farmacologia

1. ansiolíticos
la ansiedad, la tensión emocional, el
estrés y los estados de angustia

2. ansiedad
estado del organismo en el cual éste se dispone en situación de alerta
alarma con respecto a una amenaza a su integridad física o emocional
Situación de alerta el organismo pone a funcionar el sistema
dopaminérgico, liberando adrenalina
• taquicardia, sudoración, temblor y palpitaciones
síntoma cardinal de muchos trastornos psiquiátricos y un componente
casi inevitable de trastornos médicos y quirúrgicos.

3. Hipótesis contemporáneas
Atribuían la ansiedad a la sobreactividad de los sistemas adrenérgicos o
a la desregulación de los sistemas serotoninergicos en el SNC

4. los neurotransmisores implicados en
los trastornos de ansiedad
GABA,
noradrenalina,
serotonina
neuropéptidos.
hiperactividad de
los sistemas
adrenérgicos y
serotoninérgicos o
la alteración del
sistema
gabaérgico.

5. trastornos de ansiedad más comunes
Ansiedad
generalizada
Obsesivo-
compulsivo
angustia
Estrés
postraumático
Ansiedad
social

6. Fármacos Grupos

7. En la actualidad los fármacos mas utilizados en las enfermedades
medicas contra algunos trastornos de ansiedad clínicos frecuentes son
las benzodiacepinas y los SSRI

8. Benzodia
zepinas

9. Categorias de benzodiacepinas
• Vida media de 24-max
• Clonazepam, clobazepam, clorazepato y diazepam
benzodiazepinasde
acción prolongada,
• vida media de 5-24hr
• Alprazolam, larazepam, bromazepam, temazepam
acción intermedia
• vida media menor 5 hr
• Tiazolam, midazolam y oxazepam
acción corta

10. Algunas benzodiacepinas de alta potencia son eficaces para
tratar la ansiedad grave con sobreactividad autónoma intensa
(trastorno de pánico)
• Alprazolam
• Clonazepam
• Lorazepam

11. En los pacientes ancianos o en aquellos que se tienen trastornos de la
función hepática se recomienda la prescripción de oxazepam
• Las benzodiacepinas se administran a veces a pacientes con ansiedad
aunada a síntomas de depresión

12. las benzodiacepinas tienen reacciones muy favorables en
pacientes médicos o psiquiátricos con ansiedad aguda o primaria
Sin embargo los individuos ansiosos tienen una tasa alta de
reacción a los placebos
Es probable que experimenten mejoría espontanea

13. Se debe tener mas conciencia al momento de recetar las
benzodiacepinas a los pacientes con antecedentes de abuso de
sustancias ya que estos son mucho mas propensos a sufrir una
dependencia al fármaco

14. Reacciones adversas
sedación y somnolencia,
disminución de la atención,
disminución de la agudeza mental
disminucion coordinación muscular
limitado el riesgo de mortalidad por sobredosis aguda de benzodiacepinas en
ausencia de otras cefalotoxinas o alcohol

15. Antagonistas de las benzodiacepinas
Flumazenilo
Es una antagonista de los receptores GABA que anula rápidamente los
efectos de las benzodiacepinas
Administracion IV

16. buspirona
Tienen afinidad selectiva por los receptores de serotonina del tipo 5-HT
1ª de los cuales son agonistas parciales
Otros del mismo tipo
• Gepirona
• Ipsapirona
• Tiospirona

17. la busipirona no ejerce acciones beneficiosas
en la ansiedad profunda con ataques de pánico
Tampoco es eficaz en monoterapia contra el
trastorno obsesivocompulsivo
Aunque puede serlo cuando se combina con
SSRI activos contra obsesiones

18. Barbitúricos
Estos se utilizaban para inducir y mantener el sueño, pero ya se utilizan
ya que tiene un mejor uso los benzodiacepinas
Estos generan tolerancia y tienen a producir coma a dosis toxicas
propiedades sedantes e hipnóticas de los barbitúricos se deben a su
interacción con los receptores de GABAA lo que permite una entrada
mayor de Cl a las neuronas

19. Usos
anestesia anticonvulsivos ansiedad

20. imidazopiridinas.
En el se encuentra el zolpidem
acorta el tiempo de sueño, reduce la cantidad de despertares
nocturnos, aumenta la duración del sueño y mejora su calidad.
Su semivida es 1 hr por lo que tiene menos efectos adversos en
funciones psicomotoras y cognitivas

21. antihistaminico
hidroxizina
• es un ansiolitico eficas en dosis que originan una sedacion
profunda con dosis de (400mg/dia)
Difenhidramina y Doxilamina
• Se utilizan en insomnio leve
Estos tiene efectos anticolinergicos

22. Etanol
Posee un
efecto sedante
y ansiolitico
Potencial
toxico mayor

24. Se dejaron de usar
los carbamatos de propanediol (meprobamato) y los barbituricos
Actualmente su utilización es obsoleta
Por originar grados no deseados de sedación y por sus efectos toxicos

25. Farmacos

26. Alprazolam
Nombre comercial Alplax, Tafil, Trankimazin, Xanax
Via de administración oral
presentación Tableta de 2mg
Indicaciones Ansiedad y transtornos de pánico
Dosis 0.5-4.0 mg al día.
Indicaciones especiales La administración de benzodiacepinas durante la lactancia puede provocar
letargo y pérdida de peso en el lactante.
farmacocinética Las concentraciones plasmáticas pico se obtienen 1 a 2 horas después de la
dosis
Su vida media de eliminación plasmática es de alrededor 11,2 horas en los
adultos sanos y de 16,2 horas en ancianos sanos.
Su eliminación se realiza por biotransformación hepática mediante reacciones
oxidativas y glucuronización.
El alprazolam y sus metabolitos se eliminan principalmente con la orina

27. Efectos adversos Somnolencia, aturdimiento, cefalea, hostilidad, hipotensión, taquicardia, náusea,
vómito.
sobredosis Las manifestaciones por sobredosis de alprazolam incluyen somnolencia, confusión,
alteración en la coordinación motora, alteración en el habla (saltearse palabras), coma y
depresión respiratoria. No se han observado secuelas serias, excepto cuando se
administran otras drogas o etanol, en forma concomitante con alprazolam.
El tratamiento por sobredosis consiste primariamente en medidas de soporte de la
función respiratoria y cardiovascular.
Interacciones El alcohol y otros depresores del sistema nervioso central aumentan el estado
depresivo. Los antidepresivos tricíclicos aumentan su
concentración plasmática.
Precauciones No prescribir para el estrés cotidiano, no se debe administrar por más de 4 meses.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma agudo, psicosis y trastornos psiquiátricos sin
ansiedad
Riesgo en embarazo D

28. Bromazepam
Nombre comercial Lexotanil; Atemperator; Angular; Neurozepam; Octanyl
Via de administración Oral
Presentacion Comprimido de 3mg
Indicaciones Ansiedad y neurosis
Dosis 1.5 a 3 mg cada 12 horas
Indicaciones especiales No administrar a menores 12 años
farmacocinetica Se absorbe rapidamente a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza el
pico de concentración plasmática a las dos horas. Siendo su biodisponibilidad
del 60%.
Es altamente lipófilo y pasa con facilidad la barrera hematoencefálica.
Se une a las proteínas plasmáticas, en especial a la albúmina, en 70%.
Se metaboliza en el hígado por oxidación para dar metabolitos activos e
inactivos.
Se excretan por vía renal.
La vida media de eliminación del bromazepam y sus metabolitos es de 10 a
20 horas

29. Efectos adversos Hiporreflexia, ataxia, somnolencia, miastenia, apnea, insuficiencia respiratoria,
depresión del estado de conciencia.
sobredosis En caso de sobredosificación se puede presentar fatiga, ataxia, amnesia, depresión
respiratoria. En tales casos se recomiendan medidas generales de apoyo: ventilación
adecuada, lavado gástrico, etc. También se puede aplicar el antagonista de las
benzodiazepinas flumazenil.
Interacciones Con otros depresores del sistema nervioso central (barbitúricos, alcohol, antidepresivos)
aumenta sus efectos.
Precauciones Insuficiencia hepática
Insuficiencia renal
Embarazo
Lactancia
contraindicaciones Hipersensibilidad al fármaco, dependencia, estado de choque, coma, insuficiencia renal.
Glaucoma
Riesgo en embarazo D

30. diazepam
Nombre comercial Valium Roche, Plidan, Cuadel, Gradual.
Via de administración Oral e IV o IM
Presentacion Tableta de 10mg y solución 10mg
Indicaciones
Dosis Oral de 2-10mg cada 6-8 divida
IV o IM 0,2-0,3mg/kg
En niños de mas 10kg dosis de 0,1mg/kg en dosis unica
Indicaciones especiales Solo administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de
vidrio. Y en niños que pesen mas 10kg
farmacocinetica Comienzo de Acción: IV, <2 min; VO, 15-30 min.
Efecto máximo: IV, 3-4 min; VO, 1 hora.
Duración del efecto: IV, 15 min- 1 hora; VO, 2-6 hs.

31. Efectos adversos Hiporreflexia, ataxia, somnolencia, miastenia, apnea, insuficiencia respiratoria,
depresión del estado de conciencia.
sobredosis En caso de sobredosificación, se presentará intensificación de los efectos terapéuticos
(sedación, relajación muscular, sueño profundo) fatiga, ataxia, amnesia, depresión
respiratoria.
En tales casos se recomiendan medidas generales de apoyo, ventilación adecuada,
lavado gástrico, etc. También se puede aplicar el antagonista de las benzodiacepinas
(flumazenil).
Interacciones Aumenta sus efectos con otros depresores del sistema nerviosos central (barbitúricos,
alcohol, antidepresivos).
Precauciones En uso de IV a los ancianos, a los pacientes severamente enfermos y a aquellos
con reservas cardiovascular o pulmonar limitadas debido a la posibilidad de que ocurra
apnea o paro cardiaco.
contraindicaciones Hipersensibilidad al fármaco, dependencia, estado de choque, coma, insuficiencia renal.
Glaucoma
Riesgo en embarazo D

32. Clorazepam
Nombre comercial Rivotril
Via de administración Oral
Presentacion Comprimidos de 0,5-2mg
Indicaciones Anticonvulsivo, dolor neuropatico, ansiolítico y crisis de panico
Dosis > de 10 años y adultos: inicial 0,5 mg/dosis cada 8 hs, mantenimiento: 0,05-
0,2 mg/kg/día (dosis máxima: 20 mg/día).
Indicaciones excreta con la leche materna
Farmacocinetica Las concentraciones plasmáticas máximas de clonazepam se alcanzan en 1-4
horas.
La vida media de absorción es alrededor de 25 minutos.
La biodisponibilidad absoluta es de 90%.
El clonazepam se distribuye rápidamente en varios órganos y tejidos del
cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales.
La vida media promedio de eliminación es de 30 y 40 horas
El 50-70% de una dosis se excreta en la orina, y de 10-30% en las heces como
metabolitos.

33. Efectos adversos Somnolencia, mareos, fatiga, irritabilidad, aumento de secreciones de vías aéreas,
erupción cutánea
sobredosis Las benzodiazepinas comúnmente producen somnolencia, ataxia, disartria y nistagmus.
Si estos fármacos se toman solos, ocasionalmente ocurre arreflexia, apnea, coma,
hipotensión y depresión respiratoria, pero son raramente serios.
Interacciones Los medicamentos antiepilépticos, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina y valproato
pueden incrementar la depuración de clonazepam, causando por lo tanto,
concentraciones plasmáticas menores de éste durante la combinación del tratamiento
Precauciones ataxia medular ataxia cerebelosa, alcoholismo agudo, intoxicación aguda por drogas,
insuficiencia hepática grave (por ejemplo, cirrosis hepática).
contraindicaciones hipersensibilidad a las benzodiacepinas, no utilizar en pacientes con insuficiencia
hepática ni en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado

34. Midazolam
Nombre comercial Dalam, Dormicum Roche
Via de administración IM e IV
Presentacion Solución inyectable 15mg
Indicaciones Inducción anestésica, sedación e insomnio
Dosis Intramuscular: 70 a 80 μg/kg de peso corporal.
Intravenosa: 35 μg/ kg de peso corporal una hora
antes del procedimiento quirúrgico.
Dosis total: 2.5 mg.
indicaciones Lactancia: Midazolam pasa a la leche materna, no administrar a madres
lactantes.
Farmacocinética Comienzo de acción rápida pero corta.
Duración de acción 2-6 hs.
Biodisponibilidad 30% por vía oral y 50% en sublingual e intranasal.
Unión a proteínas plasmáticas 97%. Metabolización hepática. Excreción urinaria.
Vida media de eliminación es de 4-6 hs en los neonatos a término
Es hidrosoluble en soluciones ácidas y liposoluble a pH fisiológico.

35. Efectos adversos Bradipnea, apnea, cefalea e hipotensión arterial.
sobredosis Como con otras benzodiazepinas, la sobredosificación no representa una amenaza para
la vida si no se combina con otros depresores del sistema nervioso central (incluyendo
el alcohol).
A continuación de una sobredosis de benzodiazepinas orales puede inducirse el vómito
(en el lapso de una hora) si el paciente está consciente o efectuar un lavado gástrico con
protección de las vías respiratorias se está inconsciente.
Si no constituye una ventaja vaciar el estómago, debe darse carbón activado para
reducir la absorción. En Terapia Intensiva se prestará especial atención al control de las
funciones respiratoria y cardiovascular.
Interacciones Con hipnóticos, ansiolíticos, antidepresivos, opioides, anestésicos y alcohol, aumenta la
depresión del sistema nervioso central.
Precauciones Su uso prolongado puede causar dependencia
contraindicaciones Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, miastenia gravis, glaucoma, estado de choque,
coma e intoxicación alcohólica.
Riesgo en embarazo D

36. Triazolam
Nombre comercial HALCION
Via de administración Oral
presentacion Tableta 0,125mg
Indicaciones Insomnio
dosis 0,125mg antes de dormir
Indicaciones especiales El uso durante el embarazo y la lactancia
Farmacocinetica Su biodisponibilidad es del 99-100% con un tiempo empleado en alcanzar la
concentración máxima (Tmax) = 2 h).
El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 80-90%.
Sufre hidroxilación hepática, siendo eliminado mayoritariamente con la orina
en forma de metabolitos conjugados y menos del 1% en forma inalterada.
Su semivida de eliminación es de 1,5-5 h.

37. Efectos adversos Hiporreflexia, ataxia, somnolencia, miastenia gravis, apnea, insuficiencia respiratoria, depresión del
estado de conciencia, dependencia.
sobredosis La sobredosificación con benzodiacepinas se manifiesta generalmente por distintos grados de
depresión del sistema nervioso central, que pueden ir desde somnolencia hasta coma. En casos
moderados, los síntomas incluyen somnolencia, confusión y letargia. En casos más serios, pueden
aparecer ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y muy raramente
muerte.
Debe inducirse el vómito (antes de una hora) si el paciente conserva la consciencia o realizarse un
lavado gástrico con conservación de la vía aérea si está inconsciente. Deberá prestarse especial
atención a las funciones respiratoria y cardiovascular si el paciente requiere ingreso en una unidad de
cuidados intensivos.
Antídoto: Puede usarse el flumazenilo.
Interacciones Duplica su concentración plasmática cuando se administra simultáneamente con eritromicina o
cimetidina.
Precauciones glaucoma e insuficiencia renal
contraindicacion
es
Hipersensibilidad al fármaco, dependencia, estado de choque
riesgo en embarazo D

38. Buspirona
Nombre comercial Buspar
Via de administración Oral
presentación Tabletas de 5-10mg
Indicaciones Tratamiento de ansiedad de tipo cognitivo como ira, hostilidad, peocupacion
deprecion
Dosis dosis inicial recomendada es de 5 mg tres veces al día y luego adicionar 5 mg
cada dos días hasta alcanzar dosis de 15 mg tres veces al día.
indicaciones Falta de estudios durante el embarazo. Valorar riesgo/ beneficio.
Lactancia: Evitar. No se conoce la magnitud de excreción por leche humana.
farmacocinética administración oral y se absorbe con
rapidez en el tubo digestivo. Se une en 95% con las proteínas
plasmáticas. Su vida media es de 2 a 11 horas. Es
metabolizada en el hígado y eliminada por orina y heces.

39. Efectos adversos mareo, náuseas, cefalea, nerviosismo, insomnio, fatiga,
excitación y sudación.
sobredosis Náuseas, vómitos, mareos, somnolencia, miosis y malestar gástrico. Tratamiento: lavado
gástrico inmediato y medidas de sostén.
Interacciones Concentración plasmática aumentada por: eritromicina, itraconazol, nefazodona.
Aumento de concentración sérica de: haloperidol.
Uso concomitante con: trazodona produce aumento de niveles de SGPT.
Precauciones Pacientes con historial de alcohol y drogodependencia.
No se debe utilizar para desintoxicar pacientes adictos a las benzodiazepinas.
contraindicaciones hipersensibilidad, insuficiencia hepática o renal grave.

40. Flumazenilo
Nombre comercial ANEXATE, LANEXAT
Via de administración IV
Presentacion Solución inyectable
Indicaciones Intoxicacion por benzodiacepinas
dosis 0.3 a 0.6 mg, cada 6 horas por 24 horas.
Indicaciones especiales Factor de riesgo cuando se administra en el embarazo: Categoría C.
farmacocinetica Inicio de acción 1-2 min
Efecto máximo 2-10 min
Duración 20-75 minutos (variable, depende de la concentración plasmática
de benzodiacepinas). Media: 53 minutos.
Metabolismo Hepático
Vida media aproximada de 1 hora.

41. Efectos adversos Ansiedad, palpitaciones, miedo.
sobredosis
Interacciones Bloquea los efectos centrales de las benzodiazepinas, por medio de la interacción
competitiva a nivel de los receptores.
Precauciones Intoxicación severa por antidepresivos tricíclicos u otras sustancias con poder
convulsivante (puede desencadenar convulsiones).
Por su vida media corta, puede aparecer resedación.
En pacientes con dependencia de benzodiacepinas puede precipitar síndrome de
abstinencia.
contraindicaciones Hipersensibilidad al fármaco

42. Bibliografia
• Goodman & Gilman Las bases Farmacológicas de la TERAPÉUTICA
Edición 11
• Harvey, farmacología, 5 edición, Lippincott Williams and Wilkins
• Manual de farmacología básica y clínica, Pierre Mitchell, 6 edición,
Mc Graw Hill
• Cuadro básico de medicamentos del Instituto Mexicano del Seguro
Social, dirección de presentaciones medica, coordinación de unidades
medicas de alta especialidad, edición 2011.