Mecanismos de resistencia
bacteriana
 Mecanismos: Incapacidad del antibiótico para llegar al
sitio donde debe ejercer la acción y cambios que sufren
las proteínas de unión.
 Hidrolisis del anillo beta lactamico, mayormente por
gram+.
Farmacocinética, absorción
 Generalmente por vía parental.
 Buena absorción por vía oral 1ra 2da 3ra gen.
 Velocidad de absorción y eliminación posibilitan el
intervalo de las dosis hasta 12 horas.
Farmacocinética, Distribución.
 Buena en general, concentraciones adecuadas en
liquido pleural, pericardio, liquido sinovial, etc.
 No recomendada para meningitis.
 Atraviesa la barrera placentaria, concentraciones
variables en la circulación fetal.
 Fármaco de elección para infecciones durante
embarazo.
Farmacocinética, metabolismo y
excreción
 Mayoría por orina sin metabolizar.
 Secreción tubular variable.
 Eliminación renal por filtración glomerular(Ceftriazona).
 Concentraciones superiores a las plasmáticas en bilis
(Ceftriaxona).
 Tratamiento infecciones biliares.
 Diarrea por flora intestinal modificada.
 Hipoprotrombinemia inhibicion Vit.K.
 Cefoperazona no requiere modificacion en dosis por
insuficiencia renal.
Cefalosporinas primera generación
 Administración Oral y Parental.
 buena actividad contra bacterias aerobias gramm-
positivas.
 Con excepción:
Enterococos, Staphylococcus resistentes a la
meticilina, Staphilococcus epidermidis y pneumococos
resistentes a penicilina, y algunos organismos gram-
negativos adquiridos en la comunidad (P. mirabilis, E.
coli, Klebsiella pneumoniae y Moraxella catarrhalis).
Aplicaciones terapéuticas
 Segura y efectiva profilaxis pre-post operatoria.
 Dosis única 30min antes de la cirugía donde la flora de
la piel puede causar infección.
 Cesárea dosis inmediatamente después de cortar el
cordón umbilical.
 Prótesis óseas.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
 Estos antibióticos tienen buena actividad contra Staphylococcus no
productores de b-lactamasa y Streptococcus beta-hemolitico de los
grupos A y B, y alfa-hemoliticos (ceriumon excepción de los
enterococos, los cuales son resistentes);
 También son sensibles las especies de Clostridium, Corynebact
diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae y Actinomyces isrraelii.
 Las bacterias aerobias que pueden ser sensibles son: Escherichia coli y
Proteus mirabilis y medianamente sensibles Klebsiella pneumoniae,
especies de Salmonella y de Shigella.
 Entre las resistente se encuentran Pseudomonas aeruginosa, serratia
marcescens, Bacteroides fragilis, Haemophilus influenzae, Salmonella
typhi, especies de Acinetobacter y Bacteroides.
Principio Activo Cefadroxilo
Nombres Comerciales Cedroxin
Posología
Niños: 25 a 50 mg/kg/día en dosis única o dividida
Adultos: 1 a 2 g/día
Indicaciones
Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis
amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de
infecciones de vías respiratorias altas y del tracto
genitourinario.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación
Envase con 14 cap. De 250 y 500 mg. Polvo para
suspensión de 250 mg y 500mg/5ml, Sol. Iny. Via IM
250 y 500 mg/5ml, Sol. Iny. IV 500 mg/5ml
Principio Activo Cefadroxilo
Nombres Comerciales Cefadroxilo
Posología
Niños: 25 a 50 mg/kg/día en dosis única o dividida
Adultos: 500 mg/12 hor. O 1 g/día
Indicaciones
Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis
amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de
infecciones de vías respiratorias altas y bajas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación
Envase con 6, 12, 20 cap. De 500 mg, Polvo para
Susp. 250 mg/ml, Susp. Oral Fco. Para preparar en
60 ml (250 mg/5ml).
Principio Activo Cefadroxilo
Nombres Comerciales Cefonax
Posología Niños: 25 a 50 mg/kg/día en 2 dosis
Adultos: 500 mg a 1 g/ 1 o 2 veces por día
Indicaciones
Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis
amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de
infecciones de vías respiratorias altas y bajas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación Estuche 16 o 24 cap. De 500 mg, Fco. Para preparar
en 60 ml Susp. 250 mg/5ml
Principio Activo
Cefadroxilo
Nombres Comerciales Drocef
Posología
Niños: 25 a 50 mg/kg/día c/12 hor.
Adultos: 500 mg/6 a 8 hor.
Indicaciones
Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis
amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de
infecciones de vías respiratorias altas y bajas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación
Estuche con 20 cap. De 500 mg, Polvo para Susp.
Oral Fco. 60ml 250mg
Principio Activo Cefadroxilo
Nombres Comerciales Kefloxin
Posología Adultos: 500 mg/12hor.
Indicaciones
Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis
amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de
infecciones de vías respiratorias altas y bajas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, Niños menores de 1 mes,
Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación Estuche con 12 cap. De 500 mg.
Principio Activo Cefalexina
Nombres Comerciales Cefacure
Posología Adultos: 500 mg/ 8 o 12 hor. Dosis Max 4g/día
Indicaciones
Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis
amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de
infecciones de vías respiratorias altas y bajas,
Genitourinaria, Huesos y Articulaciones, Otitis,
Sinusitis, Bronquitis, Prostatitis, Uretritis Cistitis.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas
Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV),
Sobreinfección.
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación Estuche de 6, 10, 12 Cap. De 500 mg.
Principio Activo Cefalexina
Nombres Comerciales Cefalexina
Posología Niños: 25 a 50 mg/kg/día
Adultos: 500 mg/ 4, 6, 8hor.
Indicaciones Infecciones por bacterias sensibles al fármaco.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación Estuche de 12 Cap. De 500 mg, Polvo para Susp.
Fco. De 60ml 250mg/5ml
Principio Activo Cefalotina
Nombres Comerciales Cefalotina
Posología
Recién Nacidos: 20 mg/kg/12hor. (40mg/kg/día)
Mayores de 7 días: 20 mg/kg/8hor. (60mg/kg/día)
Lactantes a Niños menores de 12: 13 a 26
mg/kg/4hor. (80 a 160 mg/kg/dia)
Adultos: 500 mg a 1 g/ 4, 6hor. Dosis Máx. 12g/dia
Indicaciones
Infecciones sobre bacterias Gram-Positivas y Gram-
Negativas incluyendo al Stphilococcus penicilinino
resistente, Septicemia, infecciones de Huesos y
Articulaciones, Genitourinarias, Endocarditis,
Neumonía, Piel, Tejidos blandos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación Polvo para Sol. Iny. 1g, Amp. 1g
Principio Activo Cefazolina
Nombres Comerciales Cefazolina
Posología
Niños: 25 a 50 mg/kg/día cada 8-12 hor. Dosis Max.
100mg/kg/día
Adultos: 500 mg a 1 g/8-12hor. Dosis Max. 4g/día
Indicaciones
Infecciones del tracto respiratorio graves causados
por Streptococcus Pneumoniae, Klebsiella Species,
Haemophilus Influenzae y Stphilococcus Aureus
(sensibles a penicilina y penicilino resistente),
Infecciones del Tracto Genitourinario por Escherichia
Coli, Proteos Mirabilis y Enterobacter, e Infecciones
de la Piel, Huesos y Articulaciones.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación Caja de 50 Fco. de Polvo liofilizado 1g (Vía IM o IV)
Principio Activo Cefazolina
Nombres Comerciales Linzec
Posología
Niños: 25 a 50 mg/kg/día cada 8-12 hor.
Adultos: 500 mg a 1 g/6-12hor. Dosis Max. 12g/día
Indicaciones
Infecciones del Tracto Respiratorio, Genitourinario,
Piel, Huesos y Articulaciones.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación Polvo liofilizado 1g (Vía IM o IV)
Principio Activo Cefradina
Nombres Comerciales Veracef
Posología
Niños: 25 a 50 o 75 a 100 mg/kg/día dividida cada 6-
12 hor. Dosis máx. 4gr/dia.
Adultos: 500 mg, 1 gr, 2 gr/12 hor. (Varía de acuerdo
al grado de infección).
Indicaciones Infecciones del Tracto Respiratorio, Genitourinario,
Piel y Tejidos Blandos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación
Estuche con 18 cap. 500mg. Estuche con 12 Tab. 1
gr. Susp. Pediátrica Fco con 100ml de 250 mg/5ml.
Amp de 500 mg con Viales, 1 gr con 1 viales
CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN.
Ellas mejoran tanto el espectro como la actividad frente a los
microorganismos Gram-Negativos, con respecto a la primera
generación, aunque pierde cierta actividad frente a los Gram-Positivos.
Los microorganismo donde estos fármacos ejercen su acción son:
Gram-Negativas.
 La Klebsiella. (Incluyendo la resistente
a Cefalotina).
 Haemophilus Influenzae.
 Serratia (algunas cepas).
 Enterobacter.
 Branhamella Catarrhalis.
CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN.
Farmacocinética.
• Absorción.
• Distribución
• Metabolismo.
• Eliminación
Farmacodinamica (Mecanismo de Acción).
Como ya se ha mencionado anteriormente, su función
es inhibir la formación del enlace cruzado de la pentaglicina,
este proceso normalmente es catalizado por la
transpeptidasas, que forma una malla bidimensional o
tridimensional, y por la carbopeptidasas que eliminan los
residuos terminales no comprometidos en la unión de los
puentes cruzados de pentaglicina, la inhibición de la unión de
estos puentes cruzados de pentaglicina conduce a la lisis de la
batería. Sus usos clínicos son:
CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN.
 Sinusitis.
 Otitis.
 Epiglotitis
 Infecciones de las vías
respiratorias bajas
(Bronquitis Aguda).
 Gangrena Gaseosa.
 Infecciones de las vías
genitourinarias.
 Peritonitis.
 Meningitis (La Cefuroxina es el único
fármaco de esta generación que
cruza la barrera hematoencefalica,
pero su efecto muy leve).
Cefalosporinas
2da Generación
Con mayor actividad frente
a microorganismos
Gramnegativos
Se
Clasifican
en:
Cefoxitina
Cefuroxim
a
Cefaclor
Cefonicid Cefprozilo
Farmacocinética
A
D
M
E Renal.
No sufren metabolismo
Cefoxitina
Parenteral
Se une a proteínas plasmáticas en un 75-80% V/M:
0.8h
• Nombre comercial: Cefoxitina
• Presentación: Fco-Amp 1gr. (IM/IV)
• Indicaciones: Infecciones del tracto respiratorio
inferior, del tracto urinario, intraabdominales,
ginecológicas, septicemia, inf. de la piel.
• Posología: niños > 20-40mg/kg c/6-8h. Adultos 1-
2g c/4-6h.
Cefuroxima
Farmacocinética
Oral y Parenteral
Se une a proteína plasmáticas 30-50% V/M: 1,3h
No sufren metabolismo
Se excreta vial renal.
A
D
M
E
• Nombre comercial: Cefuroxima
• Presentación: Polvo p/ sol iny 750mg. Fco-amp
750mg.
• Indicaciones: Infecciones por bacterias gram – y
gram +
• Posología: niños 50-100mg/kg/día, divididos c/8h.
En infecciones severas 200-240mg/kg/día, divididos
c/6 a 8h.
• Nombre comercial: Zinacef
• Presentación: Polvo p/ sol iny 750mg. Vial + 1amp
de 3mL de agua destilada
• Indicaciones: Infecciones por bacterias gram – y
gram +
• Posología: Lactantes y niños 30-100mg/kg/día,
divididos en 3 o 4 dosis. Neonatos: 30-100mg/kg/día
divididas en 2 o 3 dosis. Adultos: 750mg, 3v/dia por
iny IM o IV. En infecciones mas graves 1,5g 3v/día.
• Nombre comercial: Zinnat
• Presentación: Tabletas 500mg y 250mg. Granulado
p/suspensión: Fco con 70mL de 125mg/5mL y
250mg/5mL
• Indicaciones: Infecciones por bacterias gram – y
gram +
• Posología: 250-500mg, 2 v/día. Duración promedio
de la terapia 7días. Adm después de los alimentos.
Cefaclor
• Nombre comercial: Ceclor
• Presentación: Tabletas LP 750mg. Suspensión oral: 250
mg/5 ml y 375 mg/5 ml
• Indicaciones: Infecciones por bacterias gram – y gram +
• Posología: suspensión: niños 20 mg/Kg/día, en dosis
fraccionadas administradas cada 8 ó 12 horas. Enf. severas 40
mg/kg/día en dosis fraccionadas cada 8 ó 12 horas con una
dosis máxima de 1 g al día. Tabletas LP: adultos, es de 750
mg cada 12 horas
Reacciones Adversas
• Reacciones de hipersensibilidad
• Nefrotoxicidad
• Dolor localizado por vía parenteral
• Intolerancia al alcohol
• Fenómenos hemorrágicos (hipoprotrombinemia,
trombocitopenia, Alteraciones de la función plaquetaria ).
Cefoxitina
Riesgo de nefrotoxicidad
con: aminoglucósidos.
Secreción tubular
disminuida por: probenecid.
Lab: falso + en prueba de
Coombs.
Interacciones
Cefoxitina).
Nefrotoxicidad con:
aminoglucósidos, furosemida,
ác. etacrínico; vigilar función
renal.
Absorción oral disminuida
por: antiácidos.
Secreción tubular renal
reducida por: probenecid.
Disminuye reabsorción de:
estrógenos (menor eficacia de
anticonceptivos orales).
Cefaclor:
Aumenta acción de:
anticoagulantes orales.
Excreción renal inhibida
por: probenecid.
Lab: falso + en test de
Coombs y glucosuria por
métodos de reducción.
Cefalosporinas de 3° y 4°
Generación
• Sustitución en la posición 7 (Anillo B_lactámico)
• Sustitución en la posición 3 (Anillo Dihidrotiazina)
• Núcleo intrínsecamente
resistente a muchas
penicilinasas
• Grupo carboxílico en C4
• Una cadena lateral ß-acilamínica
en C7 (-R1)
• Adición de distintos
sustituyentes en C3 (-R2)
En términos generales, la adición de nuevos
sustituyentes permite:
• Ampliar el espectro de actividad
• Mejorar las características farmacocinéticas
• Ampliar la actividad a bacterias de difícil tratamiento
como Pseudomonas spp, Citrobacter spp, Serratia spp,
Enterobacter spp, etc.
• Aumentar la estabilidad frente a la hidrólisis de ß-lactamasas
• Describir nuevas propiedades biológicas como la
inmunomodulación
Cefalosporinas
3° Generación 4° Generación
• Amplio espectro
• +++Actividad Gram – (N.
gonorrhoeae y N. meningitidis).
• <<Gram+
• Activas en Enterobacteriaceas
• Activas en Pseudomona
(Ceftazidima, Ceftizoxima,
Cefoperazona)
• Activas en H. Influenzae y
Neisseria
• +Amplio espectro
• >>Gram +
• Activos en Gram – Resistentes a
3° generación
• +Estables ante hidrolisis por
B_lactamasas
• Activa en Pseudomona
resistente a ceftazidima
Citrobacter
S. Marcescens
Providencia
spp K. pneumoniae
P. Aeruginosa
Neisseria
Farmacocinética
Absorción
Parenteral (30-
60min)
VO Tracto
digestivo
(Cefixima)
Distribución
Penetran bien
en los líquidos
y tejidos
corporales
Metabolismo
A nivel
hepático, no
genera
metabolitos
activos
(Cefotaxima)
Excreción
A nivel renal
(Cefoperazona
y Ceftriaxona:
via biliar)
Usos Clínicos
Meningitis
Fiebre en enfermo neutropénico
Infecciones del tracto urinario
NAC-NAH
Enfermedades de
Transmisión sexual
Ceftriaxone
+ lidocaina 3,5ml al 1% ->
Ceftriaxona, tricefi.
Rocephin.
Frasco - ampolla de 0.5 y 1 gr.
Frasco - vial de 1 y 2 gr
POSOLOGIA
CEFTRIAXONA-TRICEFI: Mayores de 12ª y adultos:
2gr/d
Dosis Max: 4gd
En menores de 12ª 20-80mg/kg/dia
ROCEPHIN: Mayores de 12ª y adultos: 2gr/d
Dosis Max: 4gd
NEONATOS: 20-50mg /kg/dia
LACTANTES Y MENORES DE 12ª:20-80mg/kg/dia
EL VIAL SE DEBE
DISOLVER CON 40ML
DE SOLUCIONES LIBRE
DE CALCIO.
Como : Cloruro de sodio
0,9%, dextrosa al 5%,
dextrosa al 10%.
VM: puede llegar a 8h
Excreción renal y biliar
Efectivo contra sifils uretral, cervicouterina rectal o
faringea
Es selectivo contra Neisseria gonorreae
Ceftibuten Cedax. Tabletas de 400 mg.
Suspensión de 180 mg/5ml. (1)
POSOLOGIA
CEDAX: duracion de 5 a 10 dias
ADULTOS: 400mg/dia
NIÑOS: 9mg/kg/dia MAX 400mg/dia de suspensión
oral
EN NIÑOS CON UN PESO MAYPR A 45kg -> dosis
adulto
INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED
BACTERIANA
Ceftazidime Fortum. Frasco - ampolla 1000 y 2000 mg.
POSOLOGIA
FORTUM:
ADULTOS: 1-6g/dia distrib en 3 dosis
Pseudomonas: 100-150mg/kg/dia
NIÑOS: >2meses 30-100mg/kg/dia distrib en 3
dosis
NEONATOS: 25-60mg/kg/dia distrib en 2 dosis.
ANTAGONISTA
CLORAMFENICOL
Actua similiar a cefotaxima
VM: 1,8 h.
No es metabolizado, aparece en la orina
Cefoperazone Zosul -> cefoperazona 500mg +
sulbactam 500mg
Frasco - ampolla de 1 gr.
POSOLOGIA
ADULTOS: 1gr c/12h
Niños: 500mg c/12h
Cefixime longacef. Comprimidos de 400 mg.
Suspensión 250mg/5ml
Infecciones del tracto
respiratorio superior e inferior
y del tracto urinario
POSOLOGIA
Adultos: 400mg/d o 200mg/2v/d
Niños: 8mg/kg/do 4mg/kg/2v/d
N.
gonorrhoeae
Cefotaxime Cefotaxima, claforan. Frasco - ampolla de 1000 mg.
POSOLOGIA
ADULTOS: IV IM 1-2g c/8h
Infecciones urinarias: 2gr/d
Meningitis: 100-200mg/kg/d
Lactantes y niños: 50-100mg/kg/d dividida en 3 o 4
dosis
NEFROTOXICO
Cefapine Cefimax, maxipima, orpime Fco polvo 1g, 2g. Amp 1g
POSOLOGIA
ADULTOS: IV IM 500 mg c/12h
Infecciones urinarias: 2gr/d
Meningitis: 100-200mg/kg/d
Lactantes y niños: 50-100mg/kg/d dividida en 3 o 4
dosis
REACCIONES ADVERSAS
7. Las hemorragias que también produce Hipoprotrombinemia e inactiva la
vitamina k.
8. Grandes dosis podemos producir un Coombs +
 Tienen afinidad por las proteínas fijadoras de penicilinas por lo tanto
tienen amplio espectro que incluye la destrucción de las bacterias
gram – y gram +.
No actúan frente a bacterias que se desarrollan intracelularmente como la
chlamydia y otras bacterias como:
 Enterococcus faecium
 Stenotrophomonas maltophila
 Staphylococcus
 Pneumococcus penicilinorresistente
 Clostridium difficile
 Atraviesan los tejidos y líquidos como el líquido cefalorraquídeo
 Su administración es intravenosa, y la intramuscular es irritante por lo
que se administra con lidocaína a 1% para aliviar los síntomas.
Por su amplio espectro están indicados para:
 Sepsis intra-abdominal
 Sepsis del sistema nervioso central
 Sepsis urinaria
 Sepsis ginecológica
Ertapenem
Invanz
Invanz IM
Indicaciones:
Tto. de infecciones por
bacterias conocidas o
probablemente sensibles a
ertapenem.
Intraabdominales,
ginecológicas postquirurgica,
pie diabético que afectan a piel
y tejidos blandos, neumonía
adquirida en la comunidad.
Reacciones Adversas:
Diarrea, complicaciones
de vena infundida,
flebitis, tromboflebitis
nauseas y cefalea.
Posologia
IV: Mayores de 13 años: 1 g,
1 vez/día; en un periodo de 30
min.
Niños de 3 a 12 años: la dosis
de ertapenem es de 15 mg/kg
por vía intravenosa,
administrados dos veces al
día, sin superar una dosis total
de 1 g/día
IM: 1 g, 1 vez/día
Duracion usual de la
terapia de 3-14 dias IV y de 7
dias IM
Presentacion:
Polvo liofilizado p/sol
iny IV/IM . FCO de 1g.
Ertapenem
Invanz
Invanz IM
Imipenem
Imipenem-cilastatina
Menepim
Zienam
Indicaciones:
Infecciones polimicrobianas,
mixtas por aerobios y
anaerobios gram-positivos -
gram-negativos.
Infecciones Intraabdominales,
vias respiratorias inf,
ginecológicas, huesos,
postquirurgica, y todas
aquellas infecciones resistentes
a penicilina y cefalosporina
Reacciones Adversas:
Nauseas, vomitos,
diarreas, reacciones de
hipersensibilidad
cutanea, aumento de las
transaminasas,
bilirrubina, leucopenia,
trombocitopenia anemia
hemolitica, convulsiones,
confunsion mental,
flebitis, tromboflebitis
Imipenem
Imipenem-cilastatina
Menepim
Zienam
Posologia:
IV
Niños > de 3Meses y niños<
de 40kg: : 15-25 mg/kg cda 6
H Dosis Max 4g/dia
Niños > 40kg y adultos:
250mg-500mg c/6-8 H Dosis
Max: 2-3 mg/dia
Presentacion:
Imipenem-
cilastatina
500mg/500mg
Polvo/sol inyec, 1
frasco-ampolla de
100ml.
Menepim:
500mg/500mg Fco.
Zienam500mg/500mg
FC 20 Ml
Meropenem
Meronem
Meroprem
Indicaciones:
Tto de infecciones
producidas por bacterias
aerobias gram-negativas,
gran positivas anaerobias.
Meningitis, neumonia,
septicemia infecciones
intraabdominales,
ginecológicas de piel y
tejidos blandos.
Reacciones Adversas:
Nauseas, vomitos,
diarreas, reacciones de
hipersensibilidad
cutanea, aumento de las
transaminasas,
bilirrubina, leucopenia,
trombocitopenia anemia
hemolitica flebitis,
tromboflebitis
Meropenem
Meronem
Meroprem
Posologia:
IV
Niños > de 6Meses-12
años: 10-20mg/kg cda/8h
Neonatos y lactantes 10-
20mg/kg
Adultos: 500mg -1g c/8-
12H
Meningitis: hasta
40mg/kg c/8h
Presentacion:
Meropenem
Polvo/sol inyecta
500mg y 1g
A diferencia del IMIPENEM, este no es administrado con cilastatina,
ya que no es sensible a dipeptidasa renal, no presenta como reaccion
adversa convulsiones
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los B-lactamicos
Insuficiencia renal
Embarazo Lactancia
Anestesico locales
Tipo Amidas
INTERACCIONES
 No se recomienda la combinación con otros b-lactámicos ya
que estos son inductores de b-lactamasas.
 El probenecid puede aumentar los niveles séricos de los
carbapenémicos.
 Se ha producido convulsiones generalizadas en pacientes que
recibian tto Imipenem-Cilastatina + Ganciclovir, los
mecanismos de esta interaccion se desconocen.
 Pacientes tratados con Acido valproico el Meropenem ocasiona
reduccion de los niveles plasmaticos del anticonvulsitante,
desarrollando asi ataques epilepticos. NO se recomienda su uso
concomitante.
PENICILINAS
A grandes dosis de penicilina puede potenciar el efecto de anticoagulantes o
antiagregantes plaquetarios incrementa el riesgo de producir hemorragias.
Producido por Carbenicilina, piperacilina o ticarcilina.
Alopurinol puede incrementar probabilidades de reacciones cutaneas
El uso concomitante con anticonceptivos disminuye el efecto
No debe administrarse conjuntamente con otros antibioticos como: Clorafenicol,
eritromicina, tetraciclina o neomicina porque reduce su efectividad.
PENICILINAS
La neomicina inhibe parcialmente la absorción oral de la amoxicilina
Ingerir en ayunas o dos horas despues de comer, excepto la amoxicilina.
Probenecid inhibe la excreción tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles
plasmáticos del antibiótico
El uso concomitante de penicilina parenteral G potásica con diuréticos ahorradores de
potasio, medicamentos que contengan potasio, o sales de potasio puede provocar
hiperpotasemia
CEFALOSPORINA
Aumento de la nefrotoxicidad al
asociarlas con aminoglucósidos,
furosemida, ácido etacrínico y
bumetanida.
No ingerir con alcohol
Probenecid incrementa las
concentraciones sericas.
Anticoagulantes por riesgo de
hemorragia
Anticonvulsivantes ya que alteran la
concentracion serica, pudiendo
producir toxicidad.
Anticoncetivos orales por fallo
terapeutico.
Kenner E. Aponte M.
CI: 23.630.783
Farmacología II
Normalmente tiene 3 mecanismos principales:
*Porinas (Impermeabilidad).
*Bomba eflujo.
*BETALACTAMASAS
Betalactamasas más destacadas.
*TEM 1.
*TEM 2.
*SVH
Como consecuencia…
•Son los que inhiben las betalactamas
 Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)
•Se usan en forma combinada con
los antibióticos para tener una
acción bactericida más eficaz y
potente.
•Ácido Clavulámico (AC).
•Sulbactam (SUL).
•Tazobactam (TAZ)
•Amoxa + AC.
•Amp + SUL.
•Pipe + TAZ.
•´ Cefoperazocina + SUL.
•Amoxa + SUL.
•Ticarcitina + AC.
Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)
 Betalactamasas (BLs)
AN
T-
IBLs
B
Ls
 Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)
 Acción de los IBLs
Ácido Clavulámico AC., Sulbactam
(SUL) y Tazobactam (TAZ).
Staphylococcus spp., Haemophilus
influenzae, Moraxella catarrhalis,
Neisseria gonorrhoeae, Escherichia
coli, Proteus spp., Klebsiella spp.,
miembros del grupo Bacteroides
fragilis, Prevotella spp. y
Porphyromonas spp
Betalactamasas clase CBetalactamasas clase A
Acinetobacter spp., Citrobacter spp.,
Proteus spp., Morganella morganii y
Providencia spp
 Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)
 Acción de los IBLs Ácido Clavulámico AC., Sulbactam
(SUL) y Tazobactam (TAZ).
Excreción: 75-85%
Renal
Absorción: 100% Parenteral, Incompleta GI.
Distribución: C. plasmática en 1-2h. 20%
UP. difunde rápidamente a los tejidos
corporales, alcanzando concentraciones
terapéuticas en el mucus bronquial,
esputo, pleura, senos maxilares,
amígdalas, saliva, bilis, piel, peritoneo,
ovarios, próstata, líquido sinovial,
endometrio, miometrio, hueso, tejidos
blandos y líquido cefalorraquídeo en
presencia de meninges inflamadas.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
Cefobactam amp 1,5g
Cefactam amp 1,5g Cefosul amp 1,5g
Cerium sol polv iny 1,5g
Cefoperazona-Subactam sol polv iny 1,5g
INDICACIONES Y POSOLOGIA
POSOLOGIA:
Adultos: 1,5 – 3 g C/12H. Max 12 g /DIA
Niños: 30 – 60 mg / kg / dia. En inf. Severas Max 240 mg / kg / dia.
GRAM-POSITIVOS GRAM-NEGATIVOS
Aerobios: S. aureus, S.
epidermitis, S. pneumoniae,
pyogenes, agalatiae, fecalis.
Aerobios: Citobacter spp, H.
influenzae, P. Mirabilis, P.
vulgaris, Morganella morganii,
Providencia rettgeri, Serratia,
N. gonorreae, meningitidis, B.
pertusis, Yersinias
enterocolíticas
Anaerobios: Eurobacterium y
lactobacillus.
Anaerobios: Clostridium, B.
fragilis. E. coli, Klebsiella,
Pseudomonas.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 Determinación de Transaminasas
y Creatinina.
 Puede ocurrir leucopenia.
 Prueba de Coombs.
 Deficiencia de vitamina K
 Reacciones alérgicas.
 Trastornos gastrointestinales.
 En menores de 6 meses,
neonatos y prematuros.
 Con aminoglucósidos provoca
nefrotóxicidad.
 Taquicardia.
 Cefalea, Sudoración.
 Calambres.
 Obstrucción de las vias biliares.
Irakara G. Fandiño D.
CI: 23673692
Farmacología II
INDICACIONES
Eficaz contra cepas que producen beta-
lactamasas resistentes a la amoxicilina y
ampicilina. Bactericida contra:
GRAM-POSITIVOS GRAM-NEGATIVOS
Aerobios: Enterococus faecalis;
S. Pneumoniae.; S Pyogenes;
coaugulasa negativa ( S.
epidermidis);
Corynebacterium; Listeria
monocytogenes.
Aerobios: H. influenzae, E.
Coli, Proteus mirabilis,
Klebsiella, Moraxella
catarrhalis, Salmonella,
Shighella, Bordetella pertusis,
N. gonorrhoeae, N.
meningitidis, Vbrio Cholereae
Anaerobios: Clostridium,
Peptococcus,
Peptostreptococcus,
Anaerobios: Bacteroides spp,
B. fragilis.
INDICACIONES
Tratamiento a corto plazo de las infecciones
producidas por gérmenes productores de
betalactamasas sensibles a la asociacion amoxicila +
acido clavulanico.
V. Resp Sup
Sinusitis
Otitis
media
Faringitis
Vía
Genitourinari
a
Cistitis - Uretritis
Pielonefritis
INDICACIONES
Tejidos
blandos
Abscesos
Quemaduras
Celulitis
Heridas Infectadas
V. Resp. Inf
Bronquitis Crónicas (Exac.
Agudas)
Bronconeumonía
Neumonía Lobar
INDICACIONES
Dentarias
Huesos/Art
.
Absceso dentoalveolares
Osteomielitis
Otros
Sepsis puerperal
Aborto séptico
Sepsis intrabdominal
Profilaxis de infecciones
postquirúrgicas
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas
o acido clavulanico.
• Insuficiencia hepatica,
• Insuficiencia renal.
X
-Sensibilidad cruzada con
cefalosporinas.
-Insuficiencia hepatica y renal.
-Mononucleosis infecciosa.
-Prolongación del tiempo de
protrombina.
-Aparición de resistencia
bacteriana (Tto prolongado).
PRECAUCIONES ADVERTENCIAS
-Embarazo.
-Lactancia.
REACCIONES ADVERSAS
 Nauseas
 Vómitos
 Diarrea
 Candidiasis intestinal
 Colitis seudomembranosa
 Incremento de las transaminasas
 Erupción cutánea
 Urticaria
 Eritema multiforme
 Sindrome de Stevens – Johnson
 Dermatitis exfoliativa
 Leucopenia transitoria
 Trombocitopenia
 Anemia hemolítica
 Mareo, cefalea.
 Convulsiones.
INTERACCIONES:
-Anticoagulantes orales.
-Probenecid.
-Anticonceptivos orales.
-Cloranfenicol.
-Eritromicina.
-Tetraciclinas.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
AMOXICILINA + ACIDO CLAVULANICO (GENERICO)
Comp 500mg/125mg. Comp 875mg/125mg. Susp. 400mg//57mg/5ml.
POSOLOGIA:
COMP: Adultos y niños ≥ 40 k: 250-500 mg c/ 8-12 h, o 875 mg c/ 12 h.
SUSP: 20-40 mg/kg/ c/12 h.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
ALVONAL
Tab. Recub. 500mg/125mg. Tab. Recub. 875mg/125mg.
POSOLOGIA:
Adultos y niños ≥ 40 k: 250-500 mg c/ 8-12 h, o 875 mg c/ 12 h.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
AMOCLAV
Iny. 1g/ 200mg.
Tab. Recub. 875mg/125mg.
Tab. Recub. 500mg/125mg.
Polvo p/Susp. 250 mg/62,5 mg/5ml.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
AUGMETIN
Iny. 1g/ 200mg. Tab. Recub. 875mg/125mg.Tab. 500mg/125mg.
Iny. 500 mg/ 100 mg.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
AUGMENTIN
Polvo p/Susp.
250 mg/62,5 mg/5ml.
Polvo p/Susp.
400 mg/57 mg/5ml.
Polvo p/Susp.
600 mg/42,9 mg/5ml.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
AUGMETIN
POSOLOGIA:
INY: Adultos y niños > 12 años: 1 g cada 8 horas. En IR moderada: 1,2 g IV
seguido de 600 mg IV c/12 h. En IR severa 1,2 g seguido de 600 mg c/ 24 h.
TAB: infecciones leves a moderadas 1 tab 500/125 mg c/12 horas;
infecciones severas 1 tab 875 mg/125 mg c/12 h.
PPS: Niños 20-40 mg/kg/ cada 8 horas. Niños y adultos ≥ 40 kg 250 mg/ cada
8 h, o 500 mg cada 12 h.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
CLAVUMOX PLUS
Comp. Recub. 875mg/125mg.
POSOLOGIA:
Adultos y niños ≥ 40 kg: 875 mg c/ 12 h.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
CLAVUROL
Polvo p/ Inf IV 1,2 g.
POSOLOGIA:
Para Iny reconstituir en 20 ml de agua.
Para Inf IV el vial reconstituido debe diluirse en cloruro de sodio 0.9%.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
FULGRAM
Comp. 875mg/125mg.Comp. 500mg/125mg.
POSOLOGIA:
COMP: Adultos y niños ≥ 12 años: 500 mg / 125 mg c/ 8 horas, o 875 mg c/
12 horas.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
FULGRAM
PpS. 250mg/62,5mg/5ml. PpS. 400mg/57mg/5ml. PpS. 600mg/42,9mg/5ml.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
FULGRAM
POSOLOGIA:
PpS 250/62,5mg/5ml:
• De 3 meses a 1 año: 62,5mg/15,62 mg c/8-12 h.
• De 1 a 7 años: 125 mg/31,25 mg c/ 8 h.
• De 7 a 14 años: 250 mg/62,5 mg c/ 8 h.
Pps 400mg/57mg/5ml:
• Niños < 40 kg: 20- 40 mg/kg/ c/1 h.
• Niños y adultos > 40 kg: 250-500mg c/12 h.
Pps 600mg/42,9mg/5ml:
• Niños de 5-40 kg: 90 mg/6,4 mg/kg/dia.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
KOACT
POSOLOGIA:
Niños de 0-3 meses: 20-50 mg/kg/c/12 h.
De 3 a 12 años: 20- 40 mg/kg/ c/8 h..
Adultos y niños ≥ 40 k: 250 mg c/8 h.
PpS oral/ 100 ml. 250mg/62,5mg
PRESENTACIÓN COMERCIAL
RANCLAV
Tab. 875mg/125mg.
AUCLAV
Comp. Recub.
500mg/125mg.
Comp. Recub.
875mg/125mg.
POSOLOGIA:
Adultos y niños ≥ 40 k: 250-500 mg c/ 8-12 h, o 875 mg c/ 12 h.
OTROS
INDICACIONES
Tto. de infecciones por microorganismos sensibles: del aparato
respiratorio superior e inferior, urinario y pielonefritis,
intraabdominales, septicemia bacteriana, de piel y tejidos
blandos, óseas y articulares, gonocócicas, profilaxis quirúrgica:
cirugía abdominal, pelviana, interrupción de embarazo o cesárea.
CONTRAINDICACIONES
HIPERSENSIBILIDAD A LAS PENICILINAS Y
CEFALOSPORINAS, IR.
RAM: dolor en el sitio de Iny IM o IV. Diarrea, nauseas,
vómitos, dolor abdominal, flatulencias, rash, urticaria,
prurito, xerodermia, eritema, shock anafiláctico,
incremento transitorio de las transaminasas, convulsiones.
X
ADVERTENCIAS Y PRECAUIONES
PRECAUCIONES ADVERTENCIAS
-Sensibilidad cruzada con
cefalosporinas y penicilinas.
-Insuficiencia hepatica y renal.
-Superinfección.
-Mononucleosis infecciosa.
-Aparición de resistencia
bacteriana (Tto prolongado).
-Embarazo.
-Lactancia.
-El uso indiscriminado puede
generar aparición de resistencia
bacteriana.
INTERACCIONES:
Alopurinol, Anticoagulantes,
Anticonceptivos que contienen
estrógenos, Metotrexato, Probenecid.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
AMPICILINA + SULBACTAM (GENERICO)
Amp. 0,75 g.
POSOLOGIA:
AMP: Adultos 1,5 – 2 g c/ 6-8 h. Dosis Mx: 4 g/dia de Sulbactam.
Niños: 150 mg/Kg/ c 8 h
Amp. 1,5 g.
Amp. 3 g.
Polvo p/ Sol. Iny. IM/IV.
1000 mg/ 500 mg.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
AMPIBACTAM
Amp (Polvo p/ reconstituir) 1,5 g..
POSOLOGIA:
vía IM: reconstituir en 3,35 ml de agua estéril.
Vía IV: reconstituir y diluir en 50-200 ml de sol. 0,9% puede utilizarse
lidocaína al 1 0 2 %.
Niños > 1 mes: 100-150 mg/kg/dia; adultos 1,5 g c/ 6 h.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
LIBRACTAM
POSOLOGIA:
AMP: Adultos 1,5 – 2 g c/ 8 h. Dosis Mx: 4 g/dia de sulbactam.
Niños: 150 mg/Kg/ c 6-8 h
Amp. 1,5 g.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
UNASYN
Pps Iny IM. 0,75 g
(500mg/250mg).
Pps Iny. 1,5 g.
(1000mg/500mg)
Pps Iny. 3 g.
(1000mg/2000mg)
POSOLOGIA:
AMP: Adultos 1,5 – 2 g c/ 8 h. Dosis Mx: 4 g/dia de sulbactam.
Niños: 150 mg/Kg/ c 6-8 h
Neonatos < 1 semana: 75 mg/ kg/ c/ 6-8 h.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
OTROS
POSOLOGIA:
Niños > 1 mes: 100-150 mg/kg/ c/6-8 h.
Adultos 1,5 g c/ 6-8 h. No exceder 12 g/dia.
Profilaxis de infecciones quirúrgicas: 1,5- 3 g durante la inducción de la
anestesia. Repetir c/ 6-8 h, detener a las 24 h.
AMPITREM (PpS Iny. 0,75g - 1,5g)
AMPIXYM (Amp 1,5 g)
UNACILYN (Amp 1,5 g)
INDICACIONES
Tratamiento de las infecciones moderadas a severas
producidas por gérmenes productores de
betalactamasas sensibles a la asociacion piperacilina
+ Tazobactam. Tto de estados febriles con
neutropenia (+ aminoglucósidos).
CONTRAINDICACIONES
HIPERSENSIBILIDAD A LAS PENICILINAS Y
CEFALOSPORINAS.
INSUFICIENCIA RENAL
XRAM: Diarrea, náuseas, vómitos, exantema
(incluyendo el maculopapular)
ADVERTENCIAS Y PRECAUIONES
PRECAUCIONES ADVERTENCIAS
-Riesgo de hipersensibilidad,
colitis pseudomembranosa,
sobreifeccion.
-Evaluar función hepática,
hematológica y renal (px
predispuestos).
-Convulsiones.
-Génesis de resistencia
bacteriana tras el uso
indiscriminado.
-Embarazo.
-Lactancia.
INTERACCIONES:
Heparina,
Pancuronio,
Atracurio,
Gentamicina,
Metotrexato,
probenecid.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
PIPERACILINA + TAZOBACTAM (GENÉRICO)
POSOLOGIA:.
Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.
Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
PpS Iny/p Inf. 4 g/0,5 g.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
PIPERAZAM
Fco-Amp Liofilizado 4,5 g.
POSOLOGIA:.
Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.
Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
TAZACT
POSOLOGIA:.
Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.
Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
Fco-Amp Liofilizado 4,5 g.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
TAZOBAX
POSOLOGIA:.
Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.
Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
Amp 4,5 g.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
TAZOCIN
POSOLOGIA:.
Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.
Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
Amp 4,5 g.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
ZITAX
POSOLOGIA:.
Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.
Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
PpS Iny/p Inf. 4 g/0,5 g.
Caso Clínico.
Motivo de Consulta: Dolor de
garganta.
Enfermedad Actual: Pacientes
femenino de 24 años de edad, nativo y
procedente de la ciudad de coro, quien
refiere inicio de enfermedad actual, el día
19/04/2015, caracterizado por dolor de
garganta, concomitantemente, alza térmica
cuantificable en 39 ºC, sin acalmia, motivo
por el cual asiste al centro asistencial y se
valora.
Exploración Física: Se examina
con ORL y se evidencia faringe hiperemico,
amígdalas hipertróficas hiperemica, se
evidencias placas no fétidas.
Posible Diagnóstico:
Faringoamigdalitis
Tratamiento:
• Penicilina G Benzatinica a
• Benzetacil. 1200 U IM.
• Amoxal 500 mg c/8hor. Por 7
días.
• Aflamax. 50 mg c/8 hor. Por 3
- 7 días.
• Omeprazol 20 mg c/día.
Motivo de consulta: Ardor al orinar.
Enfermedad Actual: Paciente femenino de
20 años de edad, nativo y procedente de la ciudad de
Coro, quien refiere inicio de enfermedad actual
15/04/2015, caracterizado de dolor al orinar de
mediana intensidad, concomitantemente presenta
dolor en el hemiabdomen bajo, con presencia de alza
térmica no cuantificable, por lo cual asiste a este
centro asistencial y es valorado.
Exploración Física: se evidencia, puño percusión
negativa, puntos ureterales superior, medio e inferior
negativo, con presencia de dolor en el hemiabdomen
bajo a la palpación.
Examen de Orina: Se evidencia coliuria,
hematuria, abundantes bacterias, abundantes
leucocitos.
• Cefotaxima 1 gr
c/8 hor. Por 7
días.
• Geneurin 200 mg
c/8 hor. Por 7
días.
• Cevax 500 mg
c/día. Por 7 días
• Acetaminofén 500
mg c/8 hor. Por 7
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Antibioticos Betalactamicos

  • 1. República Bolivariana de Venezuela Ministerio del Poder Popular para la Educación Universitaria Universidad Nacional Experimental “Francisco de Miranda” Farmacología II Prof Marysabel Ramírez Sección #3
  • 2. Es cualquier sustancia química producida por un microorganismo, utilizada para eliminar o inhibir el crecimiento de otros microorganismo infecciosos Bacteriostáticos Pueden ser: BactericidaPor su efecto antimicrobiano Por su espectro de acción Amplio espectro: • Tetraciclinas • Cloranfenicol • B-lactámicos Espectro intermedio: • Macróbios • aminoglucósidos Espectro reducido: • glucopeptidos Antibiótico
  • 4. GRAM POSITIVA GRAM NEGATIVA En la tinción de Gram, retienen la tinción azul Quedan decoloradas.(rosadas o rojas) No posee membrana externa Posee membrana externa -Poseen una pared celular interna y una pared de peptidoglucano. -La capa de peptidoglucano es mas gruesa Poseen una pared celular más compleja: -pared celular interna -pared de peptidoglucano -bicapa lipídica externa Es mas fina No tiene espacio periplasmático tiene espacio periplasmatico donde se encuentran las B lactamasas, que estas pueden destruir a los antibioticos B lactamicos q penetran la membrana externa. La penicilina mata a las gram positivas, ya que bloquea la formación de enlaces peptídicos entre las diferentes cadenas del peptidoglucano La penicilina no mata a las Gram negativas, a causa de la capa de lipopolisacáridos situada en la parte externa de la pared celular. Diferencias bacterianas
  • 5. Clasificación de las bacterias NOTA :son útiles en la producción de antibióticos tales como bacitracina, gramicidina y polimixina entre otros E. Coli y salmonella clostridium
  • 7. B-Lactámicos  Origen natural: Penicillium  Fleming 1929  Chain: 1940  Potente acción antibacteriana, de carácter bactericida  b) el amplio espectro alcanzado por muchos derivados  c) la existencia de preparados que resisten la inactivación enzimática causada por las bacterias  d) la presencia de características farmacocinéticas favorables: absorción oral, buena difusión tisular y aumento muy notable de la semivida logrado con algunos derivados  e) la producción de escasos efectos adversos.
  • 8. Estructura penicilina -Anillo de Tiazolidina -Anillo B- Lactámico Cadena Lateral
  • 9. Clasificación de Penicilinas  Fuente: Farmacología Humana, Jesus Flores Quinta Edición
  • 11. Mecanismo de resistencia a penicilinas Comparación de pared celular (Gram +,-) Fuente: Goodman & Gilman (11° edición)
  • 13.
  • 14. Glucanos Glucanos La pared celular esta compuesta por: Puente péptido Los glucanos son proteínas, biosintetizada en el citoplasma y son (N- acetilglucosamina, Ácido N- acetilmuramico ) Los puentes péptido se forman por las pentaglicina gracias a la enzima Tanspeptidasa. Mecanismo de Acción.
  • 15. • Penicilina G (Sódica/Potásica) • Penicilina G Procaínica • Penicilina G Benzatinica Naturales • Cloxacilina • OxacilinaAntiestafilocócicas • Ampicilina • Amoxicilina Aminopenicilinas (Amplio espectro) • Piperacilina Antipseudomonas
  • 16. Acción Antibacteriana de las Penicilinas
  • 17. Penicilinas  P.A: Penicilina G Procaínica PRONAPEN 800.000 UI Penicilina G Procaínica 600.000 UI Penicilina G Potásica 200.000 UI Polvo p/ susp. Iny. POSOLOGIA IM. 400.000 – 800.000 UI c/ 12-24h. Tratamiento de las infecciones causadas por gérmenes sensibles a la Penicilina ADVERTENCIA La administración dentro o cerca de un nervio puede causar daño neurológico permanente NO IV
  • 18. Penicilinas  P.A Penicilina G Benzatinica BENZETACIL 6-3-3 Penicilina G Benzatinica 600.000 UI Penicilina G Procaínica 300.000 UI Penicilina G Sódica 300.000 UI BENZETACIL L.A (Penicilina G Benzatinica) Presentación: 600.000 UI 1.200.000 UI 2.400.000 UI Tratamiento de las infecciones causadas por gérmenes sensibles a la Penicilina Polvo p/ susp iny Posología: 1 amp/día Pudiendo repetir a las 48h Posologia Niños: 25.000 – 50.000 UI/Kg. Adultos: 1.200.000 – 2.400.000 UI
  • 19.
  • 20. Penicilinas  P.A Cloxacilina CLOXACILINA SÓDICA Polvo p/ sol iny. 1g/vial Polvo y disolvente p/ sol iny. 500mg POSOLOGÍA Adultos: 0,5-1g c/ 6-8h. Niños > 2 años 12,5 – 25mg/kg c/ 6-8h Niños < 2 años 6,25 – 12,5 mg/kg c/ 6h Infecciones de piel y tejidos blandos. Neumonía, bronconeumonía. Septicemias por estafilococos
  • 21. Penicilinas  P.A Oxacilina OXACILINA Sódica P/p Sol. Iny 1g Cap. 500 mg OXIPEN P/p Sol. Iny 1g POSOLOGÍA Neonatos < 7 días c/ 12h. Neonatos 7-28 días c/ 8h. 50-100mg/kg/día Niños < 40kg. c/ 4-6h. Adultos y niños >40kg 500mg-2g c/ 4-6h. VO: 250-500mg c/ 4-6h INDICACIONES Infecciones de piel y tejidos blandos. Neumonía, bronconeumonía. Infecciones osteoarticulares. Absceso retrofaríngeo y periamigdalino. Endocarditis bacteriana. Usar con cuidado en personas con alergia a la penicilina y/o asma bronquial
  • 22. Penicilinas  Aminopenicilinas  P.A Ampicilina AMPICILINA AMPISOD (Ampicilina sódica) UNASYN (Sulbactam sódico/Ampicilina) Cap. 500 mg Amp. 1 g. Polvo p/ susp. 250mg/5ml Amp. 1 g Polvo p/ sol. Iny. 3 g. (1g Sulb/ 2g Ampi) 1,5 g (0,5g / 1g) 0,75 g (0,25g / 0,5g) Cap. Adultos: 500mg c/ 6-8h Neona: 50-100mg/kg c/ 12h. Adultos: 250-500mg c/ 6h. Lact/Niños hasta 20kg: 12,5-25mg/kg c/ 6h. IM: 250-500mg c/ 4-6h IV: 500mg-1g en 20-30ml de Sol. Fis. Adultos: 4,5-8mg/día c/ 6-8h Niños, lact/neon: 150mg/kg/día c/ 6-8h POSOLOGÍA Indicado en: Colecistitis, enterocolitis, laringo-traqueo- bronquitis, neumonía, pielonefritis, amigdalitis, sinusitis, otitis.
  • 23. ADVERTENCIA Su uso prolongado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes
  • 24. Penicilinas  P.A Amoxicilina AMOXICILINA Cap. 500 mg. Polvo p/ susp. 125-250mg/5ml AMYLIN Comp. Recub. 875 mg. Polvo p/ susp oral 750mg/5ml Cap: Adultos y >12años 250-500mg c/ 8h. Susp: <3meses 30mg/kg c/ 12h >3meses hasta 12 años 25-50mg/kg c/ 8h POSOLOGÍA Comp. Adultos: 875mg c/ 12h. Susp. Oral Adultos y >12 años 750mg c/ 12h. INDICACIONES Amigdalitis, farigitis, otitis media, bronquitis, sinusitis, cistitis. Diarrea bacteriana. Infecciones de piel.
  • 25. Penicilinas  P.A Piperacilina 4g. Piperacilina 0,5g. Tazobactam Polvo p/ sol. iny INDICACIONES Infecciones moderadas a severas producidas por gérmenes sensibles a la Piperacilina/Tazobactam POSOLOGÍA Niños >2meses: 80-100mg/12,5mg c/ 8h Adultos: 4g/500mg c/ 8h. IV
  • 26. Penicilinas  P.A Sultamicina FIPEXIAM Comp. Recub. 375-750mg Polvo p/ susp. 250mg/5ml POSOLOGIA Niños < 30kg: 25-50mg/kg c/ 12h Adultos y niños > 30kg: 375-750mg c/ 12h. INDICACIONES Infecciones por patógenos grampositivos y gramnegativos susceptibles: Infecciones del tracto respiratorio sup e inf. Infecciones del tracto urinario, septicemia, infecciones de piel.
  • 28. Cefalosporinas  Antibióticos Beta lactamicos parecidos a las penicilinas, con ventajas.  Actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana.  Gram+, gram-.
  • 29. Historia • Cepas del Hongo Cephalosporium acremoniumen 1948. • Giuseppe Brotzu. • Tres antibioticos C, N y P.
  • 30. Mecanismos de resistencia bacteriana  Mecanismos: Incapacidad del antibiótico para llegar al sitio donde debe ejercer la acción y cambios que sufren las proteínas de unión.  Hidrolisis del anillo beta lactamico, mayormente por gram+.
  • 31. Farmacocinética, absorción  Generalmente por vía parental.  Buena absorción por vía oral 1ra 2da 3ra gen.  Velocidad de absorción y eliminación posibilitan el intervalo de las dosis hasta 12 horas.
  • 32. Farmacocinética, Distribución.  Buena en general, concentraciones adecuadas en liquido pleural, pericardio, liquido sinovial, etc.  No recomendada para meningitis.  Atraviesa la barrera placentaria, concentraciones variables en la circulación fetal.  Fármaco de elección para infecciones durante embarazo.
  • 33. Farmacocinética, metabolismo y excreción  Mayoría por orina sin metabolizar.  Secreción tubular variable.  Eliminación renal por filtración glomerular(Ceftriazona).  Concentraciones superiores a las plasmáticas en bilis (Ceftriaxona).  Tratamiento infecciones biliares.  Diarrea por flora intestinal modificada.  Hipoprotrombinemia inhibicion Vit.K.  Cefoperazona no requiere modificacion en dosis por insuficiencia renal.
  • 34. Cefalosporinas primera generación  Administración Oral y Parental.  buena actividad contra bacterias aerobias gramm- positivas.  Con excepción: Enterococos, Staphylococcus resistentes a la meticilina, Staphilococcus epidermidis y pneumococos resistentes a penicilina, y algunos organismos gram- negativos adquiridos en la comunidad (P. mirabilis, E. coli, Klebsiella pneumoniae y Moraxella catarrhalis).
  • 35. Aplicaciones terapéuticas  Segura y efectiva profilaxis pre-post operatoria.  Dosis única 30min antes de la cirugía donde la flora de la piel puede causar infección.  Cesárea dosis inmediatamente después de cortar el cordón umbilical.  Prótesis óseas.
  • 36. ESPECTRO ANTIMICROBIANO:  Estos antibióticos tienen buena actividad contra Staphylococcus no productores de b-lactamasa y Streptococcus beta-hemolitico de los grupos A y B, y alfa-hemoliticos (ceriumon excepción de los enterococos, los cuales son resistentes);  También son sensibles las especies de Clostridium, Corynebact diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae y Actinomyces isrraelii.  Las bacterias aerobias que pueden ser sensibles son: Escherichia coli y Proteus mirabilis y medianamente sensibles Klebsiella pneumoniae, especies de Salmonella y de Shigella.  Entre las resistente se encuentran Pseudomonas aeruginosa, serratia marcescens, Bacteroides fragilis, Haemophilus influenzae, Salmonella typhi, especies de Acinetobacter y Bacteroides.
  • 37. Principio Activo Cefadroxilo Nombres Comerciales Cedroxin Posología Niños: 25 a 50 mg/kg/día en dosis única o dividida Adultos: 1 a 2 g/día Indicaciones Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de infecciones de vías respiratorias altas y del tracto genitourinario. Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia. Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV). Precauciones Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado. Presentación Envase con 14 cap. De 250 y 500 mg. Polvo para suspensión de 250 mg y 500mg/5ml, Sol. Iny. Via IM 250 y 500 mg/5ml, Sol. Iny. IV 500 mg/5ml
  • 38. Principio Activo Cefadroxilo Nombres Comerciales Cefadroxilo Posología Niños: 25 a 50 mg/kg/día en dosis única o dividida Adultos: 500 mg/12 hor. O 1 g/día Indicaciones Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de infecciones de vías respiratorias altas y bajas. Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia. Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV). Precauciones Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado. Presentación Envase con 6, 12, 20 cap. De 500 mg, Polvo para Susp. 250 mg/ml, Susp. Oral Fco. Para preparar en 60 ml (250 mg/5ml).
  • 39. Principio Activo Cefadroxilo Nombres Comerciales Cefonax Posología Niños: 25 a 50 mg/kg/día en 2 dosis Adultos: 500 mg a 1 g/ 1 o 2 veces por día Indicaciones Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de infecciones de vías respiratorias altas y bajas. Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia. Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV). Precauciones Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado. Presentación Estuche 16 o 24 cap. De 500 mg, Fco. Para preparar en 60 ml Susp. 250 mg/5ml
  • 40. Principio Activo Cefadroxilo Nombres Comerciales Drocef Posología Niños: 25 a 50 mg/kg/día c/12 hor. Adultos: 500 mg/6 a 8 hor. Indicaciones Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de infecciones de vías respiratorias altas y bajas. Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia. Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV). Precauciones Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado. Presentación Estuche con 20 cap. De 500 mg, Polvo para Susp. Oral Fco. 60ml 250mg
  • 41. Principio Activo Cefadroxilo Nombres Comerciales Kefloxin Posología Adultos: 500 mg/12hor. Indicaciones Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de infecciones de vías respiratorias altas y bajas. Contraindicaciones Hipersensibilidad, Niños menores de 1 mes, Lactancia. Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV). Precauciones Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado. Presentación Estuche con 12 cap. De 500 mg.
  • 42.
  • 43. Principio Activo Cefalexina Nombres Comerciales Cefacure Posología Adultos: 500 mg/ 8 o 12 hor. Dosis Max 4g/día Indicaciones Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de infecciones de vías respiratorias altas y bajas, Genitourinaria, Huesos y Articulaciones, Otitis, Sinusitis, Bronquitis, Prostatitis, Uretritis Cistitis. Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia. Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV), Sobreinfección. Precauciones Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado. Presentación Estuche de 6, 10, 12 Cap. De 500 mg.
  • 44. Principio Activo Cefalexina Nombres Comerciales Cefalexina Posología Niños: 25 a 50 mg/kg/día Adultos: 500 mg/ 4, 6, 8hor. Indicaciones Infecciones por bacterias sensibles al fármaco. Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia. Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV). Precauciones Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado. Presentación Estuche de 12 Cap. De 500 mg, Polvo para Susp. Fco. De 60ml 250mg/5ml
  • 45.
  • 46. Principio Activo Cefalotina Nombres Comerciales Cefalotina Posología Recién Nacidos: 20 mg/kg/12hor. (40mg/kg/día) Mayores de 7 días: 20 mg/kg/8hor. (60mg/kg/día) Lactantes a Niños menores de 12: 13 a 26 mg/kg/4hor. (80 a 160 mg/kg/dia) Adultos: 500 mg a 1 g/ 4, 6hor. Dosis Máx. 12g/dia Indicaciones Infecciones sobre bacterias Gram-Positivas y Gram- Negativas incluyendo al Stphilococcus penicilinino resistente, Septicemia, infecciones de Huesos y Articulaciones, Genitourinarias, Endocarditis, Neumonía, Piel, Tejidos blandos. Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia. Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV). Precauciones Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado. Presentación Polvo para Sol. Iny. 1g, Amp. 1g
  • 47.
  • 48. Principio Activo Cefazolina Nombres Comerciales Cefazolina Posología Niños: 25 a 50 mg/kg/día cada 8-12 hor. Dosis Max. 100mg/kg/día Adultos: 500 mg a 1 g/8-12hor. Dosis Max. 4g/día Indicaciones Infecciones del tracto respiratorio graves causados por Streptococcus Pneumoniae, Klebsiella Species, Haemophilus Influenzae y Stphilococcus Aureus (sensibles a penicilina y penicilino resistente), Infecciones del Tracto Genitourinario por Escherichia Coli, Proteos Mirabilis y Enterobacter, e Infecciones de la Piel, Huesos y Articulaciones. Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia. Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV). Precauciones Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado. Presentación Caja de 50 Fco. de Polvo liofilizado 1g (Vía IM o IV)
  • 49. Principio Activo Cefazolina Nombres Comerciales Linzec Posología Niños: 25 a 50 mg/kg/día cada 8-12 hor. Adultos: 500 mg a 1 g/6-12hor. Dosis Max. 12g/día Indicaciones Infecciones del Tracto Respiratorio, Genitourinario, Piel, Huesos y Articulaciones. Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia. Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV). Precauciones Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado. Presentación Polvo liofilizado 1g (Vía IM o IV)
  • 50.
  • 51. Principio Activo Cefradina Nombres Comerciales Veracef Posología Niños: 25 a 50 o 75 a 100 mg/kg/día dividida cada 6- 12 hor. Dosis máx. 4gr/dia. Adultos: 500 mg, 1 gr, 2 gr/12 hor. (Varía de acuerdo al grado de infección). Indicaciones Infecciones del Tracto Respiratorio, Genitourinario, Piel y Tejidos Blandos. Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia. Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV). Precauciones Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado. Presentación Estuche con 18 cap. 500mg. Estuche con 12 Tab. 1 gr. Susp. Pediátrica Fco con 100ml de 250 mg/5ml. Amp de 500 mg con Viales, 1 gr con 1 viales
  • 52.
  • 53. CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN. Ellas mejoran tanto el espectro como la actividad frente a los microorganismos Gram-Negativos, con respecto a la primera generación, aunque pierde cierta actividad frente a los Gram-Positivos. Los microorganismo donde estos fármacos ejercen su acción son: Gram-Negativas.  La Klebsiella. (Incluyendo la resistente a Cefalotina).  Haemophilus Influenzae.  Serratia (algunas cepas).  Enterobacter.  Branhamella Catarrhalis.
  • 54. CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN. Farmacocinética. • Absorción. • Distribución • Metabolismo. • Eliminación
  • 55. Farmacodinamica (Mecanismo de Acción). Como ya se ha mencionado anteriormente, su función es inhibir la formación del enlace cruzado de la pentaglicina, este proceso normalmente es catalizado por la transpeptidasas, que forma una malla bidimensional o tridimensional, y por la carbopeptidasas que eliminan los residuos terminales no comprometidos en la unión de los puentes cruzados de pentaglicina, la inhibición de la unión de estos puentes cruzados de pentaglicina conduce a la lisis de la batería. Sus usos clínicos son: CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN.  Sinusitis.  Otitis.  Epiglotitis  Infecciones de las vías respiratorias bajas (Bronquitis Aguda).  Gangrena Gaseosa.  Infecciones de las vías genitourinarias.  Peritonitis.  Meningitis (La Cefuroxina es el único fármaco de esta generación que cruza la barrera hematoencefalica, pero su efecto muy leve).
  • 56.
  • 57. Cefalosporinas 2da Generación Con mayor actividad frente a microorganismos Gramnegativos Se Clasifican en: Cefoxitina Cefuroxim a Cefaclor Cefonicid Cefprozilo
  • 58. Farmacocinética A D M E Renal. No sufren metabolismo Cefoxitina Parenteral Se une a proteínas plasmáticas en un 75-80% V/M: 0.8h • Nombre comercial: Cefoxitina • Presentación: Fco-Amp 1gr. (IM/IV) • Indicaciones: Infecciones del tracto respiratorio inferior, del tracto urinario, intraabdominales, ginecológicas, septicemia, inf. de la piel. • Posología: niños > 20-40mg/kg c/6-8h. Adultos 1- 2g c/4-6h.
  • 59. Cefuroxima Farmacocinética Oral y Parenteral Se une a proteína plasmáticas 30-50% V/M: 1,3h No sufren metabolismo Se excreta vial renal. A D M E • Nombre comercial: Cefuroxima • Presentación: Polvo p/ sol iny 750mg. Fco-amp 750mg. • Indicaciones: Infecciones por bacterias gram – y gram + • Posología: niños 50-100mg/kg/día, divididos c/8h. En infecciones severas 200-240mg/kg/día, divididos c/6 a 8h.
  • 60. • Nombre comercial: Zinacef • Presentación: Polvo p/ sol iny 750mg. Vial + 1amp de 3mL de agua destilada • Indicaciones: Infecciones por bacterias gram – y gram + • Posología: Lactantes y niños 30-100mg/kg/día, divididos en 3 o 4 dosis. Neonatos: 30-100mg/kg/día divididas en 2 o 3 dosis. Adultos: 750mg, 3v/dia por iny IM o IV. En infecciones mas graves 1,5g 3v/día. • Nombre comercial: Zinnat • Presentación: Tabletas 500mg y 250mg. Granulado p/suspensión: Fco con 70mL de 125mg/5mL y 250mg/5mL • Indicaciones: Infecciones por bacterias gram – y gram + • Posología: 250-500mg, 2 v/día. Duración promedio de la terapia 7días. Adm después de los alimentos.
  • 61. Cefaclor • Nombre comercial: Ceclor • Presentación: Tabletas LP 750mg. Suspensión oral: 250 mg/5 ml y 375 mg/5 ml • Indicaciones: Infecciones por bacterias gram – y gram + • Posología: suspensión: niños 20 mg/Kg/día, en dosis fraccionadas administradas cada 8 ó 12 horas. Enf. severas 40 mg/kg/día en dosis fraccionadas cada 8 ó 12 horas con una dosis máxima de 1 g al día. Tabletas LP: adultos, es de 750 mg cada 12 horas
  • 62. Reacciones Adversas • Reacciones de hipersensibilidad • Nefrotoxicidad • Dolor localizado por vía parenteral • Intolerancia al alcohol • Fenómenos hemorrágicos (hipoprotrombinemia, trombocitopenia, Alteraciones de la función plaquetaria ). Cefoxitina Riesgo de nefrotoxicidad con: aminoglucósidos. Secreción tubular disminuida por: probenecid. Lab: falso + en prueba de Coombs. Interacciones Cefoxitina). Nefrotoxicidad con: aminoglucósidos, furosemida, ác. etacrínico; vigilar función renal. Absorción oral disminuida por: antiácidos. Secreción tubular renal reducida por: probenecid. Disminuye reabsorción de: estrógenos (menor eficacia de anticonceptivos orales). Cefaclor: Aumenta acción de: anticoagulantes orales. Excreción renal inhibida por: probenecid. Lab: falso + en test de Coombs y glucosuria por métodos de reducción.
  • 63. Cefalosporinas de 3° y 4° Generación • Sustitución en la posición 7 (Anillo B_lactámico) • Sustitución en la posición 3 (Anillo Dihidrotiazina) • Núcleo intrínsecamente resistente a muchas penicilinasas • Grupo carboxílico en C4 • Una cadena lateral ß-acilamínica en C7 (-R1) • Adición de distintos sustituyentes en C3 (-R2)
  • 64. En términos generales, la adición de nuevos sustituyentes permite: • Ampliar el espectro de actividad • Mejorar las características farmacocinéticas • Ampliar la actividad a bacterias de difícil tratamiento como Pseudomonas spp, Citrobacter spp, Serratia spp, Enterobacter spp, etc. • Aumentar la estabilidad frente a la hidrólisis de ß-lactamasas • Describir nuevas propiedades biológicas como la inmunomodulación
  • 65. Cefalosporinas 3° Generación 4° Generación • Amplio espectro • +++Actividad Gram – (N. gonorrhoeae y N. meningitidis). • <<Gram+ • Activas en Enterobacteriaceas • Activas en Pseudomona (Ceftazidima, Ceftizoxima, Cefoperazona) • Activas en H. Influenzae y Neisseria • +Amplio espectro • >>Gram + • Activos en Gram – Resistentes a 3° generación • +Estables ante hidrolisis por B_lactamasas • Activa en Pseudomona resistente a ceftazidima Citrobacter S. Marcescens Providencia spp K. pneumoniae P. Aeruginosa Neisseria
  • 66. Farmacocinética Absorción Parenteral (30- 60min) VO Tracto digestivo (Cefixima) Distribución Penetran bien en los líquidos y tejidos corporales Metabolismo A nivel hepático, no genera metabolitos activos (Cefotaxima) Excreción A nivel renal (Cefoperazona y Ceftriaxona: via biliar)
  • 67. Usos Clínicos Meningitis Fiebre en enfermo neutropénico Infecciones del tracto urinario NAC-NAH Enfermedades de Transmisión sexual
  • 68. Ceftriaxone + lidocaina 3,5ml al 1% -> Ceftriaxona, tricefi. Rocephin. Frasco - ampolla de 0.5 y 1 gr. Frasco - vial de 1 y 2 gr POSOLOGIA CEFTRIAXONA-TRICEFI: Mayores de 12ª y adultos: 2gr/d Dosis Max: 4gd En menores de 12ª 20-80mg/kg/dia ROCEPHIN: Mayores de 12ª y adultos: 2gr/d Dosis Max: 4gd NEONATOS: 20-50mg /kg/dia LACTANTES Y MENORES DE 12ª:20-80mg/kg/dia EL VIAL SE DEBE DISOLVER CON 40ML DE SOLUCIONES LIBRE DE CALCIO. Como : Cloruro de sodio 0,9%, dextrosa al 5%, dextrosa al 10%. VM: puede llegar a 8h Excreción renal y biliar Efectivo contra sifils uretral, cervicouterina rectal o faringea Es selectivo contra Neisseria gonorreae
  • 69. Ceftibuten Cedax. Tabletas de 400 mg. Suspensión de 180 mg/5ml. (1) POSOLOGIA CEDAX: duracion de 5 a 10 dias ADULTOS: 400mg/dia NIÑOS: 9mg/kg/dia MAX 400mg/dia de suspensión oral EN NIÑOS CON UN PESO MAYPR A 45kg -> dosis adulto INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA
  • 70. Ceftazidime Fortum. Frasco - ampolla 1000 y 2000 mg. POSOLOGIA FORTUM: ADULTOS: 1-6g/dia distrib en 3 dosis Pseudomonas: 100-150mg/kg/dia NIÑOS: >2meses 30-100mg/kg/dia distrib en 3 dosis NEONATOS: 25-60mg/kg/dia distrib en 2 dosis. ANTAGONISTA CLORAMFENICOL Actua similiar a cefotaxima VM: 1,8 h. No es metabolizado, aparece en la orina
  • 71. Cefoperazone Zosul -> cefoperazona 500mg + sulbactam 500mg Frasco - ampolla de 1 gr. POSOLOGIA ADULTOS: 1gr c/12h Niños: 500mg c/12h
  • 72. Cefixime longacef. Comprimidos de 400 mg. Suspensión 250mg/5ml Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior y del tracto urinario POSOLOGIA Adultos: 400mg/d o 200mg/2v/d Niños: 8mg/kg/do 4mg/kg/2v/d N. gonorrhoeae
  • 73. Cefotaxime Cefotaxima, claforan. Frasco - ampolla de 1000 mg. POSOLOGIA ADULTOS: IV IM 1-2g c/8h Infecciones urinarias: 2gr/d Meningitis: 100-200mg/kg/d Lactantes y niños: 50-100mg/kg/d dividida en 3 o 4 dosis NEFROTOXICO
  • 74. Cefapine Cefimax, maxipima, orpime Fco polvo 1g, 2g. Amp 1g POSOLOGIA ADULTOS: IV IM 500 mg c/12h Infecciones urinarias: 2gr/d Meningitis: 100-200mg/kg/d Lactantes y niños: 50-100mg/kg/d dividida en 3 o 4 dosis
  • 75. REACCIONES ADVERSAS 7. Las hemorragias que también produce Hipoprotrombinemia e inactiva la vitamina k. 8. Grandes dosis podemos producir un Coombs +
  • 76.  Tienen afinidad por las proteínas fijadoras de penicilinas por lo tanto tienen amplio espectro que incluye la destrucción de las bacterias gram – y gram +. No actúan frente a bacterias que se desarrollan intracelularmente como la chlamydia y otras bacterias como:  Enterococcus faecium  Stenotrophomonas maltophila  Staphylococcus  Pneumococcus penicilinorresistente  Clostridium difficile
  • 77.  Atraviesan los tejidos y líquidos como el líquido cefalorraquídeo  Su administración es intravenosa, y la intramuscular es irritante por lo que se administra con lidocaína a 1% para aliviar los síntomas. Por su amplio espectro están indicados para:  Sepsis intra-abdominal  Sepsis del sistema nervioso central  Sepsis urinaria  Sepsis ginecológica
  • 78.
  • 79. Ertapenem Invanz Invanz IM Indicaciones: Tto. de infecciones por bacterias conocidas o probablemente sensibles a ertapenem. Intraabdominales, ginecológicas postquirurgica, pie diabético que afectan a piel y tejidos blandos, neumonía adquirida en la comunidad. Reacciones Adversas: Diarrea, complicaciones de vena infundida, flebitis, tromboflebitis nauseas y cefalea.
  • 80. Posologia IV: Mayores de 13 años: 1 g, 1 vez/día; en un periodo de 30 min. Niños de 3 a 12 años: la dosis de ertapenem es de 15 mg/kg por vía intravenosa, administrados dos veces al día, sin superar una dosis total de 1 g/día IM: 1 g, 1 vez/día Duracion usual de la terapia de 3-14 dias IV y de 7 dias IM Presentacion: Polvo liofilizado p/sol iny IV/IM . FCO de 1g. Ertapenem Invanz Invanz IM
  • 81. Imipenem Imipenem-cilastatina Menepim Zienam Indicaciones: Infecciones polimicrobianas, mixtas por aerobios y anaerobios gram-positivos - gram-negativos. Infecciones Intraabdominales, vias respiratorias inf, ginecológicas, huesos, postquirurgica, y todas aquellas infecciones resistentes a penicilina y cefalosporina Reacciones Adversas: Nauseas, vomitos, diarreas, reacciones de hipersensibilidad cutanea, aumento de las transaminasas, bilirrubina, leucopenia, trombocitopenia anemia hemolitica, convulsiones, confunsion mental, flebitis, tromboflebitis
  • 82. Imipenem Imipenem-cilastatina Menepim Zienam Posologia: IV Niños > de 3Meses y niños< de 40kg: : 15-25 mg/kg cda 6 H Dosis Max 4g/dia Niños > 40kg y adultos: 250mg-500mg c/6-8 H Dosis Max: 2-3 mg/dia Presentacion: Imipenem- cilastatina 500mg/500mg Polvo/sol inyec, 1 frasco-ampolla de 100ml. Menepim: 500mg/500mg Fco. Zienam500mg/500mg FC 20 Ml
  • 83. Meropenem Meronem Meroprem Indicaciones: Tto de infecciones producidas por bacterias aerobias gram-negativas, gran positivas anaerobias. Meningitis, neumonia, septicemia infecciones intraabdominales, ginecológicas de piel y tejidos blandos. Reacciones Adversas: Nauseas, vomitos, diarreas, reacciones de hipersensibilidad cutanea, aumento de las transaminasas, bilirrubina, leucopenia, trombocitopenia anemia hemolitica flebitis, tromboflebitis
  • 84. Meropenem Meronem Meroprem Posologia: IV Niños > de 6Meses-12 años: 10-20mg/kg cda/8h Neonatos y lactantes 10- 20mg/kg Adultos: 500mg -1g c/8- 12H Meningitis: hasta 40mg/kg c/8h Presentacion: Meropenem Polvo/sol inyecta 500mg y 1g A diferencia del IMIPENEM, este no es administrado con cilastatina, ya que no es sensible a dipeptidasa renal, no presenta como reaccion adversa convulsiones
  • 85. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los B-lactamicos Insuficiencia renal Embarazo Lactancia Anestesico locales Tipo Amidas
  • 86. INTERACCIONES  No se recomienda la combinación con otros b-lactámicos ya que estos son inductores de b-lactamasas.  El probenecid puede aumentar los niveles séricos de los carbapenémicos.  Se ha producido convulsiones generalizadas en pacientes que recibian tto Imipenem-Cilastatina + Ganciclovir, los mecanismos de esta interaccion se desconocen.  Pacientes tratados con Acido valproico el Meropenem ocasiona reduccion de los niveles plasmaticos del anticonvulsitante, desarrollando asi ataques epilepticos. NO se recomienda su uso concomitante.
  • 87.
  • 88. PENICILINAS A grandes dosis de penicilina puede potenciar el efecto de anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios incrementa el riesgo de producir hemorragias. Producido por Carbenicilina, piperacilina o ticarcilina. Alopurinol puede incrementar probabilidades de reacciones cutaneas El uso concomitante con anticonceptivos disminuye el efecto No debe administrarse conjuntamente con otros antibioticos como: Clorafenicol, eritromicina, tetraciclina o neomicina porque reduce su efectividad.
  • 89. PENICILINAS La neomicina inhibe parcialmente la absorción oral de la amoxicilina Ingerir en ayunas o dos horas despues de comer, excepto la amoxicilina. Probenecid inhibe la excreción tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles plasmáticos del antibiótico El uso concomitante de penicilina parenteral G potásica con diuréticos ahorradores de potasio, medicamentos que contengan potasio, o sales de potasio puede provocar hiperpotasemia
  • 90. CEFALOSPORINA Aumento de la nefrotoxicidad al asociarlas con aminoglucósidos, furosemida, ácido etacrínico y bumetanida. No ingerir con alcohol Probenecid incrementa las concentraciones sericas. Anticoagulantes por riesgo de hemorragia Anticonvulsivantes ya que alteran la concentracion serica, pudiendo producir toxicidad. Anticoncetivos orales por fallo terapeutico.
  • 91. Kenner E. Aponte M. CI: 23.630.783 Farmacología II
  • 92.
  • 93. Normalmente tiene 3 mecanismos principales: *Porinas (Impermeabilidad). *Bomba eflujo. *BETALACTAMASAS
  • 96. •Son los que inhiben las betalactamas  Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs) •Se usan en forma combinada con los antibióticos para tener una acción bactericida más eficaz y potente. •Ácido Clavulámico (AC). •Sulbactam (SUL). •Tazobactam (TAZ) •Amoxa + AC. •Amp + SUL. •Pipe + TAZ. •´ Cefoperazocina + SUL. •Amoxa + SUL. •Ticarcitina + AC.
  • 97. Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)  Betalactamasas (BLs) AN T- IBLs B Ls
  • 98.  Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)  Acción de los IBLs Ácido Clavulámico AC., Sulbactam (SUL) y Tazobactam (TAZ). Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., miembros del grupo Bacteroides fragilis, Prevotella spp. y Porphyromonas spp Betalactamasas clase CBetalactamasas clase A Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Proteus spp., Morganella morganii y Providencia spp
  • 99.  Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)  Acción de los IBLs Ácido Clavulámico AC., Sulbactam (SUL) y Tazobactam (TAZ). Excreción: 75-85% Renal Absorción: 100% Parenteral, Incompleta GI. Distribución: C. plasmática en 1-2h. 20% UP. difunde rápidamente a los tejidos corporales, alcanzando concentraciones terapéuticas en el mucus bronquial, esputo, pleura, senos maxilares, amígdalas, saliva, bilis, piel, peritoneo, ovarios, próstata, líquido sinovial, endometrio, miometrio, hueso, tejidos blandos y líquido cefalorraquídeo en presencia de meninges inflamadas.
  • 100.
  • 101. PRESENTACIÓN COMERCIAL Cefobactam amp 1,5g Cefactam amp 1,5g Cefosul amp 1,5g Cerium sol polv iny 1,5g Cefoperazona-Subactam sol polv iny 1,5g
  • 102. INDICACIONES Y POSOLOGIA POSOLOGIA: Adultos: 1,5 – 3 g C/12H. Max 12 g /DIA Niños: 30 – 60 mg / kg / dia. En inf. Severas Max 240 mg / kg / dia. GRAM-POSITIVOS GRAM-NEGATIVOS Aerobios: S. aureus, S. epidermitis, S. pneumoniae, pyogenes, agalatiae, fecalis. Aerobios: Citobacter spp, H. influenzae, P. Mirabilis, P. vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, N. gonorreae, meningitidis, B. pertusis, Yersinias enterocolíticas Anaerobios: Eurobacterium y lactobacillus. Anaerobios: Clostridium, B. fragilis. E. coli, Klebsiella, Pseudomonas.
  • 103. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES  Determinación de Transaminasas y Creatinina.  Puede ocurrir leucopenia.  Prueba de Coombs.  Deficiencia de vitamina K  Reacciones alérgicas.  Trastornos gastrointestinales.  En menores de 6 meses, neonatos y prematuros.  Con aminoglucósidos provoca nefrotóxicidad.  Taquicardia.  Cefalea, Sudoración.  Calambres.  Obstrucción de las vias biliares.
  • 104. Irakara G. Fandiño D. CI: 23673692 Farmacología II
  • 105.
  • 106. INDICACIONES Eficaz contra cepas que producen beta- lactamasas resistentes a la amoxicilina y ampicilina. Bactericida contra: GRAM-POSITIVOS GRAM-NEGATIVOS Aerobios: Enterococus faecalis; S. Pneumoniae.; S Pyogenes; coaugulasa negativa ( S. epidermidis); Corynebacterium; Listeria monocytogenes. Aerobios: H. influenzae, E. Coli, Proteus mirabilis, Klebsiella, Moraxella catarrhalis, Salmonella, Shighella, Bordetella pertusis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Vbrio Cholereae Anaerobios: Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Anaerobios: Bacteroides spp, B. fragilis.
  • 107. INDICACIONES Tratamiento a corto plazo de las infecciones producidas por gérmenes productores de betalactamasas sensibles a la asociacion amoxicila + acido clavulanico. V. Resp Sup Sinusitis Otitis media Faringitis Vía Genitourinari a Cistitis - Uretritis Pielonefritis
  • 108. INDICACIONES Tejidos blandos Abscesos Quemaduras Celulitis Heridas Infectadas V. Resp. Inf Bronquitis Crónicas (Exac. Agudas) Bronconeumonía Neumonía Lobar
  • 109. INDICACIONES Dentarias Huesos/Art . Absceso dentoalveolares Osteomielitis Otros Sepsis puerperal Aborto séptico Sepsis intrabdominal Profilaxis de infecciones postquirúrgicas
  • 110. CONTRAINDICACIONES • Hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas o acido clavulanico. • Insuficiencia hepatica, • Insuficiencia renal. X -Sensibilidad cruzada con cefalosporinas. -Insuficiencia hepatica y renal. -Mononucleosis infecciosa. -Prolongación del tiempo de protrombina. -Aparición de resistencia bacteriana (Tto prolongado). PRECAUCIONES ADVERTENCIAS -Embarazo. -Lactancia.
  • 111. REACCIONES ADVERSAS  Nauseas  Vómitos  Diarrea  Candidiasis intestinal  Colitis seudomembranosa  Incremento de las transaminasas  Erupción cutánea  Urticaria  Eritema multiforme  Sindrome de Stevens – Johnson  Dermatitis exfoliativa  Leucopenia transitoria  Trombocitopenia  Anemia hemolítica  Mareo, cefalea.  Convulsiones. INTERACCIONES: -Anticoagulantes orales. -Probenecid. -Anticonceptivos orales. -Cloranfenicol. -Eritromicina. -Tetraciclinas.
  • 112. PRESENTACIÓN COMERCIAL AMOXICILINA + ACIDO CLAVULANICO (GENERICO) Comp 500mg/125mg. Comp 875mg/125mg. Susp. 400mg//57mg/5ml. POSOLOGIA: COMP: Adultos y niños ≥ 40 k: 250-500 mg c/ 8-12 h, o 875 mg c/ 12 h. SUSP: 20-40 mg/kg/ c/12 h.
  • 113. PRESENTACIÓN COMERCIAL ALVONAL Tab. Recub. 500mg/125mg. Tab. Recub. 875mg/125mg. POSOLOGIA: Adultos y niños ≥ 40 k: 250-500 mg c/ 8-12 h, o 875 mg c/ 12 h.
  • 114. PRESENTACIÓN COMERCIAL AMOCLAV Iny. 1g/ 200mg. Tab. Recub. 875mg/125mg. Tab. Recub. 500mg/125mg. Polvo p/Susp. 250 mg/62,5 mg/5ml.
  • 115. PRESENTACIÓN COMERCIAL AUGMETIN Iny. 1g/ 200mg. Tab. Recub. 875mg/125mg.Tab. 500mg/125mg. Iny. 500 mg/ 100 mg.
  • 116. PRESENTACIÓN COMERCIAL AUGMENTIN Polvo p/Susp. 250 mg/62,5 mg/5ml. Polvo p/Susp. 400 mg/57 mg/5ml. Polvo p/Susp. 600 mg/42,9 mg/5ml.
  • 117. PRESENTACIÓN COMERCIAL AUGMETIN POSOLOGIA: INY: Adultos y niños > 12 años: 1 g cada 8 horas. En IR moderada: 1,2 g IV seguido de 600 mg IV c/12 h. En IR severa 1,2 g seguido de 600 mg c/ 24 h. TAB: infecciones leves a moderadas 1 tab 500/125 mg c/12 horas; infecciones severas 1 tab 875 mg/125 mg c/12 h. PPS: Niños 20-40 mg/kg/ cada 8 horas. Niños y adultos ≥ 40 kg 250 mg/ cada 8 h, o 500 mg cada 12 h.
  • 118. PRESENTACIÓN COMERCIAL CLAVUMOX PLUS Comp. Recub. 875mg/125mg. POSOLOGIA: Adultos y niños ≥ 40 kg: 875 mg c/ 12 h.
  • 119. PRESENTACIÓN COMERCIAL CLAVUROL Polvo p/ Inf IV 1,2 g. POSOLOGIA: Para Iny reconstituir en 20 ml de agua. Para Inf IV el vial reconstituido debe diluirse en cloruro de sodio 0.9%.
  • 120. PRESENTACIÓN COMERCIAL FULGRAM Comp. 875mg/125mg.Comp. 500mg/125mg. POSOLOGIA: COMP: Adultos y niños ≥ 12 años: 500 mg / 125 mg c/ 8 horas, o 875 mg c/ 12 horas.
  • 121. PRESENTACIÓN COMERCIAL FULGRAM PpS. 250mg/62,5mg/5ml. PpS. 400mg/57mg/5ml. PpS. 600mg/42,9mg/5ml.
  • 122. PRESENTACIÓN COMERCIAL FULGRAM POSOLOGIA: PpS 250/62,5mg/5ml: • De 3 meses a 1 año: 62,5mg/15,62 mg c/8-12 h. • De 1 a 7 años: 125 mg/31,25 mg c/ 8 h. • De 7 a 14 años: 250 mg/62,5 mg c/ 8 h. Pps 400mg/57mg/5ml: • Niños < 40 kg: 20- 40 mg/kg/ c/1 h. • Niños y adultos > 40 kg: 250-500mg c/12 h. Pps 600mg/42,9mg/5ml: • Niños de 5-40 kg: 90 mg/6,4 mg/kg/dia.
  • 123. PRESENTACIÓN COMERCIAL KOACT POSOLOGIA: Niños de 0-3 meses: 20-50 mg/kg/c/12 h. De 3 a 12 años: 20- 40 mg/kg/ c/8 h.. Adultos y niños ≥ 40 k: 250 mg c/8 h. PpS oral/ 100 ml. 250mg/62,5mg
  • 124. PRESENTACIÓN COMERCIAL RANCLAV Tab. 875mg/125mg. AUCLAV Comp. Recub. 500mg/125mg. Comp. Recub. 875mg/125mg. POSOLOGIA: Adultos y niños ≥ 40 k: 250-500 mg c/ 8-12 h, o 875 mg c/ 12 h. OTROS
  • 125.
  • 126. INDICACIONES Tto. de infecciones por microorganismos sensibles: del aparato respiratorio superior e inferior, urinario y pielonefritis, intraabdominales, septicemia bacteriana, de piel y tejidos blandos, óseas y articulares, gonocócicas, profilaxis quirúrgica: cirugía abdominal, pelviana, interrupción de embarazo o cesárea. CONTRAINDICACIONES HIPERSENSIBILIDAD A LAS PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS, IR. RAM: dolor en el sitio de Iny IM o IV. Diarrea, nauseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencias, rash, urticaria, prurito, xerodermia, eritema, shock anafiláctico, incremento transitorio de las transaminasas, convulsiones. X
  • 127. ADVERTENCIAS Y PRECAUIONES PRECAUCIONES ADVERTENCIAS -Sensibilidad cruzada con cefalosporinas y penicilinas. -Insuficiencia hepatica y renal. -Superinfección. -Mononucleosis infecciosa. -Aparición de resistencia bacteriana (Tto prolongado). -Embarazo. -Lactancia. -El uso indiscriminado puede generar aparición de resistencia bacteriana. INTERACCIONES: Alopurinol, Anticoagulantes, Anticonceptivos que contienen estrógenos, Metotrexato, Probenecid.
  • 128. PRESENTACIÓN COMERCIAL AMPICILINA + SULBACTAM (GENERICO) Amp. 0,75 g. POSOLOGIA: AMP: Adultos 1,5 – 2 g c/ 6-8 h. Dosis Mx: 4 g/dia de Sulbactam. Niños: 150 mg/Kg/ c 8 h Amp. 1,5 g. Amp. 3 g. Polvo p/ Sol. Iny. IM/IV. 1000 mg/ 500 mg.
  • 129. PRESENTACIÓN COMERCIAL AMPIBACTAM Amp (Polvo p/ reconstituir) 1,5 g.. POSOLOGIA: vía IM: reconstituir en 3,35 ml de agua estéril. Vía IV: reconstituir y diluir en 50-200 ml de sol. 0,9% puede utilizarse lidocaína al 1 0 2 %. Niños > 1 mes: 100-150 mg/kg/dia; adultos 1,5 g c/ 6 h.
  • 130. PRESENTACIÓN COMERCIAL LIBRACTAM POSOLOGIA: AMP: Adultos 1,5 – 2 g c/ 8 h. Dosis Mx: 4 g/dia de sulbactam. Niños: 150 mg/Kg/ c 6-8 h Amp. 1,5 g.
  • 131. PRESENTACIÓN COMERCIAL UNASYN Pps Iny IM. 0,75 g (500mg/250mg). Pps Iny. 1,5 g. (1000mg/500mg) Pps Iny. 3 g. (1000mg/2000mg) POSOLOGIA: AMP: Adultos 1,5 – 2 g c/ 8 h. Dosis Mx: 4 g/dia de sulbactam. Niños: 150 mg/Kg/ c 6-8 h Neonatos < 1 semana: 75 mg/ kg/ c/ 6-8 h.
  • 132. PRESENTACIÓN COMERCIAL OTROS POSOLOGIA: Niños > 1 mes: 100-150 mg/kg/ c/6-8 h. Adultos 1,5 g c/ 6-8 h. No exceder 12 g/dia. Profilaxis de infecciones quirúrgicas: 1,5- 3 g durante la inducción de la anestesia. Repetir c/ 6-8 h, detener a las 24 h. AMPITREM (PpS Iny. 0,75g - 1,5g) AMPIXYM (Amp 1,5 g) UNACILYN (Amp 1,5 g)
  • 133.
  • 134. INDICACIONES Tratamiento de las infecciones moderadas a severas producidas por gérmenes productores de betalactamasas sensibles a la asociacion piperacilina + Tazobactam. Tto de estados febriles con neutropenia (+ aminoglucósidos). CONTRAINDICACIONES HIPERSENSIBILIDAD A LAS PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS. INSUFICIENCIA RENAL XRAM: Diarrea, náuseas, vómitos, exantema (incluyendo el maculopapular)
  • 135. ADVERTENCIAS Y PRECAUIONES PRECAUCIONES ADVERTENCIAS -Riesgo de hipersensibilidad, colitis pseudomembranosa, sobreifeccion. -Evaluar función hepática, hematológica y renal (px predispuestos). -Convulsiones. -Génesis de resistencia bacteriana tras el uso indiscriminado. -Embarazo. -Lactancia. INTERACCIONES: Heparina, Pancuronio, Atracurio, Gentamicina, Metotrexato, probenecid.
  • 136. PRESENTACIÓN COMERCIAL PIPERACILINA + TAZOBACTAM (GENÉRICO) POSOLOGIA:. Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h. Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h. PpS Iny/p Inf. 4 g/0,5 g.
  • 137. PRESENTACIÓN COMERCIAL PIPERAZAM Fco-Amp Liofilizado 4,5 g. POSOLOGIA:. Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h. Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
  • 138. PRESENTACIÓN COMERCIAL TAZACT POSOLOGIA:. Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h. Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h. Fco-Amp Liofilizado 4,5 g.
  • 139. PRESENTACIÓN COMERCIAL TAZOBAX POSOLOGIA:. Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h. Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h. Amp 4,5 g.
  • 140. PRESENTACIÓN COMERCIAL TAZOCIN POSOLOGIA:. Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h. Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h. Amp 4,5 g.
  • 141. PRESENTACIÓN COMERCIAL ZITAX POSOLOGIA:. Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h. Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h. PpS Iny/p Inf. 4 g/0,5 g.
  • 142.
  • 143. Caso Clínico. Motivo de Consulta: Dolor de garganta. Enfermedad Actual: Pacientes femenino de 24 años de edad, nativo y procedente de la ciudad de coro, quien refiere inicio de enfermedad actual, el día 19/04/2015, caracterizado por dolor de garganta, concomitantemente, alza térmica cuantificable en 39 ºC, sin acalmia, motivo por el cual asiste al centro asistencial y se valora. Exploración Física: Se examina con ORL y se evidencia faringe hiperemico, amígdalas hipertróficas hiperemica, se evidencias placas no fétidas. Posible Diagnóstico: Faringoamigdalitis Tratamiento: • Penicilina G Benzatinica a • Benzetacil. 1200 U IM. • Amoxal 500 mg c/8hor. Por 7 días. • Aflamax. 50 mg c/8 hor. Por 3 - 7 días. • Omeprazol 20 mg c/día.
  • 144. Motivo de consulta: Ardor al orinar. Enfermedad Actual: Paciente femenino de 20 años de edad, nativo y procedente de la ciudad de Coro, quien refiere inicio de enfermedad actual 15/04/2015, caracterizado de dolor al orinar de mediana intensidad, concomitantemente presenta dolor en el hemiabdomen bajo, con presencia de alza térmica no cuantificable, por lo cual asiste a este centro asistencial y es valorado. Exploración Física: se evidencia, puño percusión negativa, puntos ureterales superior, medio e inferior negativo, con presencia de dolor en el hemiabdomen bajo a la palpación. Examen de Orina: Se evidencia coliuria, hematuria, abundantes bacterias, abundantes leucocitos. • Cefotaxima 1 gr c/8 hor. Por 7 días. • Geneurin 200 mg c/8 hor. Por 7 días. • Cevax 500 mg c/día. Por 7 días • Acetaminofén 500 mg c/8 hor. Por 7 días • Omeprazol 20 mg c/dia Por 7 días