fármacos aminoglucósidos farmacocinética farmacodinamia dosis presentación

1. ANTIBIÓTICOS
AMINOGLUCÓSID
OS

2. Son
Inhibidores bactericidas de la síntesis
proteica.
Principalmente para el tratamiento de las
infecciones causadas por bacterias aerobias
gramnegativas.
Se utilizan
Su
Objetivo
Mutaciones que modifiquen las proteínas del ribosoma
bacteriano. Confieren resistencia a su
acción.
Producen anomalías en la lectura del código
genético, originando proteínas erróneas y
produciendo una proteína no funcional

3. Estos agentes contienen aminoazúcares ligados a un
anillo de aminociclitol por enlaces glucosídicos
Los aminoglucósidos son productos naturales o derivados semisintéticos
de los compuestos producidos por una gran variedad de
actinomicetos( microorganismos unicelulares, grampositivos) del suelo.
Las familias de aminoglucósidos se diferencian
por los aminoazúcares unidos al amiociclitol

4. El grupo de los aminoglucósidos está formado por:
Tobramicina, Amikacina, Netilmicina Y Gentamicina (son antibióticos de
amplio espectro derivados de ciertas especies del actinomiceto
Micromonospora) , Kanamicina, Estreptomicina (se obtuvo por primera vez
a partir de una cepa de Streptomyces griseus) y Neomicina.
la ESTREPTOMICINA es un fármaco importante en el
tratamiento de la tuberculosis.

5. FARMACOCINÉTICA
La vía de administración idónea es parenteral (IM o IV)
Cuando se administra por vía oral, no se absorben debido a que son
cationes muy polares, por lo que se inactivan con pH ácido.
Por vía IM su absorción es
completa y rápida, alcanzándose
la concentración plasmática
máxima en 30 a 90 minutos
aunque esto depende del estado
de circulación y de la masa
muscular.
La ingestión prolongada o la
administración rectal pueden hacer que
los aminoglucósidos se acumulen hasta
alcanzar concentraciones tóxicas en
personas con insuficiencia renal.

6. La absorción de gentamicina en tubo digestivo aumenta en casos
de enfermedad gástrica (p. ej., úlceras)
En el paciente grave, en particular el que se encuentra en
choque, la absorción se reduce en la aplicación intramuscular
por la hipoperfusión.
Vía IV su absorción es completa; la
concentración sérica máxima y el tiempo que
tarda en alcanzarse dependen de la dosis y
velocidad con que se administra en sangre, se
fijan poco a poco a las proteínas
Y difunden por el espacio extracelular y alcanzan concentraciones
adecuadas en líquidos intersticiales, sinoviales, peritoneal, pericárdico y
ascítico.

7. Difunden por el espacio extracelular y alcanzan concentraciones
adecuadas en líquidos intersticiales, sinoviales, peritoneal,
pericárdico y ascítico
Distribución.
Por su naturaleza polar, los aminoglucósidos son excluidos en gran
medida de casi todas las células del sistema nervioso central (SNC) y
el ojo
Las concentraciones de aminoglucósidos en secreciones y tejidos
son pequeñas
Se detectan cifras altas únicamente en la corteza renal, así como en
la endolinfa y perilinfa del oído interno
Las concentraciones en bilis se acercan a 30% de las detectadas en plasma, a
causa de secreción hepática activa, pero ésta constituye una vía pequeña de
eliminación de tales fármacos

8. Los aminoglucósidos se excretan casi por completo mediante filtración
glomerular y se alcanzan concentraciones de 50 a 200 ml en la orina. Una
fracción grande de la dosis parenteral se excreta intacta en las primeras 24 h;
la mayor parte de ella aparece en las primeras 12 h
Se excretan sin biotransformarse por filtración
glomerular todos se excretan con
relativa rapidez por el
riñón normal.
Efectos tóxicos renales y del
oído que alteran las funciones
auditiva y vestibular del octavo
par craneal.
Eliminación.
La semivida de los aminoglucósidos del plasma son semejantes y varían de 2
a 3 h en individuos con función renal normal.
Su nefrodepuración es de casi dos tercios
de la cifra de depuración de creatinina;
dicha observación sugiere moderada
resorción tubular de los fármacos

9. EFECTOS ADVERSOS
Pueden producir ototoxicidad, nefrotoxicidad y neurotoxicidad, donde en
cada caso se describe lo siguiente:
Ototoxicidad. Relacionada con la dosis, se produce cuando existen
concentraciones elevadas del Aminoglucósido, o cuando la terapia es
de duración mayor a 10 días.
Afectan tanto a la porción vestibular como a la auditiva.
Por ejemplo: la Neomicina, Kanamicina y Amikacina disminuyen la
agudeza auditiva; mientras que la Estreptomicina y la Gentamicina
afectan la función vestibular.
Nefrotoxicidad. Todos son nefrotóxicos afectan a los túbulos
renales proximales, debido a que se concentran en 5 a 50 veces más
en la corteza renal, provocando inflamación celular y la presencia de
una necrosis tubular.
El signo claro de daño renal es el aumento en la concentración
sanguínea de creatinina y/o del nitrógeno ureico sanguíneo,

10. Bloqueo neuromuscular: riesgo en pacientes que estén bajo el efecto
de medicamentos relacionados con la función nerviosa como los
relajantes o los depresores del SNC. También existe posibilidad de su
efecto en pacientes que sufran de miastenia grave o de hipocalcemia
Otros efectos adversos. En términos generales,
los aminoglucósidos poseen escaso potencial
alergénico y son infrecuentes la anafilaxia y las
erupciones.

11. En el feto pueden provocar una lesión
ototóxica o nefrotóxica, por lo que su uso en
embarazadas queda restringido a infecciones
graves que no responden a otros antibióticos
o a casos de hipersensibilidad a otros
antibióticos.
En adultos mayores, en pacientes con
insuficiencia renal y en pacientes
recientemente anestesiados por la asociación
con bloqueantes neuromusculares que puede
provocar parálisis.

12. tratamiento de las infecciones por bacterias
aerobias G- resistentes a antibióticos de menor
toxicidad, principalmente las enterobacterias y P.
aeruginosa.
Es una excepción la estreptomicina, cuya utilidad
clínica se limita al tratamiento de la tuberculosis,
de las infecciones estreptocócicas en asociación a
penicilina y de la brucelosis en asociación a
tetraciclinas.

13. TAREA
Investigar los siguientes fármacos:
• ESTREPTOMICINA
• GENTAMICINA
• AMIKACINA
• ESTREPTOMICINA

14. • NOTA: EN EL CUADRO DE ABAJO LES APOYO ON LA
PRESENTACION DE LOS FARMACOS.
• EXCELENTE DIA!!

15. FARMACO FORMA FARMACEUTICA
ESTREPTOMICINA SOLUCION INYECTABLE
1g/2ml Envase con un frasco de ámpula con polvo y ampolleta con 2ml de diluyente.
GENTAMICINA SOLUCION INYECTABLE
160 mg. 2ml la ampolleta
80mg 2 ml ampolleta
20 mg 2 ml ampolleta
GOTAS
3 mg. 10ml
TOBRAMICINA Tobramicina/Dexametasona
SUSPENSIÓN
3 mg/1mg/ 1 ml
Gotero con 5ml
AMIKACINA AMPOLLETA
100 mg. 2 ml
500 mg. 2 ml
KANAMICINA SOLUCION INYECTABLE
100mg/2ml
500mg/ 2ml
NETILMICINA Ampolleta
100, 200 y 300 mg