Definiciones, métodos de fabricación y formas farmacéuticas de los medicamentos.

1. UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE SINALOA
FACULTAD DE MEDICINA
Licenciatura en Medicina General
Farmacología Básica

2. Introducción
Composición y
fabricación
Biodisponibilidad
forma
farmacéutica
Vía y forma de
administración

3. Forma
farmacéutica:
presentación
final de un
medicamento
Sustancia
activa: Con
actividad
apropiada para
constituir un
medicamento
Materia prima:
sustancia de
cualquier origen
con la que
elaboran
medicamentos
Aditivo:
sustancia
incluida en la
fabricación de
medicamentos
que actúe como
vehículo
Excipiente:
sustancia
contenida en
una forma
farmacéutica
para otorgarle
características
especificas
Definiciones básicas
Características
para ser
funcionales
1. Contener la dosis
exacta de la sustancia
activa
2. Ser adecuado para su
toma o administración
3. Proporcionar una vía
de absorción que
propicie la
biodisponibilidad
4. Conservar la calidad a
lo largo de su vida útil

5. Grupos de formas farmacéuticas
Convencionales
Liberación
prolongada
La liberación y
disposición del
principio activo se
realiza a nivel
sistémico
Cambia el
tiempo y lugar
de liberación
del principio
activo
Liberación
prolongada
Liberación
retardada
Liberación
pulsátil

6. Sistemas farmacéuticos sólidos
Características
generales
Los métodos de producción requieren la
presencia de aditivos o excipientes
Los componentes adicionados deben ser
completamente inertes
El proceso de manufactura y adición de
excipientes debe favorecer la
administración y la respuesta terapéutica
del fármaco

7. Excipientes y aditivos en los solidos
Diluyente:
Se utilizan para
incrementar el
volumen de polvo a
comprimir
Cohesivos y
aglutinantes:
Aglomeran sustancias
que por si solas no se
pueden unir
Lubricantes:
Disminuyen la fricción
entre las partículas y la
maquina de comprimir
que las compacta.
Absorbentes:
Utilizadas en
sustancias liquidas con
bajo punto de fusión
Agentes colorantes:
Aditivos que buscan
modificar el aspecto
del producto
Disgregantes:
Provocan
desmoronamiento de la
estructura del
comprimido al contacto
con los fluidos
biológicos.
Agentes sápidos o
edulcorantes:
Se utilizan para
enmascarar el sabor.

8. Procesos utilizadas en la fabricación de
sólidos
1. Pulverización: procedimiento mecánico para reducir el tamaño de
sólidos pulverulentos.
2. Tamizaje: separación de partículas en función de su tamaño.
3. Mezclado: proceso de ordenación de las partículas.
4. Desecación o desecado: transferencia de vapor desde la superficie de
un solido húmedo al fluido gaseoso que lo rodea.

9. Procesos utilizadas en la fabricación
de sólidos
1. Granulado: aglomeración en grumos mas grandes mediante
adición de algún aglutinante o adhesivo. (granulación seca y
húmeda).
2. Compresión: operación para tabletas y comprimidos, se
utilizan maquinas de comprimir
3. Grageado: adición de una cubierta plástica de edulcorante o
colorante.
4. Encapsulado: colocación de mezclas en un receptáculo
llamado cápsula. (de gelatina dura y blanda)

11. Fácil
administración
 Biodisponibilidad del principio
activo.
Inestabilidad física y
química la cual podrá ser
causada por diversos
factores.
Desarrollo
microbiano

12. Estabilizador de pH. Se añaden para mantener el
pH de la formulación líquida estable, se conocen
como amortiguadores o buffers.
Conservadores o antimicrobianos: Evitan el crecimiento y
desarrollo de microorganismos. Se utilizan en
concentraciones bajas.
Solvente o diluyente: Mantiene al principio activo
disuelto y es el aditivo en mayor cantidad. Su
elección esta dada por solubilidad del principio
activo y su estabilidad.

13. Antioxidantes: Protegen al principio activo y
excipientes de posibles oxidaciones.
Quelantes: Sirve para atrapar moléculas de
metales que pudieran estar presentes en el
producto.
Tensoactivos: Facilitan la formulación de
suspensiones y emulsiones, reduciendo la tensión
superficial del solvente. Permitiendo el
incrementar la solubilidad de algunos principios
activos.

14. Viscosantes: Mejoran la estabilidad física de las
suspensiones y emulsiones, de modo que las
partículas se mantienen suspendidas.
Saborizantes y aromatizantes: Favorecen la
presentación del producto y enmascaran los
sabores de los principios activos.

15. FORMAS SOLIDAS
Tiempos de reposición más
largos
Sabores desagradables
Regular liberación de principios
activos

16. CLASIFICACIÓN
COMPRIMIDOS Uno o varios principios activos
No recubiertos
Capas múltiples
Cubierta entérica
Liberación
controlada

17. CLASIFICACIÓN
COMPRIMIDOS Uno o varios principios activos
Efervescentes
Bucales

18. CLASIFICACIÓN
CÁPSULAS Receptáculo duro o blando con medicamento contenido
Duras
Blandas o perlas
Cubierta gastrorresistente
Liberación modificada

19. CLASIFICACIÓN
POLVOS Principio activo disperso o no en excipiente pulverulento inerte
GRANULADOS
Agregados de partículas de polvo que incluyen el principio
activo

20. CLASIFICACIÓN
PÍLDORAS Preparación sólida y esférica, contiene uno o más
principios activos
GRAGEA
Recubierta con una o más sustancias como azucares y
la capa puede contener los principios activos

21. CLASIFICACIÓN
LIOFILIZADOS Dosis unitarias facilmente dispersables en agua
TROCISCO O
PASTILLA
Destinada a ser disuelta en la boca

23. o Los líquidos para administración oral son habitualmente:
ACUOSOS o EMULSIONES que contiene uno o
mas principios activos disueltos en un vehículo apropiado.

24. ACUOSOS
o Sirven para disolver principios activos hidrosolubles
JARABES
Formas farmacéuticas liquida de consistencia viscosa con alta
concentración de carbohidratos;
 Sacarosa
 Sorbitol
 Dextrosa
Con los que se forman jarabes simple en los que se añaden los
principios activos y otros aditivos.

25. MUCILAGOS
o Liquido viscoso resultante de la dispersión de sustancias gomosas en
agua.
o Se usa principalmente para preparar, suspensiones y emulsiones

26. HIDROALCOHOLICOS
o Los elixires son soluciones hidroalcoholicas (25% alcohol)
edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y
alcohol

27. LINEAMIENTO Y LOCIÓN
o Formas farmacéuticas liquidas a base de una solución o emulsión que contienen
los principios activos y aditivos solubles en un medio acuoso, alcohólico u oleoso.
ADMINISTRACION:Vía tópica

28. o Forma farmacéutica liquida que se define como un sistema disperso heterogéneo que
se compone de dos fases: la fase continua o externa en la que estarán disperso los
solidos (principio activo) que forma la parte descontinua o interna.
Deben ser estériles
SUSPENSIÓN
 Formulación vía oral
 Para enema
 Inyectable
 Oftálmico

29. Los preparados para la administración parenteral son formulaciones estériles
destinadas a ser inyectadas.
1. Preparaciones inyectables: son de principio activo disuelto, emulsionado o disperso, en
agua o un liquido acuoso apropiado.
2. Preparaciones par diluir previamente a la administración: son concentradas y estériles.
3. Preparaciones inyectables para perfusión: son soluciones acuosas, exentas de pirógenos
y estériles e isotónicas respecto la sangre.
4. Polvo para preparaciones inyectables extemporáneas: sustancia solida estéril
acondicionadas en recipientes definido que tras agitación con liquido estéril apropiado
da soluciones estériles.
5. Implantes o pellet: pequeños comprimidos estériles de forma y tamaño adecuado que
garantiza la liberación del principio activo en tiempo prolongado.

30. La biodisponibilidad de un fármaco administrado parenteral depende se sus características
fisicoquímicas, forma farmacéutica y lugar de inyección.
1. Vía intravenosa: efecto rápido del fármaco y dosificación precisa.
Pueden aparecer tromboflebitis, así como problemas de
incompatibilidades.
2. Vía intraarterial: permite obtener una máxima concentración del
fármaco en la zona tumoral, con efecto sistémicos mínimos.
3. Vía intramuscular: para fármacos no absorbibles por vía oral, muy
utilizado para preparados de absorción lenta y prolongadas.
4. Vía subcutánea: la velocidad es menor a la VIM; pro esto puede ser
modificable; muy utilizada para la administración de insulina.

31. 1. Supositorios.
• Son preparados de consistencia solida y forma cónica y
redondead de un extremo.
• Longitud de 3-4cm. Y peso de 1-3g.
• Cada uno incluye uno mas sitios activos, en un excipiente que
no debe ser irritante, con punto de fusión menos a 37c.
Tienen dos categorías:
1. Triglicéridos: son los mas utilizados, entre ellos la manteca de
cacao, los glicéridos semisintéticos y los aceites
polioxietilenados saturados.
2. Excipientes hidrosolubles: polietienglicoles.

32. 2. Otras formas de administración rectal.
• Capsulas rectales.
• Soluciones y dispersiones rectales: enemas que pueden contener o no
Enemas evacuantes
actúan de inmediato (15 a 20 minutos máximo), se usan para tratar la
fecal, eliminación de fecalomas, o el estreñimiento.
Enemas de retención
requieren la retención de la sustancia introducida por mínimo 30 minutos a
horas, se usan para introducir medicamentos o sustancias radio opacas, como
el sulfato de bario, y así visualizar con rayos x imágenes del tracto intestinal
con fines diagnósticos . }
• Pomadas rectales.
La vía rectal puede utilizase para conseguir efectos locales o sistémicos.

33. VÍA TÓPICA
Principales formas farmacéuticas de administración:
• Formas líquidas
Colirios
• Preparación
farmacéutica en la que
el fármaco suele estar
en solución o
suspensión acuosa u
oleosa
• Forma de gotas
• Deben ser indoloros, no
irritantes, estériles e
isotónicos.
• El ojo tolera valores de
pH entre 6,6 - 9.
• Deben desecharse al
mes de abiertos
Gotasnasalesyóticas
• Soluciones acuosas
u oleosas.
• Nasales
• Solución acuosa
isotónica
• pH 5.5 a 6.5
• Óticas
• Solución en agua,
glicerina u otro
solvente.
Lociones
• Producto líquido
para el aseo y la
limpieza del
cuerpo.
• Con fines estéticos
o tratamientos
cutáneos.
• Solución
• Suspensión
• Emulsión
Linimentos
• Forma
farmacéutica que
consiste en una
presentación
líquida que
contiene el
principio activo y
aditivos.
• Vehículo acuoso,
alcohólico u
oleoso.
• Se aplica en
fricciones..
• Menos espeso que
el ungüento

34. Principales formas farmacéuticas de administración:
• Formas semisólidas
Ungüento
• Pomada en
suspensión de
elevada
consistencia y,
por tanto,
reducida
extensibilidad.
Pomada
• De consistencia
(extensibilidad)
intermedia.
Crema
• Pomada en
emulsión óleo-
acuosa y de
consistencia
más fluida.
• Mezcla más o
menos
homogénea de
2 líq.
Inmiscibles
• Muchas son de
aceite y agua
Gel
• Sistema
coloidal.
• La fase
continua es
solida y la
dispersa es
líquida.
• Fácilmente
extensible.
VÍA TÓPICA

35. Principales formas farmacéuticas de administración:
• Formas sólidas
Polvos dérmicos
Óvulos
Tabletas
Cápsulas vaginales
VÍA TÓPICA

36. Cutánea
• Además de la acción local, puede conllevar la absorción sistémica del fármaco lo que
depende, en gran medida, del estado de la piel (las lesiones aumentan la absorción).
• La absorción es menor en las zonas de mayor estrato córneo.
Ocular
• Por esta vía pueden administrarse preparados en suspensión o solución acuosa o bien
forma de pomadas.
• A mayor viscosidad, mayor eficacia para prolongar el tiempo de contacto entre la piel y
principio activo.
• Los productos a administrar por esta vía deben mantener las condiciones de esterilidad
las que fueron dispensados por lo que, una vez abiertos, no deben ser reutilizados más
los primeros 7 días.

37. VÍA PERCUTÁNEA
Los sistemas transdérmicos son formas de dosificación ideados para conseguir
el aporte percutáneo de principios activos a una velocidad programada, o
durante un periodo de tiempo establecido.
Parches transdérmicos
•Componentes básicos: lámina
externa, un depósito con el principio
activo y una membrana microporosa
•Liberación continua del fármaco
un mecanismo de difusión pasiva.
•Liberación se realiza entre 24 horas y
semana.
•Tipo reservorio y tipo matriciales.
Iontoforesis
•Técnica reciente, aún en fase de
desarrollo.
•Colocación sobre la piel de dos
que, por su orientación, hacen que un
fármaco cargado, atraviese la piel a
de un gradiente eléctrico al ser atraído
una carga distinta a la suya.
•Fármacos antiinflamatorios cargados e
incluso péptidos y proteínas como
vasopresina e insulina, al ser fácilmente
ionizables.

38. • Evitar la inactivación por enzimas digestivos
y el efecto del primer paso hepático.
• Proporciona niveles plasmáticos estables y
un mejor cumplimiento terapéutico por
parte del paciente.
• Reducen los efectos secundarios y permiten
el uso adecuado de sustancias de vida media
corta.
• Dosificación diaria o semanal.
VENTAJASY DESVENTAJAS• Se tarda un cierto tiempo hasta que se
alcanza en plasma el estado de equilibrio
estacionario.
• Sólo se deben utilizar para tratar a
pacientes crónicos.
• Puede provocar irritación en el área de
aplicación, si no se rota la zona
• Útiles para número limitado de fármacos
(aquellos liposolubles y de peso molecular
relativamente pequeño, capaces de pasar
a través de la capa cornea).

39. VÍA SUBLINGUAL
Es una forma especial de la vía oral.
Comprimidos que se disuelven debajo de la lengua.
Gran vascularización de la mucosa sublingual.
Evade el paso por el hígado y efecto de primer paso.
Es exclusivamente permeable al paso de sustancias no iónicas, muy
liposolubles. (p. e. nitratos, hipotensores como nifedipino, ciertas hormonas
como la oxitocina, etc.).
Difusión pasiva, disuelve bien los fármacos que son ácidos débiles o bases
muy débiles.
Se recomienda para conseguir una acción terapéutica rápida de fármacos
que no puedan administrarse por vía oral.

40. VÍA SUBLINGUAL
Ventajas
•Absorción directa y completa
•Fácil de administrar
•Diseñadas para disolverse
lentamente
•Se evita la degradación
gastrointestinal
Desventajas
•Pocos medicamentos se pueden
administrar por esta vía
•Pueden producir irritación local
•Salivación excesiva, promoviendo
la deglución
•Incomodidad por el sabor del
medicamento
•Si aparece una reacción tóxica al
fármaco, tiende a aparecer
más rápido

42. AEROSOLES
o son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un principio activo,
embazadas en un sistema a precian de manera que, al accionar la válvula, se
produzca la liberación del principio activo impulsado gracias a un agente
propelente.

43. NEBULIZADORES
o son dispositivos que al hacer pasar una corriente de aire generan partículas
uniformes y muy finas del principio activo (liquido en un gas). Este sistema permite
que el fármaco penetre mas profundamente en las vías aéreas.

44. INHALADORES DE POLVO SECO
o A partir del mecanismo en estado solido, se liberan partículas suficientemente
pequeñas de forma sincrónica con la inspiración; la fuerza de la inhalación arrastra
el producto.