1. INFORMACIÓN NUEVA
BICLIN*
Solución inyectable
(Amikacina)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
to de amikacina
alente a ..........100, 250 y 500 mg y 1 g
mikacina
Vehículo, c.b.p. 2 ml y 4 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: BICLIN* está indicado en el tratamiento a corto plazo de infecciones graves por gérmenes gramnegativos
susceptibles incluyendo Pseudomonas sp, Escherichia coli, Proteus sp (indol-positivo o indol-negativo), Providencia sp, Klebsiella sp, Enterobacter
sp, Serratia sp y Acinetobacter (Mima-Herellea) sp.
Estudios clínicos han demostrado que BICLIN* es efectivo en septicemia y bacteriemia (incluyendo sepsis neonatal); en infecciones serias del tracto
respiratorio, huesos y articulaciones, sistema nervioso central (incluyendo meningitis), piel y tejidos blandos; infecciones intraabdominales
incluyendo peritonitis; infecciones en quemaduras y postoperatorias (incluyendo cirugía vascular). Los estudios clínicos han demostrado que
BICLIN* también es efectivo en infecciones graves y recurrentes complicadas de vías urinarias debidas a estos microorganismos. Los
aminoglucósidos, incluyendo la amikacina (BICLIN*), no están indicados en infecciones de vías urinarias no complicadas o iniciales a menos que el
microorganismo sea resistente a antibióticos que tengan menor potencial tóxico. Cuando la amikacina esté indicado en infecciones urinarias no
complicadas, puede prescribirse una dosis reducida (véase Dosis y vía de administración).
Se deberán realizar estudios bacteriológicos para identificar al microorganismo causal y su sensibilidad a la amikacina. BICLIN* puede ser
considerado en la terapia inicial en infecciones que se sospechen por microorganismos gramnegativos y se puede iniciar el tratamiento antes de la
obtención de los resultados del antibiograma. Los estudios clínicos han demostrado que BICLIN* es efectivo en infecciones causadas por cepas
gramnegativas resistentes a gentamicina o tobramicina, particularmente Proteus rettgeri, Providencia stuartil, Serratia marcescens o Pseudomonas
aeruginosa.
La decisión de continuar el tratamiento con el medicamento deberá estar basada en resultados de las pruebas de sensibilidad, la severidad de la
infección, la respuesta del paciente y las importantes consideraciones adicionales incluidas en Precauciones generales, Advertencias.
BICLIN* ha demostrado su efectividad en infecciones por estafilococos y puede ser considerado como el tratamiento inicial bajo circunstancias
precisas en infección conocida o sospechosa por Staphylococcus. Ejemplo: infecciones severas donde el microorganismo causal puede ser una
bacteria gramnegativa o un estafilococo, infecciones causadas por cepas sensibles de estafilococo en pacientes alérgicos a otros antibióticos o en
infecciones mixtas causadas por gérmenes gramnegativos y estafilococos.
Puede estar indicado en infecciones severas específicas como sepsis neonatal y en terapia asociada con una penicilina ya que existe la posibilidad
de infecciones por microorganismos grampositivos como estreptococo o neumococo.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Administración I.M.: BICLIN* es rápidamente absorbido y bien tolerado localmente después de su administración intramuscular. En voluntarios
adultos sanos, las concentraciones séricas máximas promedio de aproximadamente 12, 16 y 21 mcg/ml son obtenidas 1 hora después de la
administración I.M. de 250 mg (3.7 mg/kg), 375 mg (5 mg/kg) y 500 mg (7.5 mg/kg), en una sola dosis, respectivamente. A las 10 horas, los niveles
séricos son aproximadamente de 0.3, 1.2 y 2.1 mcg/ml, respectivamente. No existe evidencia de acumulación con dosis repetidas durante 10 días
cuando se administra a las dosis recomendadas.
Con una función renal normal, cerca de 91.9% de una dosis I.M. se excretó sin cambios en la orina en las primeras 8 horas y 98.2% antes de 24
horas. Las concentraciones urinarias medias en 6 horas son de 563 mcg/ml después de una dosis de 250 mg, 697 mcg/ml después de una dosis de
375 mg y 832 mcg/ml después de una dosis de 500 mg.
Estudios en recién nacidos de diferentes pesos (menos de 1.5 a 2.0 y mayores de 2.0 kg) que recibieron dosis de 7.5 mg/kg I.M. revelaron que, al
igual que otros aminoglucósidos, los valores de vida media en el suero se correlacionaron en forma inversa con la edad posnatal y la depuración
renal de amikacina.
El volumen de distribución indica que la amikacina, al igual que otros aminoglucósidos, permanece primordialmente en el espacio extracelular de los
neonatos. Las dosis repetidas cada 12 horas en todos los grupos anteriores no demostraron acumulación del medicamento después de 5 días.
Administración I.V.: Una dosis única de 500 mg (7.5 mg/kg) administrada a adultos normales mediante venoclisis durante un periodo de 30
minutos produjo concentraciones séricas máximas de 38 mcg/ml al terminar la infusión y niveles de 24 mcg/ml, 18 mcg/ml y 0.75 mcg/ml a los 30
minutos, una hora y 10 horas después de la infusión, respectivamente. De la dosis administrada, 84% fue excretada en la orina a las 9 horas y cerca
del 94% antes de 24 horas.
Las infusiones repetidas de 7.5 mg/kg cada 12 horas en adultos normales fueron bien toleradas y no causaron acumulación del medicamento.
La administración intravenosa de 15 mg/kg, como dosis única, durante 30 minutos en adultos voluntarios con funcionamiento renal normal, resultó
en concentraciones séricas pico de 77 mcg/ml y niveles de 47 mcg/ml y 1 mcg/ml a la hora y a las 12 horas, respectivamente. Se ha observado una
concentración sérica pico de 55 mcg/ml después de una infusión de 30 minutos de 15 mcg/ml en pacientes ancianos (depuración media de
creatinina de 64 ml/min), con concentraciones séricas de 5.4 mcg/ml a las 12 horas y 1.3 mcg/ml a las 24 horas posteriores a la infusión. En
estudios con dosis múltiples, no se observó acumulación en pacientes con función renal normal que recibieron dosis de 15 a 20 mg/kg una vez al
día.
Generalidades: Los estudios farmacocinéticos revelan que en adultos normales, la vida media sérica promedio es ligeramente mayor de 2 horas
con volumen de distribución aparente total promedio de 24 litros (28% del peso corporal). Mediante la técnica de ultrafiltración se reporta un rango
de fijación a proteínas séricas de 0 a 11%. La velocidad de depuración sérica es de aproximadamente 100 ml/min y la velocidad de depuración renal
es de 94 ml/min en sujetos con función renal normal.
La amikacina es excretada principalmente por filtración glomerular. Los pacientes con función renal alterada o con presión de la filtración glomerular
disminuida excretan el medicamento mucho más lentamente prolongando la vida media sérica. Por lo tanto, debe vigilarse la función renal
cuidadosamente y ajustar la dosis de manera adecuada (véase esquema de dosis sugeridas en Dosis y vía de administración).
Después de la administración a la dosis recomendada se detectan concentraciones terapéuticas en tejidos óseos, cardiacos, pulmonares y en la