Recomendados
Más contenido relacionado
Similar a macrlidos-Ula merida carlos Rico.pptx
Similar a macrlidos-Ula merida carlos Rico.pptx (20)
Último
Último (20)
macrlidos-Ula merida carlos Rico.pptx
- 35. 35
- 36. ESTRUCTURA QUÍMICA Anillo 4-oxo-1,4 dihidroquinoleína Naftiridina 1-8 Cinolina 1-2 Quinoleína 1 Piridopirimidina 1-6-8 Átomo de fluor (6) Grupo piperazínico heterocíclico (7) Aumenta la actividad antibacteriana 36 Florez, J. Farmacología humana. Masson. 2009
- 37. I. PRIMERA GENERACIÓN 1. Derivados de la naftiridina No fluoradas: Ácido nalidíxico Fluoradas: Enoxacino, tosufloxacino 2. Derivados de la cinolina Cinoxacino 3. Derivados de la piridopirimidina Ácido pipemidínico o piperáminico Ácido piromídico 4. Derivados de la quinoleína No fluoradas: Ácido oxolínico, acroxosacino (rosoxacino), droxacino, miloxacino, tioxacino Monofluorquinolonas: Flumequina II. SEGUNDA GENERACIÓN Monofluorquinolonas: Amifloxacino, ciprofloxacino, irloxacino o pirloxacino, levofloxacino, norfloxacino, ofloxacino, pefloxacino. Difluorquinolonas: Difloxacino, lomefloxacino. Trifluorquinolonas: Fleroxacino, Temafloxacino C L A S I F I C A C I Ó N 37 Florez, J. Farmacología humana. Masson. 2009
- 38. CLASIFICACIÓN III. TERCERA GENERACIÓN Monofluorquinolonas: Gatifloxacino, grepafloxacino Difluorquinolonas: Esparfloxacino Trifluorquinolonas: Tosufloxacino IV. CUARTA GENERACIÓN Monofluorquinolonas: Clinafloxacino, moxifloxacino 38 Florez, J. Farmacología humana. Masson. 2009
- 39. MECANISMO DE ACCIÓN BACTERICIDA Porinas “Inhibidores de la girasa” Bloquean el superenrollamiento dependiente de ATP Topoisomerasa II Bloquean la hidrolisis de ATP Alteran la unión y separación de sus bandas 39 Topoisomerasa IV Florez, J. Farmacología humana. Masson. 2009
- 40. ESPECTRO ANTIBACTERIANO Bacterias gram - Bacterias gram + Micobacterias Anaerobios 1ª Generación Bacilos gram – Enterobacterias P. aeruginosa H. influenzae Neisseria Acinetobacter Staphylococcus Streptococcus L. monocytogenes M. tuberculosis M. ortuitum M. kansaii 40 Florez, J. Farmacología humana. Masson. 2009
- 41. FARMACOCINÉTICA Buena absorción VO/ Biodisponibilidad 50-80 % Escasa unión a proteínas (favorece su transporte extravascular) Concentración en esputo, piel, músculo, saliva o útero 50 % > a la plasmática. Metabolismo hepático (ciprofloxacino, enoxacino, lomefloxacino y norfloxacino Eliminación 4-14h (Fluoroquinolonas) 41 Florez, J. Farmacología humana. Masson. 2009
- 42. REACCIONES ADVERSAS Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, dolor. Incremento de las transaminasas. Prolongación del QT Neurológicas: Mareo, cefalea, alucinaciones, ansiedad, insomnio. Alteraciones visuales (ácido nalidíxico) Visión borrosa, diplopía, fotofobia, alteración del color y la acomodación 42 Florez, J. Farmacología humana. Masson. 2009
- 43. APLICACIÓN OFTALMOLÓGICA FLUOROQUINOLONAS 2ª y 3ª Infecciones de la córnea y conjuntivales (úlceras corneanas y conjuntivitis bacteriana) Profilaxis de endoftalmitis bacteriana Ciprofloxacino 0,3 % < solubilidad a pH neutro: Precipitados corneales. > Actividad antimicrobiana Ofloxacino 0,3 % > Solubilidad a pH neutro. Menor precipitación. Lipofílica. > Penetración H.A Levofloxacino 0,5 % > Solubilidad a pH neutro. > Concentración Garg, Sheppard, Donnenfeld, Friedlaender. Tratamiento antibiótico y antiinflamatorio en oftalmología. Editorial Panamericana. 2010 43
- 44. APLICACIÓN OFTALMOLÓGICA FLUOROQUINOLONAS 4ª GATIFLOXACINO 0,3 % MOXIFLOXACINO 0,5 % Potencia y espectro mejorados gram + Penetran bien en cámara anterior Conjuntivitis y queratitis bacteriana Profilaxis preoperatoria de endoftalmitis Se unen a ambas topoisomerasas Reacciones adversas: Equimosis, hiperemia, edema palpebral y queratitis punctata superficial Garg, Sheppard, Donnenfeld, Friedlaender. Tratamiento antibiótico y antiinflamatorio en oftalmología. Editorial Panamericana. 2010 44
- 46. SULFONAMIDAS • Sustancias sintéticas derivadas de la para- aminobenceno-sulfonamida (sulfanilamida). • Grupo benceno + grupo amino (NH2) + grupo amido (SO2NH2). • Grupo amino en posición 4 libre, mantiene la actividad antibacteriana. 46 Florez, J. Farmacología humana. Masson. 2009
- 47. CLASIFICACIÓN 1. Eliminación rápida (semivida < 4-7h) Sulfametazina (sulfadimidina) y sulfisoxasol. 2. Eliminación media (semivida 11-24h) Sulfadiazina, sulfamerazina, sulfametoxasol. 3. Eliminación lenta (semivida >60h) Sulfadoxina. 4. De acción intestinal, poco absorbibles Ftalilsulfatiazol, sulfasalazina. 5. De uso tópico Sulfacetamida, sulfadiazina argéntica, sulfamilón. 47 Florez, J. Farmacología humana. Masson. 2009
- 48. MECANISMO DE ACCIÓN BACTERIOSTÁTICO Actúan sobre la bacteria en crecimiento inhibiendo la síntesis de ácido fólico PABA Pteridina Dihidropteroato sintetasa Ácido dihidropteroico Dihidrofolato sintetasa L-glutamato Ácido dihidrofólico SULFONAMIDAS Dihidrofolato sintetasa Ácido tetrahidrofólico NADPH 48 Florez, J. Farmacología humana. Masson. 2009
- 49. ESPECTRO ANTIBACTERIANO Grampositivos S. aureus S. pneumoniae S. pyogenes E. faecalis C. diphteriae B. antracis C. perfringens Gramnegativos E. coli Klebsiella spp P. mirabilis H. influenzae Salmonella Shiguella N. meningitidis P. aeruginosa 49 Florez, J. Farmacología humana. Masson. 2009
- 50. FARMACOCINÉTICA Buena absorción oral (70-90 %). Vía rectal, piel y mucosas es reducida Distribución en todos los tejidos (30-80 % de la concentración plasmática). Se concentran en el hígado, excretadas por bilis. Unión variable a proteínas (22 % sulfatiazol - 98 % sulfadoxina) 50 Florez, J. Farmacología humana. Masson. 2009
- 51. REACCIONES ADVERSAS Náuseas, vómitos y diarrea. Estomatitis, vaginitis, conjuntivitis. Reacciones de hipersensibilidad: erupciones maculopapulares pruriginosas. Dermatitis exfoliativa, eritema nudoso, síndrome de Stevens- Jhonson. 51 Florez, J. Farmacología humana. Masson. 2009
- 52. APLICACIÓN OFTALMOLÓGICA • Poco uso. • Gran valor en el tratamiento del tracoma, por vía sistémica. • Sulfacetamida (gotas oftálmicas y ungüento). • Suplemento de la pirimetamina en tratamiento de la retino coroiditis toxoplásmica. • Sulfisoxazol en solución o ungüento al 4 %. • Reacciones locales de hipersensibilidad. Garg, Sheppard, Donnenfeld, Friedlaender. Tratamiento antibiótico y antiinflamatorio en oftalmología. Editorial Panamericana. 2010 52
Notas del editor
- Los macrólidos recibe su nombre por estar conformados por una estructura macrocíclica combinada con desoxiazúcares. El anillo macrocíclico está conformado por 14, 15 o 16 átomos de carbono y dependiendo de cada uno de estas formas es que obtenemos diferentes fármacos.
- Actúan sobre la subunidad 50S impidiendo la traslocación peptidil-ARN transferasa, esto impide la síntesis proteica. En ese mismo sitio (subunidad 50S) van a actuar las lincosamidas, y también el cloranfenicol. Es por ello que NO SE DEBEN DAR COMBINADOS ya que al competir por el mismo lugar ejercen un efecto antagonista.
- Claritromicina: es el único que posee el fenómeno del 1er paso. Su metabolismo es hepático y produce un metabolito llamado 14-Hidroxy-Claritromicina el cual le otorga mayor efecto y mayor permanencia en el organismo, el metabolito activo prolonga su vida media. Posee una vida media de eliminación corta. En casos de H. pylori la claritromicina es la principal indicación.
- Distribución: Todas se distribuyen ampliamente en el organismo menos en el SNC porque no atraviesan BHE, sus concentraciones en el tejido en donde actúan son mayores a sus concentraciones en plasma.
- Las diferencias entre Azitromicina y Claritromicina son los grupos, en la Azitromicina hay un grupo nitrogenado y en la Claritromicina se encuentra un grupo OH. Estos grupos les confieren a los medicamentos mayor estabilidad en el medio acido -propiedad que no tenía la eritromicina como tal- mayor penetración tisular -se deposita en esputos, liquido sinovial y próstata LO UNICO QUE NO HACEN ES PENETRAR LA BHE POR ENDE NO ALCANZAN LIQUIDO CEFALORRAQUIDEO, ni siquiera cuando hay inflamación de meninges, no atraviesan BHE-
- La Azitromicina solo se administra de 3-5 días debido a dos características importantes: 1- vida media prolongada 2- gran efecto intracelular. Esto genera que el medicamento permanezca mucho tiempo en macrófagos y fibroblastos circulando en él organismo y ejerciendo su efecto terapéutico hasta 15 días después de su administración, posee tiempo de acción prolongado no tanto porque sea algo característico del medicamento sino por su gran deposito en los tejidos celulares
- AZYDROP 15 mg/g, colirio en soluciónen envase unidosis Azitromicina dihidrato
- Medicamento de origen natural, posee 16 átomos de carbono. Tiende a depositarse en la placenta y ejerce su efecto especifico sobre la toxoplasmosis ya que actúan sobre estructuras intracelulares. Actúa en el 2do y 3er trimestre del embarazo. Se administra por vía oral, rectal e intravenosa (en infecciones severas). La absorción por vía oral es moderada; alcanza altas concentraciones en la placenta y no atraviesa la barrera hematoencefálica. Es usada principalmente para la prevención de la toxoplasmosis congénita durante el primer trimestre del embarazo
- - SON BACTERICIDAS -A partir de 1980 surgieron las nuevas quinolonas con sus modificaciones respectivas que concedieron un espectro antimicrobiano mucho más amplio. -
- La estructura común y a partir de la cual surgen las siguientes generaciones es el ÁCIDO NALIDÍXICO, químicamente es el 4-oxo-1,4dihidroquinoleína. - Las siguientes generaciones son denominadas 4-FLUORQUINOLONAS que se caracterizan por presentar un flúor en posición 6 que le confiere un mayor espectro antimicrobiano y un núcleo piperazino en posición 7 constituido por 4 carbonos y 2 nitrógenos distribuidos de forma alternada
- - Las más comunes son: CIPROFLOXACINA Y NORFLOXACINA - La CIPROFLOXACINA es la que se usa principalmente contra la Pseudomona Aeruginosa (Pregunta de exámen) - Actúan principalmente en GRAM – y un poco sobre GRAM + - NORFLOXACINO también posee un núcleo piperazínico como el Ácido pipemídico con la diferencia que posee un flúor en posición 6. Gram – y Gram + poco NORFLOXACINA Norfloxacino. Ofloxacino. Enoxacino. Ciprofloxacino.
- Son quilonona fluoradas el fluor en posicion 6 le confiere mayor espectro y amplia a gram positivo Utiles en infecciones sistemicas ,poco efecto colateral Tercerga generacion La más utilizada es la LEVOFLOXACINA, principalmente por VO, también puede ser usada por VEV Cuarta generación Gatifloxacina. Esparfloxacina. Cinafloxacina 5ta- Espectro de actividad mayor y mucho más efectivo contra las GRAM + y ANAEROBIOS. - La más utilizada es la MOXIFLOXACINA por VO y VEV
- -Las quinolonas penetran en las bacterias a través de las porinas sin afectar la pared celular, una vez dentro actúan sobre la enzima ADN GIRASA (perteneciente al grupo de las topoisomerasas II), encargada de evitar el enrollamiento excesivo de las dos bandas de ADN cuando se separan antes de su replicación o transcripción. - Se bloquea la replicación, transcripción, transposición y recombinación del ADN - Se genera muerte bacteriana ATB BACTERICIDAS - También inhibe la topoisomerasa IV Solo aquellos ATB efectivos contra las Gram +
- El tracoma es una infección bacteriana que afecta los ojos. Es causada por la bacteria Chlamydia trachomatis. El tracoma es contagioso y se propaga a través del contacto con los ojos, los párpados y las secreciones de la nariz o la garganta de las personas infectadas. También se puede transmitir cuando se manipulan artículos infectados, como por ejemplo pañuelos. Al principio, el tracoma puede causar picazón e irritación leves en los ojos y los párpados. Luego, es posible que percibas que los párpados se hinchan y que drena pus de los ojos. Sin tratamiento, el tracoma puede provocar ceguera. El tracoma es la principal causa prevenible de ceguera en todo el mundo.