1. AMIKACINA 500 mg / 2 mL INYECTABLE PROSPECTO PROPUESTO
(1) NOMBRE DEL PRODUCTO: AMIKACINA 500 mg / 2 mL INYECTABLE
(2) DENOMINACION INTERNACIONAL: Amikacina
(3) FORMA FARMACEUTICA: Inyectable
(4) COMPOSICION: Cada Ampolla de 2 mL contiene:
Amikacina sulfato .667,50 mg
(Equivalente a 500 mg de Amikacina)
Excipientes c.s.
(5) ACCIONES FARMACOLOGICAS: Antibacteriano. Se obtienen concentraciones séricas máximas en
aproximadamente 1 horas luego de su administración intramuscular. Con una
adecuada función renal alrededor del 91,9 % de la dosis administrada por vía
intramuscular se excreta inalterada en la orina en las primeras 8 horas y el
98.2 % en un lapso de 24 horas.
La administración repetida cada 12 horas en todos los grupos estudiados no
demostró acumulación de la droga después de 5 días. Las dosis
endovenosas deberán de administrarse en infusión durante un periodo de 30
minutos, por esta vía la el 84 % de la dosis administrada fue excretada en la
orina en 9 horas y alrededor del 94 % en un lapso de 24 horas
La vida media en el suero es aproximadamente de 2 horas, y se ha reportado
una unión a las proteínas plasmáticas entre 0 a 11 % y la tasa de depuración
renal es de 94 mL/ min y la tasa de depuración sérica es en promedio de 100
mL/minuto.
Se excreta mediante la filtración glomerular, por lo que se debe de
monitorizar la función renal durante su uso.
Se halla concentraciones en LCR en lactantes normales de 10 a 20 % de las
concentraciones séricas y alcanza un 50 % en casos de inflamación
meningea.
(6) INDICACIONES Y USOS: En el tratamiento a corto plazo de las infecciones causadas por cepas de
bacterias gram-negativas, incluyendo a especies de Pseudomonas,
Escherichia coli, Proteus, Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Serratia.
Se ha demostrado su efectividad en casos de septicemia bacteriana,
infecciones graves del tracto respiratorio por bacterias gram-negativas, en
huesos y articulaciones, sistema nervioso central que incluye meningitis, en
piel y tejidos blandos, infecciones intraabdominales, infecciones
postoperatorias y en infecciones severas del tracto urinario.
(7) INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: El uso concurrente de 2 o más aminoglucósidos o capreomicina debe ser
evitado debido a que el potencial de ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo
neuromuscular puede ser incrementado. El uso concurrente con
antimiasténicos puede antagonizar los efectos de los antimiasténicos en el
músculo esquelético. Amikacina puede ser inacticado por muchos antibióticos
betalactámicos (penicilinas, cefalosporinas) in vitro e in vivo en pacientes con
falla renal significativa. Cuando los aminoglucósidos son adminsitrados
concurrentemente con indometacina intravenosa en neonatos prematuros, el
clearance renal de aminoglucósidos puede disminuir llevando al incremento
de las concentraciones plasmáticas, vida media de eliminación y riesgo de
toxicidad por aminoglucósidos.
El uso concomitante y/o secuencial de Metoxiflurano o polimixinas
parenterales con aminoglucósidos debe ser evitada ya que puede aumentar el
potencial de nefrotoxicidad y/o bloqueo neuromuscular. El uso concurrente o
secuencial con medicaciones nefrotóxicas y/o ototóxicas puede incrementar el
potencial de ototoxicidad o nefrotoxicidad. Vancomicina y aminoglucósidos
frecuentemente son administrados concurrentamente en la profilaxis de
endocarditis bacteriana, en el tratamiento de endocarditis causada por
estreptococos y Corynebacteria sp, en el tratamiento de infecciones
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2. estafilocócicas resistentes o en pacientes alérgicos a las penicilinas. El uso
concomitante de medicaciones con actividad bloqueante neuromuscular
incluyendo anestésicos hidrocarburos halogenados, analgésicos opioides y
con transfusiones masivas con citrato como anticoagulante y aminoglucósidos
debe ser monitorizada desde que el bloqueo neuromuscular puede
presentarse con la consiguiente debilidad muscular y depresión respiratoria o
parálisis(apnea).
(8) CONTRAINDICACIONES: Historia de hipersensibilidad a Amikacina u otro aminoglucósido es una
contraindicación para su empleo.
Botulismo infantil o miastenia gravis o enfermedad de Parkinson debido al
bloqueo neuromuscular que pueden producir los aminoglucósidos.
En casos de deshidratación severa o deterioro de la función renal por un
posible aumento del riesgo de toxicidad debido a concentraciones séricas
elevadas. En el deterioro del octavo par craneal, puede producir daño auditivo
y vestibular.
(9) PRECAUCIONES: Embarazo: Estudios adecuados y bien controlados no se han hecho en
humanos. Amikacina no ha mostrado causar efectos adversos en el feto.
Lactancia: Los aminoglucósidos son excretados en la leche materna en
pequeñas pero variables cantidades. Sin embargo, los aminoglucósidos son
pobremente absorbidos por el tracto gastrointestinal y problemas en infantes
no han sido documentados.
Pediatría: Pueden causar depresión del SNC caracterizado por estupor,
flacidez, coma y depresión respiratoria profunda. Se debe tener precaución en
infantes prematuros y neonatos debido a que estos pacientes tienen la
capacidad renal inmadura lo cual puede resultar en una vida de eliminación
prolongada e inducir toxicidad por aminoglucósido.
Geriatría: Debido a su toxicidad, los aminoglucósidos deben ser usados con
precaución en pacientes ancianos solo después que otros alternativas menos
tóxicas han sido ineficaces. La monitorización de la función renal deberá
establecerse.
(10) INCOMPATIBILIDADES: Con Anfotericina B, cefalotina sódica, nitrofurantoína sódica, sulfadiazina
sódica y tetraciclinas, en la misma solución.
No se recomienda la mezcla extemporánea con amikacina puesto que forman
complejos con las otras drogas.
(11) REACCIONES ADVERSAS Como todos los aminoglucósidos posee el potencial de inducir toxicidad
EFECTOS SECUNDARIOS: auditiva, vestibular y renal así como bloqueo de la placa neuromuscular.
En la Neurotoxicidad y ototoxicidad, se puede ver pérdida de la audición,
pérdida del equilibrio o ambos, se afectaría primero la función auditiva.
En el Bloqueo neuromuscular, se observaría contractura muscular,
entumecimiento, convulsiones, parálisis muscular.
En el daño Renal, se ha reportado, aumento de la creatinina sérica, albúmina,
presencia de cilindros hemáticos y leucocitarios, azotemia y oliguria,
incremento de la sed, nauseas y vómitos, estos cambios son reversibles al
suspenderse su utilización.
(12) ADVERTENCIAS: Los pacientes deberán esta bajo una cuidadosa observación clínica. No se
ha establecido seguridad para tratamientos por mas de 10 días.
El riesgo de ototoxicidad inducida por aminoglucósidos es mayor en los
pacientes con daño renal.
Podría ocurrir vértigo debido al daño vestibular.
Se han reportado bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria después de
la administración parenteral.
Debe de evitarse el uso concurrente de Amikacina y diuréticos como Acido
etacrínico o furosemida.
Los aminoglucósidos pueden causar daño al feto cuando se les administra a
una mujer gestante.
Amikacina, contiene bisulfito de sodio, un sulfito que podría causar reacciones
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3. de tipo alérgico.
(13) DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION: Dosis usual en adultos y adolescentes
Antibacteriano (sistémica)
Intramuscular o infusión intravenosa: 5 mg / kg de peso corporal cada 8 horas
ó 7,5 mg / kg de peso corporal cada 12 horas por 7 a 10 días.
Nota: Infecciones bacteriana del tracto urinario(no complicada): Intramuscular
o infusión intravenosa: 250 mg cada 12 horas.
Luego de la hemodiálisis un suplemento de 3 a 5 mg / kg de peso corporal
debe ser administrado.
Dosis máxima: 15 mg / kg de peso corporal por día pero sin exceder 1,5
gramos diarios por más de 10 días.
Dosis pediátrica usual
Antibacteriano (sistémica)
Intramuscular o infusión intravenosa
Neonatos prematuros: Inicialmente 10 mg / kg de peso corporal luego 7,5 mg
/ kg de peso corporal cada 18 a 24 horas por 7 a 10 días.
Neonatos: Inicialmente 10 mg / kg de peso corporal luego 7,5 mg / kg de peso
corporal cada 12 horas por 7 a 10 días.
Infantes y niños: Ver dosis usual de adultos y adolescentes
En pacientes con deterioro de la función renal la dosis será ajustada
dependiendo de la tasa de depuración de la creatinina.
Para su administración intravenosa preparar una dilución inicial. Añadir el
contenido del vial de 500 mg a 100 a 200 mL de cloruro de sodio 0,9 %,
solución de dextrosa 5% u otro diluyente apropiado. La solución resultante
deberá ser administrada lentamente en un periodo de 30 a 60 minutos para
evitar el bloqueo neuromuscular.
La infusión intravenosa de amikacina mantiene su potencia por 24 horas a
tempratura ambiente en concentraciones de 0,25 mg y 5 mg por mL en
dextrosa, dextrosa y cloruro de sodio, cloruro de sodio 0,9 %, lactato Ringer y
otras soluciones conteniendo electrolitos.
La infusión intravenosa de amikacina mantiene su potencia por 60 días a 4° C
en concentraciones de 0,25 mg y 5 mg por mL en los diluyentes arriba
mencionados. Cuando estas soluciones son luego almacenadas a 25°C ellas
mantienen su potencia por 24 horas.
La infusión intravenosa de amikacina mantiene su potencia por 30 días
cuando es congelada a 15°C en concentraciones de 0,25 mg y 5 mg por mL
en los diluyentes arriba mencionados. Cuando estas soluciones son luego
almacenadas a 25°C ellas mantienen su potencia por 24 horas.
Las soluciones pueden variar de color y tomar coloraciones amarillas. Si la
solución se torna oscura descartarla.
(14) FORMAS DE PRESENTACION: Caja x 1, x 2, x 4, x 10, x 20 y x 50 ampollas de vidrio.
(15) TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS: En caso de sobredosis o reacción tóxica, la diálisis peritoneal o la
hemodiálisis ayudarán en el retiro de la Amikacina de la sangre, en le recién
nacido también es posible el uso de la transfusión por recambio.
Para tratar el bloqueo neuromuscular se administran agentes
anticolinesterasa, sales de calcio o la asistencia respiratoria mecánica.
(16) CONDICIONES DE CONSERVACION Y Conservar en lugar fresco, temperatura menor a 30°C y seco.
ALMACENAMIENTO: Mantener alejado de los niños
Venta bajo receta médica.
Hersil S.A. Laboratorios Industriales Farmacéuticos
Av. Los Frutales 220 - Ate Vitarte
Telf: 713 - 3333. Fax: 435-9604
E-Mail:dirmed@hersil.com.pe
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