Flumazenil es un antagonista selectivo de los receptores de benzodiazepina que se usa para revertir los efectos de las benzodiazepinas. Es soluble en agua, se absorbe rápidamente y se distribuye ampliamente en el cuerpo. Su principal uso es el tratamiento de sobredosis de benzodiazepinas y la reversión de los efectos sedantes de benzodiazepinas administradas durante procedimientos médicos.
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Flumazenil
1. FLUMAZENIL
Es una Imidobenzodiacepina.
Es el primer antagonista de las
benzodiazepinas disponible de
uso
clínico.
Características químicas:
Es una droga hidrosoluble en
solución.
2. Antagonista de los receptores benzodiazepínicos
Muestra gran afinidad por sitios específicos del receptor
GABAA, y en él antagoniza de manera competitiva la
unión y los efectos alostéricos de las benzodiazepinas
3. Rápido comienzo de acción: 1 a 3 min.
Absorción: vía oral buena
Distribución: General
Metabolismo: Hepático
Excreción: Heces y orina
4. En el nivel del SNC se comporta como un
antagonista de la acción de las benzodiazepinas.
Antagoniza la sedación, el deterioro de
la respuesta y la lentificación
psicomotora producida por las
benzodiacepinas.
Inhibe competitivamente la actividad en
el lugar de reconocimiento
benzodiazepínico, situado en el
complejo receptor
GABA/benzodiazepínico.
5. Las indicaciones primarias para
utilizar este producto son el
tratamiento de una sobredosis
sospechada de alguna
benzodiacepina y la anulación de los
efectos sedantes generados por este
tipo de fármacos administrados
durante la anestesia general o
métodos diagnósticos, terapéuticos o
de ambos tipos.
6. Antagonista selectivo de efectos centrales de las bzd.
Reversión de efectos adversos fisiológicos de las bzd.
Cesación de efectos anestésicos.
7.
8. Comenzar con 0.2 mg. , incrementada con
dosis de 0.1 mg.
Dosis máxima: 0.5 mg.
En sobredosis: 1 a 2 mg.
10. Durante las 24 horas después de la administración del
fármaco es conveniente no conducir vehículos ni
operar maquinarias.
Se debe evitar el uso al comienzo del embarazo
11. Hipersensibilidad conocida al flumazenil o a las
benzodiazepinas
Pacientes a los que se ha administrado una
benzodiacepina para controlar una condición
potencialmente amenazante para la vida