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Introducción
                                       La depresión mayor es un trastorno psiquiátrico común. Es más
                                       frecuente en mujeres presentándose dos veces más que en hombres.
                                       La prevalencia de esta enfermedad varía mucho de un país a otro,
                                       siendo de un 3% en Japón y 17% en los Estados Unidos.

                                       La depresión mayor es un trastorno recurrente y es causa de gran
                                       incapacidad; se asocia a enfermedad cardiovascular y, de manera
                                       crítica, a un alto índice de suicidios.

                                       La farmacoterapia es requerida con gran frecuencia en casos con
                                       depresión moderada a severa. Los medicamentos de primera genera-
Primera parte                          ción incluyen antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoamino
• Introducción                         oxidasa, inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina,
• Propiedades farmacodinámicas         inhibidores de la recaptación de noradrenalina, al igual que algunos
• Propiedades farmacocinéticas         antagonistas de receptores.

Segunda parte                          Dentro de los antagonistas de receptores se encuentra la Mirtazapi-
• Eficacia terapéutica                 na, un antagonista de receptores α2-adrenérgicos y de receptores
en depresión mayor                     serotoninérgicos postsinápticos 5-HT2 y 5HT3. Por este doble meca-
                                       nismo de acción la Mirtazapina se considera un antidepresivo nora-
Tercera parte                          drenérgico y serotoninérgico especí co (NaSSA). Es posible que el
• Eficacia terapéutica en otros        mismo doble mecanismo farmacodinámico sea el responsable de la
trastornos del afecto                  acertada e cacia clínica de la molécula.
• Eficacia terapéutica en trastornos
de ansiedad
• Otras indicaciones                   Propiedades Farmacodinámicas
                                       La acción antidepresiva de la Mirtazapina se debe a su mecanismo
                                       combinado de acción sobre la serotonina y la noradrenalina. La molé-
                                       cula no inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina, ni
                                       tampoco la actividad de la monoamino-oxidasa , lo que la diferencia
                                       de otros antidepresivos.

                                       En teoría el bloqueo de los receptores 5HT2 y 5HT3 podría conllevar a
                                       menos efectos adversos comparado al uso de ISSRs. Sumado a los
                                       efectos antidepresivos la Mirtazapina tiene múltiples efectos farma-
                                       codinánicos adicionales como el mejoramiento del sueño debido al
                                       bloqueo de los receptores 5-HT2.

                                       A diferencia de los ISSRs , la Mirtazapina no suprime la fase REM del
                                       sueño. También contrario a los inhibidores de la recaptación, que
                                       incrementan los niveles de cortisol, se ha visto que la Mirtazapina
                                       puede suprimir los niveles de de cortisol y de ACTH.
Aunque se ha visto que este fármaco puede producir alteraciones
psicomotoras que afectan la habilidad al conducir al principio del
tratamiento, este efecto desaparece tras algún tiempo de trata-
miento.


Propiedades Farmacocinéticas
La Mirtazapina se absorbe de forma rápida tras su ingesta por vía
oral, logrando su máxima concentración en plasma después de dos
horas. No se reconoce alteración de su absorción con ningún alimen-
to. La Mirtazapina muestra una farmacocinética lineal en los rangos
terapéuticos y el estado estable se logra después de 5 días.

La Mirtazapina se metaboliza especialmente vía citocromo P450 y
por las isoenzimas (CYP3A4-CYP2D6, CYP1A2), y su eliminación
media es de 20 a 40 horas. Su efecto sobre estas isoenzimas hace que
su administración sea cuidadosa cuando simultáneamente se pres-
criben fármacos que inducen inhibición enzimática como es el caso
del ketoconazol, la cimetidina y la carbamazepina. El uso concomi-
tante de cualquiera de estos medicamentos requiere de un ajuste de
la dosis.

Aunque no se ha encontrado una alteración franca con el uso conco-
mitante con amitriptilina, paroxetina, Litio o risperidona, sí se repor-
tó, en algunos casos aislados, aumento de la concentración plasmáti-
ca de Mirtazapina con el uso de uvoxamina.

Igualmente se sugiere ser cauteloso cuando se combina con el diace-
pam, ya que la Mirtazapina tiene un efecto sadativo adicional. La
misma precaución se debe tener al ingerirla con alcohol.


Conclusión
Un amplio conocimiento de las características farmacológicas de la
Mirtazapina brinda todos los elementos necesarios para que el
médico comprenda las indicaciones, e cacia y seguridad de la
molécula.



Bibliografía
Mirtazapine. A review of its Use in Major Depresión and Other Psychiatric Disorders.
Katherin F Croom, Carolina M. Perry and Grez L. Plosker. CNS Drugs 2009; 23(5):427-452.
En depresión...



                                                                MIRTAZAPINA


        Antidepresivo de
                 acción DUAL


                    Mayor tasa de respuesta y remisión

                    Eficaz en transtorno depresivo mayor

                    Controla el insomnio asociado

                    Inicio de acción temprana




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  • 1. Introducción La depresión mayor es un trastorno psiquiátrico común. Es más frecuente en mujeres presentándose dos veces más que en hombres. La prevalencia de esta enfermedad varía mucho de un país a otro, siendo de un 3% en Japón y 17% en los Estados Unidos. La depresión mayor es un trastorno recurrente y es causa de gran incapacidad; se asocia a enfermedad cardiovascular y, de manera crítica, a un alto índice de suicidios. La farmacoterapia es requerida con gran frecuencia en casos con depresión moderada a severa. Los medicamentos de primera genera- Primera parte ción incluyen antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoamino • Introducción oxidasa, inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina, • Propiedades farmacodinámicas inhibidores de la recaptación de noradrenalina, al igual que algunos • Propiedades farmacocinéticas antagonistas de receptores. Segunda parte Dentro de los antagonistas de receptores se encuentra la Mirtazapi- • Eficacia terapéutica na, un antagonista de receptores α2-adrenérgicos y de receptores en depresión mayor serotoninérgicos postsinápticos 5-HT2 y 5HT3. Por este doble meca- nismo de acción la Mirtazapina se considera un antidepresivo nora- Tercera parte drenérgico y serotoninérgico especí co (NaSSA). Es posible que el • Eficacia terapéutica en otros mismo doble mecanismo farmacodinámico sea el responsable de la trastornos del afecto acertada e cacia clínica de la molécula. • Eficacia terapéutica en trastornos de ansiedad • Otras indicaciones Propiedades Farmacodinámicas La acción antidepresiva de la Mirtazapina se debe a su mecanismo combinado de acción sobre la serotonina y la noradrenalina. La molé- cula no inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina, ni tampoco la actividad de la monoamino-oxidasa , lo que la diferencia de otros antidepresivos. En teoría el bloqueo de los receptores 5HT2 y 5HT3 podría conllevar a menos efectos adversos comparado al uso de ISSRs. Sumado a los efectos antidepresivos la Mirtazapina tiene múltiples efectos farma- codinánicos adicionales como el mejoramiento del sueño debido al bloqueo de los receptores 5-HT2. A diferencia de los ISSRs , la Mirtazapina no suprime la fase REM del sueño. También contrario a los inhibidores de la recaptación, que incrementan los niveles de cortisol, se ha visto que la Mirtazapina puede suprimir los niveles de de cortisol y de ACTH.
  • 2. Aunque se ha visto que este fármaco puede producir alteraciones psicomotoras que afectan la habilidad al conducir al principio del tratamiento, este efecto desaparece tras algún tiempo de trata- miento. Propiedades Farmacocinéticas La Mirtazapina se absorbe de forma rápida tras su ingesta por vía oral, logrando su máxima concentración en plasma después de dos horas. No se reconoce alteración de su absorción con ningún alimen- to. La Mirtazapina muestra una farmacocinética lineal en los rangos terapéuticos y el estado estable se logra después de 5 días. La Mirtazapina se metaboliza especialmente vía citocromo P450 y por las isoenzimas (CYP3A4-CYP2D6, CYP1A2), y su eliminación media es de 20 a 40 horas. Su efecto sobre estas isoenzimas hace que su administración sea cuidadosa cuando simultáneamente se pres- criben fármacos que inducen inhibición enzimática como es el caso del ketoconazol, la cimetidina y la carbamazepina. El uso concomi- tante de cualquiera de estos medicamentos requiere de un ajuste de la dosis. Aunque no se ha encontrado una alteración franca con el uso conco- mitante con amitriptilina, paroxetina, Litio o risperidona, sí se repor- tó, en algunos casos aislados, aumento de la concentración plasmáti- ca de Mirtazapina con el uso de uvoxamina. Igualmente se sugiere ser cauteloso cuando se combina con el diace- pam, ya que la Mirtazapina tiene un efecto sadativo adicional. La misma precaución se debe tener al ingerirla con alcohol. Conclusión Un amplio conocimiento de las características farmacológicas de la Mirtazapina brinda todos los elementos necesarios para que el médico comprenda las indicaciones, e cacia y seguridad de la molécula. Bibliografía Mirtazapine. A review of its Use in Major Depresión and Other Psychiatric Disorders. Katherin F Croom, Carolina M. Perry and Grez L. Plosker. CNS Drugs 2009; 23(5):427-452.
  • 3. En depresión... MIRTAZAPINA Antidepresivo de acción DUAL Mayor tasa de respuesta y remisión Eficaz en transtorno depresivo mayor Controla el insomnio asociado Inicio de acción temprana Material disponible sólo para presentación en visita al cuerpo médico Línea de información 018000-912861 email: snc@laboratoriosbiogen.com www.laboratoriosbiogen.com