El documento describe los diferentes tipos de anticoagulantes, incluyendo heparina convencional, heparina de bajo peso molecular como enoxaparina, fondaparinux, y anticoagulantes orales como acenocumarol. Explica sus mecanismos de acción, indicaciones, farmacocinética, efectos adversos y contraindicaciones.
2. Vía intrínseca es un amplificador
iniciada por la vía extrínseca
a) Iniciación
Pequeñas cantidades de factores
de coagulación son generados.
b) Amplificación
La cantidad de factores se eleva
y se activan.
c) Propagación
Los factores se adhieren a las
plaquetas y se forman los
coágulos de fibrina
FASE DE INICIACIÓN
Espitia Huerter P. Actualidades en coagulación. Revista Mexicana de Anestesiología. Mexico 2015. Disponible en www.
medigraphic.org.mx
3. FASE DE AMPLIFICACIÓN FASE DE
PROPAGACIÓN
Espitia Huerter P. Actualidades en coagulación. Revista Mexicana de Anestesiología. Mexico 2015. Disponible en www. medigraphic.org.mx
4.
5.
6. Sendez Julio, Manuel Selles. Aterotrombosis. Monocardio. Sociedad Castellana de Cardiología. Volumen VII 2015
Una vez formado el coagulo sanguíneo puede seguir dos
caminos:
1) Pueden invadirlo fibroblastos formando tejido
conectivo por todo el coagulo
2) Puede disolverse por enzimas.
ORGANIZACIÓN DEL TROMBO
Espitia Huerter P. Actualidades en coagulación. Revista Mexicana de Anestesiología. Mexico 2015. Disponible en www.
7. Fuente: «Flórez. J. Farmacología Humana 3era ed. Barcelona. Editorial MASSON SA, 2012/ Laurence L. B. Goodman & Gilman . Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13a ed.
México. Editorial Mc Graw Hill, 2019/Bertram G, K. Anthony J, T. Farmacología Básica y Clínica. 13a ed. México . Editorial Mc Graw Hill 2018»
ANTICOAGULANTES PARENTERALES
- Heparina convencional (no fraccionada)
- Heparina fraccionada (bajo peso
molecular)
Enoxaparina
Fondaparinux
Nadroparina
Parnaparina
ANTICOAGULANTES ORALES
Acenocumarol
Warfarina
8. Fuente: «Flórez. J. Farmacología Humana 3era ed. Barcelona. Editorial MASSON SA, 2012/ Laurence L. B. Goodman & Gilman . Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13a ed.
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ANTICOAGULANTES PARENTERALES
- Heparina convencional (no fraccionada)
MECANISMO DE ACCION ANTICOAGULANTE
• Complejo glucosaminoglucano carga electronegativa.
• Evita la conversión de fibrinógeno en fibrina.
• Bloquea la activación del factor IX, neutraliza el factor Xa.
• Inhibe los siguientes factores: factor XIIa, factor XIa, factor Xa,
Factor VIIa y factor IIa.
9. Fuente: «Flórez. J. Farmacología Humana 3era ed. Barcelona. Editorial MASSON SA, 2012/ Laurence L. B. Goodman & Gilman . Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13a ed.
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INDICACIONES Heparina Convencional
- Trombosis venosa profunda, embolia pulmonar.
- Profilaxis de tromboembolismo.
- Operación corazón abierto.
- CID
- Mantener permeable catéter IV.
- Angina inestable.
- Anticoagulante en transfusiones sanguíneas y
muestras de laboratorio.
- Posinfarto del miocardio.
- Trombosis cerebral en ECV.
- Antecedente de embolismo.
- Fibrilación auricular.
- Circulación extracorpórea.
DOSIS
- Bolo inicial
60-70 U/Kg
Max 5000 UI
- Mantenimiento
Infusión 12-15 U/Kg
Max 1000 UI/Hora
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PROPARIN 1000- 5000 UI – IV/SC
FARMACOCINETICA EFECTOS ADVERSOS CONSIDERACION
ESPECIAL
CONTRAINDICADO
- Unión a globulinas y
fibrinógeno.
- No cruza la placenta.
- Inicio de respuesta 30
min SC, inmediato VI.
- Duración variable VM
1-2 hrs.
- Metabolismo
hepático.
- Excreción renal.
- Hematológicos:
hemorragia,
trombocitopenia,
hematoma epidural,
prolongación de
tiempos de
coagulación.
- Hepáticos: alteración
de AST y ALT, reacción
colestàsica.
- Necrosis cutánea o
subcutánea.
- Síndrome de coagulo
blanco.
- Dosis
individualizada
dependiendo
- Alternar los sitios
de
- Sobredosis
Hemorragia
masiva.
Tratamiento:
sulfato de
protamina al 1%
25- 50 mg por VE
lenta
Hemorragia activa.
- Discrasias
sanguíneas.
- Hemofilia.
- Trombocitopenia.
- Retinopatía.
- Hemorragia
digestiva o GI.
- Durante o después
de intervención
quirúrgica ocular,
raquídea o medular.
- Durante drenaje
gástrico o de
intestino delgado.
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ANTICOAGULANTES PARENTERALES
- Heparina fraccionada (bajo peso
molecular)
Enoxaparina
Fondaparinux
Nadroparina
Parnaparina
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ANTICOAGULANTES PARENTERALES
- Heparina fraccionada (bajo peso molecular)
Enoxaparina
MECANISMO DE ACCION ANTICOAGULANTE
- Acelera la formación del complejo de antitrombina III-
trombina y desactiva la trombina.
- Previene la conversión de fibrinógeno en fibrina.
- Tiene un alto antifactor Xa a la actividad del antifactor IIa en
comparación con la heparina no fraccionada.
13. Fuente: «Flórez. J. Farmacología Humana 3era ed. Barcelona. Editorial MASSON SA, 2012/ Laurence L. B. Goodman & Gilman . Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13a ed.
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INDICACIONES Enoxaparina
- Prevención de tromboembolismo en pacientes que se someten
a intervenciones quirúrgicas ortopédicas, abdominales,
ginecológicas.
- Prevención de TVP que pueda producir embolia pulmonar.
- Isquemia coronaria relacionada a angina inestable
- Pacientes graves con riesgo de embolia por disminución de la
movilidad
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Clexane solución inyectable 2000-4000-6000UI /VSC
FARMACOCINETICA EFECTOS ADVERSOS CONSIDERACION
ESPECIAL
CONTRAINDICADO
VM: 4 h
- Inicio de acción
máximo de 5
horas.
- Duración 24horas.
- SNC: lesión
neurológica cuando se
usa por punción
raquídea o epidural.
- CV: edema periférico
- HEPATICO: aumento
de enzimas hepáticas
- HEMATOLOGICO:
hemorragia, anemia
hipocromica,
trombocitopenia,
hematomas.
- Osteoporosis
- Equimosis
Sobredosis
Hemorragia
masiva.
Tratamiento:
sulfato de
protamina al
1% por VE
lenta
Aumento riesgo
de hemorragia
con ACO,
Antiplaquetarios
y AINE.
- Ulcus
sangrante
- Neoplasia
ulcerada
- Retinopatía
hemorrágica
- ECV
hemorragico
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ANTICOAGULANTES PARENTERALES
- Heparina fraccionada (bajo peso molecular)
Fondaparinux
MECANISMO DE ACCION ANTICOAGULANTE
- Inhibe el factor Xa por unión selectiva a AT-III.
- Interrumpe la cascada de la coagulación inhibiendo la
formación de trombina y el desarrollo de trombos.
- No inactiva la trombina (factor II activador) y no tiene efectos
sobre la función plaquetaria.
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INDICACIONES Fondaparinux
Profilaxis de embolia pulmonar y profilaxis de trombosis de vena
profunda en pacientes con fractura o reemplazo de cadera, rodilla o
codo)
Dosis 2.5mg SC/ dia.
17. Arixtra solución inyectable 2.5mg/0.5ml SC
FARMACOCINETICA EFECTOS
ADVERSOS
CONSIDERACIONES
ESPECIALES
CONTRAINDICADO
Concentración
máxima 2-3 h.
Eliminación renal
sin modificar.
VM 17-21 Horas.
Su efecto
persiste 2 a 4
días después de
suspendido.
- SNC: insomnio,
mareos, cefalea
- GI:
estreñimiento,
diarrea o
dispepsia.
- CV: hemorragia,
trombocitopenia
, hemorragia
postquirofano.
- GU: ITU,
retención
urinaria.
- Hipopotasemia.
Sobredosis
Suspenda su
infusión, no hay
antígeno especifico.
Hemodiálisis elimina
20%.
- IRC
(<30ml/min)
- Endocarditis
bacteriana
- Peso <50kg
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ANTICOAGULANTES ORALES
Acenocumarol
Cumarinico de acción corta.
Inhibe la reductasa de epóxido de la vitamina K, lo cual afecta la
carboxilaciòn gamma de los residuos del acido glutámico de los
precursores del factor II, VII, IX y X.
- Cuidado del riesgo de trombosis TVP
- Prótesis de válvulas cardiacas, FA, embolismo sistémico.
- Angioplastias.
- Síndrome coronario agudo.
MECANISMO DE ACCION ANTICOAGULANTE
INDICACIONES
19. Anticoagulantes orales Sintrom tab 4mg – VO
FARMACOCINETICA EFECTOS
ADVERSOS
CONSIDERACIONES
ESPECIALES
CONTRAINDICADO
- Absorción GI
- Cmax 1-3 horas
- Duración de acción 2
días
- Unión a proteínas
plasmáticas 99%
- Metabolismo
hepático
- Excreción
renal/heces
- VM 8 a 11 horas
- Disfagia
- Sangrado
gingival
- Epistaxis
- Hematuria
- Fotosensibilidad
- Necrosis tubular
- Neuropatía
- Hepatotoxicidad
Sobredosis
hemorragia masiva.
Tratamiento
medidas de apoyo.
- Potencia efecto
anticoagulante con
AINE, amiodarona,
amitriptilina
- Deficiencia de acido
ascórbico
- Endocarditis
bacterianas
- Discrasias sanguíneas
- Posterior a cirugía
uterina, prostática o
pulmonar reciente.
- Hipertensión grave
- Tirotoxicosis
- Aorta disecante.
Fuente: «Flórez. J. Farmacología Humana 3era ed. Barcelona. Editorial MASSON SA, 2012/ Laurence L. B. Goodman & Gilman . Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13a ed.
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20. Fuente: «Flórez. J. Farmacología Humana 3era ed. Barcelona. Editorial MASSON SA, 2012/ Laurence L. B. Goodman & Gilman . Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13a ed.
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ANTICOAGULANTES ORALES
Warfarina
MECANISMO DE ACCION ANTICOAGULANTE
INDICACIONES
Derivado Cumarinico, agota la vitamina K y reduce la formación de factores de la
coagulación II, VII, IX,X.
La duración del efecto anticoagulante depende de la síntesis de vitamina K.
Cuidado del riesgo de trombosis TVP, prótesis de válvulas cardiacas, FA, embolismo
sistémico.
21. Anasmol o Coumadin tab 1- 2,5 y 5mg – VO
FARMACOCINETICA EFECTOS
ADVERSOS
CONSIDERACION
ESPECIALES
CONTRAINDICACIONES
- Inicio de respuesta
de 36 a 72 horas.
- Efecto máximo 5 a 7
dias.
- Unión a proteínas
plasmáticas 99%
- Metabolismo
hepático
- Excreción renal y
biliar
- VM 31-51 horas
- Disfagia
- Sangrado gingival
- Epistaxis
- Hematuria
- Fotosensibilidad
- Necrosis tubular
- Neuropatía
Hepatotoxicidad
Sobredosis
hemorragia masiva.
Tratamiento medidas
de apoyo.
- Insuficiencia hepática
- ECV
- Trauma
- Cirugía
- Hta grave
- Retinopatía
- Varices esofágicas
- Aneurisma cerebral
- Discrasias sanguíneas
Fuente: «Flórez. J. Farmacología Humana 3era ed. Barcelona. Editorial MASSON SA, 2012/ Laurence L. B. Goodman & Gilman . Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13a ed.
México. Editorial Mc Graw Hill, 2019/Bertram G, K. Anthony J, T. Farmacología Básica y Clínica. 13a ed. México . Editorial Mc Graw Hill 2018»
24. INDICACIONES
• Prevención y el tratamiento de la tromboembolia venosa.
• Prevención del ictus y la embolia de origen cardiaco en pacientes
con FA no valvular.
• Prevención secundaria después de un síndrome coronario agudo.
25. Fuente: «Flórez. J. Farmacología Humana 3era ed. Barcelona. Editorial MASSON SA, 2012/ Laurence L. B. Goodman & Gilman . Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13a ed.
México. Editorial Mc Graw Hill, 2019/Bertram G, K. Anthony J, T. Farmacología Básica y Clínica. 13a ed. México . Editorial Mc Graw Hill 2018»
CLASIFICACION
CLOPIDOGREL
DIPIRIDAMOL
INDOBUFENO
TICLOPIDINA
TIROFIBAN
TRIFLUSAL
26. Fuente: «Flórez. J. Farmacología Humana 3era ed. Barcelona. Editorial MASSON SA, 2012/ Laurence L. B. Goodman & Gilman . Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13a ed.
México. Editorial Mc Graw Hill, 2019/Bertram G, K. Anthony J, T. Farmacología Básica y Clínica. 13a ed. México . Editorial Mc Graw Hill 2018»
ACCION ANTIPLAQUETARIA
CLOPIDOGREL
Inhibe difosfato de adenosina - P2Y12.
- Induce la agregación plaquetaria, sin efecto significativo sobre el
Tromboxano A2 o sistema de prostaciclina.
• Cuidado de enfermedad vascular ateroesclerótica recurrente.
• IAM recurrente.
• Enfermedad arterial periférica.
• Síndrome coronario agudo.
INDICACIONES
27. Fármacos Antiplaquetarios
Plavix grageas 75mg - VO
FARMACOCINETICA EFECTOS ADVERSOS CONSIDERACION
ESPECIAL
CONTRAINDICA
DO
- Biodisponibilidade
50% efecto de primer
paso.
- Unión a proteínas
plasmáticas 98%.
- Metabolismo
hepático.
- Excreción renal 50% y
heces.
- Somnolencia, fatiga,
parestesia.
- Edema, FA, dolor de
pecho.
- Epistaxis, rinitis.
- Agranulocitosis,
leucopenia,
trombocitopenia.
- Hipercolesterolemia.
- ITU.
- Disnea, tos,
bronquitis.
- Síndrome catarral.
- Útil en pacientes con
hipersensibilidad a la
aspirina.
- Suspender 7 días antes
de acto quirúrgico.
- Interacciona con ASA,
AINE, prolongando el
tiempo de sangrado
GI.
- Hipersensibilidad.
- Hemorragias
activas.
Fuente: «Flórez. J. Farmacología Humana 3era ed. Barcelona. Editorial MASSON SA, 2012/ Laurence L. B. Goodman & Gilman . Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13a ed.
México. Editorial Mc Graw Hill, 2019/Bertram G, K. Anthony J, T. Farmacología Básica y Clínica. 13a ed. México . Editorial Mc Graw Hill 2018»
28. Fuente: «Flórez. J. Farmacología Humana 3era ed. Barcelona. Editorial MASSON SA, 2012/ Laurence L. B. Goodman & Gilman . Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13a ed.
México. Editorial Mc Graw Hill, 2019/Bertram G, K. Anthony J, T. Farmacología Básica y Clínica. 13a ed. México . Editorial Mc Graw Hill 2018»
CLASIFICACION
ALTEPLASA (Activador del plasminògeno).
ESTREPTOCINASA.
UROCINASA.
29. Fuente: «Flórez. J. Farmacología Humana 3era ed. Barcelona. Editorial MASSON SA, 2012/ Laurence L. B. Goodman & Gilman . Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13a ed.
México. Editorial Mc Graw Hill, 2019/Bertram G, K. Anthony J, T. Farmacología Básica y Clínica. 13a ed. México . Editorial Mc Graw Hill 2018»
ACCION ANTIPLAQUETARIA
ALTEPLASA( ACTIVADOR DEL PLASMINOGENO)
INDICACIONES
- Activador del plasminògeno que da origen a la formación de plasmina en
presencia de fibrina
- Plasmina especifica produce fibrinólisis local en el área de la formación
reciente del coagulo Proteólisis sistémica limitada.
• Tratamiento de anomalías agudas como IAM y embolia pulmonar.
• Lisis de trombosis de arteria coronaria obstruida en el cuidado del IAM.
• Prevención de reobstrucciòn postrombolisis por IAM.
• Lisis de oclusión arterial en vasos periféricos o injertos por derivación.
• Ataque isquémico agudo
30. Fuente: «Flórez. J. Farmacología Humana 3era ed. Barcelona. Editorial MASSON SA, 2012/ Laurence L. B. Goodman & Gilman . Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13a ed.
México. Editorial Mc Graw Hill, 2019/Bertram G, K. Anthony J, T. Farmacología Básica y Clínica. 13a ed. México . Editorial Mc Graw Hill 2018»
Fármacos Fibrinolìticos
Actilyse solución inyectable 50mg / IV
FARMACOCINETICA EFECTOS
ADVERSOS
CONSIDERACION
ESPECIAL
CONTRAINDICADO
- VM 26 a 45 min
- Inicio de acción
inmediata
máximo 45
minutos
- Duración 4 horas
- Hemorragia
cerebral, fiebre.
- CV: arritmias,
bloqueo AV, paro
cardiaco, ataque
isquémico nuevo,
Tromboembolismo.
- Hemorragia,
fibrinólisis sistémica,
sangrado
espontaneo grave
(cerebral,
retroperitoneal,
GU,GI)
- Interacciona con ASA,
AINE, prolongando el
tiempo de sangrado.
- Pacientes con
insuficiencia hepática.
- Intervención quirúrgica
mayor reciente (10 dias)
- Hemorragia activa.
- ECV, trauma reciente.
- Tumor intracraneal.
- Hipertensión grave.
- Sospecha de
disección aortica.
31. Activación del plasminogeno en dos pasos.
• Plasminogeno y estreptocinasa forman un complejo exponiendo el
sitio de activación del plasminogeno
• Inhiben la acción péptida convertidor de plasminogeno en plasmina
- Lisis de trombosis de arteria coronaria pos infarto del miocardio.
- Trombosis venosa, embolia pulmonar y trombosis y embolia arterial.
- Oclusión de cánula arteriovenosa.
Fuente: «Flórez. J. Farmacología Humana 3era ed. Barcelona. Editorial MASSON SA, 2012/ Laurence L. B. Goodman & Gilman . Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13a ed.
México. Editorial Mc Graw Hill, 2019/Bertram G, K. Anthony J, T. Farmacología Básica y Clínica. 13a ed. México . Editorial Mc Graw Hill 2018»
ACCION ANTIPLAQUETARIA
ESTREPTOCINASA
INDICACIONES
32. Fuente: «Flórez. J. Farmacología Humana 3era ed. Barcelona. Editorial MASSON SA, 2012/ Laurence L. B. Goodman & Gilman . Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13a ed.
México. Editorial Mc Graw Hill, 2019/Bertram G, K. Anthony J, T. Farmacología Básica y Clínica. 13a ed. México . Editorial Mc Graw Hill 2018»
Fármacos Fibrinolìticos
Streptase solución inyectable 250.000, 750.000 y 1.500.000 UI / Infusión IV
FARMACOCINETIC
A
EFECTOS ADVERSOS CONSIDERACION
ESPECIAL
CONTRAINDICADO
- VM 18 min
- Inicio de acción
inmediata.
- Efecto persiste
12-24horas
suspendida la
infusión.
- Duración efecto 4
horas.
- Polirradiculoneuropat
ia, fiebre.
- CV: arritimias,
bloqueo AV, paro
cardiaco, ataque
isquémico nuevo,
Tromnoembolismo.
- Leucocitosis
- Hemorragia,
fibrinólisis sistémica,
sangrado espontaneo
grave (cerebral,
retroperitoneal,
GU,GI)
- Interacciona con ASA,
AINE, prolongando el
tiempo de sangrado.
- Hemorragia activa.
- ECV, trauma reciente.
- Tumor intracraneal.
- Hipertensión grave.
- Colitis ulcerativa
- Diverticulitis.
Propagacion: , el factor XIa convierte FIX en activado, al unirse éste al FVIIIa (FIXa + FVIIIa + Ca) cataliza la conversión de FX en FXa, formando el complejo FXa/FVa + Ca, que cataliza la conversión de trombina sufi ciente para la formación de fi brina (cascada de trombina)