Este documento presenta información sobre una práctica de laboratorio sobre disolución y dilución de fármacos. Explica conceptos como dilución, disolución, coeficiente de partición lípido/agua y factores que afectan la absorción de medicamentos como el pH de los fluidos corporales. También describe los objetivos, materiales y procedimiento de la práctica, la cual evalúa la capacidad de dilución y disolución de tabletas y cápsulas de acetaminofén y ampicilina en diferentes soluciones.

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PRACTICA N° 1
DISOLUCIÓN Y DILUCIÓN DE FÁRMACOS
I. OBJETIVOS
Que el estudiante conozca las técnicas para evaluar la capacidad de dilución y disolución de
los fármacos y así estar capacitado para realizar, análisis de control de calidad en caso de
fármacos que existen en el mercado o para crear una nueva forma farmacéutica.
II. FUNDAMENTO
La dilución es disminuir la concentración de una disolución añadiendo un disolvente y la disolución es
mezclar en forma homogénea las moléculas o iones de un sólido, un líquido o un gas, en el seno de
otro líquido llamado disolvente. Estos dos mecanismos actúan en la absorción de medicamentos ya
uno de los factores que intervienen en la absorción del fármaco es el coeficiente de partición
lípido/agua o grado de liposolubilidad. La inmensa mayoría de las drogas son ácidos o bases débiles
que cuando están en solución pueden atravesar las membranas celulares de acuerdo con su grado
de liposolubilidad. Las moléculas de drogas se disuelven en las porciones lipídicas de las membranas
y de esa manera llegan fácilmente al medio intracelular tratando de igualar las concentraciones con el
medio extracelular.
De acuerdo con este parámetro, la mayor o menor facilidad para la difusión pasiva de las drogas
depende entonces de su grado de liposolubilidad que además implica el pH de los fluidos corporales
cuyos valores se observan en la tabla
FLUIDOS pH
Jugo gástrico 1.0-3.0
Duodeno 5.0-6.0
Intestino delgado 8
Intestino grueso 8
Plasma sanguíneo 7.4
LCR 7.3
Orina 4.0-8.0
Dado que la velocidad de absorción de un principio activo se correlaciona con la velocidad de
disolución, cuando se administran formas sólidas ésta última se convierte en el ensayo de elección "in
vitro" para poder emitir un juicio sobre el comportamiento que tendrá el medicamento "in vivo". Entre los
diversos factores que pueden influir en la velocidad de disolución y por ende en la velocidad de
absorción de un principio activo, están las propiedades físico-químicas de éste, que van a condicionar
su biodisponibilidad, especialmente cuando se trata de especies químicas poco solubles en agua, en
cuyo caso la disolución de los mismos es el factor limitante de su absorción. Entredichas propiedades
son importantes de considerar: el tamaño de las partículas, el estado amorfo o cristalino, la existencia
de polimorfos, la formación de sales y de ésteres, entre otros. Interesa, por tanto, considerar la
disolución de los principios activos, y especialmente aquellos contenidos en una forma farmacéutica
sólida, que son las formas más empleadas, y muy en particular cuando se trata de entidades químicas
poco solubles en agua, en cuyo caso la disolución es el factor limitante de su absorción. Para poder
reflejar el comportamiento de un medicamento "in vivo" cuando la disolución es un factor limitante de la
absorción, se determina su velocidad de disolución "in vitro". Estas prácticas "in vitro" proporcionarán
una idea aproximada de lo que ocurrirá tras la administración oral de un medicamento. La absorción
de un fármaco desde una forma de dosificación sólida tras la administración oral depende de la
liberación de la sustancia medicinal del producto medicinal (fármaco), la disolución o solubilización del
fármaco bajo condiciones fisiológicas y la permeabilidad por el sistema gastrointestinal. Debido a la
naturaleza crítica de estos primeros dos pasos, la disolución in vitro puede ser relevante a la predicción
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del rendimiento in vivo. En base a esta consideración general, se utilizan las pruebas de disolución in
vitro para las formas de dosificación oral sólidas, como comprimidos y cápsulas, para evaluar la
calidad de un producto medicinal y guiar el desarrollo de nuevas formulaciones
III. MATERIALES
Beaker pequeños
Vasos de precipitación 50 mL
Pipetas de 5mL y 10mL
Agua destilada
Solución de jugo gástrico
Solución fluido intestinal
Solución salina
2 formas farmacéutica de igual laboratorio
4 acetaminofencapsula dura y tableta
pHmetro
Probeta
IV. PROCEDIMIENTO
Se tomaron 50 ml de solución de solución de suero fisiológico, agua destilada, jugo gástrico y fluido
intestinal y se depositaron en un beaker pequeño.
Posteriormente se procedió agregar al mismo tiempo las tabletas de acetaminofen; y se procedió a
esperar cual se diluía primero para tomar el tiempo.
En cuanto se diluyeron todas las tabletas de acetaminofen se procedió a moverlas circularmente
durante 10 minutos para ver en cuál de las soluciones se diluía primero.
Con la ampicilina capsula se realizo el mismo procedimiento anterior
Toma de pH de las soluciones anteriormente mencionadas.
V. TRABAJO:
1. Realice un informe de la práctica
2. Realice tablas de los resultados
3. Realice las conclusiones sobre la práctica
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PRACTICA N° 2
EXCIPIENTES
I. OBJETIVOS
Que el estudiante conozca los excipientes farmacéuticos
Evaluar la actividad de excipientes desintegrantes
II. FUNDAMENTO
Los estudios de preformulación revelan que los excipientes influyen sobre la estabilidad,
biodisponibilidad y los procesos con los cuales se preparan las formas de dosificación, entre
los utilizados en el desarrollo del presente trabajo tenemos:
2, 12
A.-ALMIDÓN
Sinónimos : Amido, amylum, cassava starch, etc.
Categoría funcional : Como diluyente, deslizante, desintegrante, cohesivo.
Aplicaciones en formulaciones farmacéuticas:
Almidón es ampliamente usado como un principal excipiente en formas farmacéuticas
sólidas orales donde es utilizado como un cohesivo, diluyente y desintegrante.
Estabilidad : Es estable si es protegido de humedades altas.
Incompatibilidades : Ninguna.
El almidón tiene gran afinidad por el agua y se hincha al humedecerlo por lo que facilita así
la rotura de la matriz de la tableta. Otros en cambio, sugirieron que su acción desintegrante
en las tabletas se debe a la capilaridad, la forma esférica de los gránulos del almidón
aumenta la porosidad de la tableta y promueve así la acción capilar.
2, 12
B.- CROSCARMELOSA SODICA
Sinónimos : Ac Di Sol, cadenas cruzadas de Carboximetilcelulosa Sódica, Solutab
Categoría funcional : En tabletas y cápsulas como desintegrante.
Aplicaciones en formulaciones farmacéuticas o tecnológicas:
Croscarmelosa sódica es usado en formulaciones farmacéuticas orales como un
desintegrante para cápsulas, tabletas y gránulos.
Estabilidad : Es estable aunque presenta también características higroscópicas.
Incompatibilidades : La eficacia del desintegrante podría ser levemente reducida en
formulaciones de tabletas, tanto para compresión directa como por granulación húmeda,
que contienen excipientes higroscópicos así como el sorbitol.
En formulaciones para tabletas, croscarmelosa sódica podría ser usado tanto en
compresión directa como en el proceso de granulación húmeda. Cuando es usada en
granulación húmeda la croscarmelosa sódica es mejor agregarla al seco y al húmedo
estado del proceso (intra y extra granular), así sus propiedades y la habilidad de
hinchamiento del desintegrante es mejor utilizada. Normalmente se usa el 2% w/w en
tabletas preparadas para compresión directa y 3% w/w en tabletas preparadas por el
proceso granulación húmeda.
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C.-DIÓXIDO DE SILICIO COLOIDAL
Nombre: BP: Sílica anhidra coloidal PhEur: Anhidra coloidal sílica USP: Dióxido de Silicio
Coloidal
Sinónimos : Aerosil, Cab-O-Sil, Sílica Anhidra.
Categoría Funcional : Adsorbente, glidante, en tabletas desintegrante.
Aplicaciones en formulaciones farmacéuticas:
Dióxido de silicio coloidal es ampliamente usado en productos farmacéuticos, cosméticos y
alimenticios. Su pequeño tamaño de partícula y gran área superficial proporcionan su
deseable característica de flujo con los cuales son usadas para mejorar el flujo del polvo
seco en numerosos procesos por ejemplo: tableteo.
Incompatibilidades : Incompatible con preparaciones de dietilestilbestrol
Estabilidad : El dióxido de silicio coloidal es higroscópico, pero adsorbe grandes cantidades
de agua sin licuarse (sin tomar consistencia líquida)
2, 12
D.-LACTOSA MONOHIDRATO
Sinónimos : Azúcar de Leche, Zeparox, 4-(B-D-galactósido) -D- glucosa.
Categoría funcional : Como diluyente.
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Estabilidad : En condiciones de humedad (80% de humedad relativa o más) podrían crecer
mohos. Pueden desarrollar una coloración marrón en el almacenamiento.
Incompatibilidades : Una reacción de condensación es probablemente lo que ocurre entre
lactosa y compuestos con grupos aminos primarios formando productos marrón
decolorados. Esta reacción ocurre más fácilmente con lactosa amorfa que con la cristalina.
Aplicaciones en formulaciones farmacéuticas:
Lactosa es ampliamente usado como diluyente en tabletas, cápsulas, y limitadamente en
productos liofilizados y formulas alimenticias infantiles.
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E.- DIOXIDO DE TITANIO
Nombre : BP: Dióxido de titanio, PhEur: Dióxido de titanio USP: Dióxido de titanio
Sinónimos : Anhidrido Titánico.
Categoría Funcional : Agente para recubierta, pigmento.
Aplicaciones en formulaciones farmacéuticas: Dióxido de Titanio es ampliamente usado
como un pigmento blanco en suspensiones para películas de recubierta.
Estabilidad : El dióxido de titanio es extremadamente estable a altas temperaturas. La
excepcional estabilidad es debido al fuerte enlace entre el ión tetravalente de titanio y el ión
oxigeno bivalente.
Incompatibilidades : Debido a su efecto catalítico, el dióxido de titanio podría interactuar con
ciertas sustancias activas.
2,12
F.-ESTEARATO DE MAGNESIO
Sinónimos : Ácido esteárico sal magnésica, Octadecanoato de Magnesio
Categoría Funcional : Lubricante en tabletas y cápsulas.
Aplicaciones en formulaciones farmacéuticas:
Magnesio estearato es ampliamente usado en productos farmacéuticos, cosméticos y
alimenticios. Es principalmente usado como lubricante en la manufactura de tabletas y
cápsulas a concentraciones entre 0.25-5.0%
Estabilidad : Es estable.
Incompatibilidades : Incompatible con ácidos fuertes, álcalis y sales férricas, evitar mezclar
con materiales fuertemente oxidantes. Mientras que el estearato de Magnesio es uno de los
lubricantes que más se usan, sus propiedades hidrófobas pueden retardar la desintegración
y disolución. Para evitar estas características hidrófobas se incluye a veces lauril sulfato de
sodio.
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G.-HIDROXIPROPIL METILCELULOSA
Sinónimos : Celulosa, hidroxipropil metil éter
Categoría Funcional : Película para recubierta, agente aglutinante.
Aplicaciones en formulaciones farmacéuticas:
w
Es ampliamente usado como aglutinante en tabletas en concentraciones del 2 a 5% /w y en
w
concentraciones del 2 al 10% /w como soluciones formadoras de películas de
recubrimiento, son soluble en agua estable hasta los 45°C, forman soluciones viscosas.
Estabilidad : Hidroxipropil metilcelulosa polvo es estable aunque es higroscópico después
de secado.
Incompatibilidades : Incompatible con algunos agentes oxidantes
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H.- POLIETILENGLICOL
Sinónimos : Carbowax, PEG, Renex.
Donde m representa el número promedio de grupos de oxido de etileno.
Categoría Funcional : Lubricante, plastificante si se utiliza en películas de recubrimiento.
Aplicaciones en formulaciones farmacéuticas:
El PEG es ampliamente usado en una variedad de formulaciones farmacéuticas incluyendo
preparaciones parenterales, tópicas, oftálmicas, orales y rectales.
El PEG puede ser usado para películas de recubrimiento de tableta. La presencia de PEG
en una película de recubrimiento tiende a incrementar su permeabilidad al agua.
Estabilidad : Los PEG son químicamente estables en aire y en solución, aunque los de peso
molecular menores de 2000 son higroscópicos.
Incompatibilidades: La reactividad química del PEG es principalmente debida a los dos
terminales grupos hidróxilos que pueden ser esterificados o eterificados. Pueden exhibir
alguna actividad oxidante debido a la presencia de impurezas de peróxidos y productos
secundarios formados por auto-oxidación.
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I.- POLIVIDONA
Sinónimos : Kollidon, Polividona, Polivinilpirrolidona, PVP.
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Categoría Funcional : Agente suspensor, en tabletas aglutinante.
Aplicaciones en formulaciones farmacéuticas:
En tabletas soluciones de povidona son usados como aglutinante en el proceso de
granulación húmeda.
Estabilidad : Es estable a una exposición corta de calor alrededor de 110 ºC -130 ºC. El
polvo es higroscópico.
Incompatibilidades : Povidona es compatible en solución con un amplio rango de sales
inorgánicas, resinas sintéticas y naturales y otros. La eficacia de algunos conservadores, Ej:
Thimerosal, podría afectar adversamente por la formación de complejos con povidona.
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J.-SODIO LAURIL SULFATO
Sinónimos : Dodecil sodio sulfato, sodio monolauril sulfato, Elfan 240
Categoría Funcional : Tensioactivo aniónico, detergente, agente emulsificante,
Lubricante en tabletas y cápsulas, agente humectante.
Aplicaciones en formulaciones farmacéuticas:
Sodio Lauril Sulfato es un tensioactivo aniónico. Es un detergente y agente humectante
efectivo en condiciones alcalinas y ácidas
Estabilidad : Es estable en condiciones normales de almacenamiento, sin embargo en
solución, bajo condiciones extremas, por ejm. : pH por debajo de 2.5 se hidroliza a lauril
alcohol y sodio bisulfito.
Incompatibilidades : Sodio lauril sulfato reacciona con tensiocativos catiónicos causando
perdida de su actividad. Soluciones con pH (9.5-10.0) son medianamente corrosivas al
acero, cobre, bronce y aluminio.Sodio Lauril Sulfato es también incompatible con algunas
sales alcaloides y precipita con Plomo y sales potásicas.
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K.-TALCO
Sinónimos : Talco en polvo
Categoría Funcional : Lubricante y diluyente.
Aplicaciones en formulaciones farmacéuticas:
El Talco es ampliamente usado como lubricante y diluyente.
Estabilidad : El Talco es un material estable y podría ser esterilizado por calentamiento
hasta 160 ºC por no menos de una hora, también podría ser esterilizado por exposición a
oxido de etileno o radiaciones gamma.
Incompatibilidades : El Talco es incompatible con compuestos de amonio cuaternario
III. MATERIALES
Morteros
Vasos de 50ml
Vasos de precipitado 250ml
Hidroxido de sodio diluido
ácido clorhidrico diluido
pHmetro
tubos
Gradilla
Pipeta de 5ml
Probeta 100ml
Mechero,rejilla ttripode
Goteras
Lugol
Almidón glicolato sódico
Carboximetil celulosa
Balanza
Luna de reloj
IV. PROCEDIMIENTO, RESULTADO Y DISCUSIÓN
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PRACTICA N° 3
MODELO MONOCOMPARTIMENTAL FÍSICO REPRESENTATIVO DE UNA
ADMINISTRACIÓN POR V’IA ENTRAVENOSA
I. OBJETIVOS
Obtener un cuadro de resultados que muestren la concentración del fármaco en diferentes
tiempos al igual que se presentaría en nuestro organismo.
II. FUNDAMENTO
Los modelos compartimentales son los modelos más sencillos aplicados a la descripciónde
tránsito del fármaco por el organismo. Entre las premisas de estos modelos están
lahomogeneidad de distribución del fármaco dentro del compartimento y el
equilibrioinstantáneo de las concentraciones de fármaco dentro del mismo; de esta forma
seconsigue una extraordinaria simplificación de las ecuaciones que describen el modelo.La
contrapartida de esta simplificación es que, a tiempos inmediatamente posteriores ala
administración de la dosis, se produce un desfase entre el comportamiento real del fármaco
y la predicción del modelo. Esta desfase desaparece una vez que se han equilibrado las
concentraciones de fármaco en sangre, proceso que suele ser muy rápido en los fármacos
que se ajustan al modelo de un compartimiento. El compartimiento es un espacio que no
corresponde generalmente con ningunaestructura concreta del organismo, no tiene entidad
anatómica o fisiológica y únicamenteagrupa aquellos territorios a los que alcanza el
fármaco. Por tanto, el modelo de un compartimiento implica que el fármaco alcanza las
mismasconcentraciones en todos los territorios a los que es capaz de llegar dentro
delorganismo. El modelo monocampartimental abierto consta de un único compartimento
en el que sedistribuye la dosis de fármaco administrada. Como la administración es
intravenosa en bolus (inyección rápida), se asume que la entrada de fármaco es
instantánea, por lo queno se observa un proceso de incorporación de fármaco al torrente
circulatorio.
El proceso de eliminación del fármaco representa la suma de los procesos de excreciónde
fármaco inalterado y de biotransformación.
El modelo monocompartimental abierto puede representarse por los diagramassiguiente:
En estos esquemas, el fármaco administrado representa cualquier sitio extravascular
deadministración. La eliminación constituye el conjunto de procesos mediante los cuales
elfármaco es retirado del el organismo (excreción urinaria, metabolismo, etc. ); es
laconstante de velocidad de absorción y K, la constante de velocidad de eliminación o
dedisposición total.
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7. [Seleccionar fecha] BIOFARMACIA
Según este esquema, el cuerpo se encuentra representado por un compartimientosimple
en el cual el fármaco se distribuye uniformemente conforme a un comportamientocinético
particular.
Esto implica que el fármaco que entra al organismo desde el sitio de administración,
esrápidamente equilibrado en los fluidos de distribución. En otras palabras, la velocidad ala
cual el fármaco se distribuye por el cuerpo es lo suficientemente rápida, en relacióncon su
velocidad de eliminación, como para permitir considerar al cuerpo como unasolución
uniforme del fármaco. Así el paso de éste por el organismo puederepresentarse
adecuadamente por un gráfico de concentración sanguínea en función deltiempo, ya que
las muestras sanguíneas representan una solución uniforme.A pesar de que este modelo
es limitado en cuanto al número de fármacos que puederepresentar adecuadamente,
constituye el modelo más sencillo en farmacocinética yposee la ventaja de que sus
principios pueden ser aplicados a esquemas máscomplejos. El modelo básico puede variar
respecto al comportamiento cinético, al tipo deadministración y al mecanismo de
eliminación, por lo cual se consideran por separadolos casos en los cuales la entrada del
fármaco al torrente circulatorio se realiza medianteuna inyección intravenosa rápida, una
infusión intravenosa a velocidad constante o auna administración que implique una
absorción de primer orden (oral, rectal,intramuscular, etc. )
III. MATERIALES
Vasos precipitado 1L
Picetas
Agitadores margéticos
kitasato 250ml
Pipetas de 2ml y 5ml
Vaso de precipitado de 50ml
Conectores de goma
Rojo fenol
Hidróxido de sodio
IV. PROCEDIMIENTO
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8. [Seleccionar fecha] BIOFARMACIA
V. TRABAJO
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