farmacología

2. Analgésicas Antipiréticas Antiinflamatorias
Inhibidor de la
COX-1 y COX-2
Se encuentra
bajo la forma
de dos sales:
Diclofenaco
sódico
Diclofenaco
potásico
,

3. Son absorbidas completamente
Pico de concentración 2-3 horas
Se une en un 99% a las proteínas
Tiempo de vida ½ 1-2 horas
Biodisponibilidad 50%
Se metaboliza en el hígado por el citocromo P450
Sus metabolitos se eliminan por la orina
Excreción
renal

4. Efectos
gastrointestinales
Aumento de
enzimas hepáticas
Prurito
Reacciones
alérgicas
Edema Mareo
Vértigo Anemia hemolítica

5. ANTIINFLAMATORIO
ANALGÉSICO
POSTOPERATORIO
GOTAS PARA
USO PEDIÁTRICO
ANTIRREUMÁTICO

6. Derivado
fenilacetoxiacético
Vida media
plasmática 6-7 horas
Su principal
metabolito es el
17 OH-aceclofenaco
Se usa como
analgésico
antiinflamatorio
Vía oral cada 12 horas

7. Derivado pirrolacético
*Potente analgésico
*Débil antiinflamatorio
Su uso es por vía oral o
parenteral
Vía IM: pico 45
minutos y vida media
de 5-6 horas
Indicado para dolores
severos post-operatorios
No extenderse más de
3-5 días o rebasar una
dosis total de 150 mg
Contraindicado en:
Mayores de 65 años
Menores de 16 años
Mujeres embarazadas
Madres lactantes
Pacientes con diátesis
hemorrágica

9. Se absorbe rápidamente por vía oral
Pico de concentración a la 1-2 horas
Vida media de 2 horas
Unión a proteínas en un 99%
Se excreta por el riñon
Antirreumático
en dosis altas
Analgésico simple
en dosis bajas
Efectos indeseables
Llenura
Náusea
Dispepsia
No recomendado en
mujeres
embarazadas y en
período de lactancia

10. Derivado naftil propiónico
Bien absorbido por el
tracto gastrointestinal
alto y por vía rectal
Pico de
concentración a
las 2-4 horas
Se excreta por la
orina
Vida media de 14
horas
Puede cruzar la
barrera
placentaria
Usos:
*Antirreumático
*Dolores de
origen dentario
y postoperatorio
*Prevención y
tratamiento de
la migraña
*Antipirético
EFECTOS SECUNDARIOS
Pirosis Cefalea
Rash

11. Mismas
propiedades
farmacológicas
del grupo
Atraviesa la
barrera
hematoencefálica
Presenta una
acción analgésica
central
Bloquea los
receptores NMDA
Se absorbe por el
tracto
gastrointestinal
Se une
extensamente a las
proteínas
plasmáticas
Vida media de 2
horas
Puede incrementar
la creatinina en
pacientes con falla
renal

13. Son derivados
del ácido
enólico
Se absorbe por
vía oral
Pico de
concentración a
las 2-4 horas
Vida media de
50 horas
Se liga
extensamente a
las proteínas en
plasma
Excreción por
vía renal (5%
forma activa)
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la COX-1
Inhibe la activación de
neutrófilos
USOS CLÍNICOS
Área reumatológica
Dolor postoperatorio
Migraña
Dismenorrea
Gota aguda
EFECTOS SECUNDARIOS
Molestias gastrointestinales

14. Se administra por vía oral
Vida media prolongada (70 horas)
Pico de concentración plasmática a las 20
horas
Los salicilatos incrementan el aclaramiento y
volumen de distribución del fármaco

15. Inhibe
selectivamente
COX-2
Sus efectos
antiinflamatorios se
logran con dosis
superiores
Sin efectos
indeseables
importantes

16. Antiinflamatorio Antipirético Analgésico
Es una prodroga
de tipo básico
Su metabolito
activo es el 6-
metoxinaftil
acético
Se inactiva por
desmetilación en
el hígado
Su vida media es
de 24 horas
Potente
inhibidor
de la COX-2
EFECTOS SECUNDARIOS
Tinnitus Dolor
precordial

17. Es un compuesto sulfanilido
Inhibidor de las respuestas
oxidativas de PMN
Bloquea la actividad de las
metaloproteinasas de condrocitos
articulares
Inhibe la biosíntesis
de leucotrienos
Inhibe la COX-2
Es absorbido por el
tracto
gastrointestinal
Su pico se alcanza a
la 1-2 horas
Se une a las
proteínas en un 95%
Se elimina por vía
renal
Puede producir hepatopatías
en niños

18. Denominados “coxibs”. Así temos: celecoxib, refecoxib, parecoxib,
valdecoxib, lumiracoxib, etoricoxib.

19. Su pico de
concentración
ocurre a las 2-4
horas
Se une
extensamente a
las proteínas
plasmáticas
Se excreta como
ácido carboxílico y
metabolitos
glucorónidos por
la orina
El nivel
plasmático
aumenta en un
50-180% en
insuficiencia
hepática
Se metaboliza por
CYP2C9
Posible
interacción con
fluconazol y litio

20. Hipertensión y edema a nivel renal
Trombosis
Hipertensión arterial
Aterogénesis
Artritis reumatoide
Osteoartritis
Alérgicos a la sulfonamida
Mujeres embarazadas
Niños
Antecedentes de accidente
cerebrovascular y enfermedad
cardiovascular

21. Se usa en el alivio del dolor e
inflamación del sistema locomotor
Absorbido 83% por el
tracto digestivo
Artritis reumatoide
Osteoartritis
Gota aguda
Dolor posoperatorio
Vida media de 20-26
horas
Se metaboliza
extensamente antes de su
excreción
El tratamiento debe ser por tiempos cortos

22. Fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad

23. Las sales de oro más usadas
son:
Aurotiomalato (37,4 de oro)
Aurotioglucosa (50% de oro)
Auranofin (Vía oral)
La acción desarrolla
lentamente
El efecto máximo aparece a
los 3 o 4 meses
A esta terapia se la a denominado “crisoterapia”
Se Utiliza
Suprimir o prevenir,
pero no curar
Artritis y Sinovitis
Detención de la
progresión del daño
óseo y de las
articulaciones
Artritis reumatoide
El dolor, la tumefacción y el factor reumatoide disminuyen

24. SALES DE ORO
Inhiben la maduración y
función de los fagocitos
mononucleares
Disminuye la producción
de IL-1
El oro es secuestrado en
órganos que tienen muchos
fagocitos
El auranofin es el
compuesto más
hidrofóbico
Absorbido hasta en
un 25% por el tracto
gastrointestinal
Alcanza su estado de
equilibrio a las 8
semanas
Glositis
Dermatitis
Leucopenia
Neuritis
Afección del nervio
auditivo
Síndrome nefrótico
Su excreción es por
vía renal y por el tubo
digestivo
La intoxicación se
trata con EDTA, BAL
o d-penicilamina

25. Producto del desdoblamiento de la penicilina La forma “L” es muy tóxica
Despolimerización del “factor reumático”
Acción sobre el metabolismo del colágeno
Acción supresora sobre la función mesenquimática
Acción fijadora sobre los iones de metales pesados
Acción fijadora de la cistina

26. USOS CLÍNICOS
Artritis
reumatoide
La dosis completa se alcanza
a las 5-6 semanas
Enfermedad de
Wilson
LA dosis depende de la
cantidad de cobre eliminado
por la orina
Metalosis
Hepatitis crónica
agresiva
Esclerodermia
Cistinuria
La eliminación de cistina debe
ser inferior a 150 mg por litro
de orina
En intoxicación por
un metal pesado
administrar 1 g por
día IV

27. Afecciones
cutáneas
Hipogeusia Intolerancia
gástrica

28. Inhibe la síntesis de
mucopolisacáridos
Antagoniza los efectos
de la histamina y la
fagocitosis
Actúa sobre los
lisosomas y estabiliza
sus membranas

29. Ciclofosfamida, ciclosporina,
azatioprina, metotrexato
Tienen una capacidad
modificadora de la respuesta
inflamatoria e inmunológica
*Inhiben los linfocitos T
*Actúan en la expansión
clonal delos linfocitos B
*Evita la formación de células
plasmáticas y anticuerpos
Tendencia a producir
inmunosupresión y
sobreinfecciones
*Antineoplásicos
*Inmunomoduladores

30. Utilizada en la colitis
ulcerativa y enfermedad
de Crohn
Se descompone en
2 metabolitos
activos:
Sulfapiridina
Ácido
aminosalicílico
Contraindicada
en:
*Porfiria
intermitente
aguda
*Hipersensibilid
ad a las
sulfonamidas o
Antiinflamatorios salicilatos
Inmunosupresores
Antibacterianos

31. Es un anticuerpo monoclonal quimérico
(IgG) derivado de un ADN recombinante
Se usa para: artritis reumatoide y
enfermedad de Crohn
A dosis de 3-10mg/kg
en combinación con el
metotrexate cada 4-8
semanas por 6-12
meses
Se une y neutraliza TNF-α
Interrumpe la cascada de activación de la vía
inflamatoria
Los complejos inmunes infliximab-TNF-α
reducen niveles de IL-6 y PCR

32. INDICADO EN:
Artritis reumatoide refractaria
(metotrexato)
Artritis juvenil poliarticular
Psoriasis en la placa
Espondilitis anquilosante
Inhibidor competitivo de la unión del TNF a sus
receptores de superficie
Dosis de 50 mg semanal vía
subcutánea
CONTRAINDICADO EN: Tuberculosis

33. Tos Diarrea Sangrado gástrico Cefalea