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Antidepresivos
Depresión ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
Hipótesis de la amina ,[object Object],[object Object],[object Object]
Farmacología Básica de los Antidepresivos
Química: Tricíclicos  ( Imipramina y Amitriptilina  ) Química Inhibidores de la recepción de serotonina y NA
Química:  Fármacos de 2º y agentes subsecuentes   Química ,[object Object],[object Object],[object Object]
Química:  Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)   Química Menos efectos adversos, muy populares
Farmacocinética A: Antidepresivos Tricíclicos : Imipramina y Amitriptilina Farmacocinética ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
Farmacocinética B. Fármacos de la segunda y subsecuentes Farmacocinética ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
Farmacocinética C. Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS):  Fluoxentina Farmacocinética ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
Farmacocinética ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],D. Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO)
Farmacodinamia VICOOOOOOO!!!!
Farmacología Clínica  de los Antidepresivos
Indicadores Clínicos Episodios depresivos mayores Se sugiere el uso de fármacos, aún cuando su uso es deliberado. Se diagnostica sobre la base del grado persistente y la  calidad del estado de ánimo. La enfermedad es bipolar, puede llevar al suicidio por lo que se requiere de fármacos: antidepresivos y anticonvulsivos A. Depresión
En episodios agudos de ansiedad, la  imipramina  tiene un efecto benéfico y benzodiazepinas ( ésta crea dependencia física usada a largo plazo). En trastornos de ansiedad generalizada ( TAG ), los ISRS,  venlafi na y  duloxetina . (de 6 a o semanas). B. Transtornos de ansiedad
En episodios agudos de ansiedad, la  imipramina  tiene un efecto benéfico y benzodiazepinas ( ésta crea dependencia física usada a largo plazo). En trastornos de ansiedad generalizada ( TAG ), los ISRS,  venlafi na y  duloxetina . (de 6 a o semanas). C. Trastornos obsesivos-compulsivos
En este caso se recomienda la administración de  tricíclicos  ya que la farmacoterapia por tener riesgos cardiovasculares y sobredosis. D. Enuresis
Los ISRS no son efectivos para el tratamiento de dolor crónico. E. Dolor Crónico  En dosis altas de venlafaxina y dosis estándar de duloxetina Los  antidepresivos tricíclicos  y otros inhibidores combinados del transportador de serotonina-noradrenalina, actúan sobre los equivalentes depresores secundarios al dolor crónico
F. Otras indicaciones Ciertos antidepresivos demuestran eficacia en trastornos de la alimentación, bulimia ( fluoxetina ), premenstrual ( fluoxetina ) ,  hipercinéticos por déficit de la atención ( imipromida, disipramida).
Elección del Fármaco El paciente puede reccionar mejor a uno que a otro. El paciente deprimido reacciona mejor a tricíclicos que a  monoterapia  cn ISRS   El bupropión, la venlafexina y la duloxetina son antidepresivos que como los ISRS tienen menor efecto. La nefazodona y la mirtazepina son muy sedantes. Los amoxepina y la maprotlina parece tener los mismos efectos sedantes en el SNA que en la mayor parte de los tricíclicos, peligrosos en sobredosis   La venlafexina a más de 225mg es más eficaz que ISRS Los ISRS están libres de efectos sedantes y son muy seguros en sobredosis por lo que son prescritos comúnmente.
Dosis Varia desde dosis pequeñas, incremendandose a dosis diaria, a una que alivia la depresión, hasta a una máxima tolerada (excepto la nortriptilina, no más de 150 mg/mL).   Los demás antidepresivos es mejor administrarlos antes de acostarse, sus efectos adversos son menos si se administra en la tarde. Los inhibidores de la MAO, bupropión, fluoxetinas, sertralina, paroxetina, citalopram y venlafaxina, administrados al iniciar el día, ya que podría causar insomnio más tarde.
Tratamiento de Mantenimiento El tratamiento va a depender de la evolución natural del trastornos. Si se responde satisfactoriamente a la farmacocinética, el tratamiento poco a poco se suspenderá por unas semanas después a 6 a 9 meses del tratamiento. Si se mantiene el tratamiento antidepresivo, se reduce un 50% las recaídas. Si se mantiene el tratamiento antidepresivo, se reduce un 50% las recaídas.
Pacientes que no responden Una tercera parte  de los pacientes no responden  Un 66% falla al alcanzar o mantener la remisión total a cualquier tratamiento único  A la resistencia del paciente, se considera las cinco  “d” :  d iagnóstico,  d roga,  d osis,  d uración del tratamiento y tratamiento  d iferente.
Pacientes que no responden Si el paciente muestra poca respuesta después de 2 a 3 semanas de dosificación: Si es bipolar o no----------> podría agregarse Litio al tratamiento Si es psicótico  ----------> podría agregarse un antipsicótico y  a veces  electroconvulsivos. Para algunos pacientes puede resultar eficaz y segura la combinación de ISRS con desipramina, bupropión o mirtazaprina. Para una depresión leve a moderada se usa generalmente ISRS o se va agrupando fármacos de diferentes clases hasta dar con el correcto. El tratamiento fracasa por una dosificacióninadecuada lo que lleva al paciente a marcar un límite de tolerancia en casos de resistencia al tratamiento.
Efectos Adversos Ansiedad, insomio, síntomas gastrointestinales, disminución de la libido, disfunción sexual, potencial teratogénico con la paroxefina. Fluoxetina y otros ISRS Desvanecimiento, sequedad de boca, sudoración, temblor, agravamiento de la psicosis, potencial para convulsiones en altas dosis Bupropión Náuseas, boca seca, disminución del apetito, insomnio, desvanecimiento Duloxetina Náuseas, somnolencia, sudoración, ansiedad trastornos sexuales, hipertensión ansiedad, desvanecimiento Venlafaxina Somnolencia, desvanecimientok insomnio, náuseas, agitación Trazodona, nefazodona Somnolencia, aumento del apetito, aumento de peso, desvanecimiento Mirtazapina Similares a los tricíclicos, cnvulsiones relacionadas con la dosis Maprotilina Similares a los tricíclicos con adición de algunos efectos antipsicóticos Amoxapina Cefalea, somnolecia, xerostomía, aumento de peso, interacciones Inhibidores Somnolencia, efectos aditivos con otros sedantes. Temblor, insomio Visión borrosa, estreñimiento, retraso del inicio de la micción Hipotensión, ortostática, defectos en la conducción, arritmias Agravamiento de la psicosis, síndrome de supresión Convulsiones Aumento de peso, trastornos sexuales Tricíclicos Sedación  Simpaticomiméticos  Antimuscarínicos Cardiovasculares Psiquiátricos Neurológicos Metabólico-endocrinos
 
Interacciones Farmacológicas En el antidepresivo con otros medicamentos depende de la clase a la que pertenecen. Sedantes tras sedantes pueden causar alteraciones. Los inhibidores de la MAO, al aumentar las reservas de catecolaminas sensibilizan a paciente. Esta sensibilidad puede causar reacciones hipertensivas peligrosas y rara vez mortales  A. Interacción farmacodinamia
Interacciones Farmacológicas Los más probables son  entre los más potentes inhibidores de P450, paroxetina y fluoxetina a los muy dependientes como la desipramida, nortaptilina, flecainida  B. Interacción farmacocinética
Dosis Son muy peligrosos en sobredosis, y los pacientes deprimidos son los más propensos, llegando al suicidio, por lo que muchas veces las tabletas se recomienda a los fa miliares. A. Tricíclicos
Dosis La sobredosis de amoxapina se caracteriza por neurotoxicidad grave de convulsiones difíciles de controlar   B. Fármacos de 2da y 3ra Generación  La sobredosis de maprotilina también puede producir convulsiones y cardiotoxicidad.
Dosis La intoxicación con uno de ellos es rara. La agitación , delirio y excitación neuromuscular van seguidos de embotamiento de la sensibilidad, convulsiones. Pero útiles con acción bloqueadora   C. Inhibidores de la MAO
Dosis Durante su sobredosificación ha habido algunos muertos pero por lo general al administrarse con otros fármacos. D. Los ISRS  El fármaco se extrae en diálisis si se ha ingerido 2.6g de sertralina y 850mg de paroxatina
 

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  • 11.
  • 13. Farmacología Clínica de los Antidepresivos
  • 14. Indicadores Clínicos Episodios depresivos mayores Se sugiere el uso de fármacos, aún cuando su uso es deliberado. Se diagnostica sobre la base del grado persistente y la calidad del estado de ánimo. La enfermedad es bipolar, puede llevar al suicidio por lo que se requiere de fármacos: antidepresivos y anticonvulsivos A. Depresión
  • 15. En episodios agudos de ansiedad, la imipramina tiene un efecto benéfico y benzodiazepinas ( ésta crea dependencia física usada a largo plazo). En trastornos de ansiedad generalizada ( TAG ), los ISRS, venlafi na y duloxetina . (de 6 a o semanas). B. Transtornos de ansiedad
  • 16. En episodios agudos de ansiedad, la imipramina tiene un efecto benéfico y benzodiazepinas ( ésta crea dependencia física usada a largo plazo). En trastornos de ansiedad generalizada ( TAG ), los ISRS, venlafi na y duloxetina . (de 6 a o semanas). C. Trastornos obsesivos-compulsivos
  • 17. En este caso se recomienda la administración de tricíclicos ya que la farmacoterapia por tener riesgos cardiovasculares y sobredosis. D. Enuresis
  • 18. Los ISRS no son efectivos para el tratamiento de dolor crónico. E. Dolor Crónico En dosis altas de venlafaxina y dosis estándar de duloxetina Los antidepresivos tricíclicos y otros inhibidores combinados del transportador de serotonina-noradrenalina, actúan sobre los equivalentes depresores secundarios al dolor crónico
  • 19. F. Otras indicaciones Ciertos antidepresivos demuestran eficacia en trastornos de la alimentación, bulimia ( fluoxetina ), premenstrual ( fluoxetina ) , hipercinéticos por déficit de la atención ( imipromida, disipramida).
  • 20. Elección del Fármaco El paciente puede reccionar mejor a uno que a otro. El paciente deprimido reacciona mejor a tricíclicos que a monoterapia cn ISRS El bupropión, la venlafexina y la duloxetina son antidepresivos que como los ISRS tienen menor efecto. La nefazodona y la mirtazepina son muy sedantes. Los amoxepina y la maprotlina parece tener los mismos efectos sedantes en el SNA que en la mayor parte de los tricíclicos, peligrosos en sobredosis La venlafexina a más de 225mg es más eficaz que ISRS Los ISRS están libres de efectos sedantes y son muy seguros en sobredosis por lo que son prescritos comúnmente.
  • 21. Dosis Varia desde dosis pequeñas, incremendandose a dosis diaria, a una que alivia la depresión, hasta a una máxima tolerada (excepto la nortriptilina, no más de 150 mg/mL). Los demás antidepresivos es mejor administrarlos antes de acostarse, sus efectos adversos son menos si se administra en la tarde. Los inhibidores de la MAO, bupropión, fluoxetinas, sertralina, paroxetina, citalopram y venlafaxina, administrados al iniciar el día, ya que podría causar insomnio más tarde.
  • 22. Tratamiento de Mantenimiento El tratamiento va a depender de la evolución natural del trastornos. Si se responde satisfactoriamente a la farmacocinética, el tratamiento poco a poco se suspenderá por unas semanas después a 6 a 9 meses del tratamiento. Si se mantiene el tratamiento antidepresivo, se reduce un 50% las recaídas. Si se mantiene el tratamiento antidepresivo, se reduce un 50% las recaídas.
  • 23. Pacientes que no responden Una tercera parte de los pacientes no responden Un 66% falla al alcanzar o mantener la remisión total a cualquier tratamiento único A la resistencia del paciente, se considera las cinco “d” : d iagnóstico, d roga, d osis, d uración del tratamiento y tratamiento d iferente.
  • 24. Pacientes que no responden Si el paciente muestra poca respuesta después de 2 a 3 semanas de dosificación: Si es bipolar o no----------> podría agregarse Litio al tratamiento Si es psicótico ----------> podría agregarse un antipsicótico y a veces electroconvulsivos. Para algunos pacientes puede resultar eficaz y segura la combinación de ISRS con desipramina, bupropión o mirtazaprina. Para una depresión leve a moderada se usa generalmente ISRS o se va agrupando fármacos de diferentes clases hasta dar con el correcto. El tratamiento fracasa por una dosificacióninadecuada lo que lleva al paciente a marcar un límite de tolerancia en casos de resistencia al tratamiento.
  • 25. Efectos Adversos Ansiedad, insomio, síntomas gastrointestinales, disminución de la libido, disfunción sexual, potencial teratogénico con la paroxefina. Fluoxetina y otros ISRS Desvanecimiento, sequedad de boca, sudoración, temblor, agravamiento de la psicosis, potencial para convulsiones en altas dosis Bupropión Náuseas, boca seca, disminución del apetito, insomnio, desvanecimiento Duloxetina Náuseas, somnolencia, sudoración, ansiedad trastornos sexuales, hipertensión ansiedad, desvanecimiento Venlafaxina Somnolencia, desvanecimientok insomnio, náuseas, agitación Trazodona, nefazodona Somnolencia, aumento del apetito, aumento de peso, desvanecimiento Mirtazapina Similares a los tricíclicos, cnvulsiones relacionadas con la dosis Maprotilina Similares a los tricíclicos con adición de algunos efectos antipsicóticos Amoxapina Cefalea, somnolecia, xerostomía, aumento de peso, interacciones Inhibidores Somnolencia, efectos aditivos con otros sedantes. Temblor, insomio Visión borrosa, estreñimiento, retraso del inicio de la micción Hipotensión, ortostática, defectos en la conducción, arritmias Agravamiento de la psicosis, síndrome de supresión Convulsiones Aumento de peso, trastornos sexuales Tricíclicos Sedación Simpaticomiméticos Antimuscarínicos Cardiovasculares Psiquiátricos Neurológicos Metabólico-endocrinos
  • 26.  
  • 27. Interacciones Farmacológicas En el antidepresivo con otros medicamentos depende de la clase a la que pertenecen. Sedantes tras sedantes pueden causar alteraciones. Los inhibidores de la MAO, al aumentar las reservas de catecolaminas sensibilizan a paciente. Esta sensibilidad puede causar reacciones hipertensivas peligrosas y rara vez mortales A. Interacción farmacodinamia
  • 28. Interacciones Farmacológicas Los más probables son entre los más potentes inhibidores de P450, paroxetina y fluoxetina a los muy dependientes como la desipramida, nortaptilina, flecainida B. Interacción farmacocinética
  • 29. Dosis Son muy peligrosos en sobredosis, y los pacientes deprimidos son los más propensos, llegando al suicidio, por lo que muchas veces las tabletas se recomienda a los fa miliares. A. Tricíclicos
  • 30. Dosis La sobredosis de amoxapina se caracteriza por neurotoxicidad grave de convulsiones difíciles de controlar B. Fármacos de 2da y 3ra Generación La sobredosis de maprotilina también puede producir convulsiones y cardiotoxicidad.
  • 31. Dosis La intoxicación con uno de ellos es rara. La agitación , delirio y excitación neuromuscular van seguidos de embotamiento de la sensibilidad, convulsiones. Pero útiles con acción bloqueadora C. Inhibidores de la MAO
  • 32. Dosis Durante su sobredosificación ha habido algunos muertos pero por lo general al administrarse con otros fármacos. D. Los ISRS El fármaco se extrae en diálisis si se ha ingerido 2.6g de sertralina y 850mg de paroxatina
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