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Adrián Jiménez Delgado, Mariló Romero Cortés, Carlota Echeverría Cruz, Elena Fernández
Colombás
INHIBIDORES ENZIMÁTICOS COMO
AGENTES TERAPÉUTICOS
INTRODUCCIÓN
Inhibidor enzimático: compuesto capaz de disminuir la actividad de una enzima.
Tipos
Irreversibles Inhibidores suicidas Aspirina
Reversibles
● Competitiva
Estatinas e Ibuprofeno
● No competitiva
Paracetamol
● Acompetitiva
Históricamente
Laboratorios Bayer. 1932
Gerhard Domagk
Prontosil (Fármacos sulfonamidas)
Inhibidores competitivos (Estreptococos)
Actualmente
Nuevo fármaco = Nuevo inhibidor enzimático
Nuevas técnicas Diseño racional de fármacos
(estructura tridimensional)
ESTATINAS
Clase de fármacos utilizados para
reducir el colesterol sanguíneo.
Actúan inhibiendo el enzima HMG-
CoA reductasa.
Inhibición: competitiva, parcial y
reversible.
Mecanismos de acción
1. Disminuyendo de forma directa los
niveles de colesterol.
2. Modulando la respuesta inflamatoria
3. Estabilizando la placa de ateroma
4. Previniendo la formación del trombo
AINES : Antiinflamatorios no esteroideos
Inhibición de la COX
por acción de la aspirina
(irreversible)
CLASIFICACIÓN:
A. ESTRUCTURA MOLECULAR
B. INHIBICIÓN
B.1: CLASICOS
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AINES: Antiinflamatorios no esteroideos
¿LA CLAVE DE SU EFECTO?
Al inhibir la acción de la ciclooxigenasa, acaban restringiendo la
producción de prostaglandinas; causantes del dolor y la inflamación
AINES : Antiinflamatorios no esteroideos
*EFECTOS ADVERSOS
PENICILINA
Alexander Fleming (1928)
“El tiempo vendrá cuando la penicilina pueda ser comprada
por cualquiera en las tiendas. Y luego está el peligro de que
el hombre ignorante use a menudo infradosis y, al exponer a
sus microbios a cantidades no-letales de la droga, los
vuelva resistentes.”
CLASIFICACIÓN
1. NATURALES
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¿CÓMO FUNCIONA LA PENICILINA?
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celular de las bacterias.
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  • 1. Adrián Jiménez Delgado, Mariló Romero Cortés, Carlota Echeverría Cruz, Elena Fernández Colombás INHIBIDORES ENZIMÁTICOS COMO AGENTES TERAPÉUTICOS
  • 2. INTRODUCCIÓN Inhibidor enzimático: compuesto capaz de disminuir la actividad de una enzima. Tipos Irreversibles Inhibidores suicidas Aspirina Reversibles ● Competitiva Estatinas e Ibuprofeno ● No competitiva Paracetamol ● Acompetitiva
  • 3. Históricamente Laboratorios Bayer. 1932 Gerhard Domagk Prontosil (Fármacos sulfonamidas) Inhibidores competitivos (Estreptococos) Actualmente Nuevo fármaco = Nuevo inhibidor enzimático Nuevas técnicas Diseño racional de fármacos (estructura tridimensional)
  • 4. ESTATINAS Clase de fármacos utilizados para reducir el colesterol sanguíneo. Actúan inhibiendo el enzima HMG- CoA reductasa. Inhibición: competitiva, parcial y reversible.
  • 5. Mecanismos de acción 1. Disminuyendo de forma directa los niveles de colesterol. 2. Modulando la respuesta inflamatoria 3. Estabilizando la placa de ateroma 4. Previniendo la formación del trombo
  • 6. AINES : Antiinflamatorios no esteroideos Inhibición de la COX por acción de la aspirina (irreversible) CLASIFICACIÓN: A. ESTRUCTURA MOLECULAR B. INHIBICIÓN B.1: CLASICOS B.2: SELECTIVOS
  • 7. AINES: Antiinflamatorios no esteroideos ¿LA CLAVE DE SU EFECTO? Al inhibir la acción de la ciclooxigenasa, acaban restringiendo la producción de prostaglandinas; causantes del dolor y la inflamación
  • 8. AINES : Antiinflamatorios no esteroideos *EFECTOS ADVERSOS
  • 9. PENICILINA Alexander Fleming (1928) “El tiempo vendrá cuando la penicilina pueda ser comprada por cualquiera en las tiendas. Y luego está el peligro de que el hombre ignorante use a menudo infradosis y, al exponer a sus microbios a cantidades no-letales de la droga, los vuelva resistentes.” CLASIFICACIÓN 1. NATURALES 2. BIOSINTÉTICOS 3. SEMISINTÉTICOS
  • 10. ¿CÓMO FUNCIONA LA PENICILINA? ¿SU IMPORTANCIA? ● Su principal función es destruir la pared celular de las bacterias. ● Sinergia con los aminoglucósidos

Notas del editor

  1. -> Las estatinas se unen de manera covalente al sitio activo de la reductasa, con mayor afinidad que la HMG-CoA (3-hidroxi-3- metilglutaril-coenzima A) y, por lo tanto, funcionan como inhibidores competitivos, por lo cual disminuyen la síntesis y el contenido intracelular de colesterol.