Este documento describe los diferentes mecanismos de acción de los fármacos utilizados para tratar la hipertensión arterial, incluyendo diuréticos, alfabloqueadores, betabloqueadores, bloqueadores de los canales de calcio, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, antagonistas de la angiotensina II periférica y vasodilatadores. Explica brevemente cómo cada clase de fármaco actúa a nivel molecular para reducir la presión arterial.

1. MECANISMOS DE
ACCIÓN DE LOS
FÁRMACOS CONTRA LA
HIPERTENSIÓN

2. Diuréticos
Alfabloqueadores
Betabloqueadores
Bloqueadores de los canales de Calcio
Inhibidor de la enzima convertidora de Angiotensina
(IECA)
Antagonistas de la Angiotensina ll periférica
Vasodilatadores

3. Diuréticos
Antihipertensivo
s mas antiguos.
Son unos de
los de
mayores
utilidad
Eficaces Económicos

4. Ayudan a los riñones a eliminar algo
de sal (sodio) del cuerpo. Como
resultado, los vasos sanguíneos no
tienen que contener tanto líquido y
su presión arterial baja.

7. Diuréticos
tiazídicos
• Inhiben la
reabsorción de
sodio y cloro en el
túbulo distal
(Clortalidona,
Hidroclorotiazida)
Diuréticos de asa
• Inhiben el
transporte de
sodio, potasio y
cloro en la rama
ascendente del
asa de Henle.
Son los mas
potentes
Diuréticos
ahorradores de
potasio.
• Modifican la
reabsorción de
sodio en túbulo
distal y túbulos
colectores
(Amiloride y
Triamterene)
• Inhibe el
intercambio
sodio/potasio
inducido por la
aldosterona en
túbulo distal
(Espironolactona)

9. α bloqueadores

10. Los alfa
bloqueadores son
agentes
farmacológicos que
actúan como
antagonistas de los
receptores alfa
adrenérgicos
Bloqueadores alfa 1
Bloqueadores alfa 2
Los bloqueadores no
selectivos
fenoxibenzamina
fentolamina

11. El bloqueador alfa 1 actúa
bloqueando los receptores
adrenérgicos alfa 1 en las arterias y
el músculo liso.
Reduce la resistencia arteriolar e
incrementa la capacitancia venosa,
pueden disminuir los niveles de LDL,
triglicéridos e incrementar la HDL.

12. bloqueadores alfa 1
Doxazosina
Prazosina
Terazosina
silodosina

13. los bloqueantes α1 adrenérgicos
tienen una significación especial
en los hipertensos varones con
HPB
producen vasodilatación periférica
y disminución de la presión arterial
y mejoran la urodinamia del
paciente afectado.

14. Reacciones adversas
mareo sensibilidad a la
luz
hipotensión
ortostática
Por tal causa,
generalmente se
recomienda que
los alfa
bloqueadores sean
tomados al
momento de
acostarse.

15. Los alfa 2 bloqueadores son usados
en medicina humana en el tratamiento
de la depresión, se piensa que su
eficacia como antidepresivos puede
provenir de su actividad en otros
receptores.

16. β-bloqueador

17. O Son medicamentos que disminuyen
el latido del corazón haciendo que este
sea más lento

18. O actuando sobre puntos específicos
(receptores beta) que crean y transmiten
el impulso cardíaco

19. O Los betabloqueantes son antagonistas de
adrenalina y noradrenalina
O sobre el receptor adrenérgico-β, parte
del sistema nervioso simpático.

20. ¿Qué son los receptores
beta?
Los receptores beta
son unos dispositivos
biológicos que reciben
estímulos a través de
sustancias en la sangre
Se envía al sistema
nervioso y este ordena
una respuesta según la
información recibida
Efecto

21. O El receptor β1 está localizado principalmente en el
corazón y los riñones

22. O β2 en los pulmones, tracto
gastrointestinal, hígado, útero y la
vasculación del músculo liso y músculo
cardíaco

23. O β3 está localizado en el tejido adiposo.

24. O La mayoría de los betabloqueadores
son antagonistas puros

25. Retrasan los impulsos
nerviosos que recorren el
corazón para que se
contraiga, anulando los
efectos de la adrenalina
actúan sobre los
receptores beta en el
sistema nervioso
simpático
Envían información al cerebro, que
ordena una respuesta para
controlar la tensión, la frecuencia y
la acción involuntaria de los vasos
sanguíneos
¿Cómo actúan
los beta
bloqueantes?

26. Al bloquear estos
receptores, se
inhibe el estímulo
enviado al cerebro
Esto provoca que
se reduzca tanto
la tensión arterial,
como las
pulsaciones y la
resistencia de los
vasos sanguíneos
Se consigue que corazón
bombee menos sangre por
los vasos sanguíneos y se
relaje el músculo liso de las
arterias, lo que disminuye la
presión arterial.

28. Hipertensión
O actúa disminuyendo el gasto cardíaco y
la secreción de renina.

29. O El propranolol fue el primer antagonista
de receptores betaadrenérgico con uso
clínico. Fue inventado por Sir James W.
Black

30. O Algunos ejemplos de beta bloqueantes
incluyen metoprolol acebutolol, bisoprolol,
esmolol, atenolol, entre otros.

31. Agentes no selectivos
• Alprenolol
• Bucindolol
• Carteolol
• Carvedilol (tiene actividad de alfa bloqueador
adicional y actividad simpaticomimetica
intrínseca)
• Labetalol (tiene actividad de alfa bloqueador
adicional)
• Nadolol
• Penbutolol (tiene actividad simpaticomimética
intrínseca)
• Pindolol (tiene actividad simpaticomimética
intrínseca)
• Propranolol
• Timolol
• Sotalol
Actúan
sobre
receptores
Beta1 y
Beta2

32. Beta bloqueadores 1
selectivos o
cardioselectivos
• Acebutolol (tiene actividad simpaticomimética
intrínseca)
• Atenolol
• Betaxolol
• Bisoprolol
• Celiprolol
• Esmolol
• Metoprolol
• Nebivolol

33. Beta bloqueadores 2
selectivos
O Butaxamina ligera actividad agonista alfa
adrenérgica
O No utilizado en clínica, solo
experimentación

34. Contraindicaciones de los
betabloqueantes:
O personas con asma o bloqueos cardíacos
graves.

35. Efectos secundarios de los
betabloqueantes
O Broncoespasmo
O Debilidad
O Cansancio
O arritmias
O Bradicardia
O Alteraciones del sueño
O Impotencia sexual
O Pueden dificultar el control de la diabetes

36. Vasodilatadores

37. O Utilizados en enfermedades crónicas de
alta prevalencia
O Hipertensión
O Cardiopatía isquémica
O Insuficiencia cardiaca
O Arteriopatías cerebrales.
O Disfunción eréctil.
O Hipertensión pulmonar

38. La
concentración
libre de Ca
intracelular
determina
El tono
vascular
La tensión
activa de los
vasos
sanguíneos

39. [Ca2] (concentración libre de calcio
intracelular)
Se induce la contracción de las Células
Musculares Lisas Vasculares

40. O La [Ca2], esta determinada por su entrada
desde el medio extracelular a través de canales
tipo L y/o su liberación desde el retículo
sacoplásmico.

41. O El retículo sarcoplásmatico es el principal
almacén de calcio intracelular
O participa de forma importante en la regulación
del proceso acoplamiento-excitación-contracción
(AEC) en el músculo esquelético y cardíaco
O regulando las concentraciones intracelulares
de calcio durante la contracción y la relajación
muscular.

42. Fármacos vasodilatadores
O Inhiben la entrada
de Ca2
extracelular a
través de los
canales de la
membrana celular.
O Aumentan la
salida de Ca2 a
través del
intercambiador
Na/ Ca2
O 1 Calcio
intracelular por 3
Sodios
extracelulares

43. O Activan canales de K+ e hiperpolarizan el
potencial de membrana de la célula lisa
vascular.
O Disminuyen la sensibilidad de las
proteínas contráctiles al Ca.

46. Actúan por
inhibición
de los
canales de
calcio del
musculo
liso y el
corazón.

47. Hay tres subclases farmacológicamente
distintas de bloqueantes de los canales de
calcio (BCC):
•VerapamiloA)FENILALQUILAMINAS

48. B)BENZOTIAZEPINAS
Dilitiazem
C)DIHIDROPIRIDINAS
Nifedipina
Amlodipina
Nimodipina
Nitrendipina
Felodipina

49. Las dos acciones
mas importantes
de los BCC son:
• Relajación del musculo
liso (sobre todo
vascular).
• Acciones cronotrópica,
inotrópica y
dromotrópica negativa
sobre el corazón.

50. Musculo liso se despolariza
fundamentalmente por entrada de Ca+ a
través de los canales dependientes del
voltaje.
Estos iones de Ca+ desencadenan la
liberación de mas calcio de los depósitos
intracelulares, y juntos, provocan el
acoplamiento, excitación contracción.

51. Los BBC causan relajación por
disminución de la disponibilidad
intracelular de Ca+.
Relajan de manera marcada las
arteriolas, pero ejercen efectos
leves sobre las venas.
También se observa relajación
del musculo liso extravascular
(bronquial, intestinal y uterino)

52. En las fibras
auriculares y
ventriculares activas,
el Ca+ ingresa
durante la fase de
meseta del potencial
de acción y provoca
contracción por unión
con la troponina.
Por lo tanto,
los BBC
tendrán
acción
inotrópica
negativa.

54. Indicaciones
O ƒCardiopatía isquémica:
O Angina de pecho
O Fenómeno de Raynaud.

56. Los inhibidores
de la enzima
convertidora de
la angiotensina
(IECA) bloquean
los efectos de la
angiotensina II.

57. Al bloquear el efecto de la
angiotensina II, los IECA relajan
los vasos sanguíneos, lo que
disminuye la presión arterial.
Esto significa que su corazón no
tiene que trabajar tanto para
llevar la sangre al organismo.

58. Actúan como potentes vasodilatadores,
tanto arteriales como venosos, que
producen respuestas hipotensoras
prolongadas.
La administración de estos medicamentos
reduce los niveles plasmáticos de
angiotensina II, elevándose la renina y la
angiotensina I.

59. Benazeprilo
Captopril
Cilazaprilo
Enalaprilo
Fosinoprilo
Lisinoprilo
Ramiprilo
Perindoprilo
Quinaprilo
Trandolapril

60. Indicaciones
O ƒHipertensión arterial.
O Hipertrofia ventricular y vascular
asociadas a hipertensión.
O ƒInsuficiencia cardíaca.
O ƒProfilaxis del reinfarto en pacientes con
historia de IAM. Cardioprotección.

63. Cruz Corchado Maricela
Panorama Epidemiológico de la
Hipertensión Arterial en México
Archivos de Cardiología en México,
(México, D.F)
Vol. 71, Enero/Marzo 2001

64. O La sociedad internacional de hipertensión y el comité para la detección evaluación y
tratamiento de los institutos de salud de los Estados Unidos de Norteamerica.

67. Conclusiones
O La hipertensión arterial sistémica es una
enfermedad crónica de mayor impacto en
el mundo.
O Se estima que 30% de la población
mexicana padece esta enfermedad.
O Problema de salud publica

68. O Se incrementa la demanda de
atención medica y disminuye la
calidad de vida.
O Es por ello que el conocimiento
preciso de las variables
epidemiológicas y sus
complicaciones permitirá crear
programas adecuados y acordes
a este problema de salud.

69. O VELAZQUEZ "Farmacología Básica y
Clínica" (Lorenzo P, Moreno A, Leza JC,
Lizasoain I, Moro MA, eds)(2009).
Editorial Médica Panamericana, 18ª
edición.

70. Antagonistas de los
receptores ARA II

71. Antagonistas de los receptores
de Angiotensina II (ARA II)
O Existen 4 tipos de receptores AT (1 y 2 en
O el hombre y 3 y 4 en los animales)
O La Angiotensina II produce sus acciones
a través de los AT 1
O Estos medicamentos producen un
bloqueo competitivo de los receptores
AT1 y estimulan los AT2

72. O Producen acciones vasodilatadores y antiproliferativas
O Mejoran las estructura y función cardiaca
Producen aumento de la actividad de la
renina plasmática

74. Angiotensina II
O AT1
O Vasoconstricción
O (sistémica, renal y
O coronaria)
O Acción proliferativa
O (miocito, endotelio y pared
O vascular)
O Liberación de
O neurohormonas
O (aldosterona,
O noradrenalina y
O vasopresina)
AT2
Modulación de los
AT1
Vaso dilatación
Acción
antiproliferativa

75. Los ARAII producen acciones
vasodilatadores y antiproliferativas por el
bloqueo de los AT1 y por la estimulación
de los AT2
Los ARAII pueden bloquear al receptor
AT1 de dos formas:

76. Competitiva y no reversible, modifica su
estructura y el receptor AT1 no es capaz
de fijar de nuevo a la AII
Competitiva y reversible el ARA II se une
a los mismos puntos que la AII e
Interactúan Otros efectos de los AR

77. Inhibidores ARA II

78. Ventajas clínicas
O Acción prolongada
O No efectos secundarios
O Eficacia independiente de la edad, sexo y
O la raza
O Mejoran el remodelado vascular:
O Disminuyen el daño en Órganos diana

79. Bibliografía
O Farmacología en Odontología:
Fundamentos, K.D. Tripathi
O Katzung, Bertram G. (2007). Basic &
Clinical Pharmacology (9
edición). McGraw-Hill. ISBN