1. Hipertensión arterial
Isabel E. Escobar Toledo
Residente de Toxicología Clínica
Facultad de Medicina
Universidad de Antioquia
isaescobartoledo@gmail.com
2. Clasificación de la Tensión Arterial
Clasificación TA TAS mmHg TAD mmHg
Normal <120 y <80
Prehipertensión 120–139 o 80–89
Hipertensión Estadio 1 140–159 o 90–99
Hipertensión Estadio 2 >160 o >100
3. FACTORES DE RIESGO CV
Hipertensión*
Tabaco
Obesidad* (IMC >30 kg/m2)
Vida sedentaria
Dislipemia*
Diabetes mellitus*
Microalbuminuria o TFG estimada <60 ml/min
Edad (varones > 55 años, mujeres > 65 años)
Antecedentes familiares de enfermedad CV
prematura
(en varones de < 55 años o mujeres < 65)
*Componentes del síndrome metabólico.
4. Causas identificables de Hipertensión
Apnea del sueño
Inducida por fármacos u otras causas
relacionadas
Enfermedad renal crónica
Aldosteronismo primario
Enfermedad renovascular
Tratamiento crónico con esteroides y
síndrome de Cushing
Feocromocitoma
Coartación de la aorta
Enfermedad de tiroides o paratiroides
5. Objetivos del tratamiento
Reducir la morbilidad y mortalidad por
enfermedad cardiovascular o renal.
Mantener cifras de presión arterial <140/90
mmHg ; en el caso de pacientes con
diabetes o enfermedad renal crónica el
objetivo es presión arterial <130/80 mmHg.
Conseguir los objetivos de presión arterial
sistólica especialmente en personas de >50
años.
8. USOS
HIPERTENSIÓN
IAM
DISFUNCIÓN SISTÓLICA
NEFROPATIA DIABÉTICA
Disminución de la progresión de la
enfermedad renal crónica en diabetes
mellitus tipo I y II
Disminución de la progresión de retinopatía
diabética
9. EFECTOS SECUNDARIOS
Hipotensión:
Mayor riesgo en pacientes con falla cardiaca,
o hiponatrémicos (iniciar dosis bajas)
Tos:
Efecto pulmonar de las bradikininas
Hiperkalemia:
Uso concomitante de diuréticos ahorradores
de potasio o en IR
Aumento de creatinina 30%
10. EFECTOS SECUNDARIOS
Falla renal aguda:
En pacientes deshidratados,
o con estenosis de la arteria
renal bilateral o estenosis
unilateral en riñón único
Malformaciones fetales:
Hipoplasia pulmonar,
oligohidramnios, retardo del
crecimiento, anuria, muerte
fetal
11. EFECTOS SECUNDARIOS
Edema angioneurótico:
Inicia en los primeros horas o días de la
terapia, involucra cuello, laringe, glotis,
labios, lengua......pudiendo llegar a
obstrucción de la vía respiratoria. Es mayor
el riesgo en las poblaciones de raza negra.
No depende de la dosis
Implica no uso posterior de ningún IECA
12. INTERACCIONES
Antiácidos: disminuyen la
absorción
AINES: perdida del efecto
hipotensor
Diuréticos ahorradores de
potasio y suplementos de
potasio: hiperkalemia
13. ARAS (ARB`s)
Angioedema y contraindicaciones en embarazo
Mismas indicaciones de IECAS, mas
intolerancia a IECAS
15. CALCIOANTAGONISTAS
MECANISMO DE ACCION:
Bloqueo de canal en estado activo – abierto,
inactivo - cerrado
Medicamento se acopla al interior del canal
Bloqueo de las corrientes transmembrana de
calcio voltaje dependientes
– Relajación del músculo liso vascular
– Inotropismo negativo
– Disminuye la frecuencia de disparo del NS
– Disminución de la velocidad de conducción del NAV
17. Efectos farmacológicos de los calcio
antagonistas
FC CONDUCCION
VASOD GASTO VASOD
Aguda Crónica NSA NAV INOTROP PERIF CARD CORON
DILTIAZEM V
VERAPAMILO V
AMLODIPINA
NIFEDIPINA
NIMODIPINA V
21. Clasificación
NO SELECTIVOS:
Igual afinidad por receptores B1 y B2
SELECTIVO:
Actividad casi exclusiva sobre B1
ISA: actividad simpática intrínseca
Activación parcial del receptor beta
(acebutolol, pindolol)
BLOQUEADORES ALFA 1: Labetalol
22. Farmacología
Bloquean por antagonismo competitivo el receptor beta,
disminuyendo los efectos estimulantes beta
adrenérgicos
Los efectos se dan principalmente a nivel
cardiovascular:
Disminuye la FC, inotropismo, gasto cardíaco,
automatismo y velocidad de conducción, etc
Aumenta el tiempo de eyección
Inicialmente aumenta la RVP, luego disminuye
23. Farmacología
Propranolol y Metoprolol:
Liposolubles, pasan bien la BHE
Metabolismo hepático
Tiempo de vida media corto (2-4 horas)
Atenolol, sotalol, otros:
Hidrofílicos, no pasan bien la BHE
Vida media larga, excreción renal inalterada
Todos los betabloqueadores deben ajustarse cuando
hay disfución renal
26. Interacciones
Aumento del efecto hipoglucemiante
de los hipoglucemiantes orales y la
insulina
AINEs: disminuyen el efecto
hipotensor
ICC o bloqueos con verapamilo y
diltiazem
Isquemia vascular periférica con
ergotamina
Intoxicados con cocaína: precipitación
de crisis hipertensivas
27. Efectos Adversos
Generalmente por extensión del
bloqueo beta
Bradicardia, hipotensión, choque
Disfunción sistólica en pacientes con
ICC no controlada y bloqueos AV en
los predispuestos o usando otros
fármacos
Broncoespasmo en pacientes con
asma o EPOC no controlados
Fenomeno de Raynaud
Enmascaramiento de la hipoglicemia
28. Efectos Adversos
Alteraciones vasculares periféricas,
hipotermia
Síntomas depresivos y trastornos
cognitivos
Mayor severidad en los síntomas de
anafilaxia en los usuarios de
betabloqueadores
Otros: alteraciones GI, vértigo, fatiga,
impotencia, disminución de la líbido,
algunas alteraciones dermatológicas
29. Clasificación y manejo de la tension
arterial en adultos
Iniciar el tratamiento farmacológico
Modificación
Clasificación TAS* TAD* del estilo de Sin contraindicaciones Con indicaciones
de TA mmHg mmHg vida absolutas específicas
Normal <120 y < 80 Estimular
Prehipertensión 120–139 o 80–89 Sí No está indicado utilizar Fármaco (s) de las
fármacos antihipertensivos. indicaciones
especificas. ‡
Hipertensión 140–159 o 90–99 Sí Diuréticos tiazídicos en la
grado 1 mayoría de casos. Se Fármacos para
puede considerar ACEI, indicaciones
ARB, BB, CCB, o la específicas.‡
combinación.
Hipertensión >160 o >100 Sí Combinación de dos Se necesitan otros
grado 2 fármacos en la mayoría de fármacos
casos† (generalmente antihipertensivos
diuréticos tiazídicios y ACEI (diuréticos, ACEI,
or ARB or BB or CCB). ARB, BB, CCB)
*La categoría está determinada por las cifras más altas de tensión arterial.
†
El inicio de la terapia combinada debe cauteloso en aquellas situaciones de riesgo de hipotensión
ortostática .
‡
Tratar a los pacientes con enfermedad renal crónica o diabetes para conseguir unas cifras de PA <
30. Consideraciones adicionales
en la elección de medicamentos antihipertensivos
efectos desfavorables potenciales
Los diuréticos tiazídicos se deberían utilizar con precaución en la gota
y en pacientes con historia de hiponatremia importante.
Betabloqueantes se deben evitar en pacientes con asma,
hipereactvidad bronquial, o bloqueo cardiaco de segundo o tercer
grado.
IECA y ARA-II están contraindicados en el embarazo y en mujeres que
deseen quedarse embarazadas.
IECA no se deberían usar in personas con historia de angioedema.
Antagonistas de aldosterona y diuréticos ahorradores de potasio
pueden producir hiperpotasemia.
31. Causas de hipertensión refractaria
Toma inadecuada de la tensión arterial
Exceso de sodio en la dieta
Terapia inadecuada con diuréticos
Medicación
• Dosis inadecuadas
• Interacciones medicamentosas y efectos de
ciertas sustancias sobre la tensión arterial (e.j.,
antiinflamatorios no esteroideos (AINEs),
drogas de abuso, simpaticomiméticos,
anticonceptivos orales)
• Automedicación y productos de herbolario
Exceso de la ingesta de alcohol
Hipertensión arterial secundaria a otras
patologías
33. Definiciones
Diurético: sustancia que
promueve la producción
de orina
Natriuretico: sustancia
que promueve la
excreción renal de sodio
34. INHIB. DE LA
Anhidrasa
carbónica TIAZIDA
S
D.
AHORRADORE
D. DE ASA S
DE POTASIO
ANTAGONISTA
S DE
D. OSMOTICOS
ALDOSTERON
A
PRINCIPALES
PRINCIPALES
SITIOS DE
SITIOS DE
ACCION
ACCION
36. Mecanismo de acción
Acción principal en asa ascendente
Bloqueo del transportador Na/K/2Cl
Efecto débil bloqueador de la anhidrasa
carbónica (pérdida de bicarbonato)
Disminución de la reabsorción de Mg y Ca
Aumento de la excreción urinaria de Na y Cl
en 25%
Disminuye la excreción de ácido úrico
37. Efectos
Pérdida en la capacidad de concentrar en
casos de déficit hídrico
Pérdida del gradiente osmótico
Incapacidad de reabsorber agua en el
túbulo colector en respuesta a la ADH
Aumento en la excreción de Na, Cl y K
38. Usos Terapeuticos
Edema de origen cardiaco,
hepático (cirrosis) o renal (S.
nefrótico)
Edema pulmonar agudo (ruta
parenteral)
Falla renal cronica (dosis altas)
IRA ?????
Hipertensión (segunda línea)
39. Usos Terapeuticos
Edema de origen cardiaco,
hepático (cirrosis) o renal (S.
nefrótico)
Edema pulmonar agudo (ruta
parenteral)
Falla renal cronica (dosis altas)
IRA ?????
Hipertensión (segunda línea)
42. Mecanismo de acción
Las tiazidas se filtran y secretan
libremente en el túbulo proximal
Bloquean el transportador Na/Cl
en el túbulo distal
Deterioran la reabsorción de Na
y Cl en el túbulo distal
43. Efectos
Incremento en la excreción
urinaria de:
Na+ (5 %)
Cl-
K+
Agua
Reduce volumen LEC
Reduce presión arterial
44. Farmacocinética
Absorción rápida por via oral
Efecto diurético inicia en una hora
Vida 1/2 hidroclorotiazida 2.5 horas
Filtración y secreción por el túbulo
proximal usando el transportador de
ácidos orgánicos
45. Usos Terapéuticos
Edema de origen cardiaco, renal,
hepático…..
Hipertensión (medicamento de primera
línea)
Nefrolitiasis por hipercalciuria
Osteoporosis
46. Efectos secundarios
Hipocalemia:
Incremento del intercambio Na+/K
La disminución del volumen induce liberación
de aldosterona
Hiperuricemia
Competencia de las tiazidas por el
transportador de ácidos orgánicos
47. Efectos secundarios
Hiperglicemia
Diminución en la secreción de insulina
Aumento de los lipidos plasmáticos
Razón desconocida, efecto transitorio
Hiponatremia
Hipomagnesemia
Contraindicaciones:
Alergia a las sulfas
48. Interacciones
AINES: disminución del efecto
antihipertensivo
Diuréticos de asa, litio: aumenta
toxicidad
Sulfonilúreas e insulina:
disminución de efecto
hipoglicemiante
Transitorio
51. Espironolactona
Mecanismo de acción:
Antagonismo de la aldosterona
(tubulo colector)
Este antagonismo, lleva a
disminución en la expresión de
canales para Na y Na/K ATPasa,
llevando a incremento en las
pérdidas de Na y a disminución en
las pérdidas de K
52. Farmacocinética
Vida media de 1.5 horas
Metabolismo hepático, excreción renal
Metabolitos activos : canrenona, vida
media de 17 horas
Canrenoato: se converte a canrenona (aun
no disponible en Colombia)
53. Usos Terapéuticos
Previene la pérdida de K
generada por otros diuréticos
en :
Hipertension
Edema refractario
Falla cardiaca
54. Usos Terapéuticos
Aldosteronismo primario y
secundario
Edema de cirrosis
Insuficiencia cardiaca como medida
antiremodelamiento
55. Toxicidad
Hipercalemia – evitar excesivo
suplemento de K
Hirsutismo, irregularidades menstruales
en mujeres
Ginecomastia e impotencia en hombres
Sabor metálico, alteraciones TGI
Notas del editor
CLASIFICACIÓN DE LA PRESIÓN ARTERIAL La Tabla proporciona una clasificación de presión arterial para adultos mayores de 18 años: Dicha clasificación está basada en la media de dos ó más medidas correctas, sentado en cada una de dos ó más visitas en consulta. En contraste con la clasificación del 6 Informe JNC, se añade una nueva categoría denominada prehipertensión, y los estadíos 2 y 3 han sido unidos. Los pacientes con prehipertensión tienen un riesgo incrementado para el desarrollo de HTA; los situados en cifras de 130-139/80-89 mmHg tienen doble riesgo de presentar HTA que los que tienen cifras menores.
Objetivos del tratamiento El objetivo último de la terapia antihipertensiva en salud pública es la reducción de la morbilidad y mortalidad cardiovascular y renal. Aunque la mayoría de los pacientes hipertensos, especialmente los mayores de 50 años, alcanzarán el objetivo de PAD después del PAS, el enfoque primario debe ser conseguir el objetivo de PAS. Tratando la PAS y la PAD hasta la meta de 140/90 mmHg está asociado con un descenso en complicaciones cardiovasculares. En hipertensos diabéticos o enfermedad renales objetivo de PA es < 130/80 mmHg.
Consecución del Control de la PA en el Paciente Individual La mayoría de los hipertensos requieren dos o más medicaciones antihipertensivas para conseguir sus objetivos de PA14.15. La suma de un segundo fármaco de diferente clase debería iniciarse cuando la monoterapia en dosis adecuadas falla para conseguir el objetivo de PA. Cuando la PA es mayor de 20/10 mmHg sobre el objetivo, se debería considerar iniciar la terapia con dos fármacos, bien como prescripciones separadas o combinaciones en dosis fijas (ver figura 1). La iniciación de la terapia farmacológica con más de un agente puede incrementar la posibilidad de conseguir el objetivo de PA de forma oportuna, pero es precisa una precaución particular en aquellos pacientes con riesgo de hipotensión ortostática, como diabéticos, disfunción autonómica, y algunas personas ancianas. El uso de fármacos genéricos o combinaciones de fármacos deberían considerarse para reducir el costo de la prescripción.
Consideraciones Adicionales en la elección de Antihipertensivos Los fármacos antihipertensivos pueden tener efectos favorables y desfavorables en otras patologías concomitantes. Efectos Favorables Potenciales Los diuréticos tiazídicos son usados en la desmineralización lenta de la osteoporosis. Los BBs se usan en el tratamiento de taquiarritmias/desfibrilación auriculares, migraña, tirotoxicosis (recientes), temblores esenciales o HTA perioperatoria. Los BCCs se usan en el tratamiento del síndrome de Raynaud y algunas arritmias, y los alfabloqueantes en el prostatismo.
HTA Refractaria La HTA refractaria o resistente es el fracaso en conseguir los objetivos en el control del hipertenso en pacientes que tienen adherencia terapéutica a dosis completas a un régimen apropiado de tres fármacos que incluya un diurético. Una vez excluidas causas identificables de HTA (ver tabla 4), el médico debería explorar completamente las razones por las que no se consigue dicho objetivo (ver tabla 9). Debería tomarse una especial atención al tipo y dosis de diurético en relación con la función renal (ver sección “enfermedad renal crónica”). Debería considerarse la consulta especializada si no se consigue el objetivo de PA