Este documento describe los fármacos ansiolíticos, incluyendo benzodiazepinas, barbitúricos y buspirona. Las benzodiazepinas son los ansiolíticos más utilizados que actúan potenciando la acción del neurotransmisor GABA. Los barbitúricos se usaban antes pero fueron reemplazados debido a que causan tolerancia y dependencia. La buspirona es un ansiolítico serotoninérgico que alivia la ansiedad sin causar sedación. El documento también discute las neurobiología de la ans

1. Fármacos Ansiolíticos
Dr. Leonel Medrano
Dr. Agustín Téllez

2. Ansiedad
 Estado de inquietud,
preocupación, angustia,
insomnio, tensión e
hiperactividad motora
 Se acompaña de síntomas
similares a los del miedo:
taquicardia, sudoración,
temblor, palpitaciones,
sequedad de boca (que
involucra activación
simpática).
De las enfermedades
psiquiátricas más frecuentes

3.  Ansiedad generalizada, fobias, pánico,
trastornos obsesivo-compulsivos y estrés
postraumático.
 La ansiedad también es parte de trastornos
propiamente psicóticos como los
esquizofrénicos, maniacos y depresivos.

4. Neurobiología
Hipótesis más aceptadas
involucra a los sistemas de
neurotransmisión
 Complejo receptor GABA A-
benzodiacepina
 Sistema serotoninérgico
 Sistema noradrenérgico
En apoyo hipótesis:
Fármacos que modifican
actividad
 Gabaérgica: benzodiazepinas
 Serotoninérgica: buspirona
 Noradrenérgica: propranolol
TIENEN PROPIEDADES
ANSIOLÍTICAS

5. Ansiedad
 leve, común :
y no requiere
tratamiento.
 crónica y severa:
debilitante requiere
tratamiento:
 Psicoterapia
ANSIOLÍTICOS:
fármacos q’  o eliminan
las manifestaciones cx de
los trastornos de
ansiedad con pocos
efectos sobre la actividad
motora o mental

6. Fármacos útiles en los estados de ansiedad
1. Gabaérgicos (p. ej., benzodiazepinas)
Diazepam
Lorazepam
Nitrazepam
Triazolam
Alprazolam
2. Serotoninérgicos:
Buspirona
3. Bloqueadores beta-adrenérgicos:
Propranolol

7. Benzodiazepinas:grupo farmacologico mas
empleado en el Tx de la ansiedad(ansioliticos)
 Ansiolíticos más importantes,
los más usados
 Remplazaron a barbitúricos
(p. ej., fenobarbital),
 Por más efectivos y seguros

8. Benzodiazepinas
 Acciones farmacologicas mas importantes
 Propiedades ansioliticas
 Hipnoticas.
 Anticonvulsivantes.
 Relajantes musculares.

9. Acción del GABA:
unión a su receptor abre un canal q’  conductancia al
ion Cl-:
Hiperpolarización:  umbral de
disparo e inhibe la formación de
potenciales de acción.
GABA: principal inhibidor del
sistema nervioso central

10. Benzodiazepinas, acción
Mimetizan los efectos del GABA
 moduladores positivos (agonistas de GABA)
 alta afinidad, unión a sitios específicos del receptor a
GABAA,
 separados pero adyacente al receptor
 sitios que sólo se encuentran en el SNC
 en neuronas gabaérgicas
 Aumentan la afinidad de los receptores a su
neurotransmisor, resultando en:
– Apertura más frecuente de los canales de cloro,
– Hiperpolarización, inhibición del disparo y
disminución de la excitabilidad

11. Benzodiazepinas, indicaciones
 Ansiedad severa, como la que acompaña a depresión y
esquizofrenia.
 Pánico. Alprazolam
 Espasmos musculares: torceduras, espasticidad en
desórdenes degenerativos: esclerosis múltiple y parálisis
cerebral.
 Crisis convulsivas recurrentes. Clonazepam en tx crónico de
epilepsia. Diazepam en status epiléptico.
 Tx agudo del síndrome de abstinencia alcohólica
 Desórdenes del sueño (hipnóticos): tiempo limitado
(2-4 sem), flurazepam (inducción,  despertares), tamazepam
(quedar dormido), triazolam (continuar durmiendo).

12. Benzodiazepinas, efectos adversos
1. Dependencia
 (dosis altas-periodos
prolongados), interrupción
abrupta = Sx de abstinencia:
confusión, ansiedad, agitación,
fatiga, insomnio.
 Potencian-alcohol y otros
depresores del SNC.
 acumulación

13. RAM
 Sedación excesiva
 Somnolencia
 Hipotonía muscular
 Disminución de reflejos
 Disartria
 Ataxia
 Confusión
 Desorientación.
 Amnesia.
 Depresion respiratoria
 Toxicidad fetal.
 Efecto paradojico.
 Dependencia y tolerancia

14. Pautas de empleo
 No tratamiento paliativo
 Indicación, duración y retiro claro.
 Auxiliar en Tx crónicos.
 Pautas breves, intermitentes.
 Dosis minima,el menor tiempo.
 Valoración periódica.
 Valorar reduccion de dosis al mejorar el Px.

15. Pautas de empleo
 Evitar en Px con Hx de abusos.
 Advertir del uso con alcohol.
 Efecto hipnosedante no manejar.
 Cuidado en ancianos y Px con deterioro cognitivo
cerebral.
 No en niños , ni embarazadas.
 Usar máximo dos meses, retirar gradual en un
mes.

16. Amobarbital
Fenobarbital
Pentobarbital
Secobarbital
Tiopental
Ansiolíticos
BARBITURICOS
... Ansiolíticos, obsoletos
... remplazados por BZD
Por..
 Inducir tolerancia, enzimas metabolizantes, dependencia física y sx
severo de abstinencia

17. Barbitúricos, acción
 también potencian la acción del GABA sobre la entrada de
Cl- en la neurona, sin unirse al receptor de benzodiazepinas.
 Interfieren con el transporte de Na+ y K+ en las membranas
celulares.
 inhibición del sistema reticular activador. Inhibición de la
transmisión polisináptica en todas las áreas del SNC.

18. Tiopental
Barbitúrico de acción
inmediata y duración breve
 Aumenta respuesta a GABA
 Disminuye respuesta a
glutamato
 Deprime directamente la
excitabilidad neuronal
 Útil:
– inducción de la anestesia
y en el control de estados
convulsivos
Cinética

19. Buspirona
 Serotoninérgico 5-HT1A y 5-
HT2, y afinidad moderada por
los receptores
dopaminérgicos D2.
 Alivia la ansiedad sin
ocasionar sedación intensa o
efectos eufóricos.
 El efecto se establece
lentamente (una semana)
 Indicada particularmente en
ansiedad generalizada.
Reacciones adversas

20. Opciones terapéuticas en padecimientos de ansiedad
Ansiedad generalizada Benzodiazepinas
Barbitúricos
Tx sintomático de la ansiedad
situacional
Beta-bloqueadores
Trastornos obsesivo-compulsivos Antidepresivos tricíclicos
Inhibidores selectivos de la
recaptura de serotonina (ISRS)
Fobias y ataques de pánico Benzodiazepinas
Inhibidores selectivos de la
recaptura de serotonina
Antidepresivos tricíclicos
Inhibidores de MAO