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Este documento resume los usos médicos del THC y los cannabinoides. Explica la farmacocinética del THC, incluyendo su biodisponibilidad, unión a proteínas y metabolismo. Describe el sistema endocannabinoide y los receptores CB1 y CB2, y resume evidencia sobre el potencial de los cannabinoides para tratar el dolor, la isquemia cerebral, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington y el cáncer. Finalmente, incluye referencias bibliográficas.
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- 1. Usos médicos del THC RocíoPérez Kissi Rubio
- 2. farmacocinética Biodisponibilidad 10–35% (inhalación),6–20% (oral) Unión proteica 95–99% metabolismo mayormente hepático mediante CYP2C Vida media 1,6–59 horas,25–36 horas (por vía oral) Excreción 65–80% (heces), 20–35% (orina) como metabolitos ácidos delta-9-tetrahidrocarbocannabinol (THC) es el principal constituyente psicoactivo en las plantas del género cannabis
- 3. A finales delos años 60 se describen los compuestos psicoactivos de Cannabis sativa , denominados genéricamente CANNABINOIDES del que destaca el THC, cannabidiol y cannabinol . Los efectos farmacológicos del THC se vinculan con los receptores específicos de cannabinol (CB1 y CB2) situados en distintas zonas de nuestro cuerpo. CB1 (472-473 Aa, se expresan preferentemente sobre poblaciones neuronales del cerebro de mamíferos) y CB2 se une a lípidos complejos que logran activar estos receptores denominados ligandos, activando así una cascada de señalización.
- 4. Ligandos para receptoresCB1 y CB2
- 5. Función fisiológica Funciónfisiológica Ubicación Ubicación
- 6.
- 7.
- 8. cannabinoides en el tratamientodel DOLOR El uso terapéutico del Cannabis en el tratamiento de diferentes tipos de dolor es posiblemente tan antiguo como el conocimiento de esta planta (1843). Vías de transmisión de la señal dolorosa y localización de receptores cannabinoides Los receptores se localizan en: tejidos periféricos no neurales, terminaciones nerviosas periféricas, ganglios dorsales, asta Posterior.
- 9. Las lesiones neuralesperiféricas incrementan la expresión de receptores CB-1 y CB2 en áreas relacionadas con la transmisión del dolor, como la médula y el tálamo El bloqueo de la actividad CB-1 reduce la actividad inhibidora que modula la transmisión del dolor crónico. Los extractos naturales (THC y Cannabidiol), Marihuana inhalada Dronabinol (YHC sintetico) Nabilona ( THC sintetico) Ácido Ajulémico (AJA) (metabolito sintético del '9-THC)
- 10. cannabinoides en eltratamiento de la isquemia cerebral Interrupcion del aporte de oxigeno; Hipoxia- Isquemia (HI) esto genera una cascada de acontecimientos que culmina con la muerte celular. • Induce la entrada masiva de Ca2+ activando enzimas (fosfoliapsa, endonucleasas) que inducen el daño estructural. La activación de los receptores CB conduce al cierre de los canales de Ca2. Disminuye la liberación de glutamato. Protegen a la glía del daño.
- 11. Cannabinoides en eltratamiento de la enfermedad de Parkinson Son tres frentes de experimentación donde la regulación endocannabinoide puede ser importante: • El desorden motor parkinsoniano, las discinesias y la neurodegeneración. Cannabinoides en el tratamiento de la Enfermedad de Huntington Estudios sugieren que compuestos que sean capaces de activar, de forma directa o indirectamente los receptores CB1 podrían servir como tratamiento
- 12. Potencial antiemético yantitumoral de los cannabinoides • El sistema endocannabinoide inhibe la emesis de forma fisiológica mediante la activación acoplada de receptores CB1 y CB2, localizados en la zona de emplazamiento de la integración de los reflejos eméticos. Inhiben el crecimiento de células tumorales en animales mediante la inducción de la apoptosis y inhibición de vascularización tumoral.
- 13. Referencias Bibliografía: •Abarca-Villalobos Zarela, Usoterapéutico de cannabinoides bajo prescripción médica. Acta méd. Costarrica 2007 •Mu-Chen Li, Marijuana Use and Motor Vehicle Crashes, Epidemiol Rev. 2012. •Rebecca D. Crean, An Evidence Based Review of Acute and Long-Term Effects of Cannabis Use on Executive Cognitive Functions, Addict Med. 2011 Páginas visitadas •http://pendientedemigracion.ucm.es/info/seicweb/documentos/actualizacioncannab.p •http://www.sebbm.com/dossier172_cannabis.htm •http://www.analesranf.com/index.php/mono/article/viewFile/911/879
Notas del editor
- #3 Fue aislado por primera vez en 1964 La biodisponibilidad es un términoalude a la fracción y la velocidad a la que la dosis administrada de un fármaco alcanza su diana terapéutica lo que implica llegar hasta el tejido sobre el que realiza su actividad. La eficacia de un fármaco puede ser afectada por el grado de unión a las proteínas dentro del plasma sanguíneo El metabolismo es el conjunto de reacciones bioquímicas y procesos físico-químicos que ocurren en una célula y en el organismo Vida media : tiempo que trarda en eliminarse
- #5 (THC), cannabidiol y cannabinol son los tres principales cannabinoides naturales presentes en Cannabis sativa Los ligandos naturales endógenos de los receptores CB1 y CB2 son la anandamida y el 2-araquidonilglicerol, , aunque su homólogos virodamina (éster de etanolamina) y noladin (éter de glicerol) también son activos en dichos receptores.
- #6 CB 1 que es uno de los receptores de mayor expresión a lo largo de todo el cerebro. CB 2 , también está presente en el sistema nervioso, especialmente en situaciones patoló-gicas y neuroinflamatorias.
- #7 el sistema cannabinoide endógeno está implicado en el desarrollo del SNC, la relajación, la regulación de la ingesta de alimentos, el sueño, la capacidad de olvidar y la protección neuronal. Los endocannabinoides no se consideran neurotransmisores ya que funcionan hacia atrás, de manera retrógrada,. (de una neurona post sinaptica activa una presinaptica) La estimulación postsináptica es capaz de promover la liberación de anandamida mediante la hidrólisis de sus precursores de membrana La anandamida o el 2-AG pueden viajar retrógradamente para actuar en los receptores CB1 presinápticos que inhiben la liberación del neurotransmisor (esto regulando la permeablidad de canales ionicos.) En particular, activan canales de potasio transitorios y canales de potasio rectificadores, mientras que inhiben canales de potasio de tipo D (activan la onda inicial de entrada de calcio) y canales de calcio. Esto da como resutado la inhibicion de los neurotransmisores y la excitabillidad neuronal la inhibición de la neurotransmisión y de la excitabilidad neuronal, una de las principales manifestaciones fisiológicas de los cannabinoides enzima hidrolasa de amida de ácidos grasos (FAAH). ; iR, receptor ionotrópico; ; mR, receptor metabotrópico; T: transporte de menbrana
- #9 Para entender las posibilidades reales que puede ofrecer el uso de Cannabinoides en el tratamiento del dolor, el primer paso es analizar las relaciones del sistema endocannabinoide en la transmisión del estímulo doloroso. En la fig. 3.1 se muestra esquemáticamente como en la vía de transmisión del estímulo nociceptivo (. )se localizan receptores cannabinoides; la presencia de estos receptores en estos puntos es uno de los hechos que apoyan la implicación del sistema endocannabinoide en la transmisión del estimulo nociceptivo
- #10 Extractos naturales Se utilizan, generalmente, en forma de spray para administración en la mucosa oral, Marihuana inhalada La utilización de la marihuana por vía inhalatoria es relativamente frecuente en pacientes con dolor de diversos orígenes pero hay muy pocos ensayos controlados Dronabinol Es '9-THC obtenido por síntesis , se usa principalmente en tratameinto de las náuseas y vómitos provocados por quimioterapia Enfermedades en la que se ha probado La esclerosis múltiple La avulsión del plexo braquial, - El dolor en enfermos infectados (VIH) y, Dolores neuropáticos de orígenes diversos resistentes a otros tratamientos.
- #11 La isquemia cerebral induce la disfunción de las bombas iónicas para el Na+, K+, H+ y Ca++- Compromete la polaridad de la membrana i La acumulación intracelular de Ca2 La activación de los receptores CB conduce al cierre de los canales de Ca2+, limitando así el aumento intracelular de este catión por lo que actúan directamente sobre uno de los factores cruciales que conducen a la muerte celular
- #12 La enfermedad de Huntington (EH) es un trastorno neurodegenerativo hereditario y progresivo causado por la expansión del aminoácido glutamina en el extremo N-terminal de una proteína llamada huntingtina en la enfemedad hay un deficit en los receptores CB1
- #13 Los cannabinoides ejercen diversos efectos paliativos en pacientes de cáncer tales como la atenuación de las náuseas y los vómitos provocados por la quimioterapia, la estimulación del apetito y la disminución del dolor. Además de ello, los cannabinoides inhiben el crecimiento de células tumorales en animales de laboratorio mediante mecanismos tales como la inducción de la muerte celular por apoptosis y la inhibición de la vascularización tumoral (angiogénesis).