El documento describe las características de varias combinaciones fijas de medicamentos utilizados para tratar la hipertensión arterial y el dolor. Incluye información sobre la composición, mecanismo de acción, farmacocinética, indicaciones, posología, precauciones, contraindicaciones e interacciones de los siguientes medicamentos: Bisoprolol + Amlodipino, Eprosartán/Hidroclorotiazida, Diclofenaco + Tramadol e Ipratropio + Salbutamol.
5. FARMACOCINÉTICA
BISOPROLOL
• (> 90%)
• Biodisponibilidad:
90%
• Unión a
proteínas en
30%
• 50% metabolizado
en el hígado a
metabolitos
inactivos.
• 50% excretado
por los riñones.
• Vida media de
eliminación: 10-
12 horas.
6. FARMACOCINÉTICA
AMLODIPINO
• 6-12 horas después
de la dosis.
• Biodisponibilidad:
64-90%
• Unión a
proteínas en
97,5%
• Enzimas del
citocromo CYP3A4
en hígado a
metabolitos activos
• Semivida de
eliminación: 35-
50%
• Se elimina por la
orina 10%
inalterado y 60%
metabolitos.
10. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Combinaciones no recomendadas:
• Antagonistas del calcio
• Antihipertensivos
Combinaciones que deben utilizarse con
precaución:
• Inhibidores potentes o moderados de CYP3A4
• inductores de CYPP3A4
• Antiarrítmicos clase I y III
• Insulina y antidiabéticos orales
• AINES
• Simpaticomiméticos
15. FARMACOCINÉTICA
Eprosartán Hidroclorotiazida
Absorción • Administración oral,
absorción intestinal
• Biodisponibilidad baja
13%
• Administración oral,
absorción intestinal.
• Biodisponibilidad 70%
Distribución • Unión a proteínas
plasmáticas: 98%
• Concentración
plasmática máxima: 4
horas en ayunas.
• T ½ plasmática: 5-9
horas.
• Unión a proteínas
plasmáticas: 40-60%
• Concentración plasmática
máxima: 3 horas en ayunas.
• T ½ plasmática : 2.5 horas.
• Cruza la barrera placentaria
pero no la barrera
hematoencefálica
Metabolismo • No inhibe isoenzimas
del citocromo P450
• Conjugados
glucurónidos,
metabolitos inactivos.
• No se metaboliza.
Excreción 90% heces, 10% orina. Renal: 61% en 24 horas
16. Indicaciones
Tratamiento de la hipertensión
arterial esencial (hipertensión
primaria), indicado cuando la
monoterapia con Eprosartán o
Hidroclorotiazida no es
suficiente.
Eprosartán/Hidroclorotiazida
17. Posología
Un comprimido
diario por la
mañana.
No se requiere
ajustar la dosis en
adultos mayores
No se recomienda
en pacientes con
insuficiencia
hepática.
No se ha
establecido
seguridad y
eficacia en niños
No se requiere
ajuste de dosis en
pacientes con
insuficiencia renal
leva a moderada (
aclaramiento de
creatinina > 30
ml/min)
Eprosartán/Hidroclorotiazida
18. Precaucionesyadvertencias
Pacientes con riesgo de insuficiencia renal
Bloqueo dual del SRAA
Alteraciones endócrinas y metabólicas (DM)
Desequilibrio de electrolitos
Hipotensión
Hiperaldosteronismo primario
Cáncer de piel no-melanoma.
Eprosartán/Hidroclorotiazida
19. Contraindicaciones
Hipersensibilidad a sulfonamidas (< 1%).
Segundo y tercer trimestres del
embarazo.
Insuficiencia hepática grave.
Colestasis y trastornos de obstrucción
biliar.
Insuficiencia renal grave (Clcr < 30 ml/min).
Pacientes con artritis gotosa
Derivados de Sulfonamida
Antibiótico:
Sulfametoxazol-
trimetoprima
Aminosalicilatos:
Sulfasalazina,
utilizada para tratar
la enfermedad de
Crohn, la colitis
ulcerosa .
Farmacos para
la lepra:
sulfonas
(Dapsona).
AINES
selectivos de
cox2: como
celecoxib
Triptanos
(sumatriptan):
para la
migraña.
Hipoglicemiant
es:
sulfonilureas
de nueva
generación
(glimepirida,
glibenclamida)
Eprosartán/Hidroclorotiazida
24. COMPOSICIÓN
Clorhidrato de tramadol 25mg y Diclofenaco
sódico 25mg.
Clorhidrato de tramadol 50mg y Diclofenaco
sódico 50mg.
FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos
DICLOFENACO + TRAMADOL
(ADORLAN/DICASEN/DURAPAIN)
26. TRAMADOL
Agonista de los receptores
opioides mu.
Inhibe la recaptación neuronal
de noradrenalina y serotonina
MECANISMO DE ACCIÓN
27. FARMACOCINÉTICA
Absorción: Rápida y
casi completa,
biodisponibilidad del
90%
Las concentraciones
plasmáticas máximas
se alcanzan a las 2
horas.
Distribución: 99.5% a
las proteínas
plasmáticas
(albúmina)
Metabolismo:
Hepático (reacciones
de hidroxilación-
CYP2C9 y
conjugación)
Diclofenaco
Eliminación: 65%
renal y 35% biliar
28. FARMACOCINÉTICA
TramadolAbsorción: Rápida y casi
completa,
biodisponibilidad del 68%
al 72%
Las concentraciones
plasmáticas máximas
se alcanzan a las 1.6 a
2 horas
Metabolismo:
Hepático (enzimas
CYP2D6) dando lugar
al metabolito M1y M2
Eliminación: renal
94%
Vida media es de 6 a 9
horasDistribución: 20%
unido a proteínas
plasmáticas
30. POSOLOGIA
Adultos y adolescentes mayores de 16 años
(25 mg clorhidrato de tramadol, 25 mg diclofenaco sódico)
(50 mg clorhidrato de tramadol, 50 mg diclofenaco sódico) dos veces al
día por 5 días
Pacientes Geriátricos
No ajuste de dosis hasta los 75 años (Sin disfunción renal o hepática.
35. IPRATROPIO +SALBUTAMOL
(COMBIVENT/ COMBIVENT RESPIMAT/VINZA/FEVOLUT)
COMPOSICIÓN Y FORMA FARMACEÚTICA
Aerosol
• Bromuro de ipatropio
monohidratado
1.68mg
• Sulfato de Salbutamol
8.77mg
Nebulizar
• Bromuro de ipatropio
monohidratado 0.5mg
• Sulfato de Salbutamol
2.5mg
36. MECANISMO DE ACCIÓN
Ipratrópio Anticolinérgico
Antagonista de los receptores muscarínicos
bronquiales
Bloqueo de la acción de la Acetilcolina a nivel de
receptores muscarínicos (M3)
Disminución de secreción mucosa bronquial.
37. MECANISMO DE ACCIÓN
• Inhibe la fosforilación de
miosina.
• Disminuye la concentración
de Ca intracelular
Relajación de las fibras
musculares bronquiales.
Salbutamol
38. ABSORCIÓN
Inhalada 10 –20% y la
mayor parte deglutida
DISTRIBUCIÓN
-20% unión a proteínas
plasmáticas.
Volumen 176 L
METABOLISMO
Hidrólisis del grupo
ester, originando
metabolitos
inactivos.
ELIMINACIÓN
>Renal 46%
<Biliar y fecal
Vida media 1,6h
FARMACOCINÉTICA
44. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
COMBIVENT Derivados de xantina,
anticolinérgicos y beta
adrenérgicos
inhibidores de
monoaminooxidasa o
antidepresivos tricíclicos
Halotano, tricloroetileno y
enflurano
Beta bloqueadores
45. PRESENTACIÓN
• Caja con 10 ampolletas con
2.5 ml e instructivo anexo
• Cartucho de 4.5 ml.
• 120 dosis de 20 mcg de bromuro de
Ipratropio y 100 mcg de Salbutamol.
46.
47. 1. Czarnecka D, Koch EMW, Gottwald-Hostalek U. Benefits of a fixed-dose combination of bisoprolol and amlodipine in the
treatment of hypertension in daily practice: Results of more than 4000 patients. Curr Med Res Opin [Internet]. 2015 May 1
[cited Sep 17];31(5):875–81. Available from: https://sci-
hub.tw/https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1185/03007995.2015.1027676
2. Gottwald-Hostalek U, Li L, Montenegro P. Bisoprolol/amlodipine combination therapy improves blood pressure control in
patients with essential hypertension following monotherapy failure. Curr Med Res Opin [Internet]. 2016 Oct 2 [cited 2020
Sep 17];32(10):1735–43. Available from: https://sci-
hub.tw/https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/03007995.2016.1205573
3. Hu C, Hu X, Wang C, Zhao Z, Gao D, Chen X, et al. Bioequivalence and Pharmacokinetics of Bisoprolol–Amlodipine 5 mg/5 mg Combination
Tablet versus Bisoprolol 5 mg Tablet and Amlodipine 5 mg Tablet: An Open-Label, Randomized, Two-Sequence Crossover Study in Healthy
Chinese Subjects. Clin Drug Investig [Internet]. 2018 Dec 1 [cited 2020 Sep 17];38(12):1145–54. Available from: https://sci-
hub.tw/https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30232699/
48. 1. Cabrera-Sole R, Rivera LU, Lucas CT, Saldana MA. Eprosartan combined with barnidipine is more effective to
control moderate-severe hypertension compared to eprosartan plus hydrochlorothiazide. J Am Soc Hypertens
[Internet]. 2016 Apr [cited 2020 Sep 12];10(4):e22. Available from:
https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S1933171116300523
2. Abraham HMA, White CM, White WB. The Comparative Efficacy and Safety of the Angiotensin Receptor
Blockers in the Management of Hypertension and Other Cardiovascular Diseases. Drug Saf [Internet]. 2015 Jan
22 [cited 2020 Sep 12];38(1):33–54. Available from: http://link.springer.com/10.1007/s40264-014-0239-7
3. Park C, Wang G, Durthaler JM, Fang J. Cost-effectiveness Analyses of Antihypertensive Medicines: A
Systematic Review. Am J Prev Med [Internet]. 2017 Dec 1 [cited 2020 Sep 12];53(6):S131–42. Available from:
https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0749379717303446
49. 1. Shah K, Chaudhari OB, Gupta P, Chaudhuri RH, Kamilya R, Kulkarni SS, et al. Durapain in symptomatic treatment of
severe acute pain: A post-marketing, prospective, multicenter, observational study - PRIME study. J Pain Res.
2017;10:1273–8. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5449136/pdf/jpr-10-1273.pdf
2. Shah DD, Sorathia ZH. Tramadol/Diclofenac Fixed-Dose Combination: A Review of Its Use in Severe Acute Pain. Pain
Ther [Internet]. 2020;9(1):113–28. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7203365/
3. Desjardins P, Alvarado F, Gil M, González M, Guajardo R. Efficacy and Safety of Two fixed-Dose Combinations of
Tramadol Hydrochloride and Diclofenac Sodium in Postoperative Dental Pain. Pain Med. 2020;0(0):1–11. Available
from: https://sci-hub.tw/10.1093/pm/pnaa124
50. 1. Navarro Reynoso Francisco. Efecto de las combinaciones salbutamol-ipratropio y salbutamol-tiotropio
inhalados y teofilina vía oral en pacientes con EPOC. Análisis de costo/efectividad. Rev. Inst. Nal. Enf. Resp.
Mex. [revista en la Internet]. 2006 Jun [citado 2020 Sep 18] ; 19( 2 ): 122-126. Disponible en:
http://www.scielo.org.mx/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0187-75852006000200006&lng=es.
2. Iramain R, Castro-Rodriguez JA, Jara A, Cardozo L, Bogado N, Morinigo R, et al. Salbutamol and ipratropium by inhaler is
superior to nebulizer in children with severe acute asthma exacerbation: Randomized clinical trial. Pediatr Pulmonol
[Internet]. 2019 Apr 1 [cited 2020 Sep 18];54(4):372–7. Available from: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30672140/
3. Kirkland SW, Vandenberghe C, Voaklander B, Nikel T, Campbell S, Rowe BH. Combined inhaled beta-agonist and
anticholinergic agents for emergency management in adults with asthma [Internet]. Vol. 2017, Cochrane Database of
Systematic Reviews. John Wiley and Sons Ltd; 2017 [cited 2020 Sep 18]. Available from:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28076656/