El documento describe los fármacos utilizados en el tratamiento de la gota, incluyendo la colquicina, los fármacos uricosúricos como el probenecid y la sulfinpirazona, el alopurinol, el febuxostat, la pegloticasa y los glucocorticoides. También menciona los inhibidores de la interleucina 1 como tratamiento para la gota y proporciona detalles sobre la absorción, distribución, mecanismo de acción, usos, efectos adversos y dosis de cada fármaco.
1. CAPITULO 36 “FARMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA GOTA”
COLQUICINA
ABSORCIÓN: Rápida VA: Oral
DISTRIBUCIÓN: Proteínas plasmáticas máx. En 2 h T1/2: 9h.
MEC. ACCIÓN: Unión a tubulina, proteína intracelular, evita su polimerización en los micro
túbulos y ocasiona inhibición de la migración linfocítica y fagocitosis, suprime la formación de
lecutrieno B4
USOS: Alivia el dolor e inflamación de la artritis gotosa, profiláxia de las crisis recurrentes de
artritis gotosa, fiebre del Mediterráneo aguda, artritis por sarcoidosis y cirrosis hepática
EFECTOS ABVERSOS: Nausea, vómito, dolor abdominal, necrosis hepática, IR aguda,
coagulación intravascular diseminada y convulsiones, alopecia, depresión de la médula ósea,
neuritis periférica, miopatía, intoxicación, faringodinia urente, diarrea sanguinolenta, estado de
choque, hematuria y oliguria. Depresión ascendente del SNC
DOSIS: Profiláxia: 0.6 mg/3 veces al día. Crisis de gota: 0.6mg-1.2mg seguida de 0.6mg / 2 h
PRESENTACIÓN: Tab. De 1mg
NOMBRE COMERCIAL: SIXOL®
FARMACOS URICOSURICOS
PROBENECID Y SULFINPIRAZONA
EFECTO: disminuyen la reserva corporal de urato en pacientes con gota tofacea o con crisis de
gota cada vez más frecuente.
Absorción: completa en túmulos renales
T1/2: 5-8 h. Eliminación: Renal
Mecanismo de acción: afectan los sitios de transporte activo de la absorción neta de ácido úrico
en el túbulo proximal. Aumenta la excreción urinaria de ácido úrico, el tamaño de reserva de
urato disminuye
USOS: tratamiento uricosúrico, excreción inadecuada de ácido úrico en la gota, cuando hay
tofos.
EFECTOS ABVERSOS: irritación gastrointestinal, exantema, síndrome nefrótico, anemia
aplasica. Formación de cálculos renales
DOSIS: Probenecid de 0.5 g por vía oral hasta 1g al día
Sulfinpirazona de 200 - 800 mg diarios
ALOPURINOL
Tto. Ideal y preferido para la gota, reduce la carga corporal total del ácido úrico
ABSORCION: 80%
VA: Oral
T1/2: 1 a 2 h
MEC. ACCION: Inhibe la Oxidasa de Xantina
USOS: Fármaco de primera línea para el tratamiento de la gota crónica, prolonga el periodo
intercrítico. Debe administrarse con Colquicina o con algún NSAID. Se utiliza contra
protozoarios, previene la uricosuria masiva consecutiva para el tratamiento de discrasias
sanguíneas
EFECTOS ABVERSOS: Cambios agudos en concentraciones séricas del ácido úrico.
Intolerancia gastrointestinal, nausea, vómito, diarrea, neuritis periférica y vasculitis necrosante,
depresión de la medula ósea y anemia aplasica, toxicidad hepática y nefritis intersticial, reacción
cutánea alérgica, dermatitis exfoliativa, cataratas.
DOSIS: 100 – 800 mg/día, debe administrarse con colquicina o algún NSAID para prevenir la
crisis de artritis gotosa.
PRESENTACION: Tab. De 300 mg
NOMBRE COMERCIAL: ATISURIL®, PURIBEL 300®, DERTRIFORT®
FEBUXOSTAT
Primer inhibidor no purinico de la oxidasa de xantinas
ABSORCION: más del 80%
VA: Oral
T1/2: 4-18h
METABOLISMO: Hepático
ELIMINACION: Orina
MEC. ACCION: Inhibidor selectivo de la oxidasa de xantinas, disminuye la formación de
xantinas y ácido úrico
USOS: Tto. De la hiperuricemia crónica de los pacientes con gota
EFECTOS ABVERSOS: Alteración de la función hepática, diarrea, cefalea y nausea.
DOSIS: 40-80 mg diarios
PEGLOTICASA
Tto. Más reciente para reducir el urato; tratamiento de la gota crónica resistente
MEC. ACCION: Convierte el ácido úrico en alantoína
VA: Intravenosa de acción rápida
T1/2: 6.4 a 13.8 días ELIMINACION: Renal
EFECTOS: Reduce al máximo la concentración de ácido úrico en 24 a 72 h
DOSIS: 8mg/ 2 semanas
EFECTOS ABVERSOS: reaccione a la infusión, crisis agudas de gota, nefrolitiasis, artralgia,
espasmo muscular, cefalea, anemia, nausea, infecciones de vías respiratorias superiores,
edema periférico, infecciones urinarias y diarrea. Anemia hemolítica
GLUCOCORTICOIDES
Tratamiento de la gota sintomática grave.
VA: Intraarticular, sistémica o subcutánea
PREDNISONA:
DOSIS 30 a 50 mg/día, Intraarticular de 10, 40 y 40 mg según la zona.
INHIBIDORES DE LA INTERLEUCINA 1
ANAKINRA, CANAKINUMAB, RILONACEPT
Útiles para el tratamiento de la gota.
CANAKINUMAB, anticuerpo monoclonal anti-IL-1β, ofrece alivio rápido y sostenido del dolor a
dosis subcutáneas de 150 mg.
*FARMACOS EN INVESTIGACION*
BIBLIOGRAFIA:
CAP. 36 FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA KATZUNG 12ª EDICION
PLM 2012
VADEMECUM