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ANSIEDAD Y
ANSIOLITICOS
ANSIEDAD
 Es una emoción normal (impulso
  vital) que permite la adaptación a
  nuevas situaciones. A veces su
  intensidad llega a ser patológica e
  interfiere      negativamente       el
  comportamiento de la persona.
 Este sentimiento de temor suele
  acompañar a muchos trastornos
  médicos      y     quirúrgicos,    por
  ejemplo,     la    ansiedad      suele
  acompañar a la depresión, a las
  fobias, a los trastornos de la
  alimentación y a otras situaciones.
SÍNTOMAS CARACTERÍSTICOS DE
   TRASTORNOS POR ANSIEDAD
 En los trastornos por ansiedad
  participan algunas de las
  estructuras cerebrales que
  conforman        el     sistema
  límbico, que es el responsable
  de las emociones y de las
  estrategias asociadas a la
  sobrevivencia.
 Entre estas emociones se
  encuentran: el miedo, la
  furia, las sensaciones ligadas
  al sexo o al placer y también al
  dolor y a la angustia.
SÍNTOMAS CARACTERÍSTICOS DE
  TRASTORNOS POR ANSIEDAD
CLASIFICACIÓN DE TRASTORNOS
ANSIEDAD GENERALIZADA
consiste en una preocupación y una ansiedad excesivas y casi diarias acerca
de una variedad de actividades y acontecimientos.
La persona experimenta:
•   Inquietud.
•   Cansancio fácil.
•   Dificultad para concentrarse.
•   Irritabilidad.
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Las preocupaciones comunes:
•   Las responsabilidades en el trabajo.
•   El dinero.
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CIRCULO VICIOSO DE LA
      ANSIEDAD
FISIOPATOLOGÍA
Desorden neuroquímico.
Sistemas                                     implicados:
noradrenalina, serotonina, dopamina y ácido gamma-
amino butírico (GABA).
 Lesión del área septal en su porción lateral
 Amígdala
 Disminución de niveles de GABA en el líquido
   cefalorraquídeo
 Niveles aumentados de Dopamina y noradrenalina
 Niveles disminuidos de serotonina
 Factor liberador de corticotropina aumentado
FISIOPATOLOGÍA
Receptor GABAA
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TRATAMIENTO
FARMACOLÓGICO ANSIOLÍTICOS
BENZODIAZEPINAS Y
          DERIVADOS
                     Posición del N en 1-4 o en 1-5 (Clobazam)
                     R7 = Cl (diazepam, flurazepam y oxazepam, etc.)
                              NO2 (nitrazepam, flunitrazepam y clonazepam)
                     R1 =     Radical metilo (diazepam y temazepam)
                     R3 =     Hidroxilo (oxazepam y lorazepam)
                     Anillos adicionales: Triazolobenzodiazepinas (alprazolam)
                                                             Tensión subjetiva
                                Ansiólisis
                                                    Alivia   Sudor
                                Sedación                     Taquicardia
         Efecto
     farmacológico                                           Molestias digestivas
                                Hipnosis
                                                             Irritabilidad
Dependiente de la dosis y       anticonvulsivante            Hostilidad
     del producto.
                                Miorrelajación central
Castigo


                                        Ansiedad
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                                          Amígdala
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                  Desajuste de dosis: sedación, somnolencia, ataxia.
                  Amnesia anterógrada: corto plazo
  Reacciones
                  Conducta agresiva u hostil, por desinhibición.
   adversas
                  Efecto rebote: tiempo de efecto insuficiente
                  Peligro por asociación con: alcohol, anestésicos u opiáceos.


                  Tratamiento prolongado: tolerancia al efecto sedante.
  Tolerancia      Dependencia psicológica y física incluso a bajas dosis.
                  Dependencia física: 35% de los pacientes en 4 semanas .

                  Empleo en casos de “tensión” o “estrés”
  Terapéutica     Ventaja: inmediatez en la respuesta.
                  Posibilidad de separar el efecto sedante.
ANSIOSELECTIVOS
             Azapironas




  Gepirona
                          Ipsapirona
CARACTERÍSTICAS
 Agonista parcial del receptor serotoninérgico 5-HT1a.
 Disminuye la actividad de las conexiones
  serotoninergicas del sistema límbico.
 Su acción se centra en la regulación de la
  neurotransmisión serotoninérgica, sin afectar a la
  neurotransmisión gabérgica.
 No se consideran ansiolíticos mayores
 No puede ser utilizado en el tratamiento de la
  ansiedad aguda, su uso se limita solo al tratamiento
  de la ansiedad crónica.
VENTAJAS
   Carecen de efecto sedante directo y
    amnesiante.
   No produce tolerancia, ni dependencia
    física y ni a la abstinencia
   No disminuye el rendimiento psicomotor
   No interacciona con el alcohol ni con otros
    depresores del SNC
DESVENTAJAS
   Su uso en clínica es limitado debido a que presenta
    retraso en el inicio del efecto ansiolítico (entre 1 y 4
    semanas) y es ineficaz en pacientes tratados
    previamente con benzodiacepinas.
   Su biodisponibilidad oral es muy baja (4%).
   Se metaboliza a nivel hepático (efecto del primer
    paso), presentando un metabolito activo.
   Su vida media de eliminación muestra variabilidad
    interindividual, oscilando entre 2-11 horas.
   Puede       generar      síntomas     de     intolerancia
    gastrointestinal, cefaleas, nerviosismo, mareo, fatiga e
    insomnio. Estos efectos suelen aparecer en no más
    del 10% de los pacientes.
TRASTORNOS DE
      SUEÑO
Perspectiva Histórica

 En el Upanishad, texto religioso hindú se clasifica la
existencia en cuatro fases: Vigilia, sueño, sueño profundo sin
sueños y superconsiencia.

“ En el sueño se presentan los sueños (…) cuales serán los
sueños en el sueño de la muerte?” Hamlet –Shakespeare-

“ Y ella (Afrodita) observó a Sueño, y su hermano Muerte” La
Iliada –Homero-

“Similar (…) al sueño de la muerte” Samuel 24:12
SUEÑO
   Desaparición pasiva de estímulos aferentes que alcanzan
    el cerebro. Interrupción de la vigilia.
   Factores neurológicos, ambientales, genéticos y
    patológicos.
   Requerimiento de sueño distinto dependiendo de la edad.
SUEÑO NO-REM Y
        SUEÑO REM
No-REM: Disminución progresiva de la respuesta ante estímulos externos. SEM.
REM: 20 AL 25%del tiempo total de sueño. Ausencia de tono muscular, ondas “dientes
de sierra”
SUEÑO Y SUEÑOS
 Sigmund Freud y
  teoría de los
  deseos
  reprimidos.
 Aparecen durante
  el sueño REM.
 Incorporación de
  temores y
  ansiedad.
TRASTORNOS DE SUEÑO:
   ALGUNOS TIPOS
          • Insomnio.
          • Parasomnias:
            Sonambulismo y
            Pavor nocturnus.
          • Síndrome de Klein-
            Leven.
          • Narcolepsia.
FARMACOLOGÍA DEL
       SUEÑO
Sistemas Neurotransmisores
 Estimuladores: Dopamina y Noradrenalina
Histamina.
Sistemas Neurotransmisores Inhibidores:
 GABA, Adenosina.
Sistemas Neurotransmisores
 Reguladores: Acetilcolina y Serotonina.
BIBLIOGRAFÍA
 Juan F. Rodríguez-Landa, Carlos M. Contreras. Algunos datos recientes sobre
  la Fisiopatología de los trastornos por ansiedad. Rev Biomed 1998; 9:181-191.
 Flórez J., Hurlé M.A. Fármacos ansiolíticos y sedantes, "Farmacología Humana"
  2ª edición, Dir: J. Flórez. Masson-Salvat Ediciones Científicas y Técnicas, S.
  A., Barcelona, 383-398, 1992
 Goodman and Gilman's Manual of Pharmacology and Therapeutics. Brunton
  L., Goodman L. Editor McGraw-Hill Prof Med/Tech, 2007. Cap. 11 y 18
 Fármacos ansiolíticos e hipnóticos. Pita Calandre E., Manzanares Iribas J. Rev.
  Asoc. Esp. Neuropsiq. Vol. XlI, Suplemento 1, 1992.
 Algunos datos recientes sobre la Fisiopatología de los trastornos por ansiedad.
  Revisión. Rodríguez-Landa J., Contreras C. Rev Biomed 1998; 9:181-191.
 Fármacos Ansiolíticos, Tema 18. Universidad de Cádiz. Farmacología
  I, Nutrición y Dietética.
 Cano Vindel A. Criterios Diagnósticos de los Trastornos de Ansiedad. Sociedad
  Española para el Estudio del Estrés y la Ansiedad en
  http://www.ucm.es/info/seas/index.htm

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Ansiedad y ansioliticos final

  • 2. ANSIEDAD  Es una emoción normal (impulso vital) que permite la adaptación a nuevas situaciones. A veces su intensidad llega a ser patológica e interfiere negativamente el comportamiento de la persona.  Este sentimiento de temor suele acompañar a muchos trastornos médicos y quirúrgicos, por ejemplo, la ansiedad suele acompañar a la depresión, a las fobias, a los trastornos de la alimentación y a otras situaciones.
  • 3. SÍNTOMAS CARACTERÍSTICOS DE TRASTORNOS POR ANSIEDAD  En los trastornos por ansiedad participan algunas de las estructuras cerebrales que conforman el sistema límbico, que es el responsable de las emociones y de las estrategias asociadas a la sobrevivencia.  Entre estas emociones se encuentran: el miedo, la furia, las sensaciones ligadas al sexo o al placer y también al dolor y a la angustia.
  • 4. SÍNTOMAS CARACTERÍSTICOS DE TRASTORNOS POR ANSIEDAD
  • 6. ANSIEDAD GENERALIZADA consiste en una preocupación y una ansiedad excesivas y casi diarias acerca de una variedad de actividades y acontecimientos. La persona experimenta: • Inquietud. • Cansancio fácil. • Dificultad para concentrarse. • Irritabilidad. • Tensión muscular . • Alteración del sueño. Las preocupaciones comunes: • Las responsabilidades en el trabajo. • El dinero. • La salud. • La seguridad. • Las labores cotidianas.
  • 7. CIRCULO VICIOSO DE LA ANSIEDAD
  • 8. FISIOPATOLOGÍA Desorden neuroquímico. Sistemas implicados: noradrenalina, serotonina, dopamina y ácido gamma- amino butírico (GABA).  Lesión del área septal en su porción lateral  Amígdala  Disminución de niveles de GABA en el líquido cefalorraquídeo  Niveles aumentados de Dopamina y noradrenalina  Niveles disminuidos de serotonina  Factor liberador de corticotropina aumentado
  • 15. BENZODIAZEPINAS Y DERIVADOS Posición del N en 1-4 o en 1-5 (Clobazam) R7 = Cl (diazepam, flurazepam y oxazepam, etc.) NO2 (nitrazepam, flunitrazepam y clonazepam) R1 = Radical metilo (diazepam y temazepam) R3 = Hidroxilo (oxazepam y lorazepam) Anillos adicionales: Triazolobenzodiazepinas (alprazolam) Tensión subjetiva Ansiólisis Alivia Sudor Sedación Taquicardia Efecto farmacológico Molestias digestivas Hipnosis Irritabilidad Dependiente de la dosis y anticonvulsivante Hostilidad del producto. Miorrelajación central
  • 16. Castigo Ansiedad Mecanismo Premio Benzodiacepinas Hipocampo Sitios de acción Sistema límbico Amígdala Actividad neuronal basal Acción Deprimen Respuesta frente a estimulación eléctrica
  • 17. Mecanismo molecular Receptor GABA-A (Canal iónico asociado a receptor) Modulación alosterica del canal iónico activado por el agonista (GABA). Mayor interacción del GABA con su sitio de unión Ligando Aumenta probabilidad de abertura del canal (frecuencia) endógeno GABA-modulina Hiperpolarización de la membrana Disminución de la actividad de la neurona y la actividad funcional
  • 18. Administración oral Equilibrio hematoencefálico rápido Farmacocinética Acumulación: alta liposolubilidad Generación de metabolitos activos Desajuste de dosis: sedación, somnolencia, ataxia. Amnesia anterógrada: corto plazo Reacciones Conducta agresiva u hostil, por desinhibición. adversas Efecto rebote: tiempo de efecto insuficiente Peligro por asociación con: alcohol, anestésicos u opiáceos. Tratamiento prolongado: tolerancia al efecto sedante. Tolerancia Dependencia psicológica y física incluso a bajas dosis. Dependencia física: 35% de los pacientes en 4 semanas . Empleo en casos de “tensión” o “estrés” Terapéutica Ventaja: inmediatez en la respuesta. Posibilidad de separar el efecto sedante.
  • 19. ANSIOSELECTIVOS Azapironas Gepirona Ipsapirona
  • 20. CARACTERÍSTICAS  Agonista parcial del receptor serotoninérgico 5-HT1a.  Disminuye la actividad de las conexiones serotoninergicas del sistema límbico.  Su acción se centra en la regulación de la neurotransmisión serotoninérgica, sin afectar a la neurotransmisión gabérgica.  No se consideran ansiolíticos mayores  No puede ser utilizado en el tratamiento de la ansiedad aguda, su uso se limita solo al tratamiento de la ansiedad crónica.
  • 21.
  • 22.
  • 23. VENTAJAS  Carecen de efecto sedante directo y amnesiante.  No produce tolerancia, ni dependencia física y ni a la abstinencia  No disminuye el rendimiento psicomotor  No interacciona con el alcohol ni con otros depresores del SNC
  • 24. DESVENTAJAS  Su uso en clínica es limitado debido a que presenta retraso en el inicio del efecto ansiolítico (entre 1 y 4 semanas) y es ineficaz en pacientes tratados previamente con benzodiacepinas.  Su biodisponibilidad oral es muy baja (4%).  Se metaboliza a nivel hepático (efecto del primer paso), presentando un metabolito activo.  Su vida media de eliminación muestra variabilidad interindividual, oscilando entre 2-11 horas.  Puede generar síntomas de intolerancia gastrointestinal, cefaleas, nerviosismo, mareo, fatiga e insomnio. Estos efectos suelen aparecer en no más del 10% de los pacientes.
  • 25. TRASTORNOS DE SUEÑO Perspectiva Histórica En el Upanishad, texto religioso hindú se clasifica la existencia en cuatro fases: Vigilia, sueño, sueño profundo sin sueños y superconsiencia. “ En el sueño se presentan los sueños (…) cuales serán los sueños en el sueño de la muerte?” Hamlet –Shakespeare- “ Y ella (Afrodita) observó a Sueño, y su hermano Muerte” La Iliada –Homero- “Similar (…) al sueño de la muerte” Samuel 24:12
  • 26. SUEÑO  Desaparición pasiva de estímulos aferentes que alcanzan el cerebro. Interrupción de la vigilia.  Factores neurológicos, ambientales, genéticos y patológicos.  Requerimiento de sueño distinto dependiendo de la edad.
  • 27. SUEÑO NO-REM Y SUEÑO REM No-REM: Disminución progresiva de la respuesta ante estímulos externos. SEM. REM: 20 AL 25%del tiempo total de sueño. Ausencia de tono muscular, ondas “dientes de sierra”
  • 28. SUEÑO Y SUEÑOS  Sigmund Freud y teoría de los deseos reprimidos.  Aparecen durante el sueño REM.  Incorporación de temores y ansiedad.
  • 29. TRASTORNOS DE SUEÑO: ALGUNOS TIPOS • Insomnio. • Parasomnias: Sonambulismo y Pavor nocturnus. • Síndrome de Klein- Leven. • Narcolepsia.
  • 30. FARMACOLOGÍA DEL SUEÑO Sistemas Neurotransmisores Estimuladores: Dopamina y Noradrenalina Histamina. Sistemas Neurotransmisores Inhibidores: GABA, Adenosina. Sistemas Neurotransmisores Reguladores: Acetilcolina y Serotonina.
  • 31. BIBLIOGRAFÍA  Juan F. Rodríguez-Landa, Carlos M. Contreras. Algunos datos recientes sobre la Fisiopatología de los trastornos por ansiedad. Rev Biomed 1998; 9:181-191.  Flórez J., Hurlé M.A. Fármacos ansiolíticos y sedantes, "Farmacología Humana" 2ª edición, Dir: J. Flórez. Masson-Salvat Ediciones Científicas y Técnicas, S. A., Barcelona, 383-398, 1992  Goodman and Gilman's Manual of Pharmacology and Therapeutics. Brunton L., Goodman L. Editor McGraw-Hill Prof Med/Tech, 2007. Cap. 11 y 18  Fármacos ansiolíticos e hipnóticos. Pita Calandre E., Manzanares Iribas J. Rev. Asoc. Esp. Neuropsiq. Vol. XlI, Suplemento 1, 1992.  Algunos datos recientes sobre la Fisiopatología de los trastornos por ansiedad. Revisión. Rodríguez-Landa J., Contreras C. Rev Biomed 1998; 9:181-191.  Fármacos Ansiolíticos, Tema 18. Universidad de Cádiz. Farmacología I, Nutrición y Dietética.  Cano Vindel A. Criterios Diagnósticos de los Trastornos de Ansiedad. Sociedad Española para el Estudio del Estrés y la Ansiedad en http://www.ucm.es/info/seas/index.htm