El documento describe conceptos fundamentales de farmacodinamia como el estudio de los efectos de los fármacos a nivel molecular, celular y de organismos. Explica que la farmacodinamia cuantifica los efectos de los fármacos y permite determinar la dosis terapéutica y tóxica, así como comparar la potencia y eficacia de drogas. También define conceptos como acción farmacológica, mecanismo de acción, y modelos de unión a receptores como el modelo ocupacional.

1. FARMACODINAMIA 3º Catedra de Farmacología Facultad de Medicina Universidad de Buenos Aires 2010 Curso de Farmacología – Residencia de Enfermería Docente: Méd. Wanda Nowak – Jefe de Trabajos Prácticos

2. Concepto Farmacodinamia: Estudio de los efectos de los fármacos a todos los niveles: molecular, bioquímico, subcelular, celular, tisular, órganos, organismo entero, población.

4. Conceptos Acción farmacológica: Es la evaluación la acción de un fármaco empleando métodos técnicos simples o complejos. Mecanismo de acción: Proceso por el cual se ejerce la acción farmacológica.

5. RECEPTORES ASOCIADOS A MEMBRANA INTRACELULARES membrana plasmática receptor molécula efectora proteína transportadora molécula efectora receptor

6. D + R DR Respuesta K 1 K 2 Modelo Ocupacional

7. Actividad intrínseca (  ) Respuesta máxima obtenida con la droga α = Respuesta máxima obtenida del sistema

10. 10 -9 3x10 -9 10 -8 3x10 -8 10 -7 3x10 -7 10 -6 3x10 -6 Concentración de droga Respuesta

11. pCE 50

12. 1000 10 100 1

13. Desde un punto de vista funcional, las alteraciones en las respuestas biológicas como consecuencia de los mecanismos anteriormente nombrados se engloban en dos situaciones * Desensibilización * Sensibilización Es la pérdida de respuesta de un sistema a la acción de un ligando, como resultado de la acción de este ligando sobre el sistema. Es el incremento de la respuesta de un sistema a la acción de un ligando como resultado de la falta temporal de acción de dicho ligando sobre el sistema.

14. Desensibilización de receptores 1-Tolerancia aguda o taquifilaxia *agonista *rápida 2-Tolerancia crónica *agonista *lenta (días)

15. Densidad de receptores Regulación en más (UP REGULATION) Regulación en menos ( DOWN REGULATION) NIVEL BASAL H O M O L O G A H E T E R O L O G A bloqueantes de ese receptor, desnervación otras drogas agonistas de ese receptor otras drogas

16. Glucocorticoides : up-regulation heteróloga de receptores beta-2 adrenérgicos en músculo liso bronquial Salbutamol : down-regulation homóloga de receptores beta-2 adrenérgicos en músculo liso bronquial Propranolol : up-regulation homóloga de receptores beta-1 adrenérgicos en miocardio Bloqueantes de canales de Ca++ : up-regulation heteróloga de receptores beta-1 adrenérgicos en miocardio