2. INTRODUCCIÓN
• Se encuentra formado por gentamicina, tobramicina, amikacina,
netilmicina, kanamicina, estreptomicina y neomicina.
• Son inhibidores bactericidas de la síntesis proteica.
• Se utilizan principalmente para el tratamiento de las infecciones causadas
por bacterias aerobias gramnegativas.
• Vía de administración: IM o IV.
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3. MECANISMO DE ACCIÓN
• Interacción ionica con la
superficie externa bacteriana y
unión a los ribosomas en la
subunidad 30S.
• Ribosomas: Se encuentran en
el interior de la bacteria, junto
con el citoplasma y trabajan
dependiendo de lo que el ADN
demanda.
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5. ESTRUCTURA QUÍMICA
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• Contiene un núcleo formado por un anillo hexosa.
• Enlaces glucosídicos a varios amino azúcares.
AMINO
AZÚCAR
AMINO
AZÚCAR
6. SELECTIVIDAD DE LOS AMINOGLUCÓSIDOS
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El espectro de actividad incluye:
Enterobacterias
Pseudomonas
Haemophilus
S. aureus
7. Farmacocinetica
Los aminoglucosidos se administan en infusion intravenosa o
por via intramuscular alcanzando niveles maximos a los 30-
90 minutos. La absorcion gastrointestinal es minima debido
a su gran ionizacion; se puede administrar por instilacion
en el espacio pleural o la cavidad peritoneal.
Presentan poca capacidad de union a proteinas, (menor del
10%), y alta solubilidad en agua lo que favorece la
distribucion en el espacio vascular e intersticial de la
mayoria de los tejidos y probe distribucion en linea
cefalorraquideo. La eliminacion se realiza en un 99% por
via renal. La vida media es de 1.5 y 3.5 horas.
8. Efectos adversos
Presentan alto potencial de daño a nivel del u¡tubulo
contorneado proximal, en sistema colectivo-vestibular
y bloqueo neuromuscular.
No son hepatotoxicos ni inducen fotosensibilidad.
9. USOS CLÍNICOS
September 10th - 17th
Se usan en infecciones por bacilos aerobios gram-negativos
particularmente en infecciones por Pseudomona aeruginosa.
Son útiles en:
• Bacteremia
• Enocarditis
• Infección intraabdominal
• Meningitis
• Osteomielitis
• Artritis séptica
• Neumonía
• Pielonefritis
• Enfermedades de transmisión sexual
10. GENTAMICINA
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Presentación:
Gentamicina Solución
80 / 2 mL inyectable
POSOLOGÍA:
La dosis para el adulto es de: 3.5-5 mg/kg/día
en 3 dosis.
Niños: De 2 a 2.5 mg, administrar cada 8 horas.
Se recomienda que el tratamiento sea de 7 a
10 días.
11. ADMINISTRACIÓN: IV o IM
FARMACOCINÉTICA:
• Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30-60
minutos y siguen siendo detectables después de 6 a 8 horas.
• La gentamicina se distribuye ampliamente en el líquido extracelular.
• Excreción: En forma inalterada por filtración glomerular.
REACCIONES ADVERSAS: • Mareos, vértigo, picazón en la piel, calambres musculares.
USOS CLÍNICOS:
• Infecciones abdominales.
• Infecciones de piel y tejidos blandos.
• Infecciones gastrointestinales.
• Infecciones biliares.
• Infecciones genitourinarias que incluye infecciones complicadas y
recidivantes.
• Infecciones óseas.
• Infecciones en quemadura
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de riesgo C: Los antibióticos aminoglucósidos atraviesan la
barrera placentaria y pueden ocasionar daño fetal si se administran en
mujeres embarazadas
13. ADMINISTRACIÓN: VP
FARMACOCINÉTICA:
Absorcion : la absorcion de la tabromcina despues de su
administracion intramuescular es rapida y completa. A los 30-
60 minutos de la inyeccion de una dosis de 1mg/kg, la
consentracion seria maxima de 4mg/ml ,
, REACCIONES ADVERSAS:
Perdida de audicion , vertigo o amos a la vez, tinnitus o
sensacion de taponamiento de los oidos y ssu eliminacion
en personas con funcion renal normal seria de 2 a 3 horas.
USOS CLÍNICOS:
Tobramicina Normon solucion inyectable esta indicada en el
tratamientos del sistema nervioso como meningitis,
septicemia, sepsis neonatal. Gastrointestinales como
peritonitis. Infecciones complicadas y recurentes del tracto
urinario como pielonefritis y cristitis. Infecciones de tracto
respiratorio como neumonia, bronconeumonia y bronquitis
aguda incluyendo pacientes con fibrosis quistica. Tambien con
tratamientos de infecciones de la piel, los huesos y los tejidos
blandos como las quemaduras.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de riesgo C
14. AMIKACINA
September 10th - 17th
Presentación:
Amikacina: 100 y 500 mg.
Posología:
Dosis Sugerida:
• Paciente con función renal normal: 15 mg/kg/día
divididos en 2 dosis iguales, durante 7 a 10 días.
• Paciente con alteración de la función renal: La dosis
inicial puede ser de 7.5 mg/kg.
Nota: La amikacina no deberá mezclarse con ningún otro
medicamento, se podrán administrar otros
medicamentos clínicamente por separado.
15. ADMINISTRACIÓN: IM
FARMACOCINÉTICA:
• La amikacina se absorbe rápidamente trás la
administración intramuscular.
• El 84% de la dosis administrada se excreta en la
orina a las 9 horas, y aproximadamente el 94%
dentro de las 24 horas.
REACCIONES ADVERSAS:
Nefrotoxicidad: Presencia de glóbulos rojos y blancos,
cilindros, azotemia y oliguria.
USOS CLÍNICOS:
• Meningitis
• Infecciones de sangre, pulmones, piel, abdomen
RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Categoría de riesgo C
16. Netilmicina
Presentacion :
NetilCare, 50 mg de netilmicina IM O IV.
Posologia
Adultos: Administración parenteral (intramuscular o intravenosa)
1.3-2.2 mg/kg (3 a 4 mg/kg día) IM o IV cada 8 horas, o 2-3.25 mg/kg (4 a 6.5
mg/kg/día) IM o IV cada 12 hrs, o 7-14 días, dependiendo la localización y
gravedad de la infección.
17. ADMINISTRACIÓN: IM O IV
FARMACOCINÉTICA:
Se absorbe rápido desde los depósitos intramusculares y alcanza
concentraciones plasmáticas máximas en 1 h. Las concentraciones
plasmáticas son similares después de aplicar el medicamento por
vía intravenosa. Se distribuye sobre todo en el líquido extracelular y
alcanza concentraciones elevadas en hígado, pulmones y
riñones. No se metaboliza, se elimina por filtración glomerular y
alcanza altas concentraciones en orina. Su vida media de
eliminación es de 2 a 2.5 h.
, REACCIONES ADVERSAS:
Frecuentes: ototoxicidad (coclear y vestibular), nefrotoxicidad
(náusea, vómito, sed, anorexia), neuritis periférica.
Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, neuritis óptica.
Raras: dificultad respiratoria, debilidad muscular (por bloqueo
neuromuscular).
USOS CLÍNICOS:
Este medicamento está indicado para el tratamiento tópico de
infecciones externas del ojo y el área circundante, causadas por
bacterias sensibles a la netilmicina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de riesgo C
18. KANAMICINA
September 10th - 17th
Presentación:
KanaCare (Kanamycin Injection) 500 mg/2ml
Posología
• IM: la dosis habitual para adultos y niños es
de 7,5 mg / kg durante 12 horas. Si se desean
continuamente niveles altos de sangre, se
pueden administrar 15 mg / kg en dosis
igualmente administradas cada 6 u 8 horas.
•
IV: Tanto para adultos como para niños, la
dosis no debe exceder los 15 mg / kg por día.
19. ADMINISTRACIÓN: IM o IV
FARMACOCINÉTICA:
• La kanamicina se absorbe rápidamente después de la
inyección intramuscular y alcanzan niveles máximos en
suero al cabo de aprox.
• La Kanamicina difunde rápidamente hacia otros fluidos
corporales incluyendo la bilis y líquido sinovial y peritoneal.
• El fármaco es excretado por filtración glomerular y no es
reabsorbido por los túbulos renales.
REACCIONES ADVERSAS:
• Erupción cutánea, pérdida repentina de peso, diarrea,
aumento de gases y vómitos.
USOS CLÍNICOS:
• Infecciones serias: genitourinaria, respiratoria, de piel y
tejido blando, posquirúrgica, gastrointestinal y otras por
gérmenes sensibles.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de riesgo C
20. Estreptomicina
Presentacion :
Sulfestrep ; Estreptomicina 1 g
Posologia
Adultos: De 1 a 2 g al día. La dosis máxima diaria es de 4 g al día. VI
Niños: De 10 a 20 mg por kg de peso al día. La dosis máxima es de 40 mg por
kg de peso al día. VI
21. ADMINISTRACIÓN: VI
FARMACOCINÉTICA:
-se absorbe totalmente y de forma rápida después de la
administración intramuscular.
-La estreptomicina no penetra bien al interior de las células, es
un agente que tiene efecto contra los bacilos exclusivamente
extracelulares
, REACCIONES ADVERSAS: Ototoxicidad, sordera, parestesia bucal, neuropatía periférica,
neuritis óptica, escotoma, dermatitis exfoliativa.
USOS CLÍNICOS:
Se utiliza en el tratamiento de infecciones causadas por
gérmenes sensibles, como: Mycobacterium tuberculosis,
Salmonellas, enterococos, estreptococos, neumococos y
algunos gramnegativos como Haemophilus influenzae; es
eficaz en infecciones del tracto respiratorio.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de riesgo C
22. NEOMICINA
September 10th - 17th
Presentación:
Neomixen (Neomicina) 250 mg VO.
Posología
• Adultos: 40 a 100 mg/kg/24 horas, dividido
en 4 a 6 tomas.
• Niños: 50 mg/kg/24 horas, dividido en 4
tomas.
23. ADMINISTRACIÓN: VO
FARMACOCINÉTICA:
Absorción y excreción: La neomicina apenas si se absorbe
de las vías gastrointestinales y se excreta por los riñones,
como ocurre con los otros aminoglucósidos. Las personas
con insuficiencia renal pueden acumular el fármaco.
REACCIONES ADVERSAS:
Reacciones de hipersensibilidad, en particular erupciones
cutáneas.
USOS CLÍNICOS:
La neomicina se ha utilizado ampliamente en aplicación local
en diversas infecciones de piel y mucosas causadas por
microorganismos sensibles a ella; entre ellas, infecciones en
quemaduras, heridas, úlceras y dermatosis.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de riesgo C
24. CASO CLÍNICO
September 10th - 17th
Paciente de sexo masculino, 79 años. Autoválido.
Antecedentes patológicos: Hipertensión arterial crónica. Ex-tabaquista.
Diabetes tipo 2 con repercusiones macro y microvasculares (cardiopatía
isquémica, enfermedad renal crónica, retinopatía).
Diagnóstico: Endocarditis infecciosa (EI) sobre válvula aórtica protésica, tardía.
Etiología: Staphylococcus aureus meticilino sensible (SAMS). Complicada con
insuficiencia cardíaca, absceso valvular, infartos esplénicos
26. ARTÍCULO
“Identificación de genes que codifican enzimas
modificadoras de aminoglucósidos en cepas
intrahospitalarias de Klebsiella pneumoniae”
Militza Guzmán, Florangel Guzmán, Elsa Salazar, Luzmila Albarado, Hectorina Rodulfo, Marcos de Donato
Laboratorio de Bacteriología Molecular. Departamento de Bioanálisis. Laboratorio de Genética Molecular, IIBCAUDO,
Universidad de Oriente, Cumaná, Venezuela.
http://ve.scielo.org/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1315-25562016000100004
02
September 10th - 17th
27. INTRODUCCIÓN
September 10th - 17th
• Las infecciones bacterianas causadas por Klebsiella pneumoniae, son
consideradas un problema creciente en los centros hospitalarios.
• Su amplio uso ha aumentado las tasas de resistencia, principalmente a los β-
lactámicos, aminoglucósidos y quinolonas.
El principal mecanismo de resistencia a los aminoglucósidos en K.
pneumoniae es la producción de enzimas modificantes de aminoglucósidos las
cuales catalizan la modificación covalente de los grupos aminos e hidroxilos del
compuesto, generando cambios químicos que llevan al antimicrobiano a unirse
débilmente a los ribosomas bacterianos.
28. September 10th - 17th
• El principal mecanismo de resistencia a los aminoglucósidos en K.
pneumoniae es la producción de enzimas modificantes de
aminoglucósidos las cuales catalizan la modificación covalente de los grupos
aminos e hidroxilos del compuesto, generando cambios químicos que llevan al
antimicrobiano a unirse débilmente a los ribosomas bacterianos.
29. MATERIALES Y MÉTODOS
September 10th - 17th
• Aislamientos bacterianos: Se recolectaron 56 aislados de K.
pneumoniae, provenientes de pacientes con diagnóstico clínico de infección
intrahospitalaria. Como criterio de selección de las cepas se escogió un
aislado por paciente, teniendo en consideración que éste cumpliera con los
criterios establecidos para infecciones intrahospitalarias.
• Pruebas de susceptibilidad antimicrobiana: La susceptibilidad a los
agentes antimicrobianos se realizó mediante el método de difusión en agar y
concentración mínima inhibitoria (CMI).
31. REFERENCIAS
September 10th - 17th
1. Gales C, Jones R, Gordon K, Sader H, Wilke W, Beach M. Activity and spectrum of
antimicrobial agents tested again urinary tract infection pathogens in hospitalized
patients in Latin America: report from the second year of the SENTRY antimicrobial
surveillance program. J Antimicrob Chemother. 1998; 45:295-303. [ Links ]
2. Fluit A, Visser M, Schmitz F. Molecular detection of antimicrobial resistance. Clin
Microbiol Rev. 2001; 14:836-71. [ Links ]
3. Yamane K, Wachino J, Doi Y, Kurokawa H, Arakawa Y. Global spread of multiple
aminoglycoside resistance genes. Emerg Infect Dis. 2005; 11:951-3. [ Links ]
4. Vakulento S, Mobashery S. Versatility of aminoglycosides and prospects for their
future. Clin Microbiol Rev. 2003; 16:430-50. [ Links