1. República Bolivariana de Venezuela
Ministerio del Poder Popular para la Educación
Universitaria
Universidad Nacional Experimental “Francisco de
Miranda”
Farmacología II
Prof Marysabel
Ramírez
Sección #3
2. Es cualquier sustancia química producida por un
microorganismo, utilizada para eliminaro inhibirel
crecimiento deotros microorganismo infecciosos
Bacteriostáticos
Pueden ser:
Bactericida
Porsu efecto
antimicrobiano
Porsu espectrode acción
Amplio espectro:
• Tetraciclinas
• Cloranfenicol
• B-lactámicos
Espectro intermedio:
• Macróbios
• aminoglucósidos
Espectro reducido:
• glucopeptidos
Antibiótico
4. GRAM POSITIVA GRAM NEGATIVA
En la tinción de Gram, retienen la tinción
azul
Quedan decoloradas.(rosadas o rojas)
No posee membrana externa Posee membrana externa
-Poseen una pared celular interna y una
pared de peptidoglucano.
-La capa de peptidoglucano es mas gruesa
Poseen una pared celular más compleja:
-pared celular interna
-pared de peptidoglucano
-bicapa lipídica externa
Es mas fina
No tiene espacio periplasmático
tiene espacio periplasmatico donde se
encuentran las B lactamasas, que estas pueden
destruir a los antibioticos B lactamicos q
penetran la membrana externa.
La penicilina mata a las gram positivas, ya
que bloquea la formación de enlaces
peptídicos entre las diferentes cadenas del
peptidoglucano
La penicilina no mata a las Gram
negativas, a causa de la capa de
lipopolisacáridos situada en la parte
externa de la pared celular.
Diferencias bacterianas
5. Clasificación de las
bacterias
NOTA :son útiles en la
producción de
antibióticos tales como
bacitracina, gramicidina y
polimixinaentre otros
E. Coli ysalmonella
clostridium
7. B-Lactámicos
⚫ Origen natural: Penicillium
⚫ Fleming 1929
⚫ Chain: 1940
Potenteacción antibacteriana,
decarácter bactericida
b) el amplioespectroalcanzado por
muchosderivados
c) la existenciade preparados que resisten la inactivación enzimática
causada por las bacterias
d) la presenciade características farmacocinéticas favorables: absorción
oral, buenadifusión tisularyaumento
muy notablede la semivida logradocon algunosderivados
e) la produccióndeescasos efectosadversos.
14. Glucanos Glucanos
La pared celularestacompuesta por:
Puente péptido
Los glucanos son
proteínas,
biosintetizada en el
citoplasmay son (N-
acetilglucosamina,
Ácido N-
acetilmuramico )
Los puentes péptido se
forman por las
pentaglicina gracias a la
enzimaTanspeptidasa.
Mecanismo de Acción.
15. • Penicilina G (Sódica/Potásica)
• Penicilina G Procaínica
• Penicilina G Benzatinica
Naturales
• Cloxacilina
• Oxacilina
Antiestafilocócicas
• Ampicilina
• Amoxicilina
Aminopenicilinas
(Amplioespectro)
• Piperacilina
Antipseudomonas
17. Penicilinas
⚫P.A: Penicilina G Procaínica
PRONAPEN
800.000 UI
Penicilina G Procaínica 600.000 UI
Penicilina G Potásica 200.000 UI
Polvo p/ susp. Iny.
POSOLOGIA
IM. 400.000 – 800.000 UI c/ 12-24h.
Tratamiento de las infecciones causadas
porgérmenes sensiblesa la Penicilina
ADVERTENCIA
La administración dentroo
cercade un nervio puede
causardaño neurológico
permanente
NO IV
18. Penicilinas
⚫P
.A Penicilina G Benzatinica
BENZETACIL
6-3-3
Penicilina G Benzatinica 600.000 UI
Penicilina G Procaínica 300.000 UI
Penicilina G Sódica 300.000 UI
BENZETACIL L.A
(Penicilina G
Benzatinica)
Presentación:
600.000 UI
1.200.000 UI
2.400.000 UI Tratamiento de las infecciones causadaspor
gérmenes sensiblesa la Penicilina
Polvo p/ susp iny
Posología: 1 amp/día
Pudiendo repetira las 48h
Posologia
Niños: 25.000 – 50.000 UI/Kg.
Adultos:
1.200.000 – 2.400.000 UI
19.
20. Penicilinas
⚫P
.A Cloxacilina
CLOXACILINA
SÓDICA
Polvo p/ sol iny. 1g/vial
Polvoy disolvente p/ sol iny
. 500mg
POSOLOGÍA
Adultos: 0,5-1g c/ 6-8h.
Niños > 2 años 12,5 – 25mg/kg c/ 6-8h
Niños < 2 años 6,25 – 12,5 mg/kg c/ 6h
Infecciones de piel y tejidos
blandos.
Neumonía, bronconeumonía.
Septicemias porestafilococos
21. Penicilinas
⚫P
.A Oxacilina
OXACILINA
Sódica
P/p Sol. Iny 1g
Cap. 500 mg
OXIPEN
P/p Sol. Iny 1g
POSOLOGÍA
Neonatos < 7 días c/ 12h.
Neonatos 7-28 días c/ 8h. 50-100mg/kg/día
Niños < 40kg. c/ 4-6h.
Adultos y niños >40kg 500mg-2g c/ 4-6h.
VO: 250-500mgc/ 4-6h
Infecciones de piel y tejidos blandos.
Absceso retrofaríngeoy periamigdalino.
Endocarditis bacteriana.
Usarcon cuidadoen person
IN
as
D
c
Io
C
n
ACIONES
alergiaa la penicN
ie
liu
nm
ao
yn
/í
a
o,barsomncaoneumonía.
bronqInufieaclcionesosteoarticulares.
29. Historia
• Cepas del Hongo
Cephalosporium
acremoniumen 1948.
• Giuseppe Brotzu.
• Tres antibioticos C, N y P
.
30. Mecanismos de resistencia
bacteriana
⚫Mecanismos: Incapacidad del antibiótico para llegar al
sitio donde debe ejercer la acción y cambios que sufren
las proteínasde unión.
⚫Hidrolisis del anillo beta lactamico, mayormente por
gram+.
31. Farmacocinética, absorción
⚫Generalmente porvía parental.
⚫Buenaabsorción porvíaoral 1ra 2da 3ragen.
⚫Velocidad deabsorción y eliminación posibilitan el
intervalode las dosis hasta 12 horas.
32. Farmacocinética, Distribución.
⚫Buenaen general, concentracionesadecuadas en
liquidopleural, pericardio, liquidosinovial, etc.
⚫Norecomendada para meningitis.
⚫Atraviesa la barrera placentaria, concentraciones
variablesen lacirculación fetal.
⚫Fármacode elección para infecciones durante
embarazo.
33. Farmacocinética, metabolismo y
excreción
⚫Mayoría pororina sin metabolizar.
⚫Secreción tubularvariable.
⚫Eliminación renal por filtraciónglomerular(Ceftriazona).
⚫Concentraciones superioresa las plasmáticasen bilis
(Ceftriaxona).
⚫ Tratamiento infecciones biliares.
⚫ Diarrea por flora intestinal modificada.
⚫ Hipoprotrombinemia inhibicion Vit.K.
⚫ Cefoperazona no requiere modificacionen dosis por
insuficienciarenal.
34. Cefalosporinas primera generación
⚫Administración Oral y Parental.
⚫buenaactividad contra bacteriasaerobiasgramm-
positivas.
⚫Con excepción:
Enterococos, Staphylococcus resistentes a la
meticilina, Staphilococcusepidermidis y pneumococos
resistentes a penicilina, y algunos organismos gram-
negativos adquiridos en la comunidad (P. mirabilis, E.
coli, Klebsiellapneumoniaey Moraxellacatarrhalis).
35. Aplicaciones terapéuticas
⚫Seguray efectiva profilaxis pre-postoperatoria.
⚫Dosis única 30min antesde lacirugíadonde la flora de
la piel puedecausar infección.
⚫Cesárea dosis inmediatamentedespuésdecortarel
cordón umbilical.
⚫Prótesisóseas.
36. ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
⚫ Estosantibióticos tienen buenaactividad contra Staphylococcus no
productoresde b-lactamasay Streptococcus beta-hemoliticode los
grupos A y B, y alfa-hemoliticos (ceriumon excepción de los
enterococos, los cuales son resistentes);
⚫ También son sensibles las especies de Clostridium, Corynebact
diphtheriae, Neisseriagonorrhoeaey Actinomyces isrraelii.
⚫ Las bacteriasaerobiasque pueden ser sensiblesson: Escherichia coli y
Proteus mirabilis y medianamente sensibles Klebsiella pneumoniae,
especies de Salmonella y de Shigella.
⚫ Entre las resistente se encuentran Pseudomonas aeruginosa, serratia
marcescens, Bacteroides fragilis, Haemophilus influenzae, Salmonella
typhi, especies de Acinetobacter y Bacteroides.
37. Principio Activo Cefadroxilo
Nombres Comerciales Cedroxin
Posología
Niños: 25 a 50 mg/kg/día en dosis única o dividida
Adultos: 1 a 2 g/día
Indicaciones
Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis
amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de
infecciones de vías respiratorias altas y del tracto
genitourinario.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación
Envase con 14 cap. De 250 y 500 mg. Polvo para
suspensión de 250 mg y 500mg/5ml, Sol. Iny. Via IM
250 y 500 mg/5ml, Sol. Iny. IV 500 mg/5ml
38. Principio Activo Cefadroxilo
Nombres Comerciales Cefadroxilo
Posología
Niños: 25 a 50 mg/kg/día en dosis única o dividida
Adultos: 500 mg/12 hor. O 1 g/día
Indicaciones
Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis
amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de
infecciones de vías respiratorias altas y bajas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación
Envase con 6, 12, 20 cap. De 500 mg, Polvo para
Susp. 250 mg/ml, Susp. Oral Fco. Para preparar en
60 ml (250 mg/5ml).
39. Principio Activo Cefadroxilo
Nombres Comerciales Cefonax
Posología Niños: 25 a 50 mg/kg/día en 2 dosis
Adultos: 500 mg a 1 g/ 1 o 2 veces por día
Indicaciones
Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis
amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de
infecciones de vías respiratorias altas y bajas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación Estuche 16 o 24 cap. De 500 mg, Fco. Para preparar
en 60 ml Susp. 250 mg/5ml
40. Principio Activo
Cefadroxilo
Nombres Comerciales Drocef
Posología
Niños: 25 a 50 mg/kg/día c/12 hor.
Adultos: 500 mg/6 a 8 hor.
Indicaciones
Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis
amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de
infecciones de vías respiratorias altas y bajas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación
Estuche con 20 cap. De 500 mg, Polvo para Susp.
Oral Fco. 60ml 250mg
41. Principio Activo Cefadroxilo
Nombres Comerciales Kefloxin
Posología Adultos: 500 mg/12hor.
Indicaciones
Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis
amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de
infecciones de vías respiratorias altas y bajas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, Niños menores de 1 mes,
Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación Estuche con 12 cap. De 500 mg.
42.
43. Principio Activo Cefalexina
Nombres Comerciales Cefacure
Posología Adultos: 500 mg/ 8 o 12 hor. Dosis Max 4g/día
Indicaciones
Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis
amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de
infecciones de vías respiratorias altas y bajas,
Genitourinaria, Huesos y Articulaciones, Otitis,
Sinusitis, Bronquitis, Prostatitis, Uretritis Cistitis.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas
Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV),
Sobreinfección.
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación Estuche de 6, 10, 12 Cap. De 500 mg.
44. Principio Activo Cefalexina
Nombres Comerciales Cefalexina
Posología Niños: 25 a 50 mg/kg/día
Adultos: 500 mg/ 4, 6, 8hor.
Indicaciones Infecciones por bacterias sensibles al fármaco.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación Estuche de 12 Cap. De 500 mg, Polvo para Susp.
Fco. De 60ml 250mg/5ml
45.
46. Principio Activo Cefalotina
Nombres Comerciales Cefalotina
Posología
Recién Nacidos: 20 mg/kg/12hor. (40mg/kg/día)
Mayores de 7 días: 20 mg/kg/8hor. (60mg/kg/día)
Lactantes a Niños menores de 12: 13 a 26
mg/kg/4hor. (80 a 160 mg/kg/dia)
Adultos: 500 mg a 1 g/ 4, 6hor. Dosis Máx. 12g/dia
Indicaciones
Infecciones sobre bacterias Gram-Positivas y Gram-
Negativas incluyendo al Stphilococcus penicilinino
resistente, Septicemia, infecciones de Huesos y
Articulaciones, Genitourinarias, Endocarditis,
Neumonía, Piel, Tejidos blandos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
ReaccionesAdversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación Polvo para Sol. Iny. 1g, Amp. 1g
47.
48. Principio Activo Cefazolina
Nombres Comerciales Cefazolina
Posología
Niños: 25 a 50 mg/kg/día cada 8-12 hor. Dosis Max.
100mg/kg/día
Adultos: 500 mg a 1 g/8-12hor. Dosis Max. 4g/día
Indicaciones
Infecciones del tracto respiratorio graves causados
por Streptococcus Pneumoniae, Klebsiella Species,
Haemophilus Influenzae y Stphilococcus Aureus
(sensibles a penicilina y penicilino resistente),
Infecciones del Tracto Genitourinario por Escherichia
Coli, Proteos Mirabilis y Enterobacter, e Infecciones
de la Piel, Huesos y Articulaciones.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
ReaccionesAdversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación Caja de 50 Fco. de Polvo liofilizado 1g (Vía IM o IV)
49. Principio Activo Cefazolina
Nombres Comerciales Linzec
Posología
Niños: 25 a 50 mg/kg/día cada 8-12 hor.
Adultos: 500 mg a 1 g/6-12hor. Dosis Max. 12g/día
Indicaciones
Infecciones del Tracto Respiratorio, Genitourinario,
Piel, Huesos y Articulaciones.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación Polvo liofilizado 1g (Vía IM o IV)
50.
51. Principio Activo Cefradina
Nombres Comerciales Veracef
Posología
Niños: 25 a 50 o 75 a 100 mg/kg/día dividida cada 6-
12 hor. Dosis máx. 4gr/dia.
Adultos: 500 mg, 1 gr, 2 gr/12 hor. (Varía de acuerdo
al grado de infección).
Indicaciones Infecciones del Tracto Respiratorio, Genitourinario,
Piel y Tejidos Blandos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación
Estuche con 18 cap. 500mg. Estuche con 12 Tab. 1
gr. Susp. Pediátrica Fco con 100ml de 250 mg/5ml.
Amp de 500 mg con Viales, 1 gr con 1 viales
52.
53. CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN.
Ellas mejoran tanto el espectro como la actividad frente a los
microorganismos Gram-Negativos, con respecto a la primera
generación, aunque pierde cierta actividad frente a los Gram-Positivos.
Los microorganismo donde estos fármacos ejercen su acción son:
Gram-Negativas.
La Klebsiella. (Incluyendo la resistente
a Cefalotina).
Haemophilus Influenzae.
Serratia (algunas cepas).
Enterobacter.
Branhamella Catarrhalis.
54. CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN.
Farmacocinética.
• Absorción.
• Distribución
• Metabolismo.
• Eliminación
55. Farmacodinamica (Mecanismo de Acción).
Como ya se ha mencionado anteriormente, su función
es inhibir la formación del enlace cruzado de la pentaglicina,
este proceso
transpeptidasas,
normalmente
que forma
es catalizado por la
una malla bidimensional o
tridimensional, y por la carbopeptidasas que eliminan los
residuos terminales no comprometidos en la unión de los
puentes cruzados de pentaglicina, la inhibición de la unión de
estos puentes cruzados de pentaglicina conduce a la lisis de la
batería. Sus usos clínicos son:
CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN.
Sinusitis.
Otitis.
Epiglotitis
Infecciones
respiratorias
de las vías
bajas
(Bronquitis Aguda).
de las vías
Gangrena Gaseosa.
Infecciones
genitourinarias.
Peritonitis.
Meningitis (La Cefuroxina es el único
fármaco de esta generación que
cruza la barrera hematoencefalica,
pero su efecto muy leve).
58. Cefoxitina
Farmacocinética
A
D
M
E
Parenteral
Se unea proteínas plasmáticas en un 75-80% V/M:
Nosufren metabolismo
Renal.
0.8h
• Nombrecomercial: Cefoxitina
• Presentación: Fco-Amp 1gr. (IM/IV)
• Indicaciones: Infecciones del tracto respiratorio
inferior, del tracto urinario, intraabdominales,
ginecológicas, septicemia, inf. de la piel.
• Posología: niños > 20-40mg/kg c/6-8h. Adultos 1-
2g c/4-6h.
59. Cefuroxima
Farmacocinética
Oral y Parenteral
Se unea proteína plasmáticas 30-50% V/M: 1,3h
No sufren metabolismo
Seexcretavial renal.
A
D
M
E
• Nombrecomercial: Cefuroxima
• Presentación: Polvo p/ sol iny 750mg. Fco-amp
750mg.
• Indicaciones: Infecciones por bacterias gram – y
gram +
• Posología: niños 50-100mg/kg/día, divididos c/8h.
En infecciones severas 200-240mg/kg/día, divididos
c/6 a 8h.
60. • Nombrecomercial: Zinacef
• Presentación: Polvo p/ sol iny 750mg. Vial + 1amp
de 3mL deaguadestilada
• Indicaciones:
gram +
• Posología:
Infecciones por bacterias gram – y
Lactantes y niños 30-100mg/kg/día,
divididos en 3 o 4 dosis. Neonatos: 30-100mg/kg/día
divididas en 2 o 3 dosis. Adultos: 750mg, 3v/dia por
iny IM o IV. En infecciones masgraves 1,5g 3v/día.
Tabletas 500mg y 250mg. Granulado
Fco con 70mL de 125mg/5mL y
Infecciones por bacterias gram – y
• Nombre comercial: Zinnat
• Presentación:
p/suspensión:
250mg/5mL
• Indicaciones:
gram +
• Posología: 250-500mg, 2 v/día. Duración promedio
de la terapia 7días. Adm despuésde losalimentos.
61. Cefaclor
• Nombrecomercial: Ceclor
• Presentación: Tabletas LP 750mg. Suspensión oral: 250
mg/5 ml y 375 mg/5 ml
• Indicaciones: Infecciones por bacteriasgram – ygram +
• Posología: suspensión: niños 20 mg/Kg/día, en dosis
fraccionadas administradas cada 8 ó 12 horas. Enf. severas 40
mg/kg/día en dosis fraccionadas cada 8 ó 12 horas con una
dosis máxima de 1 g al día. Tabletas LP: adultos, es de 750
mg cada 12 horas
62. Reacciones Adversas
• Reacciones de hipersensibilidad
• Nefrotoxicidad
• Dolor localizado porvía parenteral
• Intolerancia al alcohol
• Fenómenos hemorrágicos (hipoprotrombinemia,
trombocitopenia, Alteraciones de la función plaquetaria ).
Interacciones
Cefoxitina
Riesgo de nefrotoxicidad
con: aminoglucósidos.
Secreción tubular
disminuida por: probenecid.
Lab: falso + en prueba de
Coombs
Cefoxitina
Nefrotoxicidad con:
aminoglucósidos, furosemida,
ác. etacrínico; vigilar función
renal.
Absorción oral disminuida
por: antiácidos.
Secreción tubular renal
reducida por: probenecid.
Disminuye reabsorción de:
estrógenos (menor eficaciade
anticonceptivos orales).
Cefaclor:
Aumenta acción de:
anticoagulantes orales.
Excreción renal inhibida
por: probenecid.
Lab: falso + en testde
Coombs y glucosuria por
métodos de reducción.
63. Cefalosporinas de 3° y 4°
Generación
• Sustitución en la posición 7 (Anillo B_lactámico)
• Sustitución en la posición 3 (Anillo Dihidrotiazina)
• Núcleo intrínsecamente
resistente a muchas
penicilinasas
• Grupo carboxílico en C4
• Una cadena lateral ß-acilamínica
en C7 (-R1)
• Adición de distintos
sustituyentes en C3 (-R2)
64. En términos generales, la adición de nuevos
sustituyentes permite:
• Ampliar el espectro de actividad
• Mejorar las características farmacocinéticas
•Ampliar la actividad a bacterias de difícil tratamiento
como Pseudomonas spp, Citrobacter spp, Serratia spp,
Enterobacter spp, etc.
• Aumentar la estabilidad frente a la hidrólisis de ß-lactamasas
•Describir nuevas propiedades biológicas como la
inmunomodulación
65. Cefalosporinas
3° Generación
• Amplio espectro
• +++Actividad Gram – (N.
gonorrhoeae y N. meningitidis).
• <<Gram+
• Activas en Enterobacteriaceas
• Activas en Pseudomona
(Ceftazidima, Ceftizoxima,
Cefoperazona)
• Activas en H. Influenzae y
Neisseria
4° Generación
• +Amplio espectro
• >>Gram +
• Activos en Gram – Resistentes a
3° generación
• +Estables ante hidrolisis por
B_lactamasas
• Activa en Pseudomona
resistente a ceftazidima
Citrobacter
S. Marcescens
Providencia
spp K. pneumoniae
P
. Aeruginosa
Neisseria
68. Ceftriaxone
+ lidocaina 3,5ml al 1% ->
Ceftriaxona, tricefi.
Rocephin.
Frasco - ampolla de 0.5 y 1 gr.
Frasco - vial de 1 y 2 gr
POSOLOGIA
CEFTRIAXONA-TRICEFI: Mayores de 12ª yadultos:
2gr/d
Dosis Max: 4gd
En menoresde 12ª 20-80mg/kg/dia
ROCEPHIN: Mayores de 12ª yadultos: 2gr/d
Dosis Max: 4gd
NEONATOS: 20-50mg /kg/dia
LACTANTESY MENORES DE 12ª:20-80mg/kg/dia
EL VIAL SE DEBE
DISOLVER CON 40ML
DE SOLUCIONES LIBRE
DE CALCIO.
Como : Clorurodesodio
0,9%, dextrosaal 5%,
dextrosaal 10%.
VM: puede llegara 8h
Excreción renaly biliar
Efectivo contrasifils uretral, cervicouterina rectal o
faringea
Es selectivo contra Neisseria gonorreae
69. Ceftibuten Cedax. Tabletas de 400 mg.
Suspensión de 180 mg/5ml. (1)
POSOLOGIA
CEDAX: duracion de 5 a 10 dias
ADULTOS: 400mg/dia
NIÑOS: 9mg/kg/dia MAX 400mg/dia de suspensión
oral
EN NIÑOS CON UN PESO MAYPR A 45kg -> dosis
adulto
INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED
BACTERIANA
70. Ceftazidime Fortum. Frasco - ampolla 1000 y 2000 mg.
POSOLOGIA
FORTUM:
ADULTOS: 1-6g/diadistrib en 3 dosis
Pseudomonas: 100-150mg/kg/dia
NIÑOS: >2meses 30-100mg/kg/diadistriben 3
dosis
NEONATOS: 25-60mg/kg/dia distrib en 2 dosis.
ANTAGONISTA
CLORAMFENICOL
Actua similiar a cefotaxima
VM: 1,8 h.
No es metabolizado, aparece en la orina
72. Cefixime longacef. Comprimidos de 400 mg.
Suspensión 250mg/5ml
nario
Infeccionesdel tracto
respiratorio superiore inferior
ydel tracto uri
POSOLOGIA
Adultos: 400mg/do 200mg/2v/d
Niños: 8mg/kg/do 4mg/kg/2v/d
N.
gonorrhoeae
73. Cefotaxime Cefotaxima, claforan. Frasco - ampolla de 1000 mg.
POSOLOGIA
ADULTOS: IV IM 1-2g c/8h
Infeccionesurinarias: 2gr/d
Meningitis: 100-200mg/kg/d
Lactantesy niños: 50-100mg/kg/d divididaen 3 o 4
dosis
NEFROTOXICO
74. Cefapine Cefimax, maxipima, orpime Fco polvo 1g, 2g. Amp 1g
POSOLOGIA
ADULTOS: IV IM 500 mg c/12h
Infeccionesurinarias: 2gr/d
Meningitis: 100-200mg/kg/d
Lactantesy niños: 50-100mg/kg/d divididaen 3 o 4
dosis
75. REACCIONES ADVERSAS
7. Las hemorragias que también produce Hipoprotrombinemia e inactiva la
vitamina k.
8. Grandes dosis podemos producir un Coombs +
76. Tienen afinidad por las proteínas fijadoras de penicilinas por lo tanto
tienen amplio espectro que incluye la destrucción de las bacterias
gram – y gram +.
No actúan frente a bacterias que se desarrollan intracelularmente como la
chlamydia y otras bacterias como:
Enterococcus faecium
Stenotrophomonas maltophila
Staphylococcus
Pneumococcus penicilinorresistente
Clostridium difficile
77. Atraviesan los tejidos y líquidos como el líquido cefalorraquídeo
Su administración es intravenosa, y la intramuscular es irritante por lo
que se administra con lidocaína a 1% para aliviar los síntomas.
Por su amplio espectro están indicados para:
Sepsis intra-abdominal
Sepsis del sistema nervioso central
Sepsis urinaria
Sepsis ginecológica
78.
79. Ertapenem
Invanz
Invanz IM
Indicaciones:
Tto. de infecciones por
bacterias conocidas o
probablemente sensibles a
ertapenem.
Intraabdominales,
ginecológicas postquirurgica,
pie diabético que afectan a piel
y tejidos blandos, neumonía
adquiridaen lacomunidad.
Reacciones Adversas:
Diarrea, complicaciones
de vena infundida,
flebitis, tromboflebitis
nauseasycefalea.
80. Posologia
IV: Mayores de 13 años: 1 g,
1 vez/día; en un periodo de 30
min.
Niños de 3 a 12 años: la dosis
de ertapenem es de 15 mg/kg
por vía intravenosa,
administrados dos veces al
día, sin superar una dosis total
de 1 g/día
IM: 1 g, 1 vez/día
Duracion usual de la
terapia de 3-14 dias IV y de 7
dias IM
Presentacion:
Polvo liofilizado p/sol
iny IV/IM . FCO de 1g.
Ertapenem
Invanz
Invanz IM
81. Imipenem
Imipenem-cilastatina
Menepim
Zienam
Indicaciones:
Infecciones polimicrobianas,
mixtas por aerobios y
anaerobios gram-positivos -
gram-negativos.
Infecciones Intraabdominales,
vias respiratorias
ginecológicas,
postquirurgica, y
inf,
huesos,
todas
aquellas infecciones resistentes
a penicilina ycefalosporina
ReaccionesAdversas:
Nauseas, vomitos,
diarreas, reacciones de
hipersensibilidad
cutanea, aumento de las
transaminasas,
bilirrubina, leucopenia,
trombocitopenia anemia
hemolitica, convulsiones,
confunsion mental,
flebitis, tromboflebitis
82. Imipenem
Imipenem-cilastatina
Menepim
Zienam
Posologia:
IV
Niños > de 3Meses y niños<
de 40kg: : 15-25 mg/kg cda 6
H Dosis Max 4g/dia
Niños > 40kg y adultos:
250mg-500mg c/6-8 H Dosis
Max: 2-3 mg/dia
Presentacion:
Imipenem-
cilastatina
500mg/500mg
Polvo/sol inyec, 1
frasco-ampolla de
100ml.
Menepim:
500mg/500mg Fco.
Zienam500mg/500mg
FC 20 Ml
83. Meropenem
Meronem
Meroprem
Indicaciones:
infecciones
por bacterias
Tto de
producidas
aerobias gram-negativas,
gran positivas
Meningitis,
septicemia
anaerobias.
neumonia,
infecciones
intraabdominales,
ginecológicas de piel y
tejidos blandos.
ReaccionesAdversas:
Nauseas, vomitos,
diarreas, reacciones de
hipersensibilidad
cutanea, aumento de las
transaminasas,
bilirrubina, leucopenia,
trombocitopeniaanemia
hemolitica
flebitis,
tromboflebitis
84. Meropenem
Meronem
Meroprem
Posologia:
IV
Niños > de 6Meses-12
años: 10-20mg/kg cda/8h
Neonatos y lactantes 10-
20mg/kg
Adultos: 500mg -1g c/8-
12H
Meningitis: hasta
40mg/kg c/8h
Presentacion:
Meropenem
Polvo/sol inyecta
500mg y 1g
A diferencia del IMIPENEM, este no esadministradocon cilastatina,
yaque no es sensiblea dipeptidasa renal, no presentacomo reaccion
adversaconvulsiones
86. INTERACCIONES
No se recomienda la combinación con otros b-lactámicos ya que
estos son inductoresde b-lactamasas.
El probenecid puede aumentar los niveles séricos de los
carbapenémicos.
Se ha producido convulsiones generalizadas en pacientes que
recibian tto Imipenem-Cilastatina + Ganciclovir, los
mecanismosdeesta interaccion sedesconocen.
Pacientes tratados con Acido valproico el Meropenem ocasiona
reduccion de los niveles plasmaticos del anticonvulsitante,
desarrollando asi ataques epilepticos. NO se recomienda su uso
concomitante.
87.
88. PENICILINAS
A grandes dosis de penicilina puede potenciar el efecto de anticoagulantes o
antiagregantes plaquetarios incrementa el riesgo de producir hemorragias.
Producido por Carbenicilina, piperacilina o ticarcilina.
Alopurinol puede incrementar probabilidades de reacciones cutaneas
El uso concomitante con anticonceptivos disminuye el efecto
No debe administrarse conjuntamente con otros antibioticos como: Clorafenicol,
eritromicina, tetraciclina o neomicina porque reduce su efectividad.
89. PENICILINAS
La neomicina inhibe parcialmente la absorción oral de la amoxicilina
Ingerir en ayunas o dos horas despues de comer, excepto la amoxicilina.
El uso concomitante de penicilina parenteral G potásica con diuréticos ahorradores de
potasio, medicamentos que contengan potasio, o sales de potasio puede provocar
hiperpotasemia
Probenecid inhibe la excreción tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles
plasmáticos del antibiótico
90. CEFALOSPORINA
Aumento de la nefrotoxicidad al
asociarlas con aminoglucósidos,
furosemida, ácido etacrínico y
bumetanida.
No ingerir con alcohol
Probenecid incrementa las
concentraciones sericas.
Anticoagulantes por riesgo de
hemorragia
Anticonvulsivantes ya que alteran la
concentracion serica, pudiendo
producir toxicidad.
Anticoncetivos orales por fallo
terapeutico.
96. •Son los que inhiben las betalactamas
•Se usan en forma combinada con
los antibióticos para tener una
acción bactericida más eficaz y
potente.
🞒 Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)
•Ácido Clavulámico (AC).
•Sulbactam (SUL).
•Tazobactam (TAZ)
•Amoxa + AC.
•Amp + SUL.
•Pipe + TAZ.
•´ Cefoperazocina + SUL.
•Amoxa + SUL.
•Ticarcitina + AC.
97. Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)
🞒 Betalactamasas (BLs)
AN
T-
IBLs
B
Ls
98. 🞒 Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)
🞒 Acción de los IBLs
Ácido Clavulámico AC., Sulbactam
(SUL) y Tazobactam (TAZ).
Betalactamasas clase A
Staphylococcus spp., Haemophilus
influenzae, Moraxella catarrhalis,
Neisseria gonorrhoeae, Escherichia
coli, Proteus spp., Klebsiella spp.,
miembros del grupo Bacteroides
fragilis, Prevotella spp. y
Porphyromonas spp
Betalactamasas clase C
Acinetobacter spp., Citrobacter spp.,
Proteus spp., Morganella morganii y
Providencia spp
99. 🞒 Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)
🞒 Acción de los IBLs Ácido Clavulámico AC., Sulbactam
(SUL) y Tazobactam (TAZ).
Excreción: 75-85%
Renal
Absorción: 100% Parenteral, Incompleta GI.
Distribución: C. plasmática en 1-2h. 20%
UP. difunde rápidamente a los tejidos
corporales, alcanzando concentraciones
terapéuticas en el mucus bronquial,
esputo, pleura, senos maxilares,
amígdalas, saliva, bilis, piel, peritoneo,
ovarios, próstata, líquido sinovial,
endometrio, miometrio, hueso, tejidos
blandos y líquido cefalorraquídeo en
presencia de meninges inflamadas.
102. INDICACIONES Y POSOLOGIA
POSOLOGIA:
Adultos: 1,5 – 3 g C/12H. Max 12 g /DIA
Niños: 30 – 60 mg / kg / dia. En inf. Severas Max 240 mg / kg / dia.
GRAM-POSITIVOS GRAM-NEGATIVOS
Aerobios: S. aureus, S.
epidermitis, S. pneumoniae,
pyogenes, agalatiae, fecalis.
Aerobios: Citobacter spp, H.
influenzae, P. Mirabilis, P.
vulgaris, Morganella morganii,
Providencia rettgeri, Serratia,
N. gonorreae, meningitidis, B.
pertusis, Yersinias
enterocolíticas
Anaerobios: Eurobacterium y
lactobacillus.
Anaerobios: Clostridium, B.
fragilis. E. coli, Klebsiella,
Pseudomonas.
103. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Determinación de Transaminasas
y Creatinina.
Puede ocurrir leucopenia.
Prueba de Coombs.
Deficiencia de vitamina K
Reacciones alérgicas.
Trastornos gastrointestinales.
En menores de 6 meses,
neonatos y prematuros.
Con aminoglucósidos provoca
nefrotóxicidad.
Taquicardia.
Cefalea, Sudoración.
Calambres.
Obstrucción de las vias biliares.
106. INDICACIONES
beta-
Eficaz contra cepas
lactamasas resistentes
que producen
a la amoxicilina y
ampicilina. Bactericida contra:
GRAM-POSITIVOS GRAM-NEGATIVOS
Aerobios: Enterococus faecalis;
S. Pneumoniae.; S Pyogenes;
coaugulasa negativa ( S.
epidermidis);
Corynebacterium; Listeria
monocytogenes.
Aerobios: H. influenzae, E.
Coli, Proteus mirabilis,
Klebsiella, Moraxella
catarrhalis, Salmonella,
Shighella, Bordetella pertusis,
N. gonorrhoeae, N.
meningitidis, Vbrio Cholereae
Anaerobios: Clostridium,
Peptococcus,
Peptostreptococcus,
Anaerobios: Bacteroides spp,
B. fragilis.
107. INDICACIONES
corto plazo de las infecciones
Tratamiento a
producidas por gérmenes productores de
betalactamasas sensibles a la asociacion amoxicila +
acido clavulanico.
V
. Resp Sup
Sinusitis
Otitis
media
Faringitis
Vía
Genitourinari
a
Cistitis - Uretritis
Pielonefritis
110. CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas
o acido clavulanico.
• Insuficiencia hepatica,
• Insuficiencia renal.
X
-Sensibilidad cruzada con
cefalosporinas.
-Insuficiencia hepatica y renal.
-Mononucleosis infecciosa.
del tiempo de
-Prolongación
protrombina.
-Aparición de resistencia
bacteriana (Tto prolongado).
PRECAUCIONES ADVERTENCIAS
-Embarazo.
-Lactancia.
117. PRESENTACIÓN COMERCIAL
AUGMETIN
POSOLOGIA:
INY: Adultos y niños > 12 años: 1 g cada 8 horas. En IR moderada: 1,2 g IV
seguido de 600 mg IV c/12 h. En IR severa 1,2 g seguido de 600 mg c/ 24 h.
TAB: infecciones leves a moderadas 1 tab 500/125 mg c/12 horas;
infecciones severas 1 tab 875 mg/125 mg c/12 h.
PPS: Niños 20-40 mg/kg/ cada 8 horas. Niños y adultos ≥ 40 kg 250 mg/ cada
8 h, o 500 mg cada 12 h.
119. PRESENTACIÓN COMERCIAL
CLAVUROL
Polvo p/ Inf IV 1,2 g.
POSOLOGIA:
Para Iny reconstituir en 20 ml de agua.
Para Inf IV el vial reconstituido debe diluirse en cloruro de sodio 0.9%.
126. INDICACIONES
Tto. de infecciones por microorganismos sensibles: del aparato
respiratorio superior e inferior, urinario y pielonefritis,
intraabdominales, septicemia bacteriana, de piel y tejidos
blandos, óseas y articulares, gonocócicas, profilaxis quirúrgica:
cirugía abdominal, pelviana, interrupción de embarazo o cesárea.
CONTRAINDICACIONES
HIPERSENSIBILIDAD A LAS PENICILINASY
CEFALOSPORINAS, IR.
RAM: dolor en el sitio de Iny IM o IV. Diarrea, nauseas,
abdominal, flatulencias, rash, urticaria,
vómitos, dolor
prurito, xerodermia, eritema, shock anafiláctico,
incremento transitorio de las transaminasas, convulsiones.
X
127. ADVERTENCIAS Y PRECAUIONES
PRECAUCIONES ADVERTENCIAS
-Sensibilidad cruzada con
cefalosporinas y penicilinas.
-Insuficiencia hepatica y renal.
-Superinfección.
-Mononucleosis infecciosa.
-Aparición de resistencia
-El uso
-Embarazo.
-Lactancia.
indiscriminado puede
generar aparición de resistencia
bacteriana.
bacteriana (Tto prolongado).
INTERACCIONES:
Alopurinol, Anticoagulantes,
Anticonceptivos que contienen
estrógenos, Metotrexato, Probenecid.
128. PRESENTACIÓN COMERCIAL
AMPICILINA + SULBACTAM (GENERICO)
Amp. 0,75 g.
Amp. 1,5 g.
Amp. 3 g.
Polvo p/ Sol. Iny. IM/IV.
1000 mg/ 500 mg.
POSOLOGIA:
AMP: Adultos 1,5 – 2 g c/ 6-8 h. Dosis Mx: 4 g/dia de Sulbactam.
Niños: 150 mg/Kg/ c 8 h
129. PRESENTACIÓN COMERCIAL
AMPIBACTAM
Amp (Polvo p/ reconstituir) 1,5 g..
POSOLOGIA:
vía IM: reconstituir en 3,35 ml de agua estéril.
Vía IV: reconstituir y diluir en 50-200 ml de sol. 0,9% puede utilizarse
lidocaína al 1 0 2 %.
Niños > 1 mes: 100-150 mg/kg/dia; adultos 1,5 g c/ 6 h.
131. PRESENTACIÓN COMERCIAL
UNASYN
Pps Iny IM. 0,75 g
(500mg/250mg).
Pps Iny. 1,5 g.
(1000mg/500mg)
Pps Iny. 3 g.
(1000mg/2000mg)
POSOLOGIA:
AMP: Adultos 1,5 – 2 g c/ 8 h. Dosis Mx: 4 g/dia de sulbactam.
Niños: 150 mg/Kg/ c 6-8 h
Neonatos < 1 semana: 75 mg/ kg/ c/ 6-8 h.
132. PRESENTACIÓN COMERCIAL
OTROS
POSOLOGIA:
Niños > 1 mes: 100-150 mg/kg/ c/6-8 h.
Adultos 1,5 g c/ 6-8 h. No exceder 12 g/dia.
Profilaxis de infecciones quirúrgicas: 1,5- 3 g durante la inducción de la
anestesia. Repetir c/ 6-8 h, detener a las 24 h.
AMPITREM (PpS Iny. 0,75g - 1,5g)
AMPIXYM (Amp 1,5 g)
UNACILYN (Amp 1,5 g)
133.
134. INDICACIONES
Tratamiento de las infecciones moderadas a severas
producidas por gérmenes productores de
betalactamasas sensibles a la asociacion piperacilina
+ Tazobactam. Tto de estados febriles con
neutropenia (+ aminoglucósidos).
CONTRAINDICACIONES
HIPERSENSIBILIDAD A LAS PENICILINASY
CEFALOSPORINAS.
INSUFICIENCIARENAL
X
RAM: Diarrea, náuseas, vómitos, exantema
(incluyendo el maculopapular)
135. ADVERTENCIAS Y PRECAUIONES
PRECAUCIONES ADVERTENCIAS
-Riesgo de hipersensibilidad,
colitis pseudomembranosa,
sobreifeccion.
-Evaluar función hepática,
y renal (px
hematológica
predispuestos).
-Convulsiones.
-Génesis
bacteriana
de
tras
resistencia
el uso
indiscriminado.
-Embarazo.
-Lactancia.
INTERACCIONES:
Heparina,
Pancuronio,
Atracurio,
Gentamicina,
Metotrexato,
probenecid.
136. PRESENTACIÓN COMERCIAL
PIPERACILINA + TAZOBACTAM (GENÉRICO)
POSOLOGIA:.
Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.
Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
PpS Iny/p Inf. 4 g/0,5 g.
138. PRESENTACIÓN COMERCIAL
TAZACT
POSOLOGIA:.
Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.
Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
Fco-Amp Liofilizado 4,5 g.
141. PRESENTACIÓN COMERCIAL
ZITAX
POSOLOGIA:.
Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.
Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
PpS Iny/p Inf. 4 g/0,5 g.
142.
143. Caso Clínico.
Motivode Consulta: Dolorde
garganta.
Enfermedad Actual: Pacientes
femenino de 24 años de edad, nativo y
procedente de la ciudad de coro, quien
refiere inicio de enfermedad actual, el día
19/04/2015, caracterizado pordolorde
garganta, concomitantemente, alza térmica
cuantificable en 39 ºC, sin acalmia, motivo
por el cual asiste al centro asistencial y se
valora.
Exploración Física: Se examina
con ORL y seevidencia faringe hiperemico,
amígdalas hipertróficas hiperemica, se
evidencias placas no fétidas.
Posible Diagnóstico:
Faringoamigdalitis
Tratamiento:
• Penicilina G Benzatinicaa
• Benzetacil. 1200 U IM.
• Amoxal 500 mg c/8hor. Por 7
días.
• Aflamax. 50 mg c/8 hor. Por 3
- 7 días.
• Omeprazol 20 mg c/día.
144. Motivodeconsulta: Ardoral orinar.
Enfermedad Actual: Paciente femenino de
20 años de edad, nativo y procedente de la ciudad de
Coro, quien refiere inicio de enfermedad actual
15/04/2015, caracterizado de dolor al orinar de
mediana intensidad, concomitantemente presenta
dolor en el hemiabdomen bajo, con presencia de alza
térmica no cuantificable, por lo cual asiste a este
centroasistencial yesvalorado.
Exploración Física: se evidencia, puño percusión
negativa, puntos ureterales superior, medio e inferior
negativo, con presencia de dolor en el hemiabdomen
bajoa la palpación.
Examen de Orina: Se evidencia coliuria,
hematuria, abundantes bacterias, abundantes
leucocitos.
• Cefotaxima 1 gr
c/8 hor. Por 7
días.
• Geneurin 200 mg
c/8 hor. Por 7
días.
• Cevax 500 mg
c/día. Por 7 días
• Acetaminofén 500
mg c/8 hor. Por 7
días
• Omeprazol 20 mg
c/dia Por 7 días