1. Farmacología Cardiovascular
Dr. Raúl Vinet
Raú
Cancer CVC S. Resp. S. Diges. Otras
Facultad de Farmacia
Universidad de Valparaíso
Valparaí
-2008 -
Dr. Raúl Vinet 2
Farmacología Cardiovascular Antiarrítmicos
• Definición
• Mecanismo de Acción
I. Introducción
Introducció
• Clasificación
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Farmacología Cardiovascular Clase I: Bloqueadores de canales de Na+
• Clase IA
– Bloquen la corriente rápida de Na (↓INa)
– Preferencialmente en el estado abierto o
II. Antiarrítmicos
Antiarrí activado
– ↑ duración del potencial de acción (APD) y el
período refractario efectivo (ERP)
– También bloquean canales de K+
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3. Clase I: Bloqueadores de canales de Na+
• Quinidina
– Es además bloqueador muscarínico (*)
¡Antiarrítmicos son
– Bloquedor alfa (**)
potencialmente arritmogénicos! – Amplio uso clínico en variadas arrítmias; en
fibrilación auricular requiere digitalización
* Taquicardia
** Taquicardia refleja
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Clase I: Bloqueadores de canales de Na+ Clase I: Bloqueadores de canales de Na+
• Quinidina • Quinidina (continuación)
– Es además bloqueador muscarínico (*) – Reacciones adversas: cinconismo,
hipotensión, prolongación QRS e intervalo QT
– Bloquedor alfa (**)
– Interacciones: hipercalemia aumenta el
– Amplio uso clínico en variadas arrítmias; en efecto, desplaza a la digoxina desde sus
fibrilación auricular requiere digitalización sitios de unión (cardiotoxicidad)
* Taquicardia Arritmogénico * Cefalea, náuseas y vómitos, zumbidos e hipoacusia y trastornos
** Taquicardia refleja visuales.
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Clase I: Bloqueadores de canales de Na+ Clase I: Bloqueadores de canales de Na+
• Procainamida • Clase IB
– Menos bloqueor muscarínico – Bloquean la corriente rápida de Na+ (↓ INa)
– Metabolizado vía N-acetiltransferasa – Bloquean canales inactivados
(acetiladores lentos!) – ↓ APD debido al bloqueo de la entrada lenta
– Efectos adversos: de Na+
• Síndrome tipo lupus eritematoso
• Hematotoxicidad (trombocitopenia,
agranulocitosis)
• Efectos CV
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4. Clase I: Bloqueadores de canales de Na+ Clase I: Bloqueadores de canales de Na+
• Lidocaina • Clase IC
– Post M-I – Bloquean las corriente rápida de Na+ (↓ INa)
– Cirugía corazón abierto
– Toxicidad con digoxina • Flecainida
– Toxicidad SNC – Efecto arritmogénico
– Uso i.v. (efecto primer paso)
• Mexiletina y Tocainida
– Oral
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Clase II: Bloqueadores Beta Clase III: Bloqueadores Canales de K+
↓ Actividad SA y AV ↓ Ik, disminuyen fase 3
↓ Pendiente fase 4 ↑ ADP y ERP
• Propranolo, acebutolol y esmolol • Amiodarona
– Profilaxis post MI, taquiarrítmias – Imita clases I, II, III y IV
supraventriculares – ↑ ADP y ERP en todos los tejidos
– Esmolol se utiliza (i.v.) en taquiarrítmias – Usos: cualquier arrítmia
supraventriculares agudas – T1/2 > 80 días
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Clase III: Bloqueadores Canales de K+ Clase III: Bloqueadores Canales de K+
• Amiodarona (continuación) • Sotalol
– Efectos laterales – ↓ Ik, disminuye fase 3
• Fibrosis pulmonar – Bloquedor beta-1, lleva ↓ conducción AV
• Pigmentación azul de la piel – Arrítmias ventriculares graves
• Forotoxicidad
• Depósitos en la córnea
• Necrosis hepática
• Disfunción tiroídea
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5. Clase IV: Bloqueadores Canales de Ca2+ Clase IV: Bloqueadores Canales de Ca2+
• Bloquean canales lentos de Ca+2 – Interacción: potencia bloqueo AV con
bloqueadores beta-1 y digoxina
• ↓ fase 0 y 4
– Verapamil desplaza a digoxina desde sitios
• ↓ actividad nodos SA y AV de unión
• Verapamil y diltiazem
– Usos: taquicardia supraventricular
– Efectos laterales: constipación (verapamil),
bloqueo AV
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No Clasificados
• Adenosina
– ↓ Disminuye AMPc via Proteína Gi
– ↓ Actividad nodos SA y AV
– Usos: DOC taquicardia supraventricular
paroxística y arrímias nodo AV
– I.V. t1/2 < 10 seg
– Efectos laterales: flush, sedación y disnea
– Antagonizada por teofilina
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