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1. Los inhibidores enzimáticos
como agentes terapéuticos
- Daria Abasheva, Carolina Carbonell, Thomas
Schiemann

2. Índice:
1. Importancia práctica de inhibición enzimática
2. Factores de reacción enzimática
3. Tipos de inhibición
● inhibición inespecífica
● inhibición específica
- inhibición reversible
+ competitiva
+ acompetitiva
+ mixta
- inhibición irreversible
+ unión covalente
+ basada en mecanismo
4. Resumen

3. Cinética enzimática: disciplina que mide la velocidad de la reacción y la
forma en que se modifica como respuesta a cambios en los parámetros
experimentales.
Factores que interfieren con la cinética enzimática:
- Cantidad de sustrato
- Cantidad de enzima
- Temperatura
- pH
- Inhibidores

4. Inhibición enzimática
Inhibición -
disminución de la
actividad
catalítica del
enzima

5. Inhibición reversible competitiva

7. Formaldehído daña muchos tejidos en especial el de los ojos. (ceguera)
Enzima: alcohol desoxidrogenasa.

8. Sustrato: Ácido aminobenzoico
(PABA)
Enzima: Dihidropteroato sintasa
Inhibidor: Sulfonamida

9. Inhibición reversible acompetitiva (alostérica)
- Km(ap) ↓
- Vmax(ap) ↓

10. Inhibición reversible acompetitiva (alostérica)
Camptotecina
- Tratamiento de cáncer via efecto antiproliferativo
- E: topoisomerasa I
- S: ADN
- I: camptotecina (alcaloide natural)
- Mecanismo:
topo I se une al ADN rompiendo enlace 3’-5’
↓
CPT se une al complejo ADN-topo I
↓
CPT impide religación de ADN
↓
horquilla de replicación choca con complejo
CPT-ADN-topo I, provocando ruptura de ADN

11. Inhibición reversible mixta
- Km(ap) ↓ o ↑*
- Vmax(ap) ↓

12. Inhibición reversible mixta - no competitiva
- Km(ap)=Km
- afinidad igual al E libre y al complejo ES

13. Inhibición reversible mixta - no competitiva
- Tratamiento de cancer via efecto antiproliferativo
- E: cdk (cyclin-dependent kinase)
- S: proteínas involucradas en replicación de ADN y
transcripción, ATP
- I: 3-aminotioacridinona (ATA)
- Mecanismo:
3-ATA se une a cdk / complejo cdk-ciclina
↓
cdk bloqueada por 3-ATA no puede activar prots
↓
ciclo celular se detiene
↓
apoptosis

14. Inhibición
irreversible

15. Inhibición
irreversible

16. Inhibición
irreversible -
agentes
terapéuticos
- Penicilina

17. HIV/ VIH
- inhibición irreversible de
la proteasa HIV-1
Inhibición
irreversible -
Agentes
terapéuticos

18. Resumen
El conocimiento de los mecanismos enzimáticos permite el desarrollo de algunos
fármacos inhibidores de la acción enzimática:
- antibióticos
- fármacos antivíricos
- en intoxicaciones
- como reguladores de procesos intracelulares

19. http://chemistry.elmhurst.edu/vchembook/573inhibit.html
http://www3.uah.es/bioquimica/Sancho/farmacia/temas/tema-9_inhibicion-enzimatica.pdf
http://chemistry.elmhurst.edu/vchembook/652penicillin.html
http://jvi.asm.org/content/73/4/3309.full
https://books.google.es/books?id=IklSdcwT5lsC&pg=PA53&lpg=PA53&dq=sulfamidas+inhibicion+competitiva&source=bl&ots=sq8ubXB1gX&sig=yV-AoDnZfaeRfbObNmCT
Vr93lwI&hl=es&sa=X&ved=0ahUKEwiK-tef4a3QAhWp5oMKHeHuACIQ6AEIMDAD#v=onepage&q=sulfamidas%20inhibicion%20competitiva&f=false