Este documento describe diferentes fármacos para el tratamiento de la gota, una enfermedad reumática caracterizada por el depósito de cristales de urato en articulaciones. Explica el mecanismo de acción, indicaciones y efectos de fármacos como alopurinol, febuxostat, probenecid y sulfinpirazona, los cuales actúan inhibiendo la producción o reabsorción de ácido úrico para reducir los niveles en sangre y prevenir crisis de gota.

1. FÁRMACOS PARA EL
TRATAMIENTO DE LA
GOTA
DR. OMAR LOPEZ SANCHEZ

2. ACIDO URICO
• Es el resultado final del catabolismo de las purinas, que se realiza en tejidos que
contienen xantina oxidasa, fundamentalmente en el hígado y en el intestino
delgado
• La mayor parte del urato se elimina por los riñones (60-70%); el resto por el
intestino
• Concentración plasmática de urato mayor de 7mg/dl

3. ¿QUE ES LA GOTA?
• La gota deriva del latín “gutta” (gota)
• Reflejando la creencia que la enfermedad era causada por un humor malevolente
que “goteaba” en articulaciones debilitadas

4. • Gota: enfermedad reumática caracterizada por el acúmulo de depósitos de
cristales de urato monosódico en articulaciones y tejidos periarticulares tras una
hiperuricemia crónica (niveles de urato > 6,8 mg/dl)
• Se caracteriza por episodios recidivantes de artritis aguda, a veces acompañada
de formación de agregados cristalinos voluminosos denominados tofos y de una
deformidad articular crónica.

5. PATOGENIA
• Precipitación y fagocitosis de cristales de urato monosódico en articulaciones.
• Formación de anticuerpos específicos.
• Quimiotaxis de leucocitos y activación del C3a y C5a.
• Acumulación articular de PMN y macrófagos.
• Liberación de leucotrienos y radicales libres.

7. ETIOLOGIA
• El 90% de las hiperuricemias son causadas por un defecto de excreción renal de
acido urico
• ALCOHOL
• Déficit de fructosa-1-fosfato aldolasa
• Déficit de glucosa-6-fosfatasa

8. MANIFESTACIONES CLINICAS
• 4 fases:
• Hiperuricemia asintomática
• Artritis gotosa aguda
• Gota intercrítica
• Tofos y artritis gotosa crónica

9. ALOPURINOL

10. MECANISMO DE ACCIÓN
• Disminuye el nivel de ác. úrico en plasma y orina por inhibición de xantinoxidasa,
enzima que cataliza la oxidación de hipoxantina a xantina y de xantina a ác. úrico.

11. INDICACIONES
• El manejo de pacientes con signos y síntomas de gota primaria o secundaria
• El manejo de pacientes con leucemia, linfoma y tumores, recibiendo terapia
anticancerosa que ocasiona aumento en los niveles de ácido úrico sérico y
urinario.

12. CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula
• Mujeres en lactancia y niños

13. • Insuficiencia hepática
• Insuficiencia renal

14. REACCIONES ADVERSAS
• La reacción adversa más frecuente de ALOPURINOL es salpullido cutáneo.
• (fiebre, escalofrío, artralgias, ictericia colestática, eosinofilia y leucocitosis o
leucopenia leve.)
• Vasculitis y respuesta tisular
• Mareos, cefaleas, parestesias, neuritis y epistaxis
• Diarrea, náusea, aumento de fosfatasa alcalina

15. DOSIS
• 200 a 300 mg/día para pacientes con gota leve, y de 400 a 600 mg/día para
aquellos pacientes con gota tofosa moderadamente severa.
• . La dosis mínima efectiva es de 100 a 200 mg/día, en tanto que, la dosis máxima
recomendada es de 800 mg/día.

16. FEBUXOSTAT

17. FEBUXOSTAT
• Medicamento para tratar la hiperuricemia
• No tiene relación estructural con el alopurinol
MECANISMO DE ACCION
• Inhibidor no purínico potente y selectivo de la xantina-
oxidasa
• Ejerce su acción disminuyendo la concentración de acido
úrico en sangre
6-mercaptopurina
Azatioprina
teofilina

18. FARMACODINAMIA
• Se absorbe en el duodeno
• Se metaboliza en el hígado por conjugación y oxidación de por la
vía del citocromo P450.
• Se elimina por vía hepática y renal

19. INDICACIONES TERAPEUTICOS
• El febuxostat se usa para prevenir las crisis de gota
• No para tratarla una vez que se produce
EFECTOS ADVERSO
• Nauseas
• Dolor articular
• Erupciones cutáneas
• Problemas hepáticos
• Hipotiroidismo
🠶Diarrea
🠶Cefalea
infarto agudo de
miocardio

20. DOSIS
• Se administra a través de vía oral
• En tabletas de 80 mg – 120 mg
• Habitualmente se administran 80mg diarios 1/Dia
• 6-8 horas

21. PROBENECID

22. MECANISMO DE ACCIÓN
• Disminuye la reabsorción de ác. úrico en el túbulo renal, con lo cual aumenta la
eliminación de ác. úrico, disminuyendo el depósito de uratos y promoviendo la
reabsorción de los ya formados.
• También en el túbulo renal actúa disminuyendo la eliminación de las penicilinas,
aumentando y prolongando el nivel plasmático de penicilina, ampicilina,
metacilina, oxacilina, cloxacilina o nafcilina.

23. INDICACIONES
• Hiperuricemia (artritis gotosa)

24. CONTRAINDICACIONES
• Insuficiencia renal
• Insuficiencia hepatica

25. REACCIONES ADVERSAS
• Irritación gástrica, náuseas, , vómitos, mareos; aumento de la frecuencia urinaria;
cefalalgia, fiebre; erupciones cutáneas, enrojecimiento; reacciones alérgicas
fuertes: anemia hemolítica o depresión de la médula ósea.

26. DOSIS
• 250mg via oral 2 veces al dia por una semana.
• Despues de 250-500mg por dia

27. SULFINPIRAZONA

28. • La sulfinpirazona es una sulfamida uricosúrica derivada del pirazol, activa por vía
oral

29. MECANISMO DE ACCIÓN
• Actúa a nivel renal, impidiendo la reabsorción del ácido úrico por los túbulos
renales. Después de haber sido filtrado en su mayor parte en el glomérulo, el
ácido úrico experimenta en los túbulos proximales una reabsorción y una
secreción.
• Adicionalmente el transportador de urato URAT1 reabsorbe el urato filtrado
desde la orina a las células tubulares.
• Inhibe la reabsorción de uratos interfiriendo con el URAT1.

30. • La aparición del sulfato en el plasma puede tener significancia clínica debido a
que este metabolito tiene un potente efecto antiagregante plaquetario "in vitro".
• La mayor parte de la sulfinpirazona se elimina como glucurónido por vía renal.

31. INDICACIONES
• Tratamiento de la artritis gotosa

32. CONTRAINDICACIONES
• La sulfinpirazona está contraindicada en pacientes con alergia al fármaco o a
cualquiera de los componentes de su formulación.
• La sulfinpirazona puede exacerbar la úlcera péptica estando contraindicada en
pacientes con esta condición

33. REACCIONES ADVERSAS
• Las reacciones adversas mas frecuentes son molestias intestinales

34. DOSIS
• Inicialmente, se recomiendan dosis de 200 a 400 mg/día en dos administraciones
• Las dosis de mantenimiento mas usuales son de 400 mg/día pudiéndose
aumentar hasta 800 mg/día.