3.  Derivado del ácido trans - L – propilhigrínico
unido a un derivado Azufrado de una
octosa

4. Inhibe la síntesis de
proteínas al ligarse
a la subunidad 50S
del ribosoma
bacteriano

5.  Clindamicina se absorbe casi por
completo luego de la administración
oral
 Concentraciones plasmáticas máximas
en 1 hora (2 – 3 ug)/mL)
 Su absorción no disminuye con la
presencia de alimentos

6. Luego de inyección
intramuscular se
necesitan 3 horas en
adultos y 1 hora en
niños para alcanzar
las concentraciones
plasmáticas
máximas

7.  Se distribuye en forma extensa en
muchos líquidos y tejidos, incluido hueso
 No se alcanza concentraciones
significativas en LCR, ni aun con
inflamación meníngea
 Cruza con facilidad la barrera
placentaria
 > 90% se une a proteínas
 Se acumula en
polimorfonucleares, macrófagos
alveolares y abscesos

8. Solo10% se excreta
sin cambios en la
orina
Se detectan
cantidades
pequeñas en las
heces

9. Dosis oral
• Adultos: 150 – 300mg
cada 6 horas
• Niños: 8 . 12mg/Kg/día
EV
• 300 – 600mg cada 8
horas

10.  Actividad antimicrobiana
› Neumococos
› Streptococcus pyogenes
› S. aureus meticilino sensibles
› bacterias anaerobias
 Bacteroides fragilis
 Clostridium perfringens

12.  Infecciones de piel y partes blandas
 Infecciones de vías respiratorias
› Abscesos pulmonares
› Infecciones del espacio pleural

13.  Tubo digestivo
› Diarrea, 20% – 25%
› Colitis pseudomembranosa, 0.01% - 10%
 Toxina de Clostridium difficile
 Diarrea acuosa, fiebre, leucocitosis
 Placas blancas o amarillentas en la mucosa del colon

15.  Primeros fármacos efectivos
administrados por vía general para
prevenir y curar infecciones bacterianas
en los seres humanos

16. Estructura química
• Son derivados de la sulfanilamida, estructuralmente similar
al ácido para – aminobenzoico (PABA), cofactor
requerido por las bacterias para la síntesis del ácido fólico

18. Son inhibidores
competitivos de la
dihidropteroato
sintasa, enzima bacteriana
que provoca la
incorporación de PABA en
el ácido
dihidropteroico, precursor
inmediato del ácido fólico

19.  Las sulfonamidas se absorben
rápidamente en el intestino
 Se absorben entre el 70% y el 100% de
una dosis oral
 Su concentración plasmática máxima se
alcanza en 2 a 6 horas

20.  Se distribuyen en todos los tejidos del
cuerpo
 Penetran fácilmente el líquidos
pleural, peritoneal, sinovial, ocular, con
una concentración de 50% a 80% de la
concentración plasmática

22.  Análogo del sulfisoxazol
 Velocidad de excreción urinaria y
eliminación urinaria más lentas
 Utilizado para infecciones generales y
urinarias

23.  El trimetroprim es una diamino pirimidina
› 2, 4 diamino - 5 - (3’, 4’, 5’ – trimetoxibenzil) pirimidina

24.  Inhibición de la dihidrofolato reductasa,
impidiendo la reducción del
dihidrofolato para formar
tetrahidrofolato
 El trimetroprim es de 50000 a 100000
veces más activo contra el DHF
reductasa bacteriana que contra la DHF
humana

26.  Infecciones urinarias
 Infecciones respiratorias
 Infecciones digestivas
 Infecciones por Pneumocystis jirovecci
› Dosis altas:
 15 a 20 mg/kg/día SMX
 75 a 100 mg/kg/día TMP
› Profilaxis contra Pneumocystis jirovecci
 800mg/160mg (SMX/TMP) por día o tres veces
por semana

27.  Anemia
megalobástica
› Cuando una existe
una deficiencia
previa de folato
 Ictericia leve y
transitoria
 Glositis
 Estomatitis
 Dermatitis exfoliativa
 Síndrome de Steven -
Johnson
 SNC
› Cefalea
› Depresión
› Alucinaciones
 Reacciones
hematológicas
› Anemia aplásica
› Anemia hemolítica
› Anemia macrocítica
› coagulopatías

30.  Grupo de antibióticos que comprende a
› Gentamicina
› Estreptomicina
› Amikacina
› Tobramicina
› Kanamicina
› Paramomicina
› Neomicina
› Netilmicina

31. Constan de dos o
más amino
azúcares unido en
enlace glucosídicos
a un núcleo de
hexosa, que por lo
general está en una
posición central

34. Inhibición de la
síntesis de proteínas
al unirse a la
subunidad 30S del
ribosoma bacteriano
Bloquea el
inicio de la
síntesis de
proteínas

36.  No se absorben bien en el tubo
digestivo
› Menos de 1% de la dosis se absorbe después
de administración oral o rectal
› No se inactivan en el intestino
 Se absorben con rapidez por vía
intramuscular
› Concentraciones plasmáticas máximas de
30 a 90 minutos

37.  No penetran en la mayor parte de las
células, el SNC, ojo
 Unión insignificante a la
albúmina, excepto la estreptomicina
 No se distribuyen bien en le tejido
adiposo
 Se encuentran concentraciones altas en
el tejido renal, linfa y perilinfa

38.  La penetración en la secreciones
respiratorias es deficiente
 La difusión hacia el líquido sinovial y
líquido pleural es relativamente lenta

39.  Casi por completo por filtración
glomerular
 Vida media: 2 a 3 horas
 Se pueden eliminar mediante
hemodiálisis o diálisis peritoneal

43.  Bacilos aerobios gramnegativos
 Tienen poca actividad contra
anaerobios
 Acción limitada contra casi todas las
bacterias grampositivas

45.  Producido por Streptomyces venezuelae
 Se comenzó a usar en humanos en 1948
 Se observó que podía causar discrasias
sanguíneas graves
› Por este motivo se le reservó para
infecciones graves y letales
 Meningitis
 Ricketsiosis

46.  Contiene una porción nitrobenceno y
proviene del ácido dicloroacético

47.  Inhibe la síntesis de proteínas al unirse
reversiblemente a la subunidad 50S del
ribosoma bacteriano
 Inhibe la transpeptidación, al unirse al
sitio de la transpetidasa, cerca al sitio de
acción de la clindamicina y los
macrólidos

49.  Absorción
› Se absorbe rápidamente por vía
gastrointestinal
› En 2 a 3 horas se alcanzan concentraciones
máximas de 10 a 13 ug/mL
 Administración IM y EV
› Succinato de cloranfenicol
 Profármaco inactivo
 Concentraciones similares
 Se hidroliza por esterasas in vivo

50.  El succinato de cloranfenicol se elimina
rápidamente por el riñón
› Este hecho puede disminuir la
biodisponibilidad del fármaco después de
ingerido
 Antes de la hidrólisis se elimina hasta 30 % de
la dosis

52.  Se distribuye ampliamente en los líquidos
corporales
 50% se une a proteínas
 Alcanza fácilmente concentraciones
terapeúticas en el LCR
 Niveles de 60% delos observados en el plasma
 En presencia o ausencia de meningitis
 Se acumula en el cerebro
 Aparece en la bilis, leche materna y
líquido placentario, humor vítreo

53.  Su metabolismo es hepático
› Se forma un glucorónido inactivo
 El metabolito y el cloranfenicol se eliminan por
la orina después de filtración y secreción
› En insuficiencia hepática y cirrosis disminuye
la depuración metabólica
 Ajustar la dosis
 Vida media de 4 horas

54.  Amplio espectro de actividad
antimicrobiana
 Bacteriostático contra muchas especies
 Bactericida , a veces en el caso de
› H. influenza
› Neisseria meningitidis
› S. pneumonia

55.  E. coli
 Klebsiella pneumonia
 Proteus mirabilis
 Vibrio cholerae
 Shigela
 Salmonella

56.  Fiebre tifoidea
 Meningitis bacteriana
› H. influenza
› Neisseria meningitidis
› S. pneumonia
 Ricketsiosis

57. Dosis
•Niños: 50 mg/Kg en cuatro
dosis iguales cada 6 horas

59.  Inhibe síntesis de proteínas de la
membrana mitocondrial interna, de
subunidades de la citocromo c
reductasa, de la ubiquinona-citocromo
c reductasa y de la ATPasa traslocadora
de protones
› Importantes para metabolismo aerobio

60.  Reacciones de hipersensibilidad
 Efectos tóxicos hemáticos
› Médula ósea
 Sistema hematopoyético
 Toxicidad vinculada con la dosis
 Anemia
 Leucopenia
 Plaquetopenia
 Idiosincrática
 Anemia aplásica

62. Fármaco Sigla Dosis diaria Dosis diaria
máxima
Presentación
Isoniazida H 5 mg/kg 300 mg 100 mg tab
Rifampicina R 10 mg/kg 600 mg 300 mg cap
100 mg/5 ml jbe
Estreptomicina S 15 mg/kg 1 g 5 g amp
1 g amp
Etambutol E 20 mg/kg 1,200 mg 400 mg tab
Pirazinamida Z 25 mg/kg 1,500 mg 500 mg tab

63. Fármaco Actividad Absorción Metabolismo Excreción
H Bactericida Retardada x
alimentos
Hepático > Heces
R Bactericida Mejor en
ayunas
Hepático Renal
S Bactericida Parenteral Ninguno > Renal
E Bacteriostátio Efecto de
alimentos
mínimo
Renal/hepático > Renal
Z Bactericida Efecto de
alimentos
mínimo
Hepático Renal

67.  Esquema uno: 2RHZE / 4R2H2
› 1ª fase: 50 dosis (diario, lunes a sábado, HRZE)
› 2ª fase: 32 dosis (2 veces/semana, RH)
Fases Duración Frecuencia Medicamentos
y dosis
Total por paciente
1ª 2 meses
(50
dosis)
Diario,
excepto
domingos y
feriados
H 300 mg (3 tab)
R 600 mg (2
cap)
E 1,200 mg (3
tab)
Z 1,500 mg (3
tab)
H 100 mg = 438
tab
R 300 mg = 164
cap
E 400 mg = 150 tab
Z 500 mg = 150 tab2ª 4 meses
(32
dosis)
Dos veces
x semana
R 600 mg (2
cap)
H 900 mg (9 tab)

69.  Kanamicina (Km)
 Amikacina (Am)
 Capreomicina (Cm)
 Levofloxacino (Lfx)
 Moxifloxacino (Mfx)
 Ciprofloxacino (Cx)
 Ethionamida (Eto)
 Ácido paramino
salicílico (PAS)
› Cicloserina (Cs)
› Clofazimine (Cf)
› Amoxicilina/ácido
clavulánico
(Amx/Clv)
› Claritromicina (Clr)
› Imipenem/cilastatina
(Imp/Cln)
› Linezolid (LZD)
› Meropenem (Mp)

70. L. Esteves L. Esteves