Este documento describe los ansiolíticos, principalmente las benzodiazepinas. Explica su mecanismo de acción, indicaciones, contraindicaciones, efectos adversos y otros detalles farmacológicos. También menciona otros ansiolíticos como las azaspironas, el propanolol y los ISRS para el tratamiento de trastornos como la ansiedad y el pánico.

1. ANSIOLÍTICOS
Salomón Valencia Anaya

2. TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD
AGUDA
• BZD
• BZD + Antipsicóticos  Manía o Psicosis
CRÓNICA
• ISRS, Venlafaxina
• BZD
• Buspirona
• Mirtazapina

3. BENZODIACEPINAS
A: Anillo bencénico
B: A. diazepínico heptámero
C: Radical 5-arilo

5. BENZODIACEPINAS
MECANISMO DE ACCIÓN
Receptores GABA A
Desplazan curva de concentración / respuesta de GABA a
la izquierda, sin incrementar la corriente máxima inducida
por GABA
↑ flujo de ingreso de Cl- a las neuronas 
Hiperpolarización

6. BENZODIACEPINAS
MECANISMO DE ACCIÓN

7. BENZODIACEPINAS

8. BENZODIACEPINAS

10. BENZODIACEPINAS
Alta potencia y corta
duración de acción
Alprazolam,
midazolam,
Lorazepam
Alta potencia y larga
duración de acción
Clonazepam
Baja potencia y corta
duración de acción
Oxazepam
Baja potencia y larga
duración de acción
Diazepam,
clordiazepóxido

11. BENZODIACEPINAS
ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN
 ABSORCIÓN: La mayoría de las benzodiazepinas
(excepto el clorazepato) se absorben
adecuadamente luego de su administración oral,
especialmente cuando el estómago se encuentra
vacío.
Sublinguales: clonazepam, alprazolam, lorazepam
IM: Midazolam y Lorazepam
IV: Lorazepam y Diazepam

12. BENZODIACEPINAS
ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN
 DISTRIBUCIÓN:
 Fase ALFA, el mayor porcentaje de la disminución de la
droga en plasma corresponde a su distribución
constituyendo la metabolización un porcentaje mínimo.
Fase BETA: la eliminación del compartimento central
(plasma) depende fundamentalmente de los procesos de
metabolización y excreción de la droga.

14. BENZODIACEPINAS
METABOLISMO
Metabolizadas por CYP de hígado
(especialmente 3A4 y 2C19).

15. BENZODIACEPINAS
FARMACOCINÉTICA

16. BENZODIACEPINAS
FARMACOCINÉTICA

17. Fármacos que modifican velocidad de
eliminación de BZD
↑ Semivida ↓ Semivida
Cimetidina Consumo crónico de etanol
Propanolol Rifampina
Anticonceptivos Orales
Cloramfenicol
Propoxifeno
Isoniazida
Disulfiram
Alopurinol
Antidepresivos Tricíclicos
Consumo agudo de etanol

18.  Propiedades farmacológicas:
• Mio-realajación
• Anticonvulsivante
• Hipnosis
• Ansiolítica (a
↓dosis)
• Sedante (a ↑dosis)
• Amnesia
anterógrada
BENZODIACEPINAS
• Médula, Corteza
• Corteza, Tronco
• Corteza, L.
límbico
• Formación
reticular
• Hipocampo

19. BENZODIACEPINAS
 Propiedades farmacológicas en el sueño:
• ↓ Lapso de latencia.
• ↓ Número de despertamientos.
• ↑ Lapso que media entre comienzo de sueño con
husos hasta primera andanada de sueño REM.
• ↑ Duración de etapa 2.
• ↓ Duración de etapas 3 y 4.
• ↓ Lapso de sueño REM.
• ↑ Ciclos de sueño REM a finales del lapso de
sueño.
• No modifica picos nocturnos de secreción de:
GH, LH y Prolactina.
• EEG: ↓ ACTIVIDAD alfa.
• EEG: ↑ Actividad rápida de bajo voltaje.

20. BENZODIACEPINAS
 Propiedades farmacológicas en aparato
respiratorio:
• Dosis altas:
• Deprimen moderadamente
ventilación alveolar.
• Deprimen impulso hipóxico.
• BZD + Opiodes = Apnea.
• CONTRAINDICACIONES:
• EPOC.
• Apnea hípnica obstructiva.

21. BENZODIACEPINAS
 Propiedades farmacológicas en aparato
respiratorio:
• Dosis altas:
• Deprimen moderadamente
ventilación alveolar.
• Deprimen impulso hipóxico.
• BZD + Opiodes = Apnea.
• CONTRAINDICACIONES:
• EPOC.
• Apnea hípnica obstructiva.

22. BENZODIACEPINAS
 Propiedades farmacológicas en A. Cardio
Vascular:
• Dosis altas:
• ↓ PA.
• ↓ FC.
• Midazolam: ↓ RVP.
• Midazolam (altas dosis): ↓
corriente sanguínea cerebral y ↓
asimilación de oxígeno.
• Diazepam: ↓ trabajo de ventrículo
izquierdo y ↑ flujo coronario.

23. BENZODIACEPINAS
 Clonazepam en dosis no sedantes causa relajación
muscular.
 Clonazepam, nitrazepam y nordazepam tienen
actividad anticonvulsiva más selectiva.

24. BENZODIACEPINAS
EFECTOS ADVERSOS
Sedantes
Amnésicos
Psicomotores
Conductuales
Disminución de respuesta de CO2
Síndrome de abstinencia
Flurazepam  Pesadillas
Flunitrazepam  Altamente adictivo
BZD + Valproato  Psicosis aguda
Flurazepam y Triazolam Alergias

25. BENZODIACEPINAS
• T. Ansiedad
generalizada
• T. Pánico
• T. ESTRÉS
POSTRAUMÁTICO
• T. Adaptativos
• Fobias
• Psicosis agudas
• Manía
• Acatisia
Indicaciones

26. S. Abstinencia a
alcohol
Diazepam 5-10mg c/4h
ó
Lorazepam 1-2mg c/4h
BENZODIACEPINAS

27. BENZODIACEPINAS
Anti
Convulsivante
• Clonazepam
• Diazepam
Insomnio
• Midazolam
• Triazolam
• Flunitracepam

28. BENZODIACEPINAS
• EPOC
• Apnea del sueño
• Glaucoma ángulo cerrado
• Miastenia gravis
• Insuficiencia hepática y/o
renal
• Farmaco dependencia
• Inicio y término del
embarazo
• Lactancia
Contra
Indicaciones

29. HIPNÓTICOS BENZODIACEPÍNICOS
MIDAZOLAM (Dormonid) Amp. 5, 15, 50 mg Inducción
anestésica
FLUNITRAZEPAM (Rohypnol) Tb. 0,5-1 mg DT: 0,5-1 mg/d
TRIAZOLAM (Somese) Tb. 0,125-0,25 mg DT: 0,125-0,25
mg/d

30. Hipnóticos no BENZODIAZEPÍNICOS
Zopiclona (Dormex,
Innovane)
3,75 – 75
mg/d
Zolpidem (Stilnox) 10 mg/d
eszopiclona (Valnoc) 2-3 mg/d

31. OTROS ANSIOLÍTICOS NO
BENZODIACEPÍNICOS
Azaspironas (BUSPIRONA)
• Dosis máxima: 30 mg/d
• No es hipnosedante ni tiene potencial adictivo
• Semivida: 2-11 h
• Administración: 3 veces por día
• M.A.: Receptores de serotonina 5HTLA
• E.S.: Mareo, náusea, cefalea, inquietud e
*insomnio.
• Inefectiva en trastorno de pánico.
• Demora 2-4 semanas en iniciar su acción

32. OTROS ANSIOLÍTICOS NO
BENZODIACEPÍNICOS
Propanolol: ANSIEDAD (40-60 mg/d)
ADT: Clomipramina (25-50 mg/noche),
Amitriptilina (25-50 mg/noche).
ISRS: T.O.C. y T. PÁNICO
IMAO: Moclobemida (150 mg/d) 
FOBIA SOCIAL

33. GRACIAS