5. SOLUBILIDAD
La solubilidad se define
como la concentrac ión
m á xima, a una temperatura
dada, que un soluto puede
tener en un solvente dado.
Se reporta como gramos de
soluto/100 gramos de
solvente
La solubilidad de una
sustancia en un líquido dado,
depende de la naturaleza del
soluto de la naturaleza del
solvente y de la temperatura .
6. SOLUBILIDAD
TECNICAS DE SOLUBILIZACION
Modificación química de la molécula
Formación de Sales. OH
-OH OH
HCl
OH
OH H + Cl-
OH NH +NH
CH3 CH3
Adrenalina Adrenalina HCl
Insoluble Soluble
7. SOLUBILIDAD
TECNICAS DE SOLUBILIZACION
- Adición de grupos químicos solubilizantes
OH OH
SO3 -
K+
H3CO H3CO
Guayacol Sulfoguayacolato de
potasio
Sol Agua 1,5%
(Sol. Agua 13%)
8. SOLUBILIDAD
TECNICAS DE SOLUBILIZACION
- Control del pH: pKa
(Sulfas, fenobarbital, teofilina, codeina)
- Modificación del cristal. (polimorfos)
diferentes velocidades de disolución
(cloranfenicol,penicilinas, amitriptilina)
- Cosolventes: (menor volumen líquido mayor
dosis)
9. SOLUBILIDAD
Descripción partes de solvente
necesaria para
disolver 1 parte de
soluto
-Muy soluble - inferior a 1
-libremente soluble - De 1 a 10
-Soluble - De 10 a 30
-poco soluble - De 30 a 100
-ligeramente soluble - De 100 a 1000
-Muy ligeramente soluble - De 1000 a 10000
-Prácticamente insoluble - Más de 10000
11. JARABE : Solución líquida para
administración oral que contiene una
alta concentración de azucar (aprox.
64%p/p)
ELIXIR : Solución hidroalcohólica
edulcorada (aprox. 25% alcohol)
GOTAS : Soluciones acuosas o en otro
tipo de solventes (glicerina, PEG,
alcohol, polialcoholes)
12. Gotas oftálmicas: Solución estéril,
isotónica. pH. aprox. 7,4.
Gotas óticas: Solución en agua, glicerina, u
otro solvente que puede contener o no PA.
Gotas nasales: Solución acuosa isotónica
pH.:5,5 a 6,5 .
LOCION : Solución hidroalcohólica o en
otro solvente de aplicación tópica
LINIMENTO : Solución o mezcla de varias
sustancias en aceite o en soluciones
alcohólicas.
13. ENEMAS : Soluciones para
administración rectal que pueden
contener o no fármaco. (evacuación,
antihelmínticos, nutrición, medio de
contraste)
SOLUCION INYECTABLE : Preparado
estéril del principio activo disuelto en
agua o en un vehículo apropiado, para
administración parenteral.
14. Inyectables de gran volumen:
Solución inyectable con volumen
mayor o igual a 100 mL
Inyectables de pequeño volumen:
: Inyectable monodosis con volumen
menor a 100 mL
Vehículos : Agua, solvente oleoso.
16. FORMULACION SOLUCIONES VIA ORAL
COMPONENTE EJEMPLO
PRINCIPIO ACTIVO XX
DISOLVENTE/ Agua, Etanol, Glicerina, PPG.
VEHICULO (Aceites para inyectables)
VISCOSANTES Celulosas, gomas, pectinas,
alginatos, Povidonas, almidón
CONSERVANTES Fenol, Acido benzóico y sus
sales (metil, propil parabeno)
Alcohol bencílico, timerosal,
cloruro de benzalconio, cloruro
de cetilpiridinio.
17. FORMULACION SOLUCIONES VIA ORAL
COMPONENTE EJEMPLO
CORRECTORES Edulcorantes (sacarosa, sacarina,
ORGANOLEPTICOS ciclamato sódico, aspartame,
sucralosa)
Saborizantes y colorantes.
ESTABILIZANTES Antioxidantes :
(ac. Ascórbico, bisulfito de
sodio,metabisulfito de sodio,
BHA, BHT)
Reguladores de pH:
(Ac. Acético y sales. Ac.cítrico
y sales, Ac fosfórico y sales)
19. FORMULACION DE
SOLUCION ANALGESICA
Acetaminofén
Pramiverina PRINCIPIOS
ACTIVOS
Propilenglicol VEHICULO
Sucralosa EDULCORANTE
Sabor a uva SABORIZANTE
Sabor a leche conensada SABORIZANTE
Color rojo cochinilla COLORANTE
Agua VEHICULO
Alcohol etílico VEHICULO
20. CONTROL DE
CALIDAD
SOLUCIONES DE ADMINISTRACION ORAL Y
TOPICA
- Aspecto - Contenido de P.A
- pH - Contenido de
preservantes
- Densidad
- Viscosidad - Control microbiológico
21. CONTROL DE
CALIDAD
SOLUCIONES DE ADMINISTRACION
PARENTERAL (IV)
- Aspecto
- pH. Ausencia de partículas
- Densidad
- Contenido de activos
- Cont. Preservantes
- Ensayos biológicos
(esterilidad,endotoxinas,pirógenos)
22. (administración oral)
VENTAJAS DEVENTAJAS
Buena aceptación por Problemas de estabilidad
facilidad de ingestión
Fármaco disuelto Mayor riesgo de
contaminación
Facilidad de Dificultad para enmascarar
administración en niños Caract. organolépticas
No se puede administrar a
pacientes inconcientes.
23. (administración parenteral)
VENTAJAS DEVENTAJAS
Mayor biodisponibilidad Causa dolor
Sistemas unidosis Manejo delicado
Facilidad de Control de calidad estricto
administración en
pacientes inconcientes