2. n La noradrenalina es liberada desde los gránulos en los terminales simpáticos y se
recapta luego de ser unida por el receptor. El contenido en los tejidos se
correlaciona con inervación simpática. Tiempo de recambio 5-15 horas.
n La liberación depende de calcio y está directamente relacionada con los
potenciales de acción del botón sináptico.
n La liberación es modulada por receptores pre-sinápticos, feed-back negativo. El
bloqueo alfa aumenta la liberación hasta 10 veces. Efecto similar por fármacos
que inhiben la recaptación.
La transmisión noradrenérgica tiene varias etapas: síntesis, almacenamiento de
neurotransmisores en vesículas, liberación en respuesta de un potencial de acción
(todos estos pueden ser modificados por fármacos), activación del receptor
postsináptico, activación del receptor presináptico donde cesa la liberación de NA,
termina la acción de NA (noradrenalina). Esto último se puede producir por la
recaptación de la noradrenalina o por las enzimas MAO y COMT que actúan
degradando la noradrenalina.
3. Ocurre por tres vías
1. Destrucción enzimática
2. Recaptacion
3. Difusión fuera de la brecha
RECAPTACIÓN Y METABOLISMO DE CATECOLAMINAS
n LA ACCIÓN DE LA NE TERMINA CON LA RECAPTACIÓN.
n LAS CATECOLAMINAS CIRCULANTES SE DEGRADAN MÁS LENTAMENTE EN
TEJIDOS E HÍGADO.
n 2 MECANISMOS DE RECAPTACIÓN LLAMADOS UPTAKE 1 Y UPTAKE 2,
CORRESPONDIENTES A NEURONAL Y EXTRANEURONAL.
n UPTAKE 1 ES RELATIVAMENTE SELECTIVO PARA NE. UPTAKE 2 TAMBIÉN
RECAPTA ADRENALINA E ISOPRENALINA.
n EXISTEN INHIBIDORES PARA LOS SISTEMAS DE TRANSPORTE.
RECEPTORES:
1: CORAZÓN (INOTROPISMO Y CRONOTROPISMO +). RELAJACIÓN DEL MÚSCULO
LISO GASTROINTESTINAL Y LIPÓLISIS.
4. 2: MÚSCULO LISO EN MUCHOS ÓRGANOS (RELAJACIÓN) BRONCODILATACIÓN,
VASODILATACIÓN, RELAJACIÓN MÚSCULO LISO VISCERAL, GLUCOGENOLÍSIS
HEPÁTICA Y TEMBLOR MUSCULAR.
3: METABOLISMO, TERMOGÉNESIS.
RECEPTORES:
1 POSTSINÁPTICOS: VASOCONSTRICCIÓN, RELAJACIÓN DEL MÚSCULO LISO
GASTROINTESTINAL, SECRECIÓN SALIVAL Y GLUCOGENOLÍSIS HEPÁTICA
2 PRESINÁPTICOS: INHIBICIÓN DE LA LIBERACIÓN DE NEUROTRANSMISORES (NA
Y ACH) AGREGACIÓN PLAQUETARIA.