Este documento describe diferentes medicamentos antipalúdicos, incluyendo su mecanismo de acción, dosificación y efectos adversos. Discute cuatro especies de Plasmodium que causan paludismo humano y cómo el mosquito transmite la infección al inocular esporozoitos. Explica que los esporozoitos invaden las células hepáticas donde maduran antes de infectar los eritrocitos y causar síntomas. También cubre tratamientos como la cloroquina, amodiaquina, artemisinina, quinina e inhibidores de la sínt
2. 4 especies de
plasmodium
suelen
producir
paludismo en
humano
Plasmodium
falciparum
Plasmodium
vivax
Plasmodium
malariae
Plasmodium
ovale
El paludismo es la parasitosis más importante de los seres humanos
3. El mosquito anofeles
inocula a los esporozoitos
de plasmodio para iniciar la
infección humana
Los esporozoitos presentes
en la circulación sanguínea
invaden con rapidez a las
células hepáticas
y los esquizontes en los
tejidos en etapa
exoeritrocitica maduran en
el hígado
Después, los merozoitos se
liberan desde el hígado e
invaden a los eritrocitos.
Solo los parásitos
eritrociticos producen
enfermedad manifesta
Los ciclos repetidos de
infección pueden
desencadenar infección de
muchos eritrocitos y
afección grave.
Los gametocitos en etapa
sexual también se desarrollan
en los eritrocitos antes de ser
ingeridos por los mosquitos, en
los que se desarrollan para
convertirse en esporozoitos
infectantes.
5. CLOROQUINA RESOCHIN, comp 250 mg
Mecanismo de acción La acción antipalúdica se
atribuye a su fijación a porfirinas dando lugar a la
destrucción o inhibición de formas asexuadas de
plasmodios no resistentes en eritrocitos; asimismo,
interfiere en el desarrollo de formas sexuadas de P. ovale,
vivax, malariae y formas inmaduras de P. falciparum.
Farmacocinética se absorbe con rapidez y casi
por completo en el tubo digestivo, se distribuye
con rapidez en los tejidos, se excreta por la orina
semivida inicial: 3-5 días
6. Tratamiento del paludismo
Quimioprofilaxis
absceso hepático amebiano
A veces en dosis elevadas:
tratamiento de artritis reumatoide
lupus eritematoso discoide (LED)
Indicaciones:
pct. con psoriasis o porfiria
alteraciones retinianas o de campo visual o con miopía.
Se usa con precaución en
pct. con antecedentes de enfermedades hepáticas
trastornos neurológicos
Trastornos hematológicos.
Contraindicaciones
7. Interacciones.- Antiácidos y caolín
Efectos adversos
Prurito
(frecuente-
mente)
Infrecuentes
la nauseas
Vómitos
dolor
abdominal
Cefalea Anorexia
malestar
general
visión
borrosa
urticaria
Hemolisis en las
personas con deficiencia
de glucosa 6-fosfato
deshidrogenasa
Alteraciones
auditivas
Confusión
Psicosis Convulsiones Agranulocitosis
Alopecia Hipotensión
cambios en el
electrocardiograma
También reacciones infrecuentes como:
8. OTRAS QUINOLONAS
AMODIAQUINA
bajo costo
eficacia contra las cepas de P.
falciparum resistentes a la
cloroquina
agranulocitosis
anemia aplasica
hepatotoxicidad
La OMS señala
la combinación de amodiaquina
y artesunato
PIPERAQUINA
se empleo de manera extensa
en china de 1970 hasta 1980,
pero se dejó de utilizar una vez
que la resistencia se generalizó.
La piperaquina tiene una semivida más prolongada (28 dias) que la amodiaquina (14 dias)
9. ARTEMISININA
Cápsulas de 250 mg La artemisinina es un endoperóxido de lactona
insoluble y solo se puede
utilizar por vía oral
Se han sintetizado análogos
para aumentar la solubilidad
y mejorar la eficacia
antipalúdica, artesunato
(hidrosolubles) y artemeter
(liposoluble)
Dosificación y administración
Adultos y niños:
1 día; 25 mg/kg
2 y 3 día; 12,5 mg/kg en combinación con
mefloquina (15 mg/kg) en una dosis única el
2 día.
10. Efectos adversos
Nausea, vomito, diarrea y mareo.
Los efectos toxicos importantes e infrecuentes
son:
Neutropenia
Anemia
Hemolisis
Elevación de la enzima hepáticas
Reacciones alérgicas.
Neurotoxicidad en estudios sobre animales
ARTEMISININA
Contraindicaciones
Embarazo durante
el primer trimestre.
11. QUININA
La quinina se absorbe rápidamente por vía oral y al
cabo de 1-3 horas se observan las concentraciones
plasmáticas máximas.
Administración oral
Adultos: 500 mg cada 8 horas durante 3 a 10 días.
Niños: 8,2 mg /kg cada 8 horas durante 3 a 10 días.
Administración intravenosa
Adultos y niños: perfusión de una dosis inicial de 16,4
mg /kg durante cuatro horas, seguida de 8,2 mg /kg cada
ocho horas en los adultos y cada 12 horas en los niños
Las dosis de mantenimiento
deben reducirse a la tercera
parte en los pacientes con un
trastorno de la función renal.
12. Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida.
Efectos adversos Al cabo de tres días
Tinnitus
Cefalea
visión borrosa
disminución de la acuidad auditiva
náuseas y diarrea
Hipoglucemia
insuficiencia renal aguda
efectos cardiotóxicos, hipotensión y paro
cardíaco
QUININA
15. La Pirimetamina Proguanilo
La Pirimetamina alcanza
concentraciones plasmáticas
máximas de 2 a 6 horas,
después de una dosis oral,
tiene una semivida de
eliminación de casi 3,5 días
Proguanilo alcanza
concentraciones
plasmáticas máximas
unas 5 horas después
de una dosis oral y
tiene una semivida de
eliminación de casi 16
horas
16. El mecanismo de acción de la
Pirimetamina y el Proguanilo inhiben
en forma selectiva la Dihidrofolato
reductasa del Plasmodio, una enzima
decisiva en la vía para la síntesis de
folato
La resistencia a los antagonistas del
folato y a las Sulfonamidas son
frecuente para P. falciparum y menos
comunes para P.vivax.
17. Aplicaciones Clínicas
El Trimetropim-Sulfametoxazol es una combinación antifolato
que es más activa contra bacterias, que contra parásitos del
paludismo, cada vez se utiliza más como un tratamiento
profiláctico en los pacientes infectados con VIH en los países en
vía de desarrollo.
18. Comprendiendo dosis única de la combinación
de Sulfadoxina y Pirimetamina durante el
segundo y tercer trimestres de embarazo y dosis
mensuales cuando los niños acuden para su
vacuna programada o, en las regiones con
paludismo estacional, dosis mensuales durante
la época de contagio
19. Efectos Adversos
La Pirimetamina, administrada en dosis
elevadas como las que se requieren para
la toxoplasmosis, puede provocar
trombocitopenia, granulocitopenia y
anemia megaloblasticas causada por
carencia de ácido fólico
El Proguanilo a veces en los enfermos
presentan úlceras bucales durante el
tratamiento pero, en general, el
Proguanilo suele tolerarse bien en las
dosis profilácticas recomendadas.
