Los aminoglucósidos son antibióticos efectivos contra bacterias gramnegativas. Su uso está limitado debido a su potencial toxicidad para los riñones y oídos. Algunos ejemplos son la gentamicina, tobramicina y amikacina. Se excretan principalmente por los riñones y su toxicidad incluye daño renal, pérdida auditiva y parálisis muscular.

1. AMINOGLUCÓSIDOS
INFECTOLOGÍA

2.  Son medicamentos antibióticos
 Actividad antibacteriana fundamentalmente contra bacilos
gramnegativos aerobios y micobacterias
 Aspecto terapéutico es muy amplio sin embargo debido a su
potencial nefrotoxicidad y ototoxicidad se limitó su uso

3. AMINOGLUCÓSIDOS
 Estreptomicina (1944)
 Neomicina (1949)
 Kanamicina (1957)
 Paromomicina (1959)
 Gentamicina (1963)
 Tobramicina (1967)
 Amikacina (1972)
 Netilmicina (1975)
 Espectinomicina (1961)
 Sisomicina (1970)
 Dibekacina (1971)
 Isepamicina (1978)

4. FARMACOCINÉTICA
Efectivos en ambientes
alcalinos
Absorción rápida por vía
intramuscular o subcutánea
No se metaboliza en el
organismo
Vía intravenosa administrar en
infusiones que duren de 30 a
60 minutos, debido a que el
aumento súbito de la
concentración plasmática
incrementa el bloqueo de la
placa neuromuscular
En condiciones fisiológicas
normales, tiene baja actividad
en liquido cefalorraquídeo ,
próstata
Vida media prolongada
Se encuentra en orina aún 2- 8
días después de suspender las
dosis
Se excreta:
98% filtracion glomerular
1% secrecion tubular
<1% heces y saliva

5. FARMACOFINAMIA
Bactericidas
rápidos.
Alta afinidad por
porciones de
RNA, en especial
mRNA
Alteran la
integridad de
membrana
citoplasmática
bacteriana
Se interiorizan en
la célula por
medio de
transporte activo
de fase
dependiente de
energía-I

6. RESISTENCIA MICROBIANA
Inactivación enzimática
Molécula del
aminóglucocido
Por la interferencia
en la captura
Producción de enzimas
que los inactivan
Acetiltransferasa
Adeniltransferasa
fosfatotransferasa
Cambios en los sitios de
unión ribosomales en el
citosol

8. ESTREPTOMICINA
 Primer agente antituberculoso
 Vía de administración es intramuscular
 Para evitar el desarrollo de resistencia bacteriana no se debe de usar mas de 10 días
 Concentración mínima inhibitoria es de 2,000mg/L
 Dosis recomendada para pacientes con función renal normas 15mg/kg/día
 Estreptomicina + penicilina G tratamiento de endocarditis bacteriana
 Toxicidad principalmente vestibular y menor grado coclear

9. GENTAMICINA
 Puede administrarse como ungüento, crema, intramuscular, intravenosa o
subcutánea
 Usada en soluciones de diálisis peritoneal
 Para tratamiento de peritonitis
 Pacientes con diálisis peritoneal continua ambulatoria
 En combinación con vancomicina
 Gentamicina traqueal en pacientes con traqueotomía y neumonía

10. TOBRAMICINA Y AMIKACINA
 Se pueden administrar vía intravenosa o intramuscular
 Amikacina se usa en micronebulizaciones
 Pacientes con ventilación mecánica asistida y neumonía grave
 Dosis diaria de amikacina en pacientes con función renal integra es de 15mg/kg

11. NETILMICINA
 Puede administrarse vía intravenosa o intramuscular
 Dosis para infecciones complicadas del tracto urinario es de 1.5 - 2 mg/kg
cada 12 h.
 Dosis para infecciones sistémicas graves es de 4-6 – 6.5 mg/kg/día

12. NEOMICINA
 Disponible en forma de crema, ungüento y sprays
 Disponible para administración enteral en dosis de 4 – 12g diarios dividido en
varias tomas .
 Se utiliza para la preparación intestinal en cirugías de colon o para el manejo
de la encefalopatía hepática .

13. EFECTOS ADVERSOS
OTOTOXICIDAD
 Vida media de los aminoglucósidos es 5 veces mayor que los líquidos óticos
(endolinfa y perilinfa) que en el plasma
 Ocurre una detruccion directa en las células sensoriales
 Cocleares (perdida de la audición)
 Vestibulares ( vértigo y/o ataxia)
 Puede ocurrir días o semas después de suspender el tratamiento
 La incidencia esta relacionada con la dosis diaria y la duración del
tratamiento
 La administración conjunta de ácido etacrínico, furosemida, vancomicina o
amfotericina B aumenta el riesgo de ototoxicidad.

14. NEFROTOXICIDAD
 El daño renal esta determinado por dos condiciones principalmente:
a) El potencial intríncico del fármaco para dañar las estructuras
subcelulares
b) La cantidad de fármaco acumulado en la corteza renal

15. BLOQUEO DE LA PLACA NEUROMUSCULAR
 Puede ser causada cuando se administra un aminoglucósido en dosis altas o
en dosis múltiples fraccionadas, en un tiempo de administración corto
 Se ha descrito bloqueo de la placa neuromuscular en pacientes tratados con
neomicina, estreptomicina, kanamicina, tobramicina, gentamicina, amikacina
y netilmicina
 Clinicamente se caracteriza por rigidez en la musculatura respiratoria,
paralisis flacida y midriasis
 Gluconato de calcio o la neotigmina pueden ser usados como antídotos.

16. REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
 Es poco frecuente
 En pacientes que reciben preparaciones tópicas de neomicina mas del 8%
desarrollan rash cutáneo